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文档简介
几种麻醉药品比较分析药剂科吴娇芬经济因素药品名称规格单价/元医保芬太尼注射液0.1mg5.04甲类舒芬太尼注射液50ug:1ml59.5乙类瑞芬太尼粉针1mg107.8自费依托咪酯注射液20mg:10ml13.80乙类依托咪酯脂肪乳注射液20mg:10ml45.6自费出现时间芬太尼-1960年合成
舒芬太尼-70年代中期
瑞芬太尼-90年代初期
依托咪酯注射液-70年代初期依托咪酯乳剂-1986年诞生
药动学比较药品名称
起效时间达峰时间持续时间t1/2芬太尼注射液静脉注射
1min4min30-60min3.7h舒芬太尼注射液静脉注射
1-3min20min36min3h瑞芬太尼粉针静脉注射
迅速1-3min3-10min3-10min依托咪酯注射液静脉注射1min2min7~14min3-5.3h药动学比较药品名称
蛋白结合率代谢排泄比较芬太尼注射液79-84%
肝脏1h后,10%原形,代谢产物经肾脏排除舒芬太尼注射液93%肝脏,小肠2%原形,80%代谢物肾脏排除镇痛作用:是芬太尼的5-7倍瑞芬太尼粉针92%血及组织酯酶代谢90%肾脏排除效价:与芬太尼相似依托咪酯注射液76%血及组织酯酶代谢2%原形,85%代谢尿排,13%代谢物胆汁排除。芬太尼族类的镇痛药引起的呼吸功能抑制都较为相似,主要表现为呼吸驱动力的减弱、呼吸时间的延长、呼吸频率减慢,从而引起氧饱和度下降和对CO2敏感性下降等方面。麻醉药对呼吸功能的抑制名称呼吸抑制芬太尼注射液由于其药代动力学特点,芬太尼反复注射或大剂量注射后,可在用药后3~4小时出现延迟性呼吸抑制,临床上应引起警惕。舒芬太尼注射液对呼吸有抑制作用,其程度与等效剂量的芬太尼相似,但持续时间更长。
瑞芬太尼粉针用药过程中出现呼吸抑制时应妥善处理,包括减小输注速率或暂时中断输注。虽然延长给药未发现引起再发性呼吸抑制,但由于合用麻醉药物的残留作用,在某些病人身上停止输注后30分钟仍会出现呼吸抑制,因此,保证病人离开恢复室前完全清醒和足够的自主呼吸非常重要。麻醉药给药方式的比较药品名称给药方式芬太尼注射液静脉、肌内、硬膜外瑞芬太尼粉针静脉持续,禁用硬膜外舒芬太尼注射液单次、持续给药,静脉给药,硬膜外给药
依托咪酯单次、持续给药静脉给药4、由于芬太尼的脂溶性很强,易于透过血脑屏障而进入脑,也易从脑重新分布到体内其他组织,尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂,与其再分布无关。如反复多次注射,则可产生蓄积作用,其作用持续时间延长。注药后20~90min血药浓度可出现第二个较低的峰值。因此芬太尼如反复注射或大剂量注射,可在用药后3~4h出现延迟性呼吸抑制,临床上极应引起警惕。
5、在长时间的连续注射后芬太尼的蓄积作用会更加明显,可出现呼吸抑制和延迟复苏。芬太尼的特点瑞芬太尼的特点
1、药效强镇痛作用相似或略强于芬太尼
2、起效迅速分布半衰期0.9分钟血脑平衡时间仅1分钟
3、作用消失快5—10分钟作用消失,无阿片蓄积独特的非特异性酯酶代谢
瑞芬太尼的特点
4.静脉给药可控性强给药剂量和速度可
根据麻醉深度和手术需要而精确地调整
5.术后恢复快术后5-10分钟病人恢复对肝肾功能影响小肝肾损伤病人不需调整剂量
瑞芬太尼的特点6、术后及时镇痛,停止输注后没有镇痛效应,可在手术后改用镇痛剂量输注或在清醒前加用芬太尼。7、由于制剂中含有甘氨酸,所以瑞芬太尼禁用于硬膜外或蛛网膜下腔。
依托咪酯结构式
依托咪酯为非巴比妥类静脉镇静药,是咪唑的羟化盐,其结构式如图所示。分子式C14H16N2O2,分子量244.29。依托咪酯不溶于水,中性溶液中不稳定。目前在临床应用中主要有两种剂型:①水剂:依托咪酯溶于35%丙二醇中制备而成的注射液②脂肪乳剂:依托咪酯溶于20%中长链甘油三脂中制备而成的注射液依托咪酯制剂分类依托咪酯特点1、依托咪酯具有镇静、催眠和遗忘作用,但无镇痛与肌松作用,是全身麻醉药物组合中一个重要的镇静药2、依托咪酯起效迅速,体内代谢与清除均较快,CSHT研究提示持续输注后体内无明显蓄积3、依托咪酯对循环抑制轻微是其突出的优点4、依托咪酯对呼吸影响较小5、在降低脑代谢率的同时可降低颅内压,不影响脑灌注压6、依托咪酯乳剂可显著减少注射痛和血管损伤等不良反应见《国际麻醉学与复苏杂志》2008年第4期《依托咪酯临床应用指导意见》7、依托咪酯可用于麻醉诱导,推荐剂量为0.2~0.6mg/kg。在临床剂量范围内的苏醒时间为7~14min。在老年患者及伴有心血管疾病患者的麻醉诱导中应用更有优势。8、临床应用时要注重与镇痛药物联合使用以确保血液动力学的稳定依托咪酯特点三者预防异丙酚注射痛的比较三种阿片类药物都显著的降低了异丙酚的注射痛,阿片类药物除了中枢的镇痛作用外在外周可能有直接的局麻作用。药物有效性为舒芬太尼>瑞芬太尼>芬太尼。舒芬太尼、芬太尼和瑞芬太尼预防异丙酚注射痛的应用探讨.俞欣,陈惠香,钟泰迪.全科医学临床与教育.2007,5(2)三者对心脏外科术后机械通气及监护时间比较
Engoren等在比较了芬太尼,舒芬太尼和瑞芬太尼后得出结论使用超短时麻醉镇痛药舒芬太尼和瑞芬太尼的心脏外科病人术后所需的机械通气时间和ICU的监护时间和芬太尼组的差别没有显著差别(P>0.05)。芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼对呼吸功能的影响王珊娟丛露杭燕南。上海交通大学医学院附属仁济医院冠状动脉手术Guggenberger等的研究显示给进行冠状动脉手术的病人术中应用大剂量的瑞芬太尼和舒芬太尼,所有研究对象术后的CO2的反应敏感性,一秒钟用力呼气量,肺活量和功能残气量于基线相比均有所减少。但是瑞芬太尼组的受试对象的CO2的反应敏感性下降和肺膨胀不全要低于舒芬太尼组(P<0.05),且瑞芬太尼组的术后住院时间也短于舒芬太尼组(P<0.05)。冲击波体外碎石术Beloeil等比较瑞芬太尼和舒芬太尼用于保留自主呼吸的冲击波体外碎石术的随机双盲研究结果显示,两组术中镇痛效果相似,术中瑞芬太尼组与舒芬太尼组呼吸抑制的发生率分别为53%和73%,术毕这个比例分别降至20%和53%。体外震波碎石术Cortinez等也通过比较在体外震
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