同位素标记第一章课件

1、放射性药物化学第一章 绪论目 的：了解并掌握有关放射性药物的一些基本概念、用途及特点了解放射性药物化学的研究内容及发展状况培养对放射性药物化学的兴趣和爱好第一节 放射性药物一.定义放射性药物（radiopharmaceutical）： 指可用于临床诊断或治疗的放射性核素或其标记的单质、化合物及生物制剂。例如：单 质： 133Xe(肺灌注显像剂)化 合 物： Na131I（甲状腺疾病治疗）生物制剂： 99mTc-RBC(红细胞)；（用于血池显 像）第一节 放射性药物（概念区别）放射性药物；放射性药品；放射性标记化合物标记化合物放射性药物放射性药品放射性药品：欧洲药典和英国药典规定的放射性药品包括

2、：含有一种或几种放射性核素的制剂；医用放射性核素发生器；制备放射性药品的药盒；放射性药品的前体。我国1989年放射性药品管理办法中规定的放射性药品除上述品种外还包括了“放射免疫分析药盒”。第一节 放射性药物二. 用途和分类核医学（nuclear medicine） 核医学又称原子医学。是指放射性同位素、由加速器产生的射线束及放射性同位素产生的核辐射在医学上的应用。在医疗上，放射性同位素及核辐射可以用于诊断、治疗和医学科学研究；在药学上，可以用于药物作用原理的研究、药物活性的测定、药物分析和药物的辐射消毒等方面。 核医学科：诊断（目前是主要用途，药物也最多）治疗（药物较少，但很重要）二、用途和分

3、类1. 诊断药物定义：是作为病人体内的示踪剂用于诊断目的的，这些药物多数放射射线，可以通过体外监测装置记录他们在体内的位置，在不同器官的浓度及随时间的变化。体外监测装置单光子发射型计算机断层SPECT(single photon emission computer tomography)体外监测装置正电子发射断层PET ( positron emission tomography)（1）由一台小型加速器、自动合成仪、计算机断层设备组成，价格昂贵。（2）灵敏性好，可进行代谢、分子、功能显像，所以发展很快。（3）对应放射性药物放射性衰变方式：EC, 1. 诊断药物分类按配套体外监测装置SPECT配

4、套药物PET配套药物 SPECT 单光子发射计算机断层成像术(Single-Photon Emission Computed Tomography，SPECT)和正电子发射断层成像术(Positron Emission Tomography，PET)是核医学的两种CT技术，由于它们都是对从病人体内发射的射线成像，故统称发射型计算机断层成像术(Emission Computed Tomography，ECT)。PET其全称是：正电子发射型计算机断层扫描显像仪(positron emission tomography，简称PET)由探头、数据处理系统、图像显示及检查床组成。PET使用正电子示踪剂，

5、核素衰变过程中正电子从原子核内放出后很快与自由电子碰撞湮灭，转化成一对方向相反、能量为51l keV的光子。在这光子飞行方向上对置一对探测器，便可以几乎在同时接受到这两个光子。并可推定正电子发射点在两探头间连线上，通过环绕360。排列的多组配对探头，得到探头对连线上的一维信息，将信号向中心点反投射并加以适当的数学处理，便可形成断层示踪剂分布图像。凡代谢率高的组织或病变，在PET上呈明确的高代谢亮信号，凡代谢率低的组织或病变在PET上呈低代谢暗信号。 按脏器、系统和疾病分类神经系统显像剂99mTc-ECD, 18F-FDG, 99mTc-TRADOT-1心血管系统显像剂99mTc-MIBI, 9

6、9mTc-tetrofosmin, 201Tl呼吸系统显像剂99mTc-MAA（大颗粒聚合人血清白蛋白）消化系统显像剂99mTc-EHIDA,99mTc-PHY泌尿系统显像剂99mTc(III)-DMSA, 99mTc-DTPA骨骼系统显像剂99mTcMDP内分泌系统显像剂Na131I血液系统显像剂99mTcRBC淋巴显像剂99mTc硫胶体肿瘤67Ga枸橼酸， 99mTc(V)-DMSA举例2消化系统显像 (99mTc-EHADI)动态显像2.治疗药物定义： 是通过，射线对病人提供局部的放射性照射，以达到治疗目的的。应用，目前治疗药物主要有以下几种：甲状腺疾病骨与关节疾病神经内分泌肿瘤治疗放射

7、性核素的近距离治疗举例Na131I治疗甲状腺功能亢进原理：（1）甲状腺对碘的特异浓集；（2）131I（，191.7KeV）射程23mm,破坏甲状腺组织，减少甲状腺激素的合成和分泌。疗效：口服Na131I口服液或胶囊，3个月症状改善，半年2年内症状全部消失而治愈。优点：简便易行、价格低、总疗效好。三、放射性药物的特点具有放射性诊断药物：，EC， 衰变; 衰变（ - ）; 电子俘获（EC）， 衰变： 治疗药物： ，具有不恒定性剂量的不恒定自辐射分解效应化学引入量小微量，mg以下；毒理研究可忽略化学物质毒性，重点考虑辐照剂量对人体的影响使用安全诊断药物：可安全无创性诊断冠心病、肿瘤等疾病。治疗药物：

8、通过剂量控制，可安全有效地进行治疗。第二节 放射性药物化学一、定义和研究内容定义：专门研究放射性药物制备、应用及其理论的一门学科。研究内容：用于药物标记的放射性核素的来源、分离和纯化。标记化合物及其制剂的合成、制备和鉴定二、涉及领域和特点涉及领域：核物理放射化学药理学核医学特点：年轻的边缘学科、具有交叉性和综合性三、发展简史1930年之前，少量天然放射性核素用于癌症的治疗和示踪。（222Rn,214Bi）1937年，加速器生产32P用于临床治疗淋巴瘤。4050年代，反应堆生产核素逐渐用于研究诊断和治疗。（131I在临床上的应用）医学先进理论/技术放射性药物跨膜肝肾功能显像，心肌、脑血流量显像和

9、测定代谢甲状腺摄碘功能显像剂和测定，葡萄糖代谢显像免疫理论，单抗技术放射免疫显像剂受体学说神经递质显像剂，转运蛋白显像剂，受体显像基因理论和基因工程技术基因显像、反应显像、转基因显像四、我国的核医学和放射性药物发展状况目前应用放射性药物有30多种。有7个放射性药物生产、经营单位。目前全国共有SPECT约500多台，PET中心约70多个，发展速度很快。SPECT检查列入我国医保体系与国际发展水平的比较99Mo-99mTc 年消费量（万居里） 我国目前约50007000Ci，其中99Mo一半以上从国外进口。131I 年消费量（居里）世界总量 35万居里亚洲 1万居里中国 15002000居里核医学检查美国 每3个病人中就有1个接受核医学检查中国 每100个中不到1个与国际发展水平的比较我国的放射性药物产业水平和核医学发展与国外先进国家相比具有很大差距.今后的十几年，我国的放射性药物化学将有一个很大的发展。课程安排两位老师授课，中间安排一