2022年医学专题--1镇静催眠、中枢兴奋药

1、第四章 中枢神经系统(xtng)药第一节 镇静催眠药第七节 中枢兴奋药第一页，共四十一页。学习(xux)目标掌握地西泮的作用(zuyng)、用途、及主要不良反响。列表比较安定、苯巴比妥在镇静催眠方面的不同。说出水合氯醛的作用特点。结合实际归纳对失眠患者的护理方法。表达咖啡因的作用、用途、不良反响。掌握尼可刹米、洛贝林的作用特点、应用。说出中枢兴奋药的应用原那么及药物过量时的应急处理方法。第二页，共四十一页。第三页，共四十一页。第四页，共四十一页。睡眠(shumin)的作用 人生在世，从生到死，其实只处于两种生理状态：清醒与睡眠。只有清醒才能学习、工作、运动、生活娱乐，也只有充分睡眠才能保证高度

2、的清醒。人每天都要睡眠，晚上睡不好，第二天就会无精打采(w jng d ci)、疲乏无力、精力不够集中。假设为学生，那么直接影响学习效率；假设为工作人员，那么直接影响工作效率，可见睡眠对于人类来说是多么重要。第五页，共四十一页。世界(shji)睡眠日 2001年，国际精神卫生和神经科学基金会共同发起了全球睡眠和健康方案(jhu)，举办了一项全球性的活动-“世界睡眠日，并将它定在每年的3月21日。2003年3月21日，中国睡眠研究会宣布把“世界睡眠日引入中国。第六页，共四十一页。第一节 镇静(zhnjng)催眠药第七页，共四十一页。概念(ginin):是指对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇

3、静(zhnjng)催眠的药物。镇静药(sedatives):催眠药(hypnotics): 能缓和冲动,消除躁动(zodng),恢复安静情绪的药物能促进和维持近似生理睡眠的药物.失眠的类型难入睡难熟睡易醒早醒第八页，共四十一页。 生理性睡眠： 快动眼睡眠 (REM) 非快动眼睡眠(NREM)rapid eye movement sleep) (non rapid eye movement sleep) 浅睡眠 深睡眠 眼动活泼(huyu) 大脑皮层高度抑制 多梦 消耗物质补充 呼吸快，HR快 生长激素达顶峰 骨骼肌松弛 躯体生长发育 智力、记忆、 躯体休息入睡：SWS80分120分FWS20分

4、30分SWS，成人一夜(y y)交替46次。第九页，共四十一页。失眠治疗(zhlio)原那么:1.努力寻找(xnzho)病因,对因治疗.尤其要注重心理护理.2.非药物(yow)治疗. 食疗,环境因素, 个人卫生疗法. 体育健身.4.应用催眠药推荐使用最低有效量, 最短使用时期.3.药物治疗适应证: 健康人暂时性失眠; 老年人间断性失眠.第十页，共四十一页。镇静(zhnjng)催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断病症. 耐受性: 镇静催眠药连服1-2 周后机体反响性,需增加(zngji)剂量才能产生满意疗效.习惯性:久用镇静催眠药产生(chnshng)精神上的依赖. 成瘾性

5、: 久用镇静催眠药产生躯体上的依赖. 第十一页，共四十一页。1.苯二氮类 分类(fn li)及特点:2.巴比妥类3.其它(qt)类平安性较高，即使(jsh)大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹与苯二卓类相比平安性较差。水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物;佐匹克隆,扎来普隆 剂量 : 小中较大大中毒药物作用特点 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 长期 、反复使用耐受性和依赖性第十二页，共四十一页。3. 常用镇静(zhnjng)催眠药的分类(1)苯二氮类：如地西泮安定(2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那(3)其他：如水合氯醛第十三页，共四十一页。根据作用时间的长短分为(fn wi)三

6、类 ：长效类：地西泮diazepam，安定， valium、氟西泮、氯氮卓 中效类：硝西泮、氟西泮短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮 苯二氮类 苯二氮类benzodiazepines，BDZ是目前(mqin)最常用的镇静催眠药。 第十四页，共四十一页。【体内(t ni)过程】1. 口服吸收好，i.m吸收不规那么，i.v可快速显效；2. 与血浆蛋白结合率高，分布容积(rngj)大；3. 主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性半衰期也较长。 第十五页，共四十一页。【药理作用及应用(yngyng)】 1. 抗焦虑作用：主要(zhyo)用于焦虑症及神经官能症，首选地西泮和氯氮卓。 2. 镇静(zhnjng

7、)催眠作用:用于失眠症、术前镇静。 特点：不影响FWS，停药后很少出 现“反跳多梦现象； 耐受性、成瘾性较小； 不引起麻醉；第十六页，共四十一页。3. 抗惊厥、抗癫痫作用(zuyng) 用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选地西泮和三唑仑。 能抑制由大脑皮层、丘脑、边缘系统等癫痫病灶异常放电的扩散，癫痫持续状态首选安定。第十七页，共四十一页。4. 中枢性肌松作用(zuyng) 作用(zuyng)的机制，可能与抑制脑干网状结构下行系统对脊髓神经元的易化作用，以及增强脊髓神经元的突触前抑制作用有关(抑制脊髓多突触反射)。用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。第十八页，共四十一页。不良反响及用药(y

8、n yo)监护常见副作用：思睡、乏力、头昏。驾驶员禁用。过量/i.v过速：呼吸、心跳(xn tio)减慢、血管扩张、血压下降。给药应慢5mg/min有耐受性、依赖性。不宜突然停药。孕妇、乳妇、重征肌无力、青光眼禁用。定期查血及肝功能。 第十九页，共四十一页。巴比妥酸巴比妥类 第二十页，共四十一页。【药物(yow)分类】长效 苯巴比妥 6-8h 原型经肾排出中效 戊巴比妥、 3-6h 主要(zhyo)肝内破坏 异戊巴比妥短效 司可巴比妥 2-3h 主要肝内破坏超短效 硫贲妥 1/4h 全部肝内破坏 第二十一页，共四十一页。【药理作用】 巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠

9、、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹(mb)等作用。第二十二页，共四十一页。1. 镇静、催眠作用特点: 缩短FWS，久用停药后可出现反跳现象；不易唤醒，有后遗反响；成瘾性，耐受性较大； 可引起麻醉(mzu)；毒性大，平安范围小。2. 抗惊厥、抗癫痫麻醉(mzu)和麻醉(mzu)前给药 麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠； 麻醉前给药：常用苯巴比妥。第二十三页，共四十一页。【不良反响】1副作用：次晨出现头昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遗反响。2过敏反响3耐受性和依赖性：停药后出现戒断病症。4急性中毒：深度昏迷(hnm)、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压下降。第二十四页，共四十一页。（1）排除毒物洗胃导泻NaH

10、CO3碱化尿液血液透析法 解救(jiji)措施：2对症治疗(zhlio)：吸O2，输液，升压药等。第二十五页，共四十一页。水合氯醛Chloral hydrate作用(zuyng)特点：1. 不影响FWS，停药后无反跳现象；2. 大剂量有抗惊厥作用；3. 对胃肠道有强刺激作用；4. 久服也可引起耐受性、成瘾性；5. 大剂量对心脏有抑制作用。其他(qt)镇静催眠药 第二十六页，共四十一页。商品名 成分艾司唑仑 艾司唑仑多美康片针速眠安 米达唑仑佐匹克隆忆梦返 佐匹克隆唑吡坦 唑吡坦抗焦虑药丁螺环酮 5HT1A受体的局部(b fen)冲动剂，抗焦虑有利于催眠。市售新型(xnxng)镇静催眠药第二十七

11、页，共四十一页。丁螺环酮buspirone, 布斯哌隆 抗焦虑作用显著 无抗惊厥、催眠(cumin)和中枢肌松作用用于普通焦虑状态第二十八页，共四十一页。佐匹克隆(k ln)zopiclone, 依梦返结构非苯二氮卓类与GABAA 受体上不同于BDZ受体的部位结合具有(jyu)镇静、抗焦虑、肌松和抗惊作用催眠特点：入睡快，延长睡眠时间，明显增加深睡眠，轻度减少REM常见口苦，头痛第二十九页，共四十一页。第二节 中枢(zhngsh)兴奋药1. 定义：能提高CNS机能(jnng)活动的一类药。2. 分类：按作用(zuyng)部位分1主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因；2主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可

12、刹米、山梗菜碱等；3主要兴奋脊髓的药，如士的宁(马钱子碱 );4促脑功能恢复的药，如吡拉西坦、胞磷胆碱等 第三十页，共四十一页。第三十一页，共四十一页。 大局部中兴药对呼吸中枢有直接或间接的兴奋作用，临床主要作为综合治疗(zhlio)措施的一局部，用于抢救呼吸衰竭。但作用维持时间短，需反复给药,大剂量易致惊厥，后转入衰竭疗效不确实。因此，对呼吸衰竭应综合救治(jizh)。 防治原发病。 去除诱因的作用。 畅通气道和改善通气。 改善缺氧。 密切观察监护。 第三十二页，共四十一页。咖啡因Caffeine药理作用1. 对CNS的兴奋作用：一杯(y bi)咖啡或茶里含有大约100-150mg 咖啡因。

13、一.主要(zhyo)兴奋大脑皮质的药物1小剂量：兴奋大脑皮层(dno-pcng)，振奋精神；2大剂量：兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。喝茶或咖啡后有何感觉?第三十三页，共四十一页。2. 对心血管作用：对血压影响不大。1兴奋心脏(xnzng)，使心缩力，心输出量 ；2直接扩张冠状A和肾A血管，但对脑血管有收缩作用。3平滑肌 有较弱的松弛(sn ch)胆道和支气管平滑肌作用。第三十四页，共四十一页。4. 其他:1促进胃酸分泌，诱发或加重(jizhng)溃疡。2利尿作用。通过增加心输出量和直接扩张肾血管，而使肾血流量增加，直接抑制肾小管的重吸收。第三十五页，共四十一页。不良反响 口服1 g以上可见中枢

14、兴奋，冲动、不安、 失眠、心悸、呼吸加快；长期(chngq)饮用含咖啡因的饮料，可产生习惯性甚至依赖性 。临床应用 1. 中枢性呼吸(hx)抑制严重传染病、镇静催眠药过量引起的：用较大剂量。2. 一般性头痛：用APC。3. 偏头痛：合用麦角胺。第三十六页，共四十一页。二.其他(qt)中枢兴奋药作用特点1、兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸加深加快。 原因:(1)直接兴奋呼吸中枢;(2)间接作用通过刺激颈动脉体化学(huxu)感受器反射性地兴奋呼吸中枢;(3)提高呼吸中枢对CO2的敏感性。2、用于中枢性呼吸衰竭，但对呼吸肌麻痹所引 起的呼吸抑制无效。3 、过量可致惊厥。 尼可刹米nikethamide，可

15、拉明第三十七页，共四十一页。二甲弗林dimefline，回苏灵 直接兴奋呼吸(hx)中枢，作用比尼可刹米强100倍，适用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。剂量过大可引起肌肉震颤和惊厥。平安范围窄,易导致惊厥。 作用快，弱而短暂(dunzn),不易发生惊厥。对呼吸中枢无直接兴奋作用，而是通过刺激颈动脉体化学感受器而反射性地兴奋延脑呼吸中枢。. 用于新生儿窒息、吸入麻醉药吸入麻醉药和一氧化碳中毒。 洛贝林lobeline，山梗菜碱第三十八页，共四十一页。用药护理(hl)提要 使用中枢兴奋药期间应密切观察患者的呼吸、血压(xuy)、脉搏、肌腱反射情况，并检测血氧饱和度。假设用药后出现心率加快、心律不齐、血压升高、反射亢进、冲动、震颤等，应立即减量或停药，并告知医生。必要时，可注射适量地西泮或短效巴比妥类对抗。 第三十九页，共四十一页。巴比妥类药小剂量呈现 作用，随着剂量增加，分别呈现 、 、 作用过量引起而致死。用水合氯醛催眠时，口服有刺激作用，因此需稀释成 。水合氯醛给药途径有 或 。安定的催眠特点是对 无影响(yngxing)，能产生近似生理性睡眠。 安定静注多用于抗惊厥及癫痫持续状态，给药时注意慢推，以免抑制延髓。巴比妥类药物中毒直接致死的原因是 A、肝脏损害 B