fhh第10章自体活性物质课件

自体活性物质：普遍存在、具有广泛生物学活性。又称“自调药物”、“局部激素”。内源性胺类：组胺、5-羟色胺。花生四烯酸衍生物：前列腺素、白三烯。多肽类：血管紧张素、缓激肽、胰激肽、P物质。解热镇痛抗炎药：能抑制前列腺素合成的药物，前列腺素拮抗剂。AutacoidDrugsandAnti-inflammatoryAgentsofrelievefeverandpain自体活性物质和解热镇痛抗炎药CHAPTERTENHistamineandanti-histamineagents

组胺及抗组胺药变态反应，过敏反应过敏反应四种类型：Ⅰ型：以炎性介质为主的速发过敏反应。Ⅱ型：以组织细胞损害和溶解为主的细胞毒反应。Ⅲ型：以抗原—抗体复合物在组织中沉积为主的免疫复合物反应。Ⅳ型：以致敏T细胞介导为主的迟发过敏反应。兽医临床常用的抗过敏药物：糖皮质激素类；拟肾上腺素药物；钙剂；抗组胺药；一、组胺(Histamine)：组胺酸脱羧而成。皮肤、肠黏膜和肺组织中含量高。以肝素—蛋白复合物形式存在，贮存于肥大细胞和嗜碱性细胞的颗粒中。Histaminereceptor:H1,H2H1分布于支气管、胃肠（收缩），皮肤血管（舒张），心肌（收缩）H2：分布于胃壁腺（分泌增加），血管（扩张）释放因素：使cAMP↓和cGMP↑的因子直接损伤肥大细胞膜的因子免疫介导的Ⅰ型过敏反应组胺受体的分布与作用二、抗组胺药选择性对抗组胺兴奋H1受体所致的血管扩张及平滑肌痉挛的作用，有抑制中枢的副作用。

常用药物苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、氯苯吡胺、吡苄明、去敏灵、阿斯咪唑。H1受体阻断药异丙嗪（promethazine,phenergan）应用同苯海拉明。有降体温作用和止吐作用。中枢抑制作用强。应用同苯海拉明。

马来酸氯苯拉明（chlorphenamine),又名扑尔敏。抗过敏作用比苯海拉明强，中枢抑制作用和嗜睡作用较轻。阿斯米唑(astemizole)，息斯敏，无中枢镇静作用。用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及其他过敏反应。抗过敏作用的强度和持续时间：扑尔敏＞异丙嗪＞苯海拉明对中枢的抑制作用：异丙嗪＞苯海拉明＞扑尔敏第二节前列腺素前列腺素：PG，后加英文字母表示型，下标数字表示侧链双键数目，希腊字母表示侧链方向。

PG广泛存在与哺乳动物的组织和体液中，如精液、肺、胸腺、神经系统、肾、虹膜、脐带、子宫内膜、子宫分泌物、卵巢、睾丸、肠、胃、肝、肾上腺、和肌肉等

常用药物地诺前列素（黄体溶解素）、氯前列醇、氟前列醇在繁殖、畜牧生产上，主要用其溶解黄体和收缩子宫的作用。第三节解热镇痛抗炎药定义：具有退高热、减轻局部钝痛，抗炎、抗风湿，又称非甾体类抗炎药。药理作用：抑制前列腺素合成1.解热作用：使过高的体温下降到正常。2.镇痛作用：对持续性钝痛有良好效果。对锐痛和平滑肌绞痛无效。3.抗炎作用：一、水杨酸类阿司匹林作用：解热镇痛消炎抗风湿抑制抗原抗体结合反应不良反应：二、苯胺类非那西丁作用：抑制丘脑下部PG合成与释放，对外周作用弱，解热效果好，镇痛抗炎效果差，代谢物为扑热息痛，也有解热作用，故作用徐缓持久，主用作解热药。扑热息痛解热作用强，镇痛消炎作用弱。三、吡唑酮类氨基比林、安乃近：解热镇痛作用较强，前者有较强的抗炎作用。保泰松：布他酮。体内转化成活性中间体后抑制PGH和前列环素的合成。抗炎作用好，解热镇痛作用较差。四、吲哚类该类药抗炎作用较强，对炎性疼痛镇痛效果好。吲哚美辛：消炎痛。常与皮质激素类药物合用。解热镇痛作用弱。苄达明：炎痛静、消炎灵。较强的抗炎镇痛作用。五、丙酸类一类新型非甾体类抗炎药