山东大学期末考试药物代谢动力学模拟卷23规范标准答案

1、-药物代谢动力学模拟卷1一、名词讲解生物等效性：生物等效性议论是指同一种药物的不相同制剂在相同实验条件下，恩赐相同的剂量，判断其吸取速度和程度有无明显差其他过程。2.生物半衰期：简称血浆半衰期，系指药物自体内除掉半量所需的时间，以符号以符号T1/2表示。达坪分数：是指n次给药后的血药浓度Cn于坪浓度Css对照，相当于坪浓度Css的分数，以fss表示fss=Cn/Css单室模型：各种药动学公式都是将机体视为一个整体空间，假设药物在其中转运迅速，瞬时达到分布平衡的条件下推导而得的。临床最正确给药方案：掌握影响抗生素疗效的各种因素。若是剂量太小，给药时间间隔过长，疗程很短，给药路子不当，均可造成抗生

2、素治疗的失败。为了保证抗生素的疗效，不但应该恩赐足够的药物总量，而且要掌握合适地给药时间间隔和采用合适的给药路子。二、讲解以下公式的药物动力学意义1Ck0(1k10etk10et)Vck10二室模型静脉滴注给药，滴注开始后血药浓度与时间t的关系。-2lg(XuXu)ktlgXu2.303单室模型静脉注射给药，以尚待排泄的原形药物量（即亏量）的对数与时间t的关系。3CssV(1X0ek)ekt多剂量给药时，按必然剂量、必然给药时间间隔、多剂量重复给药，当n充分大时，稳态血药浓度（或坪浓度）与时间t的关系。4AUCX0(kmX0)VmV2V药物以非线性过程除掉，且在体内呈单室模型特色时，静脉注射后

3、，其血药浓度曲线下面积与剂量X0的关系。5x01x0k)(1(1eeka)单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。三、回答以下问题缓控释制剂释放度测定最少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？参照答案：答：缓控释制剂释放度测定最少需3个时间点，第一个取样点一般在12小时，释放量在1540之间，用于观察制剂有无突释现象；第二个取样点反响制剂的释放特色，时间为46小时，释放量依照不相同药物有不相同要求；第三个取样点用于证明药物基本完好释放，要求释放量在70以上，给药间隔为12小时的制剂取样时间可为610小时，24小时给药一次的制剂，其取样时间可合适延长。什么是表观分布容积？表观分布

4、容积的大小表示药物的什么性质？参照答案：答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度互有关系的比率常数。即药物在生物体内达到转运间动-态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。表观分布容积不拥有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真切的容积。其数值的大小能够表示该药物的特色：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，平时在血液中浓度较低，表观分布容积平时较大，经常高出体液总量。影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？参照答案：答：除剂型因素对生物利用度有影响外，其他因素还有：胃肠道内的代谢分解；肝脏首过作用；非线性特色的影响；实验动物的影响

5、；年龄、疾病及食品等因素的影响。临床药师最基本的任务是什么？参照答案：答：实现给药方案个体化，进行血药浓度实验设计；数据的统计办理；受试药剂的制备；广泛收集药学情报；应用临床药物动力学等方面的知识，协助临床医师拟定科学、合理的给药方案，做到给药剂量个体化，进一步提高药物疗效，减少不良反响。5.如何鉴识药物在体内存在非线性动力学过程?参照答案：答：静脉注射一系列不相同剂量(如高、中、低三个剂量)的药物，可获得不相同剂量在各个取样点的血药浓度，即(ti，Ci)对应数据组。按下述方式办理数据，进行鉴识：作血药浓度-时间特色曲线，若是三条曲线相互平行，表示在该剂量范围内为线性过程；反之则为非线性过程。

6、(2)以每个血药浓度值除以相应的剂量，将这个比值对t作图，若所得的曲线明显不重叠，则可预计存在某种非线性。以AUC分别除以相应的剂量，若是所得各个比值明显不相同，则能够为存在非线性过程。将每个浓度-时间数据按线性模型办理，计算各个动力学参数。若有一些或所有的药动学参数明显地随剂量大小而改变，则能够为存在非线性过程。药物代谢动力学模拟卷2一、名词讲解生物利用度：制剂中药物被吸取进入体循环的速度和程度。除掉率：单位时间从体内除掉的含药血浆体积或单位时间从体内除掉的表现。-储存系数：坪浓度与第一次给药后的浓度的比值。双室模型：药物进入机体后，在一部分组织、器官中分布较快，而在另一部分组织、器官中分布

7、较慢，在这种情况下，将机体看作药物分布平均程度不相同的两个独立系统即两个隔室，称为双室模型。非线性药物动力学：是在药物浓度高出某一界限时，参加药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。能够用描述酶的动力学方程式即出名的米氏方程（Michaelis-Menten）来进行研究。二、讲解以下公式的药物动力学意义1DFCmaxssCminssCss颠簸度是稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度差，与平均稳态血药浓度的比值。sskaFx0(11)2Cmink1ekV(kak)1ea单室模型血管外给药，稳态最小血药浓度X0MRT3VSSAUC-药物单剂量静注后，稳态表观分布容积为除掉率与平均滞留时间的乘积。4dxu

8、kex0k21etkex0k21etdt双室模型静脉滴注给药，血药浓度与时间关系。KmX05CssX0Vm非线性药物动力学特色药物量与平均稳态血药浓度不行正比。三、回答以下问题何谓药物动力学？药物动力学的基本任务是什么？参照答案：答：是应用动力学(kinetics)的原理和数学(mathsmatics)的模式，定量地描述药物经过各种路子进入体内的吸取、分布、代谢与排泄即ADME过程的“量-时”变化或“血药浓度经时”变化的动向规律的一门学科。药物动力学的基本任务：在理论上创办模型；经过实验求参数；在临床上应用参数指导临床用药。双室模型血管外给药可分为哪几个时相？写出各时相的半衰期公式表达式？参照

9、答案：答：双室模型血管外给药可分为：吸取相、分布相和除掉相3个时相。0.6930.693吸取相：t1/2(ka)分布相：t1/2()ka0.693除掉相：t1/2()生物利用度的研究方法有哪几种？写出药理效应法的一般步骤？参照答案：答：生物利用度的研究方法有血药浓度法、尿药浓度法和药理效应法等。-药理效应法的一般步骤是：测定剂量-效应曲线，即在最小效应量与最大安全剂量间恩赐不相同剂量，测定某时间点(平时是效应强度峰值时间)的效应强度,得剂量-效应曲线;测准时间-效应曲线，即恩赐相同剂量，测定不同时间的效应强度，得时间-效应曲线;经过上述两条曲线变换出剂量-时间曲线，将不相同时间点的效应强度经剂

10、量-效应曲线变换成不相同时间的剂量，即获得剂量-时间曲线。经过剂量-时间曲线进行药物制剂生物等效性议论。4.Michealis-Menten方程式特色有哪些?参照答案：答：MichaelisMenten方程有两种极端的情况，即（1）当血药浓度很低时（即KmC)，米氏动力学表现为一级动力学的特色；（2）当血药浓度较大时（即CKm)，米氏动力学表现为零级动力学的特色。5拟定给药方案的步骤有哪些？参照答案：答：第一：依照治疗目的要求和药物的性质，选择最正确给药路子和药物制剂；第二：依照药物治疗指数和药物的半衰期，按药物动力学方法估计血药浓度赞同颠簸的幅度，确定最正确给药间隔；第三：依照已知有效治疗血

11、药浓度范围，按药物动力学方法计算最适给药剂量（包括负荷剂量和保持剂量）。将前三步确定的试用方案用于病人，观察疗效与反响，监测血药浓度，进行安全性和有效性议论与剂量调整，直至获得临床最正确给药方案。药物代谢动力学模拟卷3一、名词讲解除掉率：单位时间内从体内除掉的含药血浆体积或单位时间从体内除掉的表现。除掉半衰期：指药物进入尾端相的药物半衰期。负荷剂量：若病性紧急，需使体内药量马上达到稳态，则首次剂量大到相当于体存量峰值的换算剂量即可。-稳态血药浓度：随着给药次数增加，体内血药浓度逐渐趋向并达到牢固状态，药物在体内除掉速率等于给药速率，即稳态血药浓度（坪浓度）。首过效应：经胃肠道吸取的药物，在到达

12、体循环前要经过门静脉进入肝脏，所以首次通过肝脏的过程中，有相当大的一部分在肝组织代谢或与肝组织结合，使进入体循环的有效药物量少于吸取量，药效降低，这种现象称为首过效应。二、讲解以下公式的药物动力学意义1Ck0k21(eT1)etk0k21(eT1)etVc()Vc()双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经室变化过程的公式。XuktclogkeX02log2.303t单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系。3xFkaX0(ektekat)kak单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。4Csskmx0Vmx0-非线性药物动力学特色药物量与平均稳态血药浓度不行正比

13、。5t1/20.693MRTiv用统计矩理论计算iv给药的生物半衰期，MRTiv是经静注给药的平均滞留时间。三、回答以下问题什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表示药物的什么性质？参照答案：答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度互有关系的比率常数。即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。表观分布容积不拥有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真切的容积。其数值的大小能够表示该药物的特色：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，平时在血液中浓度较低，表观分布容积平时较大，经常高出体液总量。采用尿排泄数

14、据求算药物动力学参数应吻合哪些条件？参照答案：答：最少有一部分或大多数药物以原形从尿中排泄，从而能够方便的测定尿药浓度，计算尿药量；假设药物经肾排泄过程亦遵从一级动力学过程，则尿中原形药物排泄的速率与该时体内药物量成正比关系。哪些情况需要进行血药浓度监测？参照答案：1）治疗指数小、生理活性很强的药物；2）在治疗剂量即表现出非线性药动学特色的药物；3）为了确定新药的集体给药方案；4）药物动力学个体差异很大的药物；5）中毒症状简单和疾病自己症状混淆的药物；6）老例剂量下没有看到疗效的药物；7）老例剂量下出现中毒反响的药物；8）药物的除掉器官受损（肝功能损害患者应用茶碱等）；9）思疑可否因为合并用药而引起异常反响的出现；10）诊断和办理过分中毒。-什么是排泄？排泄的路子有哪些？参照答案：答：排泄是指吸取进入体内的药物或经代谢后的产物排出体外的过程。药物排泄方式和路子