肾上腺素受体阻断药1课件

1、第十二章 肾上腺素受体阻断药第十二章 肾上腺素受体阻断药 教学重点和难点： 重点： 受体阻断药分类、作用、用途和主要不良反应。 难点： 受体阻断药特点。 肾上腺素受体阻断药是一类能选择性地与肾上腺素受体结合，本身不产生或很少产生拟肾上腺素作用却能阻断NA或肾上腺素受体激动药与受体结合而产生拮抗效应。 受体阻断药 受体阻断药 、受体阻断药肾上腺素受体阻断药第一节 受体阻断药 受体阻断药能选择性地与受体结合，并能翻转肾上腺素的升压效应。 短效类受体阻断药（酚妥拉明） 长效类受体阻断药（酚苄明）根据药物作用持续时间的长短又分为 2一、短效类受体阻断药酚妥拉明(phentolamine，立其丁) 药理

2、作用 选择性阻断1、2受体，对受体无作用。酚妥拉明与受体结合较松散，易于解离，为竞争性受体阻断药。 1.扩张血管 通过直接血管扩张作用和阻断1受体作用血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。2.兴奋心脏 心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。 其原因是：(1)血管扩张，血压下降反射性兴 奋心脏。 (2)阻断突触前膜2受体，促进前 膜释放NA，激动心脏1受体。 3.拟胆碱及组胺样作用用 途1抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 用药前必需补足血容量 2外周血管

3、痉挛性疾病如血栓栓塞性脉管炎、肢端动脉痉挛及冻伤后遗症。 3难治性心力衰竭 酚妥拉明通过扩张小动脉、小静脉，降低心脏前后负荷，使左心室舒张末期压力下降，同时能增强心肌收缩力，增加心输出量而改善心衰症状。 4嗜铬细胞瘤 嗜铬细胞瘤的鉴别诊断和预防其产生的高血压危象。 5前列腺增生 通过阻断前列腺和膀胱底部的受体，从而改善因前列腺增生而引起的阻塞性排尿困难等症状。 不良反应 常见直立性低血压， 静注过快引起心动过速、心律失常和心绞痛。 其他尚有消化道反应及皮肤潮红等。 冠心病、消化性溃疡患者慎用。 二、长效类受体阻断药 酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺) 作用同酚妥拉明，但起效慢、

4、作用强而持久。 第二节 受体阻断药 受体阻断药是一类与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争受体，从而产生受体拮抗效应的药物。 一、12受体阻断药 本类药物包括普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、索他洛尔等。 普萘洛尔(propranolol，心得安) 药动学 脂溶性高，口服吸收快而完全，但首关消除明显，口服生物利用度较低； 体内分布广，与血浆蛋白结合率高； 口服血药浓度存在明显的个体差异，故用药应从小剂量开始以选择适当的剂量。 药理作用 1受体阻断作用 (1)心血管系统 通过阻断心脏1受体，使心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少，心肌耗氧量降低；并阻断肾脏受体，抑制肾素分泌而降低血压。

5、(2)支气管平滑肌 阻断支气管平滑肌上庄受体，导致支气管平滑肌张力增高，呼吸道阻力增加，对哮喘患者可诱发或加重哮喘发作。2膜稳定作用 较多的受体阻断药在高浓度时能降低细胞膜对钠、钾离子的通透性，从而产生膜稳定作用。 3内在拟交感活性 有些药物如醋丁洛尔、吲哚咯尔等，在阻断受体的同时，还具有微弱的受体激动作用，称为内在拟交感活性。 4抑制血小板聚集作用用 途 主要用于治疗心绞痛、高血压、快速型心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进、肥厚型心肌病、偏头痛及肌震颤等。 不良反应 常见有头晕、乏力、低血压、心动过缓等，应用不当易诱发心衰及支气管哮喘。 久用突然停药出现反跳现象，使原来病情加重。这是由于长期

6、应用受体阻断药后，使受体数目增多，对递质敏感性增高所致。 窦性心动过缓、支气管哮喘、严重房室传导阳滞者禁用。二、1受体阻断药 本类药物选择性地阻断受体，临床广泛用于治疗高血压、心力衰竭、心绞痛、肥厚性心肌病等。常用药物有阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔 三、 、1受体阻断药 本类药物是第三代非选择性受体阻断药，对受体及受体都有阻断作用，临床应用广，常用药物有拉贝洛尔、卡维地洛等。 用药护理提要 应用受体阻断药应密切观察血压、心率、脉搏的变化，观察患者肢体循环的情况。注药后嘱患者卧床休息30 min，起床时逐渐变换体位，以防直立性低血压发生。如一旦发生直立性低血压，立即将患者头部放低，置于仰卧位进行补液，同时用NA或间羟胺升压，禁用肾上腺素。酚苄明刺激性强，不宜皮下或肌内注射，一般以5葡萄糖稀释后静脉滴注。 用药护理提要 用受体阻断药重点观察血压和心率，休息时心率不能低于55次min，心率过低时应及时报告医生。 注意联合用药，利福平、苯巴比妥等肝药酶诱导剂可加快普萘洛尔的代谢，降低其疗效；氯霉素、西咪替丁等抑制普萘洛尔的代谢，提高其浓度，易致中毒反应。 长期用受体阻断药者不可突然停药，应逐渐减量、缓慢停药，以免发生反跳现象。本章复习思考题 1应用受体阻断药后再分别用肾上腺素及间羟胺，其血压各有何变化？为什么？有何临床意义？ 2. 患者，男62岁，因左下肢疼痛，麻木，行走不便就诊，经体查