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1、指导教师：韩顺玉 老师纳米药物载体的合成及应用研究进展班级：11 级姓名：杜 世 珉 学号：2114021673纳米药物载体 药物载体主要是天然或合成的高分子材料，以不同的形式与药物分子通过化学键合、物理吸附或包裹，构成药物控制系统。在不降低原有药效并抑制其副作用的情况下，以合适的浓度和时间将药物控释系统导向至病患的部位，然后通过一系列的物理、化学及生物控制，将药物等以最佳剂量和时间释放出来，达到定时、定位、定量发挥药物的疗效。 第一章：绪论纳米药物载体的性质 作为药物载体的纳米材料，是粒径大 小介于101000nm的固态胶体颗粒，包括纳米粒子、纳米囊、纳米胶束和纳米乳剂等。 其中较常见的是纳

2、米粒子，一般指由天然或合成的高分子材料制成的、粒度在纳米级的固态胶体颗粒。 纳米粒子表面的亲水性与亲脂性将影响纳米粒子与调理蛋白吸附结合力的大小，从而影响吞噬细胞对其吞噬的快慢。一般而言，纳米粒子的表面亲脂性越大，则其对调理蛋白的结合力越强，吞噬细胞对其吞噬的速度越快。所以要延长纳米粒子在体内的循环时间，需增加其表面的亲水性，这是对纳米粒子进行表面修饰时选择材料的一个必要条件。纳米药物载体的特点 1. 增强难溶性药物的溶解 2. 防止药物降解，提高药物的稳定性 3. 改进体内药物分散体的特性，以减少 或清除所引起的药 物漏出造成的组织损伤 4. 改善药物的吸收 5. 膜转运机制，提高药品，对一

3、些特殊部位的生物膜有益的治疗药物的通透性增强纳米胶束 可以通过嵌段聚合物制备纳米胶束作为药物载体，在水中形成的自组装结构时，它是通过两亲性嵌段聚合物溶解合成的，其粒度一般为5nm100nm的。其优点有：高载药量、范围广、稳定性强、体内作用时间长、独特的分布、利用率高、毒性小，被广泛地用作抗癌药、抗菌药、抗高血压药物和基因治疗药物等疏水性药物的载体。药质体 由共价键与脂质结合形成药质体，在形成过程中，主要是由于介质中的溶解度特性的变化。药质是作为一种新型的药物传送系统，粒度大小范围一般为10200nm。药质体属于纳米颗粒，并且还克服了药物渗漏和骨架不稳定的缺点，提高药物靶向和生物相容性，并增加了

4、稳定性8。第二章：纳米药物载体及纳米药物载体的制备方法纳米脂质体 脂质体（liposomes)是最简单的纳米药物载体，又称为磷脂膜，它最早是指天然的脂类化合物在水中自发形成的具有双层封闭结构的囊状结构，目前主要是用人工合成的磷脂化合物来制备。膜蒸发法，反相蒸发法，薄膜超声分散法等是合成纳米脂质体的主要方法。 脂质体可以作为抗肿瘤药物的载体、靶向网状内皮系统的药物载体、蛋白质及核酸类药物的载体、抗菌药物的载体、抗炎激素药物载体、金属螯合物的载体等。 脂质体的稳定性包括物理、化学和生物等方面，通过对粒径大小、pH、离子强度、抗氧剂和络合剂等制备条件的控制，可使脂质体稳定一年以上。纳米药物载体的制备

5、方法乳液法微乳液法超声波法渗析及溶剂挥发法沉淀法 乳液法 纳米药物在乳液合成，这种方法称为乳液法。小颗粒的获得通过表面活性剂分散作用及外力的剪切作用下形成的小液滴发生反应成核而获得。还按性质在乳液中聚合自组成核。主要方法：乳液聚合法、乳液自组成核法和膜乳化界面聚合法。 微乳液法 微乳液和乳液两者之间存在根本性差异。在热力学稳定条件下，可以自发形成透明或半透明的微乳液分散体系，但其效果是不稳定的，放置一段时间后会出现自动分层。 超声波法 液相内部分子在超声波作用下，它们会发生振动，并且分子发生改变，当超声波的强度达到一定程度，会产生孔或空化气泡的液体分子，这种现象被称为超声空化技术。 渗析及溶剂

6、挥发法 药物载体在溶解中，所得溶液比较分散，蒸发或透析溶液，以有机溶剂干燥，药物或载体由于急剧降低的溶解度成核和聚集。 沉淀法 通过化学反应的方法，使生成物沉淀在溶液中，纳米药物粒径的大小受到反应条件的影响。吴元等在制备纳米磁性材料中采用了该方法。纳米药物载体在临床医学中的应用 药物制剂和药物作用受给药途径的影响。口服药效主要受两个首要效应影响，生物代谢酶和肝酶的活性对胃肠道即上皮细胞。在近年来，抗癌药物载体颗粒的研究主要是集中在对纳米胶囊的研究。只有少量抗癌药物，在癌症治疗中达到良好的治疗效果，这些药物都是在靶向输送到肿瘤细胞时对正常细胞不造成损伤。Soma等探索了巨噬细胞对含有阿霉素的纳米

7、颗粒影响其结果表明使用纳米颗粒含有多柔比星毒性的癌细胞比游离阿霉素的毒性作用要高得多。 按不同载体比例投入阿霉素后载药情况比较纳米药物载体在药学中的应用 纳米载药微粒，它是纳米技术结合现代医疗所出现的产品，球形药物载体它具有超小的体积，是一种新的药物输送和缓释剂型，包括纳米颗粒和纳米胶囊出现。它的优点是比细胞还小，处于10100nm之间，因此它可以经过一些特殊处理后，可以通过组织和细胞的吸收。使其被引导到组织和管理的器官中。 根据临床需要，制备载药微粒过程中，我们可以通过使用各种人体组织或病变亲和力来完成，或使用单克隆抗体结合到载体中，药物的疗效和不良反应作用都受到药物高选择性分散的影响。纳米

8、药物载体在神经科学中的应用 血脑屏障:血脑屏障是在血液和脑、神经元脑毛细血管内皮细胞上一中可调节界面。有很多药物不能直接进入中枢神经系统达到治疗效果，在一些可以治疗的脑疾病中，由于受到周围器官和周围神经系统的影响，许多药物缺乏中央靶向给药，怕其药物对周围器官和周围神经系统造成伤害，使其在临床应用发展中受到限制。 以四氧化三铁纳米粒子为核的pH-敏感纳米复合结构及药物释放过程示意图全文总结纳米药物载体的探索方向是想对有利于人类发展方向进行，努力研制纳米药物载体在今后人类生活在具有重要的意义，对解决重大疾病的诊断和治疗起到重要作用。纳米技术在生物制药领域的应用在当今纳米技术研究的中是最具有潜力的。纳米药物载体的得以应用，使得它在一些疑难杂症的治疗中能够更好更快的起到作用，他可以是人类探索出更多更好的治疗效果，它的意义是不