2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一含答案试卷9

1、2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）历年真题精选一(含答案）一.综合考核题库(共35题)1.软药与前药最大的不同是，前者本身具有生物活性，并经代谢失活；后者是无活性，经代谢活化（难度：1）正确答案:正确2.下列哪个不属于电子等排体交换的结果（ 难度：1)A、药效强度发生变化B、由激动剂变为拮抗剂C、由拮抗剂变为激动剂D、不发生改变E、药代动力学发生改善正确答案:D3.有机磷杀虫药是通过与其作用的生物受体间形成共价键结合而发挥作用的（难度：1）正确答案:正确4.试解释受体的特点？（ 难度：4)正确答案:(1)高特异性(Specificity)(2)高敏感性(S

2、ensitivity)： 受体分子含量极微 (10fmol/1mg组织)(3)高亲和力(Affinity)：1pmol-1nmol/L浓度配体即可引起效应(4)可饱和性(Saturable)：与受体数量有限有关(5)可逆性(Reversible)：结合后可解离；可置换5.前药设计时一般应考虑的因素，不包括下列哪项（ 难度：1)A、载体分子应无毒或无生理活性，且廉价易得B、前药本身应具有活性或活性高于母药C、前药合成和纯化应简易可行D、前药应当在体内能定量地转化成原药，且有足够快的反应动力学E、应注意前药在体内的活化机制正确答案:B6.前药设计是指，对先导化合物进行修饰使之在体内不代谢，避免其产

3、生毒性代谢产物，以原药形式排出体外，降低毒副作用。（难度：1）正确答案:错误7.在类药性方面，片段氢键受体和供体的数目要求是（ 难度：1)A、3B、6正确答案:B18.基于经验判断的类药性包括（，难度：1）A、Lipinski法B、Ghose法C、Verber法D、类药片段分析法E、非类药片段分析法正确答案:A,B,C,D,E19.（ ）基团与异羟肟酸相似，是一个较强的金属络合物（ 难度：3)A、胍基B、羟基C、N-羟基肟D、肟基E、-NH2正确答案:C20.下列关于me too 药物说法错误的是（ ）（ 难度：1)A、投入少B、产出少C、风险低D、成功率高E、周期短正确答案:B21.前药应无

4、活性或活性低于原药（难度：1）正确答案:正确22.虚拟筛选必须在计算机上进行，需要化合物（难度：1）正确答案:错误23.酶是生命体中具有催化功能的蛋白质，但它催化效率低、专一性弱、作用条件苛刻。（难度：1）正确答案:错误24.同源模建时，一般情况下，同源蛋白质和预测蛋白质的序列同源性高于（）时，他们的三维结构基本相同（ 难度：1)A、0.1B、0.3C、0.5D、0.7E、0.9正确答案:B25.下列那个选项不属于基于ADMET性质的类药性（ 难度：1)A、透膜性B、转运蛋白C、血浆稳定性D、亲脂性E、血浆蛋白结合正确答案:D26.前药设计的主要目的不包括（ 难度：1)A、促进药物吸收B、提高

5、作用部位特异性C、提高化学稳定性，延长作用时间D、掩蔽不良气味，提高患者的依从性E、提高药物活性正确答案:E27.契合质量的英文缩写是（ ）。（ 难度：1)A、PB、BBBC、SD、LEE、FQ正确答案:E28.生物电子等排体指的是具有相同（ ），并且具有相近（ ），能够产生（ ）或者（ ）生理活性的分子或基团（ 难度：2）正确答案:价电子数理化性质相似相反29.己烯雌酚和雌二醇是环与非环生物电子等排体的一个典型的例子。（难度：1）正确答案:正确30.下列关于先导化合物的说法错误的是（ 难度：1)A、活性不高B、化学结构不稳定C、毒性较大D、药代动力学性质不合理E、理想的药物正确答案:E31.me too药物是一个全新的化学实体（难度：1）正确答案:错误32.片段库的建立要求脂水分配系数应小于（ 难度：1)A、3B、4C、5D、2E、1正确答案:A33.作用活性位点的不可逆抑制剂常具以下特征（，难度：3）A、分子结构特征B、识别基团C、反应活性基团D、氢键E、以上都不是正确答案:A,B,C,D34.基于片段的药物设计中NMR检测方法，与靶蛋白结合的可以被检测。