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1、商带你了解头抱菌素类抗生素头抱菌素类是通过与细菌细胞膜上的 结合 蛋白结合,妨碍黏肽的形成,抑制细胞壁合成而 呈现杀菌作用,为繁殖期杀菌剂。头抱菌素类作用特点及临床应用比较分 类名称作用特点及临床应用第一代头抱曝 吩、头抱 曝咤、头 抱篆书、 头抱嚏咻、头抱 拉定、头 抱羟氨菜(1)对革兰阳性菌(包括耐青霉素金葡菌)作用较第二代强,对革兰阴性菌作用弱,对铜绿假单胞菌尢效。(2)对3 -内酰胺酶较稳定,但/、及第二,三、四代。(3)肾脏毒性较第二、三、四代大,头抱氨菜损害较重,头抱拉定损害较轻。(4)主要用于革兰阳性菌及耐药金葡菌引起的呼吸道、泌尿道及皮肤软组织感染。第一代头抱孟 多、头抱 吹辛
2、、头 抱克洛(头抱氯 氨卡)(1)对革兰阳性菌作用较代略差,对革兰阴性菌作用较第一代强,但弱 于第三代,部分药物对厌氧菌有效对铜绿假单胞菌无效。(2)对-内酰胺酶较稳定,但/、及第三、四代(3)肾脏毒性较转代小。(4)主要用于敏感菌所致的呼吸道、胆管、皮肤软组织感染、菌血症、腹膜 炎、泌尿道及其他组织器官感染。第 三 代头抱曝 曲、头抱 曲松(头 抱三嗪)、 头抱他 定、头抱 哌酮(1)对厌氧菌及革兰阴性菌(包括铜绿假单胞菌)作用较强,对革兰阳性菌 作用/、及第一、二代。(2)对3 -内酰胺酶更稳定。(3)对肾脏基本无毒性。(4)体内分布广,组织穿透力强。(5)主要用于敏感菌引起的严重感染如泌
3、尿道感染,肺炎、脑膜炎、败血症 及铜绿假单胞菌感染等,其中头抱他定是目前抗铜绿假单胞菌作用最强的抗 自。第 四 代头抱匹 罗、头抱 口比的、头(1)广谱、高效,对某些革兰阳性菌和革兰阴性菌均有强大的抗菌作用。(2)对3 -内酰胺酶稳定性高。(3)对肾脏无毒性。抱利定(4)主要用于难治性感染。第头抱洛(1)超广谱,对大多数耐药革兰阳性菌和革兰阴性菌有强大的抗菌作用。林、头抱五(2)对3 -内酰胺酶尤箕超广普的对3-内酰胺酶稳定性强。托罗、头代(3)对肾脏无毒性,超完美。泡口比普MRSA Gram阳性菌 Gram阳性菌假单胞菌厌氧菌3觊型性篝T头抱菌素类第二代头陶函累爱头理西丁/头抱恒第三代头抱菌
4、素类 ,头抱他咤/头的阴第四代头抱菌素类第6代沿菌量类jh 1 r 对3内酰胺酶的年I定性第五代 (很稳定);第四代(很稳定);第三代(高度稳定);第二代(较 稳定);第一代(不稳定)第三代不良反应和用药监护.变态反应多为药热、皮疹、尊麻疹等,严重者可发生过敏性休克,但发生率较青霉素低。与青霉 素有交叉过敏现象,交叉过敏发生率为5%10%,故对青霉素过敏者慎用或禁用,必要时做皮试,并密切观察。.肾毒性第一代头抱菌素大剂量应用时可出现肾毒性, 表现为蛋白尿、血尿、血中尿素氮和肌酎升高。避 免与氨基昔类抗生素或强效利尿药合用,以免肾毒 性增强。大多数头抱菌素类需经肾排泄,故肾功能 不全者可致蓄积,肾功能不全者禁用。.胃肠道反应口服给药可弓I起恶心、呕吐、食欲不振等。饭用HEf1 二盘I :,FT。; 后服可减轻。.菌群失调症长期应用第三代头抱菌素可引起肠道菌群失调导致二重感染,如肠球菌、铜绿假单胞菌和念珠菌的增殖现象。.其他长期大量应用头抱哌酮、头抱孟多可致低凝血酶原血症,与抗凝血药、水杨酸制剂等合用时,可致出血倾向,可用维生素K防治。肌注局部可发生疼痛、 硬结等反应,宜深部肌注。 静注时可致静脉炎。头抱菌素类
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