可达龙的临床应用课件

1、可达龙的临床应用赛诺菲-安万特可达龙的临床应用赛诺菲-安万特 胺碘酮的药代简介 胺碘酮的适应症及用法用量 胺碘酮国内外推荐指南 胺碘酮的两个实验 胺碘酮的药代简介成分，性状及分子结构 盐 酸 胺 碘 酮Amiodarone HCLOC C2H5-O-CH2-CH2-N HCl C2H5(CH2)3-CH3IIO成分：盐酸胺碘酮性状：澄清，淡黄色溶液分子结构：成分，性状及分子结构 盐 酸 胺 碘 酮O 电生理特性频率依赖性的钠通道阻滞作用非竞争性的b 肾上腺素能抑制作用钾通道阻滞作用钙通道阻滞作用1st小时：主要表现为I, II, IV类抗心律失常药物的作用，III类药物的作用出现较晚电生理特性

2、频率依赖性的钠通道阻滞作用药代动力学口服静脉 达峰时间 (Tmax)2.5-5小时15-30分钟 半衰期(T1/2)20-100天最短可在数小时之内 生物利用度50% 蛋白结合率67%-98%67%-98% 组织分布肺、肝、肾、心、脂肪等 组织蓄积脂肪脂肪 代谢/代谢产物肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐 排泄胆汁，粪便，肾排泄极少胆汁，粪便，肾排泄极少特点：负荷期和半衰期长并且因人而异肺、肝、肾、心、脂肪等药代动力学口服静脉 达峰时间 (Tmax)2.5-5小时15适应症房性，结性，室性心律失常伴W-P-W综合征的心律失常不宜口服给药的严重的心律失常（尤其适用:房型

3、心律失常伴快速室性心律，W-P-W综合征的心动过速，严重的室性心律失常）仅在紧急情况下才使用静注射剂适应症房性，结性，室性心律失常剂型与包装静脉注射剂：微黄色，澄清溶液，150毫克/安瓿(3毫升)，6安瓿/盒 191.70元/盒 31.95元/安瓿剂型与包装静脉注射剂：心律失常处理程序心律失常处理程序2000年国际CPR&ECC指南未知类型的血流动力学稳定的 宽QRS波心动过速直流电复律普鲁卡因胺或胺碘酮被证实为室上速电转复或普鲁卡因胺或胺碘酮电转复或胺碘酮未知类型的宽QRS心动过速被证实为稳定的室速鉴别诊断宽QRS心动过速稳定血流动力学评价心功能代偿射血分数30sec，或引起BP)非同步电击

4、初次200j；不中止，第二次200300j；不成功，第三次360j (建议类别:I，证据等级:B)持续性单形性VT伴心绞痛、肺水肿、低血压(90mmHg)同步电击100j，不成功，可增加输出电量，若血流动力学能耐受，给麻醉(I，B)持续性单形性VT，不伴心绞痛、肺水肿、低血压，采用下列治疗胺碘酮150mg/10min，如需要隔1015min重复， 随之1mg/min 6h (360mg)，0.5mg/min 18h(540mg)，累积总剂量不超过2200mg/24h (I，B)同步电击，50j起始(要求短时麻醉) (I，B)ACC/AHA Guidelines for the manageme

5、nt of patients with ST-elevation myocardial infarction-executive summary.Circulation. 2019;110:588-636.2019 ACC/AHA STEMI指南I类ACC/AHA 由于药学原因，500 ml 中少于 2 安瓿注射液的浓度不宜使用仅使用 等渗葡萄糖 溶液配置不要 向输液中加入任何其他制剂仅在紧急情况下才使用直接静脉注射可达龙注射液说明书注意事项由于药学原因，500 ml 中少于 2 安瓿注射液的浓度不宜电解质紊乱，尤其是低钾血症：与低钾血症有关的情况必须考虑，因为后者可促进致心律失常效应的发生。

6、在给药前应纠正低钾血症。胺碘酮必须在持续心电监护下使用。可达龙注射液尽可能通过中央静脉导管滴注。可达龙注射液于5%葡萄糖溶液中，浓度超过3mg/ml时，会提高引发外周静脉炎，如果浓度在2.5mg/ml或以下，出现上述情况较少。所以如需静脉滴注超过1小时的，可达龙注射液浓度不应超过2mg/ml，除非使用中央静脉导管给药。注意事项电解质紊乱，尤其是低钾血症：与低钾血症有关的情况必须考虑，因 低 血 压 心动过缓2000年心肺复苏和心血管急救国际指南减缓药物滴注速度预防给予液体、加压剂增加心率药物临时起搏治疗不良反应-静脉 低减缓药物滴注速度预防不良反应-静脉胺碘酮主要的药物相互作用地高辛：增加药物

7、浓度，加重对窦房结房室结的抑制 作用以及对消化系统神经系统的毒性作用。华法令:增加药物浓度和效应双奎尼丁，普鲁卡因胺，双异丙吡胺：增加药物浓度，效应以及尖端扭转性VT发生率B阻滞剂：心动过缓，房室阻滞氟卡胺：药物浓度增加，效应增强苯妥因钠：药物浓度增加，效应增强麻醉药物：低血压和心动过缓环胞菌素：药物浓度增加，效应增强胺碘酮主要的药物相互作用地高辛：增加药物浓度，加重对窦房结房谢 谢！谢 谢！可达龙的临床应用课件2000年国际指南推荐用法用量由无脉搏的VT或VF引起的心脏骤停,静脉胺碘酮起始用药以2030ml稀释300mg 快速静脉注入对复发或顽固性VT或VF，可补剂量150mg 快速注入到每

8、日最大剂量 2g2000年心肺复苏和心血管急救国际指南2000年国际指南推荐用法用量由无脉搏的VT或VF引起的心脏2000年国际指南推荐用法用量由无脉搏的VT或VF引起的心脏骤停,静脉胺碘酮起始用药以2030ml稀释300mg 快速静脉注入对复发或顽固性VT或VF，可补剂量150mg 快速注入到每日最大剂量 2g2000年心肺复苏和心血管急救国际指南2000年国际指南推荐用法用量由无脉搏的VT或VF引起的心脏 可达龙IV在院外难治性室性心律失常中的应用ARRESTAmiodarone in out of Hospital Resuscitation of Refractory Sustaine

9、d Ventricular TachyarrhythmiasAmiodarone for resuscitation after out-of-hospital cardiac ARREST due to ventricular Fibrillation 摘 自 vol. 341:871-878, Sept. 16,2019Peter J. Kudenchuk, M.D. etc. 可达龙IV在院外难治性 摘 自18岁非创伤性院外心跳骤停正在发作的VF/VT，三次以上电击除颤无效 现场备有药品(研究用药) 静脉通路开放ARREST 入选标准年龄18岁可达龙或安慰剂治疗在所有患者及各亚组中对入院

10、存活率的疗效所有患者 室颤 心脏停搏或 PEA转成室颤ROSC无ROSC患者的入院存活率%胺碘酮安慰剂可达龙或安慰剂治疗在所有患者及各亚组中对入院存活率的疗效所从发现到接受研究药物的时间对患者存活率的影响4-16 16 -1919-2424-55患者的入院存活率%胺碘酮安慰剂从发现到接受研究药物的时间对患者存活率的影响4-16 总 结： 可达龙IV用于除颤难治性室颤显著提高患者的入院存活率在一些亚组中更为有效恢复自主循环后发生低血压/心动过缓的较多，但属可控制对出院时的存活率影响尚有待进一步研究 总 结： 可达龙IV用于除颤难治性室颤显著提高患者的入 ARREST 结 论可达龙IV是除颤难治性

11、VF的有效治疗手段副作用存在，但是可以控制的 ARREST 结 论可达龙IV是除颤难治性VF的有效治在电复律无效的心室颤动中胺碘酮与利多卡因的对比研究ALIVE试验Amiodarone as compared with LIocaine for shock-resistant VEtricular fibriliation Dorian P, et alN Eng J Med, 2019;346(12):884-90在电复律无效的心室颤动中胺碘酮与利多卡因的对比研究ALIV试验目的比较静脉胺碘酮和利多卡因在院外心脏骤停患者中辅助除颤的作用试验目的ALIVE试验设计病人： 院外室颤成人 三次除颤

12、无效 使用至少一次肾上腺素 然后第四次除颤仍无效（仍为室颤或室颤复发）ALIVE试验设计病人：ALIVE试验结果试验药物对入院存活率的影响入院存活率P=0.009P=0.04P=0.04P=0.03P=0.08ALIVE试验结果试验药物对入院存活率的影响入院存活率P=ALIVE试验结果试验药物对入院存活率的影响胺碘酮利多卡因051015202530早用药组晚用药组入院存活率早用药组：派遣至用药24分钟晚用药组：派遣至用药24分钟193分194分327分315分时间作用：p0.001 药物作用：p=0.005 时间与药物相互作用：p=0.26ALIVE试验结果试验药物对入院存活率的影响胺碘酮利多卡因ALIVE试验结论胺碘酮在心肺复苏的起始阶段中有明确临床疗效对院外顽固的心室颤动，胺碘酮好于利多卡因越早使用胺碘酮，短期效益越大根据本试验的结果和其他试验累计的资料，似说明在院外除颤无效的室颤中无使用利多卡因的指征ALIVE试验结论胺碘酮在心肺复苏的起始阶段中有明确临床疗效可达龙 取代 利多卡因可达龙注射液为国内外指南1,2推荐 心脏骤停时室颤/无脉搏室速患者* 利多卡因前的首选用药经除颤和应用肾上腺素后Circulation 2000 Aug; 102(Suppl