消化系统用药课件

第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药作用于消化系统药物主要有抗消化性溃疡药、助消化药、泻药、止泻药、止吐药和肝胆(gāndǎn)疾病用药等。多数通过调节胃肠功能和影响消化液的分泌而发挥作用的。第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药第二节助消化药

第三节止吐药及促胃动力药

第四节泻药与止泻药第五节肝胆疾病用药第一页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药【相关(xiāngguān)链接】消化性溃疡消化性溃疡是一种常见病，多为胃溃疡和十二指肠溃疡。胃溃疡多见于中老年人，多数病人(bìngrén)胃酸分泌正常，或低于正常。十二指肠溃疡青年人多见，多数病人胃酸分泌过多。目前认为溃疡病的发生是“攻击因子”（胃酸、幽门螺杆菌感染等）的作用增强，“防御因子”（胃粘液、HCO3-的分泌，胃粘膜等）受损所致。另外还与遗传因素、情绪波动、过度劳累、饮食失调、吸烟、酗酒等因素有关。第二页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药知识(zhīshi)目标

●掌握抗消化性溃疡药的分类、作用机制与临床应用(yìngyòng)。●理解泻药的药理作用和临床应用。●了解助消化药、止吐药止泻药、利胆药和抗肝病药的药理作用及临床应用。能力目标

●能解释硫酸镁不同给药途径时的不同药理作用和临床应用。●能解释和处理涉及本章药物的不合理处方

。第三页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药按作用(zuòyòng)机制本类药可分为四类：中和胃酸及抑制胃酸分泌药、粘膜保护药和抗幽门螺旋杆菌药。一、抗酸药常用药物有碳酸氢钠（sodiumbicarbonate）、

碳酸钙（calciumcarbonate）、

氧化镁（magnesiumoxide）、

氢氧化铝（aluminiumhydroxide）、

三硅酸镁（magnesiumtrisilicate）等。第四页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药

为一类(yīlèi)能中和胃酸的弱碱性无机化合物。

理想的抗酸药应作用持久，不吸收，不产气，不致腹泻和便秘，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。单个药很难满足上述标准，常用复方制剂如：胃舒平、胃必治（bisuc）、胃得乐（veytalo）、胃仙-U（welsen-U）等。

抗酸药与H2受体阻断剂合用，效果更好。一、抗酸药第五页，共四十一页。消化系统用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药二、胃酸(wèisuān)分泌抑制药（一）H2受体阻断药

常用药物有西咪替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）、尼扎替丁（nizatidine）和罗沙替丁（roxatidine）等。【药动学特点】口服吸收迅速而完全，体内分布广，可经胎盘到达胎儿体内。药物在体内部分代谢，代谢物及原药经肾脏排出。肾功能受损时，药物作用时间延长。第六页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药【作用(zuòyòng)及应用】⒈抑制H2受体：①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓；

②抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌；

③胃蛋白酶分泌↓。各药的作用相似，而强度有所差异。雷尼替丁较西咪替丁强5～10倍，法莫替丁比西咪替丁强20～100倍，而且作用持久；尼扎替丁和罗沙替丁两药作用与雷尼替丁相似。⒉用于胃、十二指肠溃疡，食管返流症、卓-艾综合征及其它病理性胃酸分泌过多症。第七页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药【不良反应】⒈一般：头痛、头晕(tóuyūn)、腹泻便秘、脱发等。

⒉中枢症状：焦虑、定向障碍、幻觉；

⒊内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌作用；

⒋肝药酶抑制作用；

⒌其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓。西咪替丁不良反应发生率1～5%。雷尼替丁和法莫替丁不良反应较少。肝肾功能不全、小儿慎用西咪替丁和雷尼替丁，孕妇禁用。第八页，共四十一页。消化系统用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药【药物(yàowù)相互作用】⒈西咪替丁抑制肝药酶，抑制苯二氮卓类、华法令、苯妥因钠、普萘洛尔、茶碱、奎尼丁等药物的体内转化，使上述药物的血药浓度升高。

⒉与四环素、酮康唑、阿司匹林同服，可使上述药物的吸收减少。第九页，共四十一页。消化系统用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药㈡H+-K+-ATP酶抑制(yìzhì)药奥美拉唑（omeprale，洛赛克）【作用及应用】⒈抑制基础胃酸和各种刺激因素引起的胃酸分泌。⒉抗幽门螺杆菌作用。⒊用于治疗良性胃及十二指肠溃疡；术后溃疡、返流性食道炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、促胃液素瘤。第十页，共四十一页。消化系统用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药【不良反应】⒈一般(yībān)；出现头晕、恶心、腹痛、腹泻等。

⒉皮疹、外周神经炎、性功能紊乱。

⒊偶见W.B.C↓，肝损。

⒋肝药酶抑制剂。

兰索拉唑（lansoprazole）、潘多拉唑（pantoprazole，喷妥拉唑）、雷贝拉唑（rabeprazole）第十一页，共四十一页。消化系统用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药（三）胃泌素受体阻断(zǔduàn)药丙谷胺（proglumide）

⒈抑制胃酸分泌→胃粘液↑

→胃粘膜屏障作用↑→促进溃疡愈合。

⒉用于胃、十二指肠溃疡。【作用及应用】第十二页，共四十一页。消化系统用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药（四）M1受体阻断(zǔduàn)药哌仑西平（pirenzepine，哌吡氮平）

⒈小剂量抑制胃酸分泌。⒉大剂量影响唾液、肠道动力。

⒊胃蛋白酶的分泌减少。 ⒋用于胃、十二指肠溃疡。⒌大剂量可有阿托品样副作用。第十三页，共四十一页。消化系统用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药三、胃粘膜保护(bǎohù)药㈠米索前列醇（misoprostol）

⒈刺激胃粘液、HCO3-盐分泌→维持粘膜细胞完整性。

⒉改善粘膜血液循环，保护胃粘膜。⒊抑制胃酸分泌。

⒋用于消化性溃疡、应激性溃疡和急性胃出血等。⒌不良反应有腹泻、头晕、子宫收缩等，孕妇及前列腺素类药物过敏者禁用。

常用药恩前列素（enprostil）、阿巴前列素（arbaprostil）曲莫前列素（trimoprostil）、奥前列素（rioprostil）第十四页，共四十一页。消化系统用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药㈡硫糖铝（sucralfate）

⒈与溃疡面的粘蛋白结合形成保护膜。⒉促进胃粘膜及血管的增生。⒊用于消化性溃疡，尤其是十二指肠溃疡效果好。⒋长期用药可致便秘，偶有胃肠反应、皮疹及头晕。⒌不宜与抗酸药和抑制(yìzhì)胃酸分泌药合用。第十五页，共四十一页。消化系统用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药㈢枸橼酸铋钾（bismuthpotassiumcitrate）⒈抗幽门螺杆菌作用。⒉促进胃粘膜的分泌和粘膜再生。⒊抑制胃蛋白酶活性。⒋用于消化性溃疡及胃炎。⒌不良反应偶有消化道症状及口腔、舌、大便(dàbiàn)染黑，肾功能不良者和孕妇禁用。第十六页，共四十一页。消化系统用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药㈣麦滋林（marzulene）：99%的谷酰胺（glutamine）→胃粘膜前列腺素E2合成↑→粘膜细胞增殖→粘液合成↑→粘膜屏障↑0.3%水溶性奥（azulene）→致炎物质作用↓→胃蛋白酶活性↓减轻溃疡(kuìyáng)病症状，促进溃疡(kuìyáng)愈合。第十七页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药四、抗幽门(yōumén)螺杆菌药⒈我国感染率达60%，城市为50%，农村为68.8%。

⒉有关的致病菌：幽门螺旋杆菌（革兰氏阴性厌氧菌）。⒊敏感的抗菌药：甲硝唑、四环素、氨苄、阿莫西林、罗红霉素最常用。

⒋单一应用易产生耐药性，故应2~3种联合用药较好。第十八页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第一节抗消化性溃疡(kuìyáng)药【拓展(tuòzhǎn)提高】目前消化性溃疡的治疗方法

⒈三联疗法：胶态次枸橼酸铋+甲硝唑+抗生素

根除率提高至80%以上。⒉新三药联用疗法：质子泵抑制剂+两种抗菌剂如奥美拉唑20mg+克拉霉素500mg+甲硝唑1000mg

治疗1周，根除率达95%，第十九页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第二节助消化药助消化药多为消化液中的成份，用以补偿消化液分泌不足，促进食物消化，发挥(fāhuī)替代作用；少数药物促进消化液的分泌或抑制肠道内的过度发酵，主要用于消化不良。

一、稀盐酸（dilutehydrochloricacid）⒈提高胃内酸度，胃蛋白酶活性↑。⒉促进胰液及胆汁(dǎnzhī)分泌。⒊促进钙、铁吸收和较弱的杀菌作用。⒋用于胃酸缺乏症、消化不良。第二十页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第二节助消化药二、胃蛋白酶(wèidànbáiméi)（pepsin）

在酸性（pH1.5～1.8）环境中，可迅速将蛋白质水解,常与稀盐酸配成胃酶合剂，用于胃蛋白酶缺乏(quēfá)的消化不良。三、胰酶（pancreatin）

含有胰淀粉酶、蛋白酶、脂肪酶，分别促进淀粉、蛋白质和脂肪的消化。在酸性环境中易破坏，用于胰腺分泌不足所致的消化不良。第二十一页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药四、乳酶生（lactasin，表飞鸣(fēimínɡ)）

⒈干燥活乳酸杆菌→↓腐败菌繁殖→↓蛋白质发酵(fājiào)→产气↓。⒉用于消化不良、肠胀气及小儿消化不良性腹泻。⒊忌与抗生素、吸附药、碱性药合用，乳酸中毒者禁用。

含多种维生素（B1、B2、B6、B12）及叶酸、淀粉酶等，用于食欲不振、消化不良及维生素B缺乏症。第二节助消化药

五、干酵母（driedyeast，食母生）第二十二页，共四十一页。消化系统用药第三节止吐药与促胃动力(dònglì)药用于治疗上腹饱胀(bǎozhànɡ)、恶心、呕吐、嗳气等因胃运动减弱，胃排空延缓及食道返流而引起的症状。

一、甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安、灭吐灵）

第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药【作用及应用】⒈作用：①中枢镇吐；②胃内食物的排空↑；③调整胆汁分泌。⒉用于呕吐、嗳气、食欲不振、胃部胀满、胃下垂、胆囊炎、胆石症等。【不良反应】嗜睡、头晕、体位性低血压、锥体外系反应等。第二十三页，共四十一页。消化系统用药三、奥丹西隆（ondansetron）⒈阻断(zǔduàn)多巴胺受体，胃动力↑→胃肠蠕动↑→胃排空↑。⒉幽门扩张，促进食管蠕动，阻止胃-食管返流现象。⒊用于胃排空缓慢、食管返流性消化不良、各种呕吐。二、多潘立酮（domperidone，吗丁啉）第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第三节止吐药与促胃动力(dònglì)药⒈阻断5-HT3受体，止吐作用↑。⒉用于化疗引起的呕吐⒊晕动病及去水吗啡所致的呕吐无效。⒋不良反应有头痛、疲劳、便秘、腹泻等。

第二十四页，共四十一页。消化系统用药五、西沙必利（cisapride、普瑞博思）

⒈抑制延髓呕吐中枢→扩张椎底动脉→防晕止吐。⒉用于各种(ɡèzhǒnɡ)原因引起的眩晕和呕吐。⒊不良反应有嗜睡、口干及心动过速等四、地芬尼多（difenidol、眩晕(xuànyùn)停）第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第三节止吐药与促胃动力药⒈增强胃肠蠕动。⒉增强胃及十二指肠的收缩与蠕动。⒊用于胃轻瘫、胃食道反流、胃肠内容物滞溜、慢性便秘。第二十五页，共四十一页。消化系统用药㈠容积(róngjī)性泻药

泻药是一类促进肠内容物排出的药物(yàowù)，主要用于功能性便秘。按其作用方式分三类：容积性泻药、接触性泻药和润滑性泻药。一、泻药(xièyào)第二十四章消化系统用药第四节泻药与止泻药硫酸镁（magnesiumsulfate）、又名泻盐【作用与应用】

⒈导泻⒉利胆⒊惊厥⒋降血压⒌消炎去肿第二十六页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第四节泻药(xièyào)与止泻药(xièyào)硫酸镁【不良反应】⒈盆腔(pénqiāng)器官充血和失水。⒉血压急剧下降、肌腱反射消失、呼吸抑制。⒊禁忌症。硫酸钠（sodiumsulfate）

导泻作用与硫酸镁相似，无中枢抑制作用，适宜于中枢抑制药中毒的导泻。第二十七页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第四节泻药(xièyào)与止泻药(xièyào)

酚酞(fēntài)（phenolphthalein）㈡接触性泻药

⒈刺激结肠粘膜→肠蠕动↑⒉适用于慢性便秘。⒊不良反应偶见皮疹、皮炎、肠炎等。蓖麻油（castoroil）⒈促进肠蠕动，产生强烈的导泻作用。⒉一般便秘不用，主要用于X线检查前排空肠道。第二十八页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第四节泻药(xièyào)与止泻药(xièyào)（三）润滑性泻药(xièyào)液体石蜡（liquidparaffin）⒈润滑肠壁及粪便→肠内水分吸收↓→粪便的排出↑⒉适用于慢性便秘。⒊久用影响脂溶性维生素及钙、磷吸收，婴幼儿不宜。甘油（glycero）

润滑并刺激肠壁，作用快而温和，用于偶发的急性便秘或轻度便秘，尤适用于儿童及老年人。第二十九页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药【课堂(kètáng)活动】有一2小时前因故服下数十片苯巴比妥，导致(dǎozhì)紫绀、呼吸浅慢、昏睡的患者，某医生除对其进行对症处理和支持疗法外，另选用导泻药硫酸镁来加速患者体内药物的排泄，请评价此治疗方法是否恰当？为什么？第三十页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药

此给药方法不妥。因为硫酸镁具有中枢抑制作用，会加重(jiāzhòng)苯巴比妥中毒，应改用硫酸钠导泻排毒。【参考答案】第三十一页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第四节泻药(xièyào)与止泻药(xièyào)腹泻是多种疾病的症状，以对因治疗为主，肠道细菌感染引起的腹泻，首先选用抗菌药物(yàowù)，但剧烈而持久的腹泻，可引起脱水及电解质紊乱，甚至循环衰竭。因此，在对因治疗的同时，可适当给予止泻。二、止泻药第三十二页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第四节泻药(xièyào)与止泻药(xièyào)⒈抑制肠蠕动和收敛(shōuliǎn)作用。⒉用于急慢性功能性腹泻及慢性肠炎等。⒊不良反应：恶心、呕吐、腹胀、头晕、思睡、皮疹等。⒋注意：久用有依赖性，忌与巴比妥类药物合用，肝病患者慎用。㈠地芬诺酯（diphenoxylate,苯乙哌啶）

㈡洛哌丁胺（loperamide，苯丁哌胺）⒈止泻作用强、快而持久；⒉适用于各种慢性腹泻、回肠造瘘术、肛门直肠术后患者。⒊不良反应：口干、恶心、呕吐、腹胀、头晕、皮疹等。第三十三页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第四节泻药(xièyào)与止泻药(xièyào)㈢收敛(shōuliǎn)药（astringents）

鞣酸蛋白、碱式碳酸铋等形成保护膜→肠粘膜刺激↓→炎性渗出↓→收敛止泻作用。㈣吸附药（adsorbents）药用炭吸附肠内细菌、气体及毒物→肠粘膜刺激↓→肠蠕动↓→止泻。第三十四页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第五节肝胆疾病(jíbìng)用药一、利胆药和胆石溶解(róngjiě)药㈠熊去氧胆酸（ursodeoxycholicacid）

⒈胆汁酸的分泌↑⒉胆固醇合成及分泌↓⒊防止胆石形成及促进胆固醇结石溶解。⒋用于胆固醇型胆结石症、胆囊炎、胆道炎等。⒌不良反应：腹泻、头痛、皮肤瘙痒等。第三十五页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第五节肝胆疾病(jíbìng)用药㈡去氢胆酸（dehydrocholicacid）

⒈促进胆汁分泌(fēnmì)，胆汁变稀；⒉促进脂肪的消化吸收。⒊用于胆囊及胆道功能失调、胆汁郁积、慢性胆囊炎及胆石症等。㈢苯丙醇（phenylpropanol，利胆醇）

⒈促进胆汁分泌；⒉降低血胆固醇。⒊用于胆道感染、胆石症、胆道术后综合征和高胆固醇血症等。第三十六页，共四十一页。消化系统用药第二十四章消化系统(xiāohuàxìtǒng)用药第五节肝胆(gāndǎn)疾病用药二、治疗(zhìliáo)肝昏迷药㈠谷氨酸（glutamicacid）⒈降低血氨。⒉改善脑组织功能⒊用于肝昏迷、癫痫小发作等。㈡氨酪酸（aminobutyricacid，GABA，γ-氨基丁酸）⒈作用：①降低血氨②促进大脑新陈代谢的作用。⒉用于肝昏迷、尿毒症、癫痫、催眠药及煤气中毒等。⒊不良反应：恶心、厌食、便秘、腹泻等，过量可致血压下