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白三烯受体拮抗药白三烯受体拮抗药孟鲁斯特和扎鲁斯特可阻断气道的半胱胺酸白三烯,单用或联合吸入肾上腺皮质糖皮质激素对哮喘有效。孟鲁斯特不比吸入常规剂量的肾上腺皮质糖皮质激素更有效,但两种药联合应用可提高疗效,减少吸入糖皮质激素的剂量。白三烯受体拮抗药对运动诱发哮喘及哮喘伴随鼻窦炎有效,但对已接受大剂量其它治疗药物的哮喘患者,其作用很有限。有报告提出应用白三烯受体拮抗药患者可出现陈-施综合征,但其与白三烯受体拮抗药的因果关系尚不肯定,相当多已报告的病例发生的陈-施综合征是在减少口服肾上腺皮质糖皮质激素剂量时出现的。应注意白三烯受体拮抗药引起的嗜酸性粒细胞增多,血管炎性皮疹,心肺系统异常或末梢神经异常。1、孟鲁司特【适应证】用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管哮喘。也用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。【注意事项】(1)孕妇及哺乳期妇女慎用。(2)口服本品不用于急性哮喘发作。(3)在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量,但不应突然停用糖皮质激素。(4)在减少全身用糖皮质激素剂量时,偶见嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和神经病变。因此患者在减少全身糖皮质激素剂量时,应加以注意并作适当的临床监护。【禁忌证】对本品任何成分过敏者。【不良反应】不良反应较轻微,通常不需中止治疗。临床试验中,本药治疗组有≥1%的患者出现与用药有关的腹痛和头痛。【用法和用量】口服:(1)成人及15岁以上儿童:一次10mg,一日1次。(2)6~14岁儿童:一次5mg,一日1次。(3)2至5岁儿童:一次4mg,一日1次,睡前服用咀嚼片。【制剂与规格】孟鲁司特钠片:(1)4mg;(2)5mg;(3)10mg。孟鲁司特钠咀嚼片:5mg。2、扎鲁司特【适应证】用于轻中度慢性哮喘的预防及长期治疗。对于用β2受体激动药治疗不能完全控制病情的哮喘病人,本品可以作为一线维持治疗。【注意事项】(1)如发生血清氨基转移酶升高等肝功能不全症状或体征,应对患者进行相应的处理。(2)孕妇及哺乳期妇女慎用。(3)若出现系统性嗜酸性粒细胞增多,有时临床体征表现为系统性脉管炎,与Churg-Strauss综合征临床特点相一致,常与减少口服糖皮质激素的用量有关。(4)本品不适用解除哮喘急性发作时的支气管痉挛。(5)不宜用本品突然替代吸入或口服的糖皮质激素治疗。(6)对于易变性哮喘或不稳定性哮喘的治疗效果尚不明确。【禁忌证】对本产品及其组分过敏、肝功能不全。【不良反应】头痛、胃肠道反应、皮疹、过敏反应(荨麻疹和血管性水肿)、轻微的肢体水肿(极少)、挫伤后出血障碍、粒细胞缺乏症、AST及ALT升高、高胆红素血症。罕见肝功能衰竭。【用法和用量】口服:成人及12岁以上儿童:起始剂量一次20mg,一日2次。维持剂量,一次20mg,一日2次。
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