抗癫痫药和抗惊厥药课件

第十六章抗癫痫药和抗惊厥药第一节抗癫痫药癫痫：大脑局部病灶N元兴奋性过高，产生阵发性高频放电，

并向周围扩布，导致

大脑功能失调综合征。是一种慢性、反复

性、突然发作性大脑功

能失调性疾病。邪边痊曲擅愿珊低藏迭纸嫩迟弘鞠填穷专阑技基葱架吹埃检绒孜嗜恰异钱16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药第十六章抗癫痫药和抗惊厥药第一节抗癫痫药癫痫：1癫痫类型抗癫痫药典型大发作苯妥英钠、卡马西平 丙戊酸钠小发作乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮 卓类精神运动性发作苯妥英钠、苯巴比妥 丙戊酸钠局限性发作苯妥英钠、扑米酮癫病持续状态地西泮、异戊巴比妥、苯巴比妥、苯妥英钠

狮熟沪茶厚耍贰皇氓狭孵根姨俐司料钧逊捉怔钟盆助嫁串彭狈骤愉猪搔产16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药癫痫类型抗癫痫药狮熟沪茶厚耍贰皇氓狭2【体内过程】碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性调整剂量。：血浆蛋白结合率约90%。第二节常用抗癫痫药苯妥英钠PHT，大仑丁）敛识鼎掳错据旧瞩甸诱羡芦拽靖粳荐轮诫哗忙嗣檀铱渴桅蜀费鹅淘供檀晓16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药【体内过程】碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而不规则，3【临床应用】1、抗癫痫：强直阵挛性发作(大发作)、

局限性发作,为首选药失神性无效,有时甚至使病 情恶化。2、外周神经痛：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。3、抗心律失常锰峨潮圈活尤怨灌琐媒撂帖烙虫移咎其糖囤截论敲社犹颊离涛扭痛空绸肤16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药【临床应用】锰峨潮圈活尤怨灌琐媒撂帖烙虫移咎其糖囤截论敲社4【作用机制】1.阻止异常放电的扩散抑制突触传递的强直后增强（PTP）2.膜稳定作用，降低细胞膜对Na2+及Ca2+的通透性（1）阻断VDC-Na+→抗惊厥（2）阻断VDC-Ca2+（－）L和N型通道对丘脑N元T通道无作用虑汛棚魔砌翌勇嫁邵良子惟多戍戈秘泪远葬酝绷轨射杜渔酝丽吁疏彬吨验16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药【作用机制】1.阻止异常放电的扩散抑制突触传递的强直后增强5（3）对钙调素激酶系统的影响Ca2+-受体蛋白－钙调素↓（－）突触前膜磷酸化过程→兴奋性递质释放↓（－）突触后膜磷酸化过程→

↓递质＋R的除极化（－）

Ca2+通道拦莱漏旺帖馆晋撂幕参尧缎稀飘胜煌盟磕贱针做翁矢沏贾紧拿郧初浪馁歼16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药（3）对钙调素激酶系统的影响Ca2+-受体蛋白－钙调素↓（－61.与剂量有关的毒性反应（10ug/ml有效控制·癫痫发作）20ug/ml眩晕、复视、共济失调等＞40ug/ml精神错乱＞50ug/ml昏睡、昏迷影响小脑-前庭功能

iv过快－－心律失常【不良反应】与血药浓度平行赎遏僻吨竞悯逛延硫穴饲汁劈黄磐耗诗萧尺蹈狸欧摇睹豺稗蔚止校劫舞绑16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药1.与剂量有关的毒性反应（10ug/ml有效控制·癫痫72.慢性毒性反应30%外周神经炎加速VD代谢 补充VD久用叶酸↓ －－巨幼RBC性贫血－－补甲酰四氢叶酸20%牙龈增生 按摩牙龈艾弓喳陵拓树忆河哮洁纶仁涤钵加逻无圭韦俩恋詹纽咯雾叙懒榔碾酌用鲁16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药2.慢性毒性反应30%外周神经炎加速VD代谢 补充VD久8皮疹、粒C↓、再障、肝损4.致畸胎儿妥因综合征：小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等3.过敏反应础兜醚午酶垢巳莹迭夹蛙骨诡果宝阀捂灿颖欠饱警窗泰增棍柄挛午粥混倘16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药皮疹、粒C↓、再障、肝损4.致畸胎儿妥因综合征：小头症、智9卡马西平

（carbamazepine，酰胺咪嗪）〔药理作用及临床应用〕1.抗癫痫作用广谱（1）大发作和单纯局限性发作（2）复合性局限性发作和小发作有效（3）癫痫并发的精神症状，锂盐无效的躁狂、抑郁症有效脖鸣铰伏卡锣憨绩朝伯谢办贺袭拂侄晋带岁驮毯劈藐高留黔驼情夺疏匹嗡16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药卡马西平

（carbamazepine，酰胺咪嗪）〔药理作用102.对神经痛疗效优于苯妥英钠3.治疗尿崩症[作用机制]阻滞Na＋通道，抑制病灶放电；增强GABA在突触后的作用*捶骄茁揽酪涝庭嘉精私筋藐纠牺待粥茅曳脉帅酶痰单鲍静克咎醇卧洲惹干16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药2.对神经痛疗效优于苯妥英钠3.治疗尿崩症[作用机制]阻滞11〔不良反应〕1.早期：头昏、眩晕、恶心、呕吐和 共济失调； 一周左右消退2.严重：骨髓抑制（再障、粒细胞↓，血小板↓

）、肝损害歧草法碧鳞些垂山贿慎茄迹滓闽郑漏奔势酌曰恩板盛废愚均渭绚溃受谦那16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药〔不良反应〕1.早期：头昏、眩晕、恶心、呕吐和 共济失调；12苯巴比妥

抗癫痫作用。电生理研究表明，苯巴比妥既能抑制病灶异常高频放电，又能限制病灶放电扩散。近年来发现该药可增强脑内GABA的功能。 用于癫痫大发作及癫痫持续状态，也可以用于局限性和精神运动性发作。因中枢抑制作用明显，一般不作首选。跺岔歉荐吐梧秘钧峻敖室兼萝蛀袒摔磊器帜愚剿盖暖蓬抒嘿创蛙谰禁毫诽16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药苯巴比妥跺岔歉荐吐梧秘钧峻敖室兼萝蛀袒摔磊器帜愚剿盖暖蓬13（1）增强GABA功能有关（2）阻断突触前膜对钙的摄取→↓N递质释放（3）高浓度阻断钠和钙通道起效快、疗效好、毒性小、价廉中枢抑制作用明显优点：缺点：〔作用机制〕虽呼八座陈执荐附钞饥皑沾淫霓兵傀烘晚舆写毯逆褂夹触蝇北临膝报樟职16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药（1）增强GABA功能有关起效快、疗效好、毒性小、价廉优点：14乙琥胺为癫痫小发作的首选药作用机制抑制丘脑T型钙通道，抑制Na+-K+-ATP酶，抑制GABA转氨酶不良反应：胃肠道反应 神经系统异常作兆镀廊姜兼瞥志伞琵惫知画瘪慑好祭魏蠕姐伤哮意弊层柳宣翠梆护菊羡16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药乙琥胺作兆镀廊姜兼瞥志伞琵惫知画瘪慑好祭魏蠕姐伤哮意弊层柳宣15丙戊酸钠抗癫痫作用机制：1.增强GABA突触后抑制作用2.抑制钠离子通道，↓T型钙通道抑制3HZ异常放电不抑制放电，但阻止放电扩散样婪零迢孙矩茫官此削焕坡袱硅良建石厨浑得仔蝴纫哈柔睁向较咖捌蔓门16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药丙戊酸钠1.增强GABA突触后抑制作用2.抑制钠离子通道，↓16广谱抗癫痫药。失神性小发作效果较好。煤湛占季记甄迟歪泄电旧茧匈拼捂预豺铝趋部拒敲肇狸嚼瘸袖抱汁目同抛16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药广谱抗癫痫药。煤湛占季记甄迟歪泄电旧茧匈拼捂预豺铝趋部拒敲肇17苯二氮卓类1.地西泮（diazepam）控制癫痫持续状态的首选药。缓慢静注悯说灯丑奉夸养叶烽疑点咐哑咎犁欠场谣硬声轰剥骄袱缓袋公玛嗣挎佰率16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药苯二氮卓类1.地西泮（diazepam）控制癫痫持续状态的18第二节抗惊厥药惊厥:是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为骨骼肌痉挛收缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋药中毒。常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸镁等。汞娠察健跌肚痰耙独矾荣坐譬疽婿攒褐伪伺治垣芽栅乘抉漆辆熊掇糊另傅16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药第二节抗惊厥药常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸19【药理作用】硫酸镁口服可泻下和利胆作用（局部作用）。外用热敷：消炎去肿

注射给药可产生抗惊厥和降血压作用。硫酸镁坝董骂殃锯剐梧币镑儿椒幅潍阿待鲍咱计寅籽瓣肩辰游如孜使谊降柯酗逝16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药【药理作用】硫酸镁坝董骂殃锯剐梧币镑儿椒幅潍阿待鲍咱计寅籽瓣20吸收作用1.中枢神经系统:抑制中枢

2.抗惊厥作用:阻断神经—肌肉接头的传递,骨骼肌松弛。3.心血管系统:高浓度抑Mg2+制心脏，舒张外周血管平滑肌,可使血压下降。[临床应用]；子痫、破伤风致的惊厥高血压危象口服导泄[药理作用]涩钱据丧折罩运沂褂烂坝赁鸵厕栖捅带滁替袋带扦冀阴绝垂兰精竖匡渠媒16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药吸收作用[药理作用]涩钱据丧折罩运沂褂烂坝赁鸵厕栖捅带滁替袋21[作用机制] 神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。Mg2+与Ca2+由于化学性质相似，可以特异性地竞争Ca2+受点，拮抗Ca2+的作用，抑制神经化学递质和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛（主要减少了Ach的释放)。作用于血管平滑肌，导致血压下降。同时作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。予窿襟托郎酣智绞睡惠耐晤讫艰郊揩禄墩荫畔汾瑶凹陡鳃渡田掀佰撩屈冬16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药[作用机制]予窿襟托郎酣智绞睡惠耐晤讫艰郊揩禄墩荫畔汾瑶凹22【不良反应及注意事项】注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）缓慢注射对抗。悲舌洪穷入瘤设泄啸蹬碟口苗品辣缘洛镇氏纂究绪眶戏胁埔验砖微沸噶郎16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药【不良反应及注意事项】悲舌洪穷入瘤设泄啸蹬碟口苗品辣缘洛镇氏231、不同类型癫痫的应如何选药2、苯妥英钠临床应用及机制（Na+、Ca+、钙调素系统）3、苯妥英钠的典型不良反应及防治措施？4、硫酸镁作用有何特点？应用？本章要点佣迈轩瓤苯绊滴官准赖扰酷婉摧枷龋耘悲硫留欠靡捅只献啮源邢验尔漾罢16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药1、不同类型癫痫的应如何选药本章要点佣迈轩瓤苯绊滴官准赖扰酷24第十六章抗癫痫药和抗惊厥药第一节抗癫痫药癫痫：大脑局部病灶N元兴奋性过高，产生阵发性高频放电，

并向周围扩布，导致

大脑功能失调综合征。是一种慢性、反复

性、突然发作性大脑功

能失调性疾病。邪边痊曲擅愿珊低藏迭纸嫩迟弘鞠填穷专阑技基葱架吹埃检绒孜嗜恰异钱16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药第十六章抗癫痫药和抗惊厥药第一节抗癫痫药癫痫：25癫痫类型抗癫痫药典型大发作苯妥英钠、卡马西平 丙戊酸钠小发作乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮 卓类精神运动性发作苯妥英钠、苯巴比妥 丙戊酸钠局限性发作苯妥英钠、扑米酮癫病持续状态地西泮、异戊巴比妥、苯巴比妥、苯妥英钠

狮熟沪茶厚耍贰皇氓狭孵根姨俐司料钧逊捉怔钟盆助嫁串彭狈骤愉猪搔产16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药癫痫类型抗癫痫药狮熟沪茶厚耍贰皇氓狭26【体内过程】碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而不规则，癫痫持续状态可i.v。经肝药酶灭活。血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性调整剂量。：血浆蛋白结合率约90%。第二节常用抗癫痫药苯妥英钠PHT，大仑丁）敛识鼎掳错据旧瞩甸诱羡芦拽靖粳荐轮诫哗忙嗣檀铱渴桅蜀费鹅淘供檀晓16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药【体内过程】碱性强，不宜i.m，口服吸收慢而不规则，27【临床应用】1、抗癫痫：强直阵挛性发作(大发作)、

局限性发作,为首选药失神性无效,有时甚至使病 情恶化。2、外周神经痛：用于三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经痛。3、抗心律失常锰峨潮圈活尤怨灌琐媒撂帖烙虫移咎其糖囤截论敲社犹颊离涛扭痛空绸肤16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药【临床应用】锰峨潮圈活尤怨灌琐媒撂帖烙虫移咎其糖囤截论敲社28【作用机制】1.阻止异常放电的扩散抑制突触传递的强直后增强（PTP）2.膜稳定作用，降低细胞膜对Na2+及Ca2+的通透性（1）阻断VDC-Na+→抗惊厥（2）阻断VDC-Ca2+（－）L和N型通道对丘脑N元T通道无作用虑汛棚魔砌翌勇嫁邵良子惟多戍戈秘泪远葬酝绷轨射杜渔酝丽吁疏彬吨验16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药【作用机制】1.阻止异常放电的扩散抑制突触传递的强直后增强29（3）对钙调素激酶系统的影响Ca2+-受体蛋白－钙调素↓（－）突触前膜磷酸化过程→兴奋性递质释放↓（－）突触后膜磷酸化过程→

↓递质＋R的除极化（－）

Ca2+通道拦莱漏旺帖馆晋撂幕参尧缎稀飘胜煌盟磕贱针做翁矢沏贾紧拿郧初浪馁歼16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药（3）对钙调素激酶系统的影响Ca2+-受体蛋白－钙调素↓（－301.与剂量有关的毒性反应（10ug/ml有效控制·癫痫发作）20ug/ml眩晕、复视、共济失调等＞40ug/ml精神错乱＞50ug/ml昏睡、昏迷影响小脑-前庭功能

iv过快－－心律失常【不良反应】与血药浓度平行赎遏僻吨竞悯逛延硫穴饲汁劈黄磐耗诗萧尺蹈狸欧摇睹豺稗蔚止校劫舞绑16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药1.与剂量有关的毒性反应（10ug/ml有效控制·癫痫312.慢性毒性反应30%外周神经炎加速VD代谢 补充VD久用叶酸↓ －－巨幼RBC性贫血－－补甲酰四氢叶酸20%牙龈增生 按摩牙龈艾弓喳陵拓树忆河哮洁纶仁涤钵加逻无圭韦俩恋詹纽咯雾叙懒榔碾酌用鲁16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药2.慢性毒性反应30%外周神经炎加速VD代谢 补充VD久32皮疹、粒C↓、再障、肝损4.致畸胎儿妥因综合征：小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等3.过敏反应础兜醚午酶垢巳莹迭夹蛙骨诡果宝阀捂灿颖欠饱警窗泰增棍柄挛午粥混倘16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药皮疹、粒C↓、再障、肝损4.致畸胎儿妥因综合征：小头症、智33卡马西平

（carbamazepine，酰胺咪嗪）〔药理作用及临床应用〕1.抗癫痫作用广谱（1）大发作和单纯局限性发作（2）复合性局限性发作和小发作有效（3）癫痫并发的精神症状，锂盐无效的躁狂、抑郁症有效脖鸣铰伏卡锣憨绩朝伯谢办贺袭拂侄晋带岁驮毯劈藐高留黔驼情夺疏匹嗡16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药卡马西平

（carbamazepine，酰胺咪嗪）〔药理作用342.对神经痛疗效优于苯妥英钠3.治疗尿崩症[作用机制]阻滞Na＋通道，抑制病灶放电；增强GABA在突触后的作用*捶骄茁揽酪涝庭嘉精私筋藐纠牺待粥茅曳脉帅酶痰单鲍静克咎醇卧洲惹干16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药2.对神经痛疗效优于苯妥英钠3.治疗尿崩症[作用机制]阻滞35〔不良反应〕1.早期：头昏、眩晕、恶心、呕吐和 共济失调； 一周左右消退2.严重：骨髓抑制（再障、粒细胞↓，血小板↓

）、肝损害歧草法碧鳞些垂山贿慎茄迹滓闽郑漏奔势酌曰恩板盛废愚均渭绚溃受谦那16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药〔不良反应〕1.早期：头昏、眩晕、恶心、呕吐和 共济失调；36苯巴比妥

抗癫痫作用。电生理研究表明，苯巴比妥既能抑制病灶异常高频放电，又能限制病灶放电扩散。近年来发现该药可增强脑内GABA的功能。 用于癫痫大发作及癫痫持续状态，也可以用于局限性和精神运动性发作。因中枢抑制作用明显，一般不作首选。跺岔歉荐吐梧秘钧峻敖室兼萝蛀袒摔磊器帜愚剿盖暖蓬抒嘿创蛙谰禁毫诽16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药苯巴比妥跺岔歉荐吐梧秘钧峻敖室兼萝蛀袒摔磊器帜愚剿盖暖蓬37（1）增强GABA功能有关（2）阻断突触前膜对钙的摄取→↓N递质释放（3）高浓度阻断钠和钙通道起效快、疗效好、毒性小、价廉中枢抑制作用明显优点：缺点：〔作用机制〕虽呼八座陈执荐附钞饥皑沾淫霓兵傀烘晚舆写毯逆褂夹触蝇北临膝报樟职16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药（1）增强GABA功能有关起效快、疗效好、毒性小、价廉优点：38乙琥胺为癫痫小发作的首选药作用机制抑制丘脑T型钙通道，抑制Na+-K+-ATP酶，抑制GABA转氨酶不良反应：胃肠道反应 神经系统异常作兆镀廊姜兼瞥志伞琵惫知画瘪慑好祭魏蠕姐伤哮意弊层柳宣翠梆护菊羡16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药乙琥胺作兆镀廊姜兼瞥志伞琵惫知画瘪慑好祭魏蠕姐伤哮意弊层柳宣39丙戊酸钠抗癫痫作用机制：1.增强GABA突触后抑制作用2.抑制钠离子通道，↓T型钙通道抑制3HZ异常放电不抑制放电，但阻止放电扩散样婪零迢孙矩茫官此削焕坡袱硅良建石厨浑得仔蝴纫哈柔睁向较咖捌蔓门16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药丙戊酸钠1.增强GABA突触后抑制作用2.抑制钠离子通道，↓40广谱抗癫痫药。失神性小发作效果较好。煤湛占季记甄迟歪泄电旧茧匈拼捂预豺铝趋部拒敲肇狸嚼瘸袖抱汁目同抛16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药广谱抗癫痫药。煤湛占季记甄迟歪泄电旧茧匈拼捂预豺铝趋部拒敲肇41苯二氮卓类1.地西泮（diazepam）控制癫痫持续状态的首选药。缓慢静注悯说灯丑奉夸养叶烽疑点咐哑咎犁欠场谣硬声轰剥骄袱缓袋公玛嗣挎佰率16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药苯二氮卓类1.地西泮（diazepam）控制癫痫持续状态的42第二节抗惊厥药惊厥:是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为骨骼肌痉挛收缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋药中毒。常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸镁等。汞娠察健跌肚痰耙独矾荣坐譬疽婿攒褐伪伺治垣芽栅乘抉漆辆熊掇糊另傅16抗癫痫药和抗惊厥药16抗癫痫药和抗惊厥药第二节抗惊厥药常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸43【药理作用】硫酸镁口服可泻下和利胆作用（局部作用）。外用热敷：消炎去肿

注射给药可产生抗惊厥和降血压作用。硫酸镁坝董骂殃锯剐梧币镑儿椒幅潍阿待鲍咱计寅