初级药师专业知识药理学汇总版1(共3份)

1、初级药师考试辅导 专业知识 第78页药理学课程特点：强化冲刺班，课时约13个小时；课程要求：听课考点、重点、难点；记忆表格、结构图、顺口溜；练习做题目课前导入：第一节 绪言第二节 药效学第三节 药动学第一节绪言考纲：单元细目要点要求绪言1.药理学的任务及内容药理学、药效学、药动学、临床药理学熟练掌握2.新药的药理学临床前药理研究，临床药理研究掌握一、药理学的任务和内容（一）药理学的概念：研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。药物机体药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质；可来源于植物、动物或矿物；或人工合成其有效成分；机体：有机整体；离体组织器官；培养的细胞；病原微生物。（二）药理学的研

2、究内容：1.药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。2.药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。二、新药药理学新药我国药品注册管理办法规定：新药指未曾在中国境内上市销售的药品，已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增加新的适应症，亦按新药管理。1.临床前药理研究（以非人体为研究对象）（1）主要药效学；（2）一般药理学：对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响；（3）毒理学研究：急性毒性；长期毒性；一般毒性；特殊毒理：致癌、致畸、致突

3、变；（4）药动学（药代研究）。 2.临床药理研究（以人体为研究对象）：（1）I期临床试验：2030例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验，观察人体对新药的耐受程度和药代动力学。目的：为制定临床给药方案提供依据。（2）II期临床试验：随机双盲对照试验，病例不少于100例。目的：观察新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量。（3）期临床试验：上市前的多中心临床试验，病例不少于300例。目的：对新药的有效性和安全性进行社会性考察。（4）期临床试验（售后调研）：上市后监测，长期广泛考察药物的有效性和安全性，发现不良反应。第二节药效学考纲二、药效学1.药物的基本作用药物治疗的选择性，治疗作用，药物不

4、良反应的分类及概念：副作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用2.受体理论（1）受体的概念、特性、类型和调节方式（2）受体学说3.药效学概述（1）亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂（2）药物的构效关系和量效关系及相关概念：最小有效量、作用强度、效能、最小中毒量、极量、量反应、质反应、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限续表药效学4.影响药效的因素（1）机体方面的因素：年龄、性别、遗传、个体差异、种属差异等（2）药物方面的影响：剂型、剂量、给药途径、反复用药和药物相互作用（3）耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等一、药物的基本作用1.药物作用

5、的选择性机体各组织对药物的敏感性不同，药物对某些组织器官有作用或作用强，而对另外一些组织器官无作用或作用弱，称为药物作用的选择性。选择性是相对的，选择性高的药物，使用时针对性强；选择性低的药物，使用时针对性不强，作用范围广，但不良反应较多。2.药物作用的两重性治疗作用凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。 不良反应不符合用药目的，对患者不利的作用。副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。特点：治疗作用与副作用是相对的；取决于药物的选择性。毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。急性毒性：用药后立即出现。多损害循环、呼吸和神经系统。慢性毒性：长期用药后出

6、现。多损害肝、肾、骨髓、内分泌。特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。例：镇静催眠药引起的“宿醉”。变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫异常反应。与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。 特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。例：蚕豆病。继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。例：广谱抗生素引起的二重感染。停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。如:长期使用糖皮质激素、可乐

7、定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。 依赖性：心理依赖性、生理依赖性（戒断综合征）。药物不良反应的分类和特点ADR种类用药发生人群严重性发生原因副反应治疗量多数病人轻度不适药物选择性较低，治疗目的不一致毒性反应较严重长期大量使用急性毒性短期过量少数较严重损害呼吸、循环、神经系统慢性毒性长期蓄积少数较严重损害肝、肾、骨髓、内分泌系统致畸作用孕妇用药妊娠早期难以判断胚胎细胞基因突变致癌作用重复用药极少病人严重体细胞基因突变后遗效应治疗量停药后后遗效应短暂或持久阈浓度下残存效应续表继发反应连续用药少数严重治疗矛盾停药反应长期用药，突然停药多数原有疾病加剧受体上调、受体增敏变态反应任何剂量极少较严

8、重过敏体质特异质反应 任何剂量 少数较严重遗传变异依赖性连续用药少数严重精神依赖性心理渴求身体依赖性 生理适应二、受体理论1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。2.配体：能与受体结合的物质的总称。3.受点（位点）：受体上能与配体结合的活性基团；4.受体的特性饱和性受体被饱和时，达到药物的最大效应；竞争性与同一受体结合的药物之间产生互相影响特异性特定的受体与特定的配体结合产生特定的效应；结构专一性受体只与其结构相适应的配体结合立体选择性同一药物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大可逆性配体与受体可

9、以结合，可以解离；高亲和性（灵敏性）极低的配体可引起显著的效应；多样性可有多种亚型，可有动态变化；区域分布性决定药物作用的选择性；配体结合强度与药理活性的相关性结合能力越强，药物活性越强5.受体的类型按受体所在位置不同细胞膜受体：如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体胞浆受体：如肾上腺皮质激素、性激素胞核受体：如甲状腺激素按受体蛋白结构和信号转导的机制不同含离子通道的受体 如：GABA受体G蛋白偶联受体 如：M-受体、肾上腺素受体、多巴胺受体等酪氨酸激酶受体 如：胰岛素、生长因子、神经营养因子等调节基因表达的受体 如：甾体激素、甲状腺激素6.受体的调节：受体数目和亲和力的变化称为受体的调节向下调

10、节（受体脱敏）：长期使用激动剂，使受体数目减少耐受性如：异丙肾上腺素治疗哮喘，疗效下降向上调节（受体增敏）：长期使用拮抗剂，使受体数目增加反跳现象如：普萘洛尔，突然停药，表现为敏感性增高三、药效学概述（一）作用于受体的药物1.亲和力：药物与受体结合的能力，不同药物亲和力不同。2.内在活性：或称效能，药物激动受体产生最大效应的能力。内在活性以表示：=1 =00CB.AB=CC.ABCD.ABCB答疑编号700239101208【正确答案】EA药和B药作用机制相同，达同一效应A药剂量是5mg，B药是500mg，下述那种说法正确 A.B药疗效比A药差B.A药的亲和力是B药的100倍C.A药毒性比B药

11、小D.需要达最大效能时A药优于B药E.A药作用持续时间比B药短答疑编号700239101209【正确答案】B药物的最大效能主要反映药物的（）较大 A.内在活性B.亲和力C.个体差异D.药效变化E.阈剂量答疑编号700239101210【正确答案】A四、影响药效的因素（一）机体方面的因素1.年龄：婴儿对影响水盐代谢和酸碱平衡的药物敏感。新生儿的血浆蛋白总量和白蛋白含量比幼儿少，新生儿和早产儿的肝、肾功能未发育完全，药物消除能力低。小儿处于生长发育时期，常用中枢抑制药可影响智力发育。对婴幼儿用药，必须考虑其生理特点。60岁以上老年人的生理功能逐渐减退，对药物的耐受性相应较差，对药物的敏感性增加。老

12、年人的用药剂量，一般为成年人剂量的3/4左右。 2.性别：女性月经期和妊娠期，禁用剧泻药和抗凝血药；在妊娠头三个月内，禁用抗代谢药、激素等能使胎儿致畸的药物；临产前禁用吗啡等可抑制胎儿呼吸的镇痛药；哺乳期用药也应注意，有些药物可进入乳汁影响婴儿。3.病理状态（1）肝功能不全甲苯磺丁脲、氯霉素等，由于肝的生物转化速率减慢，因而作用加强，持续时间延长；可的松、泼尼松等需在肝经生物转化后始有效的药物，则作用减弱；不经肝脏转化的药物使用不受影响，如在肝功能不全时可用氢化可的松或泼尼松龙。（2）肾功能不全肾功能不全致经肾脏消除的药物排泄减慢，导致药物的蓄积中毒；氨基糖苷类：卡那霉素、庆大霉素等；头孢唑啉

13、（第一代头孢菌素类）。（3）营养不良药物与血浆蛋白结合率降低，血中游离型药物增多；肝微粒体酶活性低、数量少，药物代谢减慢；因脂肪组织较少，可影响药物的储存。4.个体差异和遗传因素（1）个体差异量的差别：高敏性和耐受性；质的差异：如变态反应是由免疫反应异常所引起的一种特殊类型的过敏反应。（2）遗传因素少年型恶性贫血是由于胃内缺乏内在因子，使维生素B12在肠内不能吸收；先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者对治疗量的乙酰水杨酸、奎宁、伯氨喹、磺胺类药等可引起溶血；异烟肼乙酰化分为快代谢型和慢代谢型。慢代谢型者肝中乙酰化酶活性低，服药后异烟肼血药浓度较高，t1/2延长，显效较快。5.种属差异（1）种属

14、差异：人与动物间的差异。（2）种族差异：对药物代谢酶的活性和作用靶点的敏感性有显著影响。异烟肼乙酰化分为快代谢型和慢代谢型。慢代谢型者肝中乙酰化酶活性低，服药后异烟肼血药浓度较高，t1/2延长，显效较快；中国人中慢代谢型约占25.6%，快代谢型者约占49.3%；白种人中慢代谢型占50%60%。（二）药物方面的影响1.剂型口服给药的吸收速率为：水溶液散剂片剂；缓释制剂可使药物按一级速率缓慢释放，吸收时间较长，药效维持时间也延长；控释制剂是指药物按零级速率缓慢释放，使血药浓度稳定在有效浓度水平，产生持久药效。2.剂量剂量增加，作用增强；产生不同作用，如镇静、催眠、抗惊厥。3.给药途径影响药效出现时

15、间；静脉注射吸入肌内注射皮下注射口服皮肤给药； 影响作用性质：硫酸镁 1）口服给药：泻下作用；2）注射给药：抗惊厥（拮抗Ca2+作用）。4.给药时间一般饭前服药吸收较好，发挥作用较快；饭后服药吸收较差，显效也较慢；有刺激性的药物，宜饭后服用；催眠药宜在临睡前服用、胰岛素应在餐前注射；按生物节律用药：如肾上腺皮质激素一日量早晨一次服用，可减轻对腺垂体抑制的副作用。 5.反复用药（1）耐受性：连续用药后机体对药物反应性下降；快速耐受性（药效耐受性），慢性耐受性（代谢耐受性）；（2）耐药性：病原体和肿瘤细胞在长期用药后产生的耐受性称耐药性。（3）药物依赖性：躯体依赖：生理依赖性，成瘾性。表现为戒断症

16、状；精神依赖：心理依赖性，习惯性。（4）撤药症状（反跳现象）：应逐渐减量。6.药物的相互作用（1）配伍禁忌指将药物混合在一起发生的物理或化学反应。内酰胺类抗生素可使氨基糖苷类失去抗菌活性；青霉素在葡萄糖溶液中不稳定，易致过敏。（2）药动学相互作用抗酸药影响弱酸性药物在胃内的吸收；血浆蛋白结合率高的药物合用作用增强，毒性加大。（3）药效学相互作用协同作用相加作用：两药合用作用=单用时作用之和增强作用：两药合用作用单用时作用之和增敏作用：药1可使组织或受体对药2的敏感性增强拮抗作用：相减作用：两药合用作用单用时作用之和抵消作用：两药合用作用=01生理性拮抗：阿托品抢救有机磷中毒2化学性拮抗：鱼精蛋

17、白解救肝素过量第三节药动学三、药动学1.药物的体内过程药物跨膜转运的方式，药物的吸收、分布、排泄及其影响因素、血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念、常见P450酶系及其抑制剂和诱导剂2.药物代谢动力学药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系：药-时曲线下面积、生物利用度、达峰时间、药物峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：（一）药物的跨膜转运：药物在体内的主要转运方式是被动转运中的简单扩散！ 、被动转运简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。2.特点：不消耗能量不需要载体转运时无饱和现象不同药物同时转

18、运时无竞争性抑制现象当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量 分子量小的药物易扩散；（2）溶解性指药物具有的脂溶性和水溶性脂溶性大，极性小的物质易扩散（3）解离性 非离子型药物可以自由穿透，离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。 药物的解离程度受体液PH值的影响4.体液PH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：即：解离型非解离型pKa（解离常数）的含义：当解离和不解离的药物相等时，即药物解离一半时溶液pH值。每一种药物都有自己的pKa。即：解离型 = 非解离型总结：体液PH值对药物解离度的影响规律：酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运

19、。达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”某弱酸性药物pKa=3.4，若已知胃液，血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4，7.4和8.4。问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液血液胃液 B.胃液血液碱性尿液 C.血液胃液碱性尿液 D.碱性尿液胃液血液 E.血液碱性尿液胃液答疑编号700239101301【正确答案】A【正确解析】酸性药物在酸性环境中解离减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此分布少。在碱性尿液中弱碱性药物A.解离多，重吸收少，排泄快B.解离少，重吸

20、收多，排泄快C.解离多，重吸收多，排泄快D.解离少，重吸收多，排泄慢E.解离多，重吸收少，排泄慢答疑编号700239101302【正确答案】D【正确解析】碱性药物在碱性环境中解离减少，非离子型药物增多，容易跨膜，因此重吸收增加，排泄减慢。、主动转运特点：需要载体，有特异性和选择性；消耗能量；有饱和现象；不同药物同时转运时有竞争性抑制现象；如：青霉素与丙磺舒与膜两侧的浓度无关 主动转运可使药物集中于某一器官或组织。、膜动转运1.胞饮2.胞吐（二）药物的吸收和影响因素1.概念：药物从用药部位进入血液循环的过程。方式：多数药物的吸收属于被动转运过程。 iV不存在吸收过程。吸收快显效快；吸收多作用强；

21、2.影响吸收的因素：（1）消化道吸收： 吸收方式：被动转运（脂溶扩散） 口服给药：1主要吸收部位：小肠（面积大、血流量大、肠腔内pH 4.88.2）；2吸收途径：肠道内吸收毛细血管肝门静脉肝 肝静脉体循环；3首过效应：首关效应。口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。如硝酸甘油（首关效应明显，舌下给药）。 舌下给药：经口腔粘膜吸收特点：速度快，无首过效应； 直肠给药：经痔（上/中/下）静脉吸收入血特点：血流较丰富，首过消除 口服（痔上静脉经肝脏入血）；缺点：吸收不规则、不完全；药物可对直肠粘膜有刺激； 吸收

22、环境的影响：胃内的pH值（影响药物的解离）；胃排空、肠蠕动速度（影响吸收的时间）；肠内容物多少（影响吸收面积）。（2）注射给药的吸收1特点：吸收迅速、完全2吸收方式：简单扩散，滤过3影响因素：注射部位血流量越丰富，吸收越快且完全；疾病状态影响注射部位血流，影响药物吸收；药物剂型：水溶液吸收迅速；油剂、混悬剂等可在局部滞留，吸收慢。（3）呼吸道吸收：经肺泡上皮细胞或呼吸道粘膜吸收特点：速度快（似静脉给药），无首过效应；缺点：剂量难控制，药物可能对肺泡上皮有刺激性；适用的物质：小分子脂溶性、挥发性药物或气体。如异丙肾上腺素气雾剂，有机磷酸酯类等。（4）皮肤和黏膜吸收：黏膜皮肤经皮给药：完整皮肤与破

23、损皮肤；经皮给药的局部作用与吸收作用（透皮吸收），如硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油缓释贴皮剂等。鼻腔给药：特点：吸收面积大，血管丰富，吸收迅速，无首过效应；（三）药物的分布及影响因素1.分布概念：药物吸收后从血液向组织器官转运的过程；药物自血浆消除的方式之一；药物分布不均匀，不同步；大多数以被动转运方式分布，如果以主动转运方式转运，则药物可集中于某一组织器官2.影响分布的因素（1）与血浆蛋白的结合血浆蛋白有：清蛋白（白蛋白）、-球蛋白、酸性白蛋白等；一般规律：酸性药物多与白蛋白结合；碱性药物多与1-糖蛋白结合； 特点：可逆性：饱和性；竞争性（竞争排挤，浓度增加）； 如：华发林、非甾体类抗炎药、磺胺类

24、药物、氯丙嗪主要与白蛋白结合。（2）体内的特殊屏障： 血脑屏障是一种选择性阻止各种物质由血液进入脑的屏障，有利于维持中枢NS内环境相对稳定；特点：致密，通透性差；病理状态下通透性可增加；分子小，脂溶性高，极性小的物质易于通过胎盘屏障特点：通透性高。妊娠用药禁忌！血眼屏障局部给药。（3）组织的亲和力：碘甲状腺但不一定是作用的靶器官：硫喷妥钠脂肪组织；四环素与钙络合沉积于骨骼及牙齿中； （4）局部器官血流量（再分布）人体脏器的血流量以肝最多，肾、脑、心次之。这些器官血流丰富、血流量大，药物吸收后往往在这些器官迅速达到较高浓度。药物从血流丰富的器官到其他组织器官的过程叫再分布。如：硫喷妥钠。（5）体

25、液的pH和药物的理化性质弱酸性药物主要分布在细胞外液（pH约7.4）；弱碱性药物在细胞内（pH约7.0）浓度较高。举例：口服碳酸氢钠抢救巴比妥类药物中毒。同性相斥、异性相吸（四）药物的代谢1.代谢：是指药物在体内发生的结构变化，或称生物转化；2.代谢部位：主要是肝脏；3.药物代谢过程：相反应：氧化、还原、水解；相反应：结合（与葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等结合）4.转归 失活：药理活性下降或消失，极性增加，易于排出；活化：前体激活（无活性有活性）；代谢激活（母体和转化物均有活性）仍保持活性，强度改变5.药物代谢酶： 专一性酶：AChE COMT MAO 非专一性酶：肝药酶肝脏微粒体混合功能

26、酶系统，主要为细胞色素P450（CYP）6.肝药酶的特性（1）选择性低：针对各种药物均有作用；（2）变异性较大：个体差异大，先天，年龄，营养状态，机体功能状态，疾病等均可影响其含量及活性；（3）易受外界因素诱导或抑制肝药酶诱导剂，使药酶的数量增加，或活性提高。如：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、地塞米松等。举例：孕妇在产前两周服用苯巴比妥60mgd，可诱导新生儿肝微粒体酶，促进血中游离胆红素与葡萄糖醛酸结合后从胆汁排出，可用于预防新生儿的核黄疸。肝药酶抑制剂，使药酶的数量减少，或活性降低。如：氯霉素、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松、西咪替丁等。举例：氯霉素与苯妥英钠合用，可使苯妥英钠在肝内的生物转化减

27、慢，血药浓度升高，甚至可引起毒性反应。 【例题】口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素，测得苯妥英钠血浓度明显升高，这现象是因为 A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加 B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度 C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血红蛋白结合，使苯妥英钠游离增加 D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少 E.氯霉素诱导肝药酶使苯妥英钠代谢增加答疑编号700239101303【正确答案】D（五）药物的排泄1.概念：排泄是指药物以原形或代谢产物经不同排泄器官排出体外的过程，是药物作用彻底清除的过程。2.排泄器官：肾脏（主要）、肺（挥发性药物及气体）、胆汁、腺体（乳腺，汗腺，唾液腺汁）。 3.肾排泄过程及影响因素 （

28、1）肾小球滤过受肾功能的影响，肾功能下降使药物排泄减慢，易引起蓄积中毒；（2）肾小管分泌（主动转运） 竞争分泌通道，举例：丙磺舒与青霉素（3）肾小管重吸收（被动转运） 受尿液pH与药物解离度的影响；“酸碱碱酸促排泄”4.胆汁排泄（1）途径：肝脏胆汁肠腔粪便。（2）自胆汁排进十二指肠的结体型药物在肠中经水解后再吸收，形成肝肠循环，使药物作用时间延长。药时曲线有双峰现象。 举例：洋地黄毒苷的肝肠循环比例25%，T1/2：57天，作用消 失需23周。 5.其他途径乳汁、经肺呼出、粪便、唾液等。二、药动学的基本概念及相关参数（一）药物时量关系和时效关系 给药后药物随时间迁移发生变化，这种变化以药物浓度

29、（或对数浓度）为纵坐标，以时间为横坐标绘出曲线图，为时-量曲线；药效为纵坐标，时间为横坐标为时-效曲线。1.峰浓度（Cmax）和达峰时间（ Tmax）：指血管外给药后药物在血浆中的最高浓度值及其出现的时间。2.血管外途径给药的3期：潜伏期：用药后到开始出现疗效的一段时间。持续期：药物维持有效浓度的时间，其长短与药物的吸收及消除速率有关。残留期：药物已降到有效浓度以下，但尚未从体内完全消除。（二）药动学参数计算及其临床意义1.表观分布容积；2.曲线下面积；3.生物利用度；4.消除速率常数；5.半衰期；6.清除率；1.表观分布容积（Vd）Vd是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积，以L或L/k

30、g表示，而并非药物在体内真正占有的体液容积，故称“表观”分布容积。Vd的意义： 进行血药浓度与药量的换算； 可推测药物在体内的分布情况： Vd越大，药物排泄越慢；Vd越小，药物排泄越快。例如：一60kg体重的人，体液总量约为42L。2.曲线下面积（AUC）：反映一次给药后一段时间药物在体内的总量3.生物利用度（F）指血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量及速度。公式为：（1）绝对生物利用度意义：评价吸收程度和速度。AUCpo：AUC（血管外给药），AUCiv ：AUC（血管内给药）（2）相对生物利用度意义：比较2种制剂的吸收情况评价制剂质量。 4、消除速率常数（ K ）指单位时间内消

31、除药物的分数，如K为 0.17h-1即每小时消除剩余量的17%。5、消除半衰期（t1/2） 指血药浓度降低一半所需要的时间。6.清除率是指单位时间内机体能将多少容积血浆中的药物清除反映肝肾功能 单位：L/h或ml/minCL = CL肾脏 CL肝脏 CL其他【例题】A.达峰时间B.曲线下面积C.半衰期D.清除率E.表观分布容积1.可反映药物吸收快慢的指标是答疑编号700239101401【正确答案】A2.可衡量药物吸收程度的指标是答疑编号700239101402【正确答案】B3.可反映药物在体内基本分布情况的指标是答疑编号700239101403【正确答案】E4.可用于确定给药间隔的参考指标是

32、答疑编号700239101404【正确答案】C（三）房-室模型（四）药物消除动力学（1）一级消除动力学的特点： 消除速度（单位时间消除药量）与当时药量成正比。故又称定（恒）比消除。即单位时间消除药物比例固定；先快后慢 t1/2（半衰期）恒定，与给药剂量和药物浓度无关； 是绝大多数药物在治疗量时的消除方式； 单次给药经5个t1/2基本消除；一级动力学消除的时量曲线【例题】某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后抽血两次，测其血浆浓度分别为150g/ml及18.75g/ml，两次抽血间隔9小时，该药的血浆半衰期是A.1小时B.1.5小时C.2小时D.3小时E.4小时答疑编号7002391014

33、05【正确答案】D 【答案解析】一级消除动力学的半衰期是固定的，则第一个半衰期后血药浓度是1502=75；第二个半衰期后血药浓度是752=37.5；第三个半衰期后血药浓度是37.52=18.75。证明经过3个半衰期血药浓度从150降到了18.75。时间间隔是9小时，93=3，故半衰期是3个小时。（2）零级消除动力学的特点：1.消除速率与血药浓度无关，是固定的值，故又称恒量消除；2.这个恒定的速率就是最大消除速率；3.只有极少数药物，或当机体消除功能低下，或用药量超过机体最大消除能力的时候，药物按恒量消除；4.没有固定的半衰期。零级动力学消除的时量曲线（五）多次给药的特点：1.连续给药5个t1/

34、2血浆中药物浓度达到稳态浓度（CSS ）又称坪值。2.达到CSS时，给药速度与消除速度相等。静脉注射和血管外多次给药时的稳态血药浓度3.坪值高低与单位时间内（每日）药量成正比。药量越大，坪值越高；药量越小，坪值越低。4.血药浓度的波动幅度取决于给药间隔。给药间隔越短，血药浓度的波动越小；反之波动越大。5.单位时间内给药量不变，则坪值不变。给药间隔越小，波动越小；间隔越大，波动越大。如：静脉给药的血药浓度波动最小。6.首剂加倍（负荷剂量）：是指第一次用药量是常规剂量的两倍特点：可使血药浓度迅速达到坪值；例如：洋地黄毒苷半衰期为36个小时，达坪需一周时间。【例题】A.经23个t1/2后可达稳态浓度

35、。B.稳态浓度水平提高，但达稳态浓度时间不变C.波动度减少D.时量曲线呈脉冲式变化，药物浓度无累积现象E.用药后立即达到稳态浓度1.重复给药，给药间隔小于1个t1/2，增加每次给药剂量而不改变给药间隔时间答疑编号700239101406【正确答案】B2.重复给药，给药间隔大于1个t1/2，不改变给药剂量时答疑编号700239101407【正确答案】D3.重复给药，给药间隔等于1个t1/2，首次给予负荷量答疑编号700239101408【正确答案】E4.重复给药，不改变给药剂量，缩短给药间隔时间答疑编号700239101409【正确答案】C 第四节传出神经系统药理概论1.结构和功能突触结构，神经

36、分类了解2.递质和受体乙酰胆碱、去甲肾上腺素；胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体掌握3.生物效应及机制传出神经系统受体的分布及效应了解4.传出神经作用的方式和分类传出神经药物的主要作用方式和分类了解一、传出神经系统的结构和功能传出神经系统的递质和受体（总结）递质 受体 乙酰胆碱 （Ach） M位于节后胆碱能神经所支配的效应器细胞膜上 N N1位于自主神经节和肾上腺髓质 N2位于骨骼肌细胞膜 肾上腺素（AD） 去甲肾上腺素（NA） 位于血管平滑肌、瞳孔开大肌 1位于心肌，肾球旁细胞 2位于平滑肌、骨骼肌、肝脏 多巴胺（DA） D1位于肾、肠系膜、心脑血管平滑肌、心肌 D2位于交感神经节及突触前膜

37、 【四两拨千斤】M样作用副交感神经兴奋时的表现！+汗腺分泌、骨骼肌血管舒张N2样作用骨骼肌被激动时的表现！N1样作用交感+副交感二、传出神经系统药物的作用方式和分类 （一）药物作用方式1.直接与受体结合；如：激动剂、拮抗剂2.影响递质的生物合成、贮存、释放（转运）、灭活（转化）等。 第五节胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药五、胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药1.胆碱受体激动剂（1）乙酰胆碱、毛果芸香碱（2）烟碱2.胆碱酯酶抑制剂（1）新斯的明的临床应用及机制、有机磷酸酯中毒机制和解救药物（2）毒扁豆碱的药理作用特点3.胆碱酯酶复活剂碘解磷定、氯磷定解救有机磷酸中毒的机制及使用原则拟胆碱药可分为：

38、一、胆碱受体激动药：1. M、N受体激动药： 【乙酰胆碱（Ach）的药理作用】 2.M 受体激动剂：【毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反应】房水回流通路毛果芸香碱缩瞳作用的机制是A.阻断M受体，使瞳孔括约肌松弛 B.激动M受体，使瞳孔括约肌收缩C.激动受体，使瞳孔扩大肌收缩D.阻断受体，使瞳孔扩大肌松弛E.激动受体，使瞳孔扩大肌收缩答疑编号700239101501【正确答案】B二、作用于胆碱酯酶药（一）抗胆碱酯酶药：抑制AChE的活性，致使ACh不能被水解而大量堆积，从而激动M受体和N受体，产生M样作用和N样作用。1、易逆性胆碱酯酶抑制剂【体内过程】季铵类化合物，不易穿过血脑屏障和血眼屏障

39、。 【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】新斯的明治疗重症肌无力的机制是 A.兴奋大脑皮质 B.激动骨骼肌M胆碱受体 C.促进乙酰胆碱合成 D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体 E.促进骨骼肌细胞Ca2+内流 答疑编号700239101502【正确答案】D新斯的明过量可致A.中枢兴奋 B.中枢抑制 C.胆碱能危象 D.窦性心动过速 E.青光眼加重答疑编号700239101503【正确答案】C 【其他药物】毒扁豆碱也称依色林，可透过血脑屏障，对外周和中枢都有较强的作用。眼内局部应用时，作用类似于毛果芸香碱，但较强而持久。对睫状肌作用强，容易出现头痛、眼瞳视力模糊。临床主要为局部用于治疗急

40、性青光眼，起效较快，刺激性亦较强，长期给药时，患者不易耐受，可先用本品滴眼数次，后改用匹鲁卡品维持疗效。2.难逆性抗胆碱酯酶药：【种类】 敌百虫 敌敌畏 马拉硫磷对硫磷 内吸磷 乐果【毒理】有机磷+胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物（不可复活）【中毒表现】M 样症状轻度中毒老化！M + N样症状中度中毒M + N + 中枢症状重度中毒【有机磷酸酯类中毒的表现】【有机磷酸酯类中毒的治疗】（二）AChE复活药【有效基团】肟基 【代表药物】碘解磷定（碘化醛肟吡胺，派姆） 静脉给药，氯解磷定较多用 ，静点或肌注；双复磷，用于重度中毒患者。【药理作用】复活胆碱酯酶：肟基与磷酰基结合，AChE游离；与体内游离

41、的有机磷酸酯直接结合，阻止其与AChE结合。对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用，迅速制止肌束震颤；可改善中枢中毒症状，对M样作用弱；对体内堆积的ACh无作用，故应与阿托品合同；对乐果中毒无效；t1/2短，需重复用药。急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时，应立即静脉注射的药物是 A.碘解磷定B.哌替定 C.氨茶碱 D.阿托品 E.氢化可的松答疑编号700239101504【正确答案】D下列有机磷酸酯类中毒的症状中，阿托品应用后不能缓解的是A.大汗淋漓B.骨骼肌震颤C.恶心、呕吐、腹痛、腹泄D.心率减慢E.呼吸困难答疑编号700239101505【正确答案】B氯解磷定解救

42、有机磷酸酯类中毒的机制是A.阻断M胆碱受体 B.阻断N胆碱受体 C.使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活 D.直接对抗乙酰胆碱 E.使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制答疑编号700239101506【正确答案】C拟胆碱药 拟胆碱药分两类，兴奋受体抑制酶； 匹罗卡品作用眼，外用治疗青光眼； 新斯的明抗酯酶，主治重症肌无力； 毒扁豆碱毒性大，作用眼科降眼压。 第六节胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 1.M受体阻断药（1）阿托品的作用、应用及主要不良反应（2）东莨菪碱、山莨菪碱、合成扩瞳药，解痉药熟练掌握掌握2.Nl受体阻断药代表药物及应用 了解3.N2受体阻断药-骨骼肌松弛药（1）琥珀酰胆碱作用特点及应用（2）筒箭毒

43、碱、泮库溴铵的临床应用掌握能与胆碱受体结合而不激动受体，并能妨碍ACh或其他的胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而产生与递质（Ach）或拟胆碱药相反的效应。一、M胆碱受体阻断药：（一）阿托品和阿托品类生物碱【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】【例题】1.阿托品抗感染性休克的主要原因是A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量D.扩张支气管，缓解呼吸困难E.兴奋中枢，对抗中枢抑制答疑编号700239101601【正确答案】C2.下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关A.扩大瞳孔B.松弛内脏平滑肌C.加快心率D.扩张血

44、管E.抑制腺体分泌答疑编号700239101602【正确答案】D【阿托品类生物碱的药理作用、临床应用和不良反应】【例题】：1.可作为麻醉前给药的是A.哌仑西平B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.安贝氯铵E.贝那替秦答疑编号700239101603【正确答案】B2.山莨菪碱突出的特点是A.有中枢兴奋作用B.拟制腺体分泌作用强 C.扩瞳作用强 D.抗晕动作用 E.缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强 答疑编号700239101604【正确答案】E（二） 阿托品的合成代用品 【按药理作用分类】1.合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、 尤卡托品作用较阿托品起效快，持续时间短。2.合成解痉药：季铵类：异丙托溴

45、铵 溴丙胺太林（普鲁本辛）叔铵类：贝那替秦（胃复康）【常用阿托品的合成代用品及临床应用】【例题】A.替仑西平B.东莨菪碱C.山莨菪碱D.贝那替嗪E.后马阿托品1.用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是 答疑编号700239101605【正确答案】E2.具有中枢抗胆碱作用的是答疑编号700239101606【正确答案】B3.对M1受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是答疑编号700239101607【正确答案】A 4.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高可用于感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛答疑编号700239101608【正确答案】C5.何药具有安定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者 答疑编号7

46、00239101609【正确答案】D阿托品 莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌； 瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快； 大量改善微循环，中枢兴奋须防范； 作用广泛有利弊，应用注意心血管。 临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓； 抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检； 防 止“ 虹 晶 粘 ”，能 治 心 动 缓； 感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。 二、N胆碱受体阻断药：（一）N1受体阻断药神经节阻断药美卡拉明、樟磺咪芬（速效、短效） 【N1受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应】（二）N2受体阻断药神经肌肉阻断药（肌松药） 【分类】【琥珀胆碱和筒箭毒碱的药理作用、临床应用和不良反应】【例题】：新斯的明（neo

47、stigmine）在临床不可用于A.阵发性室上性心动过速 B.琥珀胆碱过量中毒C.阿托品中毒D.手术后肠胀气E.重症肌无力答疑编号700239101610【正确答案】B 第七节肾上腺素受体激动药（拟肾上腺素药）肾上腺素受体激动药（1）去甲肾上腺素，肾上腺素和异丙肾上腺素、多巴胺的作用、临床及主要不良反应（2）间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱、多巴酚丁胺和沙丁胺醇药理作用特点能与结合并激动肾上腺素受体,产生与肾上腺素和去甲肾上腺素相似作用的药物，又称拟肾上腺素药。由于化学结构大多属于儿茶酚胺类，而作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺。【分类】【四两拨千斤】一、 ，受体激动药：1.肾上腺素（A

48、D）【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】收缩小A和毛细血管前括约肌，使血管通透性降低，减少渗出消除水肿缓解喉头水肿；改善心脏功能，强心 升压；接触支气管平滑肌痉挛改善通气功能；抑制过敏介质释放抑制过敏反应的发生；【肾上腺素升压作用的翻转】肾上腺素 、受体兴奋药，肾上腺素是代表； 血管收缩血压升，局麻用它延时间， 局部止血效明显，过敏休克当首选， 心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓， 心跳骤停用“三联”，应用注意心血管， 受体被阻断，升压作用能翻转。 【例题】1.治疗青霉素引起的过敏性休克，首选药物是 A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异

49、丙肾上腺素E.麻黄碱答疑编号700239101611【正确答案】B2.抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏，最好选用的药物是 A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素 答疑编号700239101612【正确答案】E2.多巴胺（DA）【体内过程】口服无效；主要静脉给药。5min内起效，持续510min，作用时间的长短与用量不相关。给健康人输注多巴胺后很快约有75%转化为其代谢产物，其余则作为前体合成NA，再以后者的代谢产物或DA原形经肾排出。t1/2约为2min。本药不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】【例题】多巴胺舒张肾血管

50、的机制是通过兴奋A.D1受体 B.1受体C.2受体D.2受体E.1受体答疑编号700239101613【正确答案】A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】性质稳定（口服有效）；作用较AD和DA缓和持久；有中枢兴奋作用；连续使用可发生快速耐受性。本药在短期内反复应用，作用可持续减弱，停药后可恢复。 【麻黄碱的药理作用、临床应用和不良反应】二、 受体激动药1、1，2受体激动药去甲肾上腺素（NA）【NA的药理作用、临床应用和不良反应】 【去甲肾上腺素静滴发生外漏的处理】（1）停止注射或更换部位。（2）热敷。（3）0.25%普鲁卡因局部封闭。（4）受体阻断剂，如酚妥拉明。去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管，升压作用

51、不翻转， 只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见， 用药期间看尿量，休克早用间羟胺。 【例题】1.哪项不是去甲肾上腺素的禁忌证A.无尿患者B.动脉硬化C.器质性心脏病D.高血压E.上消化道出血答疑编号700239101614【正确答案】E2.去甲肾上腺素减慢心率的作用机制是 A.激动窦房结1受体B.外周阻力升高，反射性兴奋迷走神经 C.激动心脏M受体D.直接负性频率作用E.直接抑制窦房结答疑编号700239101615【正确答案】B2、1，2受体激动药间羟胺（阿拉明）既能直接激动受体，也可促进去甲肾上腺素（NA）的释放发挥间接作用； 收缩血管，升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久；对肾脏血管的收缩作用也

52、较弱，不易引起肾衰和心律失常，因此已取代去甲肾上腺素用于抗休克。3、1受体激动药去氧肾上腺素（新福林）兴奋瞳孔扩大肌,一般不引起眼内压升高,作用弱，时间短。作为快速短效扩瞳药，用于眼底检查。【例题】：1.眼底检查时可作为快速、短效扩瞳的药物是 A.去氧肾上腺素 B.甲氧明C.多巴酚丁胺D.去甲肾上腺素E.新斯的明答疑编号700239101616【正确答案】A2.可作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后低血压的药物是A.麻黄碱 B.多巴酚丁胺C.间羟胺D.多巴胺E.肾上腺素答疑编号700239101617【正确答案】C三、受体激动药1、1，2受体激动药异丙肾上腺素【异丙肾上

53、腺素的药理作用、临床应用和不良反应】异丙肾上腺素 异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓， 扩张血管治“感染”，血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱， 哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。 【例题】支气管哮喘伴有度房室传导阻滞的患者，最好选用A.间羟胺B.多巴胺 C.肾上腺素D.去甲肾上腺素E.异丙肾上腺素答疑编号700239101618【正确答案】E2、1受体激动药多巴酚丁胺多巴酚丁胺选择性激动1受体，兴奋心脏。主要增强心肌收缩力和增加心排出量，对心率影响较弱。主要用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭（短时使用）。3、2受体激动药沙丁胺醇（舒喘灵）选择性激动支气管平滑肌上的2受体,作用强而持久的舒张

54、作用；对心血管系统和中枢神经系统影响较小，是临床上治疗支气管哮喘的一线主要药物。同类药物：克仑特罗、沙美特罗、特布他林、奥西那林。【例题】A.肾上腺素B.多巴胺C.沙丁胺醇D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 1.上消化道出血，局部止血应选用 答疑编号700239101619【正确答案】D 2.选择性激动2受体，主要用于治疗支气管哮喘的药物是答疑编号700239101620【正确答案】C3.小剂量时舒张肾脏血管，增加肾血流量，大剂量收缩肾血管，肾血流量减少，尿量减少，该药物是 答疑编号700239101621【正确答案】B 第八节肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 1.体阻断药（1）酚妥拉明的

55、药理作用、临床应用（2）妥拉唑林、酚苄明的药理作用特点2.受体阻断药（1）普萘洛尔药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应（2）索他洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔3.、受体阻断药拉贝洛尔的作用特点与用途一、肾上腺素受体阻断药【分类】非选择性受体阻断药【酚妥拉明的药理作用、临床应用和不良反应】受体阻断药受体阻断药，酚妥拉明酚苄明， 扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤， NA释放心力增，治疗休克及心衰。 例题1.要注意防止酚妥拉明用药过程中最常见的不良反应是A.心脏收缩力减弱，心排出量减少B.肾功能降低C.胃肠功能减弱，引起消化不良D.直立性低血压E.窦性心动过缓答疑编号700239101701【正确答案】

56、D2.可诱发消化性溃疡的药物是A.酚妥拉明B.阿托品C.哌唑嗪D.普萘洛尔E.吲哚洛尔 答疑编号700239101702【正确答案】A3.外周血管痉挛性疾病选用A.酚妥拉明B.哌唑嗪C.多巴胺D.普萘洛尔E.去氧肾上腺素答疑编号700239101703【正确答案】A4.酚妥拉明兴奋心脏的机制有A.阻断心脏的M受体B.激动心脏1受体和反射性兴奋交感神经C.直接兴奋交感神经中枢D.间接抑制迷走神经E.直接兴奋心肌答疑编号700239101704【正确答案】B酚苄明 作用较酚妥拉明强而持久；临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜铬细胞瘤和休克的治疗。 妥拉唑林 拟胆碱作用和组胺作用较强 临床

57、主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，二、肾上腺素受体阻断药 【分类】【普萘洛尔（心得安）的药理作用、临床应用和不良反应】受体阻断药 受体阻断药， 普萘洛尔是代表，临床治疗高血压，心律失常心绞痛。三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。例题1.肾上腺素受体阻断药禁用于A.糖尿病B.支气管哮喘C.窦性心动过速D.心绞痛E.甲状腺功能亢进答疑编号700239101705【正确答案】B2.用受体阻断药时要注意A.用药剂量要个体化，长期用药不能突然停药 B.重度房室传导阻滞病人禁用C.严重左室心功能不全的患者禁用D.支气管哮喘及窦性心动过缓者禁用E.肝功能不良及心肌梗死者应慎用答疑编号700239101706【

58、正确答案】ABCDE【其他药物】1.有内在拟交感活性的1、2受体阻断药吲哚洛尔（吲哚心安，心得静）对1、2受体无选择性，但作用强度为普萘洛尔的615倍，有膜稳定作用，较弱。其特点是内在拟交感活性最强。2.无内在活性的1受体阻断药阿替洛尔（氨酰心安）、美托洛尔（美多心安，倍他乐克 ） 选择性阻断1受体，无ISA；一般不诱发或加重支气管哮喘；对血糖影响少（糖尿病患者宜选用）；主要用于治疗高血压、心律失常和心绞痛、甲亢、偏头痛等。 3.有内在活性的1受体阻断药 醋丁洛尔（醋丁酰心安）： 选择性阻断1受体，有ISA，有膜稳定作用，首过效应较明显，用于高血压，心绞痛及心律失常，一般不良反应同普萘洛尔。三

59、、受体阻断药拉贝洛尔（略）可拮抗1受体和受体，受体拮抗作用是受体拮抗作用的10-15倍。本品口服可吸收，存在首过效应，生物利用度仅为20%40%，个体差异大，用药后12小时血药浓度达到峰值。血浆蛋白结合率为50%，主要在肝内代谢，t12为8小时。临床用于中重度原发性高血压、肾性高血压、妊娠高血压，静注可用于高血压危象。此外，亦可用于治疗心绞痛。不良反应较少，主要表现为直立性低血压、眩晕、乏力、恶心、呕吐、出汗和皮疹等。少数患者可发生肝损害。注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。第九节局部麻醉药考情分析局部麻醉药（1）应用方法（2）作用机制和影响因素（3）普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的药理作用

60、特点局部麻醉药简称局麻药，是一类局部应用于神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的状态下，使局部的痛觉暂时消失的药物。一、局麻药的应用方法1.表面麻醉2.浸润麻醉3.传导麻醉4.蛛网膜下腔麻醉5.硬膜外麻醉二、局麻药的作用及作用机制局部麻醉作用（治疗作用）：细神经粗神经；无髓鞘有髓鞘；痛温触压运动作用机制：阻塞Na+通道、阻滞Na+内流。阻止动作电位的产主和神经冲动的传导。三、局麻药的吸收作用（不良反应）：（1）中枢神经系统：先兴奋后抑制。（2）心血管系统：心脏抑制，血管扩张。四、常用局麻药及其特点药物特点应用不良反应普鲁卡因穿透力弱（须注射给药）浸润