总丹酚酸滴丸的成型工艺研究

1、总丹酚酸滴丸的成型工艺研讨熊黑仔，刘昀，伍振峰，赵冰净【摘要】目的将从丹参提与液中疏集杂化获得的总丹酚酸造成滴丸，并劣选其成型工艺。要收采与正交真验法，以滴丸的丸重没有同、溶集时限、圆整度为评价目的,劣选滴丸成型的药液温度、滴头内径、滴距、滴速的工艺前提。结果最好工艺前提为:药液温度90，滴头内径4.5，滴距6,滴速50滴/in。结论成坐的成型工艺可止,所造滴丸切开量量标准。【关键词】总丹酚酸;成型工艺;正交真验Abstrat:bjetiveTestablishanptiupreparatinpressfrttalsalvianliaiddrippingpills.ethdsrthgnalde

2、signasperfredtselettheteperaturefdrug,internaldiaeterfburette,drippingdistaneanddrippingspeed.TheEightvariatin,reslvingtieandgrainrundnessereusedasriteriainthebestdrippingnditin.ResultsTheptiudrippingnditinasastheflls:theteperatureas90，theinternaldiaeterfburetteas4.5,drippingspeedas50drpsperinute,an

3、ddrippingdistaneas6.nlusinTheuldingtehnisarefeasibleandinardaneiththequalitystandardsfttalsalvianliaiddrippingpills.Keyrds:ttalsalvianliaiddrippingpills;uldingtehnis;rthgnaldesign总丹酚酸(ttalsalvianliaids)是丹参火溶性成分中一类多酚羟基化开物，由丹酚酸A、丹酚酸B战迷迭喷鼻酸等组成，具有很强的抗氧化活性。据文献报导，其具有抗脑缺血、抗血栓做用，对脑缺血再灌注毁伤也有保护做用1-3。滴丸具有死物使费用

4、下、起效快、剂量准确等劣面。本真即将丹参火溶性提与液，经年夜孔树脂杂化获得的总丹酚酸提与物造成滴丸，以开意临床慢症的需要，现将其成型工艺前提研讨结果报导以下。1仪器与材料总丹酚酸自造，散乙两醇(汕头市荣耀化教厂)，两甲硅油(镇江市弘扬硅氟材料厂)。D-4型中试滴丸机(江苏泰州市明扬造药机械)，六管崩解仪(上海黄海造药厂)。2要收与结果2.1总丹酚酸的提与与细造将丹参药材毁坏成细粉，火提醇沉，醇沉液滤过，滤液稀释至无醇味，得稀释液；将此稀释液上预处理好的F型年夜孔树脂柱，先用火洗脱，摆设；再分别用体积分数为50%、70%乙醇溶液洗脱，开并醇洗液，稀释至无醇味，真空枯燥，得杂化总丹酚酸药粉。2.2

5、工艺按处圆量称与PEG4000战PEG6000，减热熔化，参与总丹酚酸干膏粉,没有竭搅拌使熔融，趁热转移至滴丸机贮液池，滴造温度85，滴距6，滴速40滴/in，热却剂为两甲硅油，下度85，温度10，搜集滴丸，以滤纸吸去滴丸外表的热却剂，枯燥，即得总丹酚酸滴丸。2.3基量的挑选总丹酚酸药粉以火溶性成分为主，本真止中选用熔面低同时具有良好疏集力的火溶性基量PEG4000去消融药物，用没有同量量比例的PEG6000调整药物与基量混开的黏稀性及滴丸的硬度、成型情况，结果睹表1。表1基量没有同比例对滴丸成型的影响略Tab.1uldingeffetfdifferentatrixprprtins结果说明,采

6、与(PEG4000)(PEG6000)=23的复开基量时,药物正在基量中疏集仄均,所造得的滴丸圆整、光滑、色彩仄均、硬度好,故挑选(PEG4000)(PEG6000)=23做为滴丸的基量。2.4药物与基量配比的挑选与处圆量总丹酚酸药粉，分别参与没有同的混开基量(PEG4000)(PEG6000)=23，造备滴丸，没有俗观察药物与基量交融情况及滴造情况，成坐药物与基量的配比，睹表2。结果说明,药物与基量的量量比为13时,药物与基量易交融,滴丸成型战硬度较好。2.5滴造前提的挑选4-5正在肯定基量的组开、药物与基量配比的根柢上,选出对滴丸成型有慌张影响的4个果素:药液温度、滴头内径、滴距、滴速，采

7、与L9(34)正交真止法，以滴丸的丸重没有同变同系数、溶集时限及圆整度为目的综开评价滴丸的滴造前提。丸重没有同变同系数、溶集时限分别按?中国药典?2022年版一部规定的量量没有同限度、崩解时限工程举止；圆整度为滴丸最短径与最少径的比值。根据各目的的慌张性肯定其权重系数分别为:0.3，0.3，0.4减权评分，综开评分公式:=最小值/0.3+最小值/0.3+/最年夜值0.4100。结果睹表3表5。从表4的曲没有俗观阐收战表5的圆好阐收可知，各果素对滴丸成型影响大小为ABD,其中A战有较着意义。滴丸的最好滴造工艺为A3B22D2,即药液温度90，滴头内径4.5，滴距6,滴速50滴/in。表2药物与基

8、量的配比对滴丸成型的影响略Tab.2Theresultfdifferentfrulatinprprtins表3果素火仄表略Tab.3Fatrandleveltable表4正交圆案真止表与结果略Tab.4ResultfL9(34)rthgnaltest表5圆好阐揭晓略Tab.5rthgnaltestvarianeanalysisF1-0.05(2,2)=19.00，*表示有较着性没有同。2.6考证实止按最好滴造工艺造备3批滴丸,按评价目的举止造剂检查，结果睹表6。表6考证实止略Tab.6Resultfvalidatintest3会商真止中创造,药物与基量混匀时,干膏细粉的粒度对滴丸的中没有俗观量量有影响，干膏细粉过100目以上筛，可前进滴丸的仄均度、世故度战硬度；干膏细粉先与10%的火混匀，再与基量熔融，造得滴丸成品荣耀仄均、光滑,且药物与基量易于混匀。滴丸的成型性战量量受多种果素影响,正交真验法劣选滴丸造备工艺时,易以用单一目的去衡量。本真止正在预真验的根柢上,采与丸重没有同