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文档简介
1、公开号 发布类型 专利申请号 公开日 申请日期 优先权日 公开号CN101987088 A申请CN 2009101614742011年3月23日2009年7月30日2009年7月30日200910161474.3, CN 101987088 A, CN 101987088A, CN200910161474, CN-A-101987088, CN101987088 A,CN101987088A, CN200910161474, CN200910161474.3发明者申请人导出引文被以下专利引用尹辉,彭代银,徐亚静,胡容峰,赵红,高宇 安徽中医学院BiBTeX, EndNote, RefMan(1
2、),分类(8),法律事件(2)外部链接:中国国家知识产权局,欧洲专利数据库(Espacenet)丹皮酚缓释制剂的制备与应用CN 101987088 A摘要本发明涉及医药技术领域是丹皮酚缓释制剂的制备与应用。本发明的丹皮酚缓释制剂是指丹皮酚 的一组缓释长效作用制剂,包括可供制备片剂或胶囊的微球、凝胶骨架片以及外用温度敏感原位 凝胶。其中制得的丹皮酚缓释制剂的规格为60mg, 120mg,在特定条件下2,6,12h小时的 累积释放度分别为标示量的V20%, 4060%,80%,可用于类风湿关节炎的治疗。外用丹 皮酚温度敏感原位凝胶能明显延长用药部位的滞留时间。实施例8丹皮酚微球缓释片(以每片含主药
3、60mg计)0089【处方】丹皮酚 0. 2g, EC (lOCp) 0. 2g, RSPO 0. 2g,微粉硅胶 0. 4g,蓖麻油 0. 05mL,0. 01% SDS 溶液.0090【制备工艺】将辅料和药物溶于良溶剂和架桥剂的混合溶液中,超声使其溶解,在搅拌 条件下,将溶液滴加入盛有300mL 0. 01% SDS水溶液的烧杯中,800rpm搅拌40min后,补 充SDS液lOOmL,继续搅拌20min,抽滤固化颗粒,鼓风干燥。过筛取20-80目之间颗粒。0091根据含量计算称取丹皮酚微球230mg(20_40目),微晶纤维素lOOmg,硬脂酸镁适量, 混合均勻,压片。0092实施例9丹
4、皮酚微球缓释片(以每片含主药60mg计)0093处方】丹皮酚 0. 2g, EC (40Cp) 0. 2g RSPO 0. 2g 微粉硅胶 0. 4g,蓖麻油 0. 05mL,0. 01% SDS 溶液.0094【制法】将辅料和药物溶于良溶剂和架桥剂的混合溶液中,超声使其溶解,在搅拌条件 下,将溶液滴加入盛有300mL 0.01% SDS水溶液的烧杯中,800rpm搅拌40min 后,补充SDS 液lOOmL,继续搅拌20min,抽滤固化颗粒,鼓风干燥。过筛取20-80目之间颗粒。根据 含量 计算称取丹皮酚微球230mg(20-40目),微晶纤维素lOOmg,硬脂酸镁适量,混合均勻,压 片。0
5、095【释放度】按实施例1进行释放度实验,计算相对累积释放度()。0096实施例10丹皮酚微球缓释片的制备(以每片含主药120mg计):0097【处方】丹皮酚 0. 2g, EC(20Cp) 0. 2g, RSPO 0. 2g,微粉硅胶 0. 4g, 0.01% SDS 溶 液.0098【制法】将辅料和药物溶于良溶剂和架桥剂的混合溶液中,超声使其溶解,在搅拌条件 下,将溶液滴加入盛有300mL 0.01% SDS水溶液的烧杯中,800rpm搅拌40min后 补 充SDS 液1OOmL,继续搅拌20min,抽滤固化颗粒,鼓风干燥。过筛取20-80目之间颗粒。压 片。0099【释放度】按实施例1进
6、行释放度实验,计算相对累积释放度( )。0100实施例11丹皮酚微球的制备0101【处方】丹皮酚(4g) ; EudragitRS (Ig);微粉硅胶(2g) ; PVA(8g) ; PEG6000 (4g)0102【制法】将丹皮酚(4g)及 EudragitRS (Ig)于50mL烧杯中,加入20mL二氯甲烷使 之 全部溶解,再加入微粉硅胶(2g),涡旋振荡使之均勻混悬,在600转/min的搅拌速度下将此 溶液注入800mL 1% PVA (g/1 OOmL)和PEG6000 (4g)的溶液中。持续搅拌半小时后过滤,水 洗,所得微球自然干燥后,即得。0103评价指标:0104流动性休止角:2
7、4. 5,卡氏指数:15. 2 士 0. 60105填充性川北方程a :0. 129, b :0. 014 0106可压性抗张强度:0. 473 (5MPa), 1. 197 (IOMPa), 2. 508 (15MPa) 0107【释放度】取制备的丹皮酚微球压片(含丹皮酚120mg/片),按实施例1进行释放 度实 验,计算相对累积释放度()。本品每片在2, 6, 12h小时的释放度分别为标示量的 80%。0108实施例12丹皮酚微球的制备0109【处方】丹皮酚(2g) ; EudragitRS (Ig);微粉硅胶(2g) ; PVA(6g) ; PEG6000 (3g)0110【制法】将丹皮
8、酚(2g)及 EudragitRS (Ig)于50mL烧杯中,加入15mL二氯甲烷使 之 全部溶解,再加入微粉硅胶(2g),涡旋振荡使之均勻混悬,在600转/min的搅拌速度下将此 溶液注入600mL 1% PVA (g/1 OOmL)和PEG6000 (3g)的溶液中。持续搅拌半小时后过滤,水 洗,所得微球自然干燥后即得。0111评价指标:0112流动性休止角:26. 7,卡氏指数:18.4 士 0.40113填充性川北方程a :0. 159,b :0. 0220114可压性抗张强度:0. 473 (5MPa), 0. 687 (IOMPa),1.264(15MPa)0115【释放度】取制备
9、的丹皮酚微球压片(含丹皮酚60mg/片),按实施例1进行释放度实 验,计算相对累积释放度()。本品每片在2, 6,12h小时的释放度分别为标示量的 80%。0116实施例13丹皮酚微球的制备0117处方】丹皮酚(3g) ; EudragitRS(0. 75g);微粉硅胶(1.5g) ; PVA(6g); PEG6000(3g)0118【制法】将丹皮酚(3g)及 EudragitRS (0. 75g)于50mL烧杯中,加入15mL丙酮使之 全 部溶解,再加入微粉硅胶(1.5g),涡旋振荡使之均勻混悬,在600转/min的搅拌速度下将此 溶液注入600mL 1% PVA (g/1 OOmL)和PE
10、G6000 (3g)的溶液中。持续搅拌半小时后过滤,水 洗,所得微球自然干燥后即得。0119评价指标:0120流动性休止角:25. 2,卡氏指数:14. 9 士 0. 30121填充性川北方程a :0. 133, b :0. 0120122可压性抗张强度:0. 454 (5MPa), 1. 147 (IOMPa), 2. 348(15MPa)0123【释放度】取制备的丹皮酚微球压片(含丹皮酚120mg/片),按实施例1进行释放 度实 验,计算相对累积释放度()。本品每片在2, 6, 12h小时的释放度分别为标示量的 80%。0124实施例14丹皮酚微球的制备0125【处方】丹皮酚(4g) ;
11、EudragitRS(0. 7g);乙基纤维素(0. 3g);微粉硅胶(2g); PVA (8g)0126【制法】将丹皮酚(4g)、EudragitRS (0. 7g)乙基纤维素(0. 3g)于50mL烧杯中,力口入 20mL丙酮使之全部溶解,再加入微粉硅胶(2g),涡旋振荡使之均勻混悬,在600转/min的搅 拌速度下将此溶液注入SOOmL 1% PVA(g/100mL)的溶液中。持续搅拌半小时后过滤,水洗, 所得微球自然干燥后即得。0127评级指标:0128流动性休止角:23. 3,卡氏指数:13. 7 士 0. 50129填充性川北方程a :0. 121,b :0. 0100130可压性
12、抗张强度:0. 674 (5MPa), 1.355 (lOMPa), 3. 114(15MPa)0131【释放度】取制备的丹皮酚微球压片(含丹皮酚120mg/片),按实施例1进行释放 度实 验,计算相对累积释放度()。本品每片在2,6,12h小时的释放度分别为标示量的 80%。0132实施例15丹皮酚微球的制备0133【处方】丹皮酚(3g) ; EudragitRS (2g);微粉硅胶(lg) ; PVA(6g)0134【制法】将丹皮酚(3g)和EudragitRS (2. Og)于50mL烧杯中,加入12mL乙醇和3mL氯 仿使之全部溶解,再加入微粉硅胶(lg),涡旋振荡使之均勻混悬,在60
13、0转/min的搅拌速度下 将此溶液注入600mL l%PVA(g/100mL)的溶液中。持续搅拌半小时后过滤,水洗,所得 微球自 然干燥后即得。0135评价指标:0136流动性休止角,21.6,卡氏指数:20. 3 士 0. 10137填充性川北方程a : 0. 163, b :0 - 0210138可压性抗张强度:1.894 (5MPa), 2. 733 (lOMPa), 4. 652(15MPa)0139【释放度】取制 备的丹皮酚微球压片(含丹皮酚60mg/片),按实施例1进行释放度实验,计算相对累积释放度(%)。本品每片在2, 6, 12h小时的释放度分别为标示量的80%。0140实施例16丹皮酚微球的制备0141【处方】丹皮酚(lg) ; EudragitRS (lg);微粉硅胶(2g) ; PVA(4g) ; PEG6000 (2g) 0142【制法】将丹皮酚(lg)及 EudragitRS (lg)于50mL烧杯中,加入IOmL二氯甲烷使之全 部溶解,再加入微粉硅胶(2g),涡旋振荡使之均勻混悬,在600转/min的搅拌速度下将此溶 液注入400mL 1% PVA (g/1 OOmL)和PEG6000 (2g)的溶液中。持续搅拌半小时后过滤,水 洗,所得微球自然干燥后即得。0143评价
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