「三基」药学(东南大学出版社)

1、第二篇 基 础 知 识第一章 药 剂 学一、单项选择题1下列不属于浸出药剂的是： ( ) A酊剂 B流浸膏剂 C颗粒剂 D醑剂2下述不能增加药物的溶解度的方法是： ( ) A加入助溶剂 B加入增溶剂 C采用混合溶媒 D搅拌3以下表面活性剂中属于非离子型表面活性剂的是： ( ) A月桂醇硫酸钠 B脱水山梨醇单月桂酸酯 C十二烷基磺酸钠 D苯扎溴铵4具有较强杀菌作用的表面活性剂是： ( ) A肥皂类 B两性离子型 C非离子型 D阳离子型5粉粒的重量与排除粒子本身及粒子之间细小空隙后所测得的体积之间的比值，被称为： ( ) A粉粒的孔隙率 B粉粒的堆密度 C粉粒的真密度 D粉粒的粒密度6药物的有效期

2、是指药物降解至原有量的多少所需要的时间： ( ) A50 B80 C85 D907氢氧化铝凝胶属于何种类型的液体药剂： ( ) A低分子溶液型 B高分子溶液型 C溶胶型 D混悬型8每片药物剂量在多少毫克以下时，必励加入填充剂方能成形： ( ) A30 mg B50 mg C80 mg D100 mg9下述片剂辅料中可作崩解剂的是： ( ) A淀粉糊 B硬脂酸钠 C羧甲基淀粉钠 D滑石粉10下列关于润滑剂的叙述，错误的是： ( ) A增加颗粒流动性 B阻止颗粒黏附于冲头或冲模上 C促进片剂在胃内湿润 D减少冲模磨损11本身黏度不高，但可诱发原料本身的黏性，使之集结成软材并制成颗粒的片剂辅料是：

3、( ) A稀释剂 B润湿剂 C粘合剂 D崩解剂12下列关于胶囊剂的叙述，错误的是： ( ) A可掩盖药物的苦味和臭味 B可提高药物的生物利用度 C可提高药物的稳定性 D可制成缓释制剂但不能制成定时定位释药的控释制剂13下列关于软膏剂质量要求的叙述中，错误的是： ( ) A应均匀、细腻 B应具有适当的黏稠性 C用于创面的软膏剂均应无菌 D不得添加任何防腐剂或抗氧化剂14下列属于油脂性栓剂基质的是： ( ) A甘油明胶 B聚乙二醇 C吐温-61 D可可豆脂15下列仅供肌内注射用的是： ( ) A溶液型注射剂 B乳剂型注射剂 C混悬型注射剂 D注射用灭菌粉针6Arrhenius指数定律描述了： (

4、) A湿度对反应速度的影响 B温度对反应速度的影响 CpH对反应速度的影响 D光线对反应速度的影响17下列关于气雾剂的叙述中，错误的是： ( ) A容器内压高，影响药物稳定性 B具有速效、定位的作用 C使用方便，避免了胃肠道反应 D可以用阀门系统准确控制剂量18TDS的中文含义为： ( ) A微囊 B微乳 C经皮吸收系统 D靶向给药系统19下列固体口服剂型中，吸收速率最慢的是： ( ) A散剂 B颗粒剂 C片剂 D肠溶衣片剂20关于被动扩散的叙述，错误的是： ( ) A顺浓度梯度转运 B消耗能量 C不需要载体 D转运速率与膜两边的浓度差成正比21下列影响生物利用度因素中除外哪一项： ( ) A

5、制剂工艺 B药物粒径 C服药剂量 D药物晶型二、是非题1浸出药剂与同一药材中提出的单体化合物相比，其疗效不如单体化合物。 ( )2我国药典规定，溶解是指溶质1份能在溶剂1030份中溶解。 ( )3对于两性化合物，在等电点的pH时溶解度最小。 ( )4非离子型表面活性剂作增溶剂最合适的HIB值为58。 ( )5能使液体表面张力急剧增加的物质称表面活性剂。 ( )6粉粒的休止角越大，表明其流动性越好。 ( )7片剂湿法制粒时，其湿颗粒的干燥温度应控制在5060。 ( )8平喘气雾剂吸人5分钟即可显效。 ( )9药物能在预定时间内自动按预定的速度释放，使血药浓度长时间保持在一定浓度范围内的制剂称为缓

6、释制剂。 ( )10纳米乳(微乳)属于热力学稳定体系。 ( )三、填空题1药剂学是一门研究药物制剂的 、 、 、 和 的综合性学科。2现代药剂学包括： 、 、 、 、 、等分支学科。3溶剂按其极性通常可分为 、 和 。4表面活性剂分子结构特征为具有 ，即既具有 又具有 。5粉粒学研究的主要领域有 、 、 。6粉粒理化特性对制剂的影响有 、 、 、 。7乳剂的破乳是制剂 方面的表现。8影响药物制剂稳定性的两大因素为 和 。9提高药物制剂稳定性的工艺方法有 、 、 。10混悬剂中常用的稳定剂有 、 、 及 。11片剂的辅料主要有 、 、 、 。12常用的包衣方法有 、 。13空胶囊一般是采用 为材

7、料制成。14软膏基质一般分为 、 、 三类。15，乳剂型基质是由 、 、 三部分组成，分为 和 两类。16眼膏剂中不得检出 和 。17局部作用的栓剂应选择融化、释药速度 的基质；全身作用的栓剂应选择融化、释药速度 的基质。18注射剂生产布局包括 、 、 、 和 。19输液的种类包括 、 、 和 。20气雾剂中药物喷出的动力是 ，喷雾剂中药物喷出的动力是 。21气雾剂是由 、 、 和 四部分组成。22口服定位给药系统可分为 、 、 。23影响药物经皮吸收的因素有 、 和 。24常用的透皮吸收促进剂有 、 、 等。25脂质体具有 、 、 、 等特点。 四、问答题 1简述当前输液生产中主要存在的问题

8、及其主要原因。 2分析下列软膏基质处方，指出各组分的作用和软膏基质的类型。 处方：硬脂酸 13.0g 单硬脂酸甘油酯 17.0 g 蜂蜡 5.0 g 石蜡 75.0 g 液体石蜡 450.0 g 白凡士林 70.0 g 双硬脂酸铝 10.0 g 氢氧化钙 1.0 g 羟苯乙酯 1.5 g 纯化水加至 1 000.0 g参 考 答 案单 项 选 择 题 1D2D3B4D5C6D7D8D9C10C11B12D13D14D15C16B17A18D19D20B21C是 非 题 1X234X5X6X78X9X10填 空 题1处方设计 基本理论 生产技术 质量控制 合理应用2工业药剂学 物理药剂学 生物药

9、剂学 药物动力学药用高分子材料学3极性溶剂 半极性溶剂 非极性溶剂4两亲性 亲水基团 亲油基团5粉粒的力学现象 粉粒的物理现象 粉粒的化学现象6混合 分剂量 可压性 片剂崩解7物理稳定性8处方因素 环境因素9制成固体制剂 制成微囊 采用直接压片或包衣工艺10助悬剂 湿润剂 絮凝剂 反絮凝剂11稀释剂 黏合剂 崩解剂 润滑剂12包衣锅包衣法 流化包衣法13明胶14油溶型基质 乳剂型基质 水溶性基质15油相 水相 乳化剂 OW WO16金黄色葡萄球菌 绿脓杆菌17慢 快18洗瓶室 配滤室 灌封室(无菌室) 质量检验室 包装室19电解质输液 营养输液 胶体输液 治疗药物输液20抛射剂 压缩空气、氧气

10、或惰性气体21药物 抛射剂 阀门系统 耐压容器22胃定位给药系统 小肠定位给药系统 结肠定位给药系统23生理因素 剂型因素 药物因素24表面活性剂 二甲基亚砜 氮酮类化合物25靶向性 缓释性 降低药物毒性 增加药物稳定性问 答 题1当前输液生产中主要存在的问题及原因：染菌。主要原因：生产过程中药物受到严重污染，灭菌不彻底，瓶盖不严、松动、漏气等。热原反应。主要原因：输液过程中污染。澄明度。主要原因：生产环境不符合要求；输液瓶、橡胶塞、隔离膜等容器存在质量问题或洗涤不当；原辅料存在质量问题。2 处方： 分析： 硬脂酸 13.0 g 油相 单硬脂酸甘油酯 17.0 g 油相 蜂蜡 5.0 g 油相

11、 石蜡 75.0g 油相 液体石蜡 450.0g 油相，调节稠度 白凡士林 70.0 g 油相，调节稠度 双硬脂酸铝 10.0 g WO型乳化剂 氢氧化钙 1.0 g 与部分硬脂酸反应生成钙皂，WO型乳化剂 羟苯乙酯 1.5 g 防腐剂 纯化水加至 1 000.0 g 水相 基质类型：油包水(WO)型软膏基质。第二章 药 物 分 析一、名词解释1非水溶液滴定法2药品质量标准3氧瓶燃烧法4灵敏度法(杂质检查)5戊烯二醛反应二、单项选择题1巴比妥类药物的水溶液为： ( ) A强酸性 B强碱性 C弱酸性 D弱碱性2比色法的测定波长属于下列哪种光的波长范围： ( ) A紫外光 B可见光 C红外光 D以

12、上都是3巴比妥类药物分子结构中具有活泼氢，可与香草醛在浓硫酸存在下发生反应，该反应为： ( ) A络合反应 B缩合反应 C聚合反应 D氧化反应4具有重氮化一偶合反应的物质，其中应含有或水解后含有的官能团为： ( ) A芳伯胺基 B芳叔胺基 C芳季胺基 D以上都不是5具有酚羟基的水杨酸及其盐与三氯化铁试液反应，生成的配对化合物呈： ( ) A紫堇色 B黄色 C红棕色 D绿色6安定分子中含有氯元素，在铜网上燃烧，其火焰的颜色为： ( ) A黄色 B紫色 C蓝色 D绿色三、是非题1药物杂质检查的常用方法中，对照法与比较法都需要对照品。 ( )2含有不饱和烃取代基的巴比妥类药物与溴试液发生加成反应，使

13、溴试液褪色。 ( )3比色法不可使用玻璃吸收池，必须使用石英吸收池。 ( )4含芳环取代基的巴比妥类药物与亚硝酸钠硫酸反应，生成玫瑰红色产物。 ( )5抗生素的效价测定方法可分为生物学法和物理化学法两大类。 ( )6在体内药物分析中，样品在-20冷冻贮存，可以保证样品完全不起变化。 ( )四、填空题1药物分析的效能指标包括 、 、 、定量限、选择性、线性范围和耐用性。2药物质量标准的主要内容包括： 、 、 、检查、含量测定等。3巴比妥类药物在非水溶液中 性增强，当用 性标准溶液滴定时，终点较为明显。4凯氏定氮法通常被用来测定天然有机物的 。5含芳环取代基的巴比妥类药物，与硝酸钾及硫酸共热，可发

14、生 反应，生成黄色的 。6含不饱和烃取代基的巴比妥类药物，可在碱性溶液中与高锰酸钾反应，将高锰酸钾 ，使紫色的高锰酸钾转变为棕色的 。五、改错题1溶解性检查属于化学检查方法。 改正： 2比色法属于色谱分析法。 改正： 3生物碱盐类的水溶液呈碱性。 改正： 4巴比妥类药物分子结构中具有酰亚胺结构，与碱溶液共沸即水解产生CO2，可使红色石蕊试纸变蓝。改正： 六、配对题1将以下分析方法与其所属的类别连线： 氮测定法 a色谱分析法 紫外分光光度法 b光谱分析法 离子交换色谱 c化学分析法2将以下反应产物与其颜色连线： 盐酸普鲁卡因胺水溶液加三氯化铁试液 a橘红色 与30过氧化氢溶液，加热，生成产物显

15、安定稀盐酸溶液遇碘化铋钾试液， b紫红色 生成的沉淀显 氯氮草在铜网上燃烧，发出火焰呈 c绿色3将以下含量测定方法与其原理连线： 四氮唑比色法 a在适当的pH介质中，有机碱类可与 氢离子结合生成盐，与酸性染料解离 的阴离子定量地结合为有色的配位化 合物；溶于有机溶剂；按比色法计算有 机碱含量 巴比妥类药物在适当的碱性溶液中，用 酸性染料比色测定法 bAg+滴定形成可溶性一银盐化合物，继 续滴定，稍过量的Ag+与药物形成难溶 性的二银盐沉淀，指示终点 银量法 c皮质激素C17上的醇酮基在强碱溶液： 中将四氮唑盐定量地还原为有色甲替七、问答题1药物分析的任务是什么?2药典中常用的含量测定方法有哪些

16、?3药物杂质检查常用方法有哪些?并作简要解释。4介绍一种巴比妥类药物的化学鉴别反应。参 考 答 案名 词 解 释1非水溶液滴定法：在非水溶液中进行滴定的方法。2药物质量标准：对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和药政管理部门共同遵循的法定依据。3氧瓶燃烧法：将有机物放在充满氧气的燃烧瓶中进行燃烧，待燃烧产物被吸收入吸收液后，再用适宜的分析方法来测定元素含量的方法。4灵敏度法：在供试品溶液中加入试剂，在一定反应条件下，不得有正反应出现，从而判断供试品中所含杂质是否符合限量规定。5戊烯二醛反应：溴化氰及芳香伯胺作用于吡啶环，可形成戊烯二醛的有色喜夫氏碱类。单 项

17、选 择 题1C 2B 3B 4A 5A 6D是 非 题1X 2 3X 4X 5 6X填 空 题1精密度 准确度 检测限2名称 性状 鉴别3酸 碱4含氮总量5硝化 硝基化物6还原 二氧化锰改 错 题1“化学”改成“物理”2“色谱”改为“光谱”3“碱性”改为“酸性”4“CO2”改成“NH3”配 对 题1将以下分析方法与其所属的类别连线： 氮测定法 a色谱分析法 紫外分光光度法 b光谱分析法 离子交换色谱 c化学分析法2将以下反应产物与其颜色连线：盐酸普鲁卡因胺水溶液加三氯化铁试液 a橘红色 与30过氧化氢溶液，加热，生成产物显 安定稀盐酸溶液遇碘化铋钾试液， b紫红色 生成的沉淀显 氯氮草在铜网上

18、燃烧，发出火焰呈 c绿色3将以下含量测定方法与其原理连线：四氮唑比色法 a在适当的pH介质中，有机碱类可与 氢离子结合生成盐，与酸性染料解离 的阴离子定量地结合为有色的配位化 合物；溶于有机溶剂；按比色法计算有 机碱含量 巴比妥类药物在适当的碱性溶液中，用 酸性染料比色测定法 bAg+滴定形成可溶性一银盐化合物，继 续滴定，稍过量的Ag+与药物形成难溶 性的二银盐沉淀，指示终点 银量法 c皮质激素C17上的醇酮基在强碱溶液中将四氮唑盐定量地还原为有色甲替 问 答 题1药物分析的任务：研究药品及其各种制剂的组成、理化性质、真伪鉴别、纯度检查及有效成分的含量测定等。2药典中常用的含量测定方法：化学

19、分析法；光谱分析法；色谱分析法。3药物杂质检查常用方法：对照法；灵敏度法；比较法。 (解释略)4例如：含芳环取代基的巴比妥类药物与硝酸钾及硫酸共热，可发生硝化反应，生成黄色的硝基化物。第三章 药 物 化 学一、名词解释1药物的基本结构2特异性结构药物3药物的自动氧化4药物化学结构修饰二、单项选择题1关于药物分子中引入卤素后对药效的影响，下列说法正确的是： ( ) A药物分子中引入卤素，多可增大脂溶性 B氟原子引入芳香族化合物中，可降低脂溶性 C氟原子引入脂肪族化合物中，可增加脂溶性 D氟原子的引人，多能使药效降低 2在下列哪种情况下酯类药物可发生水解反应： ( ) A只在酸性条件下 B只在碱性

20、条件下 C酸性和碱性条件下均可 D只在中性条件下 3药物在体内的解离度取决于： ( ) A药物本身的解离常数(pKa) B体液介质的pH C给药剂量 D药物本身的解离常数(pKa)和体液介质的pH4防止和延缓溶液中药物水解的方法通常为： ( ) A加入离子配合剂 B将药物溶液的pH调节至水解反应速度最低时的值 C加入氧化剂 D加入还原剂5下列官能团中，一般不会发生自动氧化反应的是： ( ) A饱和烃中的碳一碳单键 B酚羟基 C芳伯氨基 D碳一碳双键三、是非题1药品标准是国家控制药物质量的标准，中华人民共和国药典即为国家药品标准。 ( )2质量好的药物应该是达到一定的纯度且杂质的含量越少越好。一

21、般情况下，在不影响药物疗效和人体健康的前提下，允许存在一定限度的杂质。 ( )3药物和受体的相互作用主要依赖于药物的化学结构，同时也受代谢和转运的影响。 ( )4影响药物水解的外界因素主要有水分、溶液的酸碱性、温度、重金属离子和药物自身的理化性质。 ( )5有机药物大多数为弱酸或弱碱，常以分子型通过生物膜，在膜内水溶液介质中解离成离子型而起作用。 ( )四、填空题1通常采用加入 来避免重金属对药物稳定性的影响。2药物产生药效的决定因素有： ， 。3药物的变质反应有： 、 、 、 、 和 。4苷类药物的水解产物是 和 。五、改错题1药物与受体以共价键结合时形成可逆复合物。改正： 2药物要转运扩散

22、至血液或体液，需要具有一定的脂溶性。 改正： 3一般情况下，溶液的pH增大，药物水解反应的速度减慢；温度升高，药物水解反应的速度减慢。 改正： 4药物分子中引入烃基，可改变药物的溶解度、解离度，还可降低空间位阻，从而增加药物的稳定性。改正： 六、问答题1简述药物化学结构修饰的目的和方法。2简述前药的原理。参 考 答 案名 词 解 释1药物的基本结构：在药物构效关系中，将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同的部分称为药物的基本结构。2特异性结构药物：药物活性除与药物的理化性质相关外，主要受药物的化学结构与受体相互作用关系的影响的药物。3药物的自动氧化：药物的自动氧化是指药物在储存过程中和空气中

23、的氧气起氧化反应，反应结果会使药物变质。4药物化学结构修饰：药物化学结构修饰指在保留药物原有基本化学结构的基础上，仅对其中某些官能团进行结构改变。旨在改变药物的药代动力学性质，提高药物疗效，降低其毒副作用和方便应用。单 项 选 择 题1A 2C 3D 4B 5A是 非 题1 2 3 4X 5填 空 题1离子配合剂2药物在作用部位的浓度 药物和受体的相互作用3水解反应 氧化反应 还原反应 异构化反应 脱羧反应 聚合反应4苷元糖改 错 题1“可逆复合物”改为“不可逆复合物”2“脂溶性”改为“水溶性”3“减慢”改为“加快”4“降低”改为“增加”问 答 题1药物化学结构修饰的目的：提高药物的组织选择性

24、；提高药物的稳定性；延长药物的作用时间；改善药物的吸收；改善药物的溶解度；消除药物的不良味道；发挥药物的配伍作用。 药物化学结构修饰的方法：成盐修饰；成酯及成酰胺修饰；开环修饰和成环修饰等。2前药的原理：主要是指在不改变药效学的前提下，运用体内药物代谢动力学方面的知识，改变药物的特性，从而改善药物在体内的转运和代谢过程。第五章 药 理 学一、名词解释1受体 7依赖性2受点 8耐药性3激动剂 9抑菌药4拮抗剂 10杀菌药5耐受性 11抗生素后效应(PAE)6高敏性 12抗生素二、单项选择题1下列有关受体的叙述，错误的是： ( ) A受体是存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特异性配体并发生特定效应

25、的大分子物质 B受体的向上调节是受体的数目增多、亲和力增加或效应力增强 C受体不是酶的底物或酶的竞争物 D部分激动药有较高的内在活性，而亲和力较低2以下给药途径中，吸收速度最快的是： ( ) A静脉注射 B肌内注射 C吸入 D口服3药物与血浆蛋白结合后，则： ( ) A药物作用增强 B药物代谢加快 C药物排泄加快 D以上都不是4下列有关受体的叙述中，错误的是： ( ) A受体是一种大分子物质 B受体位于细胞内 C受体与药物的结合是可逆的 D受体的数目无限，故无饱和性 5药物与特异性受体结合后，可能激动受体也可能阻断受体，这取决于： ( ) A药物的作用强度 B药物的剂量大小 C药物是否具有亲和

26、力 D药物是否具有效应力6下列关于受体阻断剂的描述中，错误的是： ( ) A有亲和力，无效应力 B无激动受体的作用 C效应器官必定呈现抑制效应 D可与受体结合而阻断激动剂与受体的结合7激动药产生生物效应，必须具备的条件是： ( ) A对受体有亲和力 B对受体有内在活性 C对受体有亲和力，又有内在活性 D对受体有亲和力，不一定要有内在活性8药物与受体结合后，可能激动受体也可能拮抗受体，这取决于： ( ) A药物的内在活性 B药物对受体的亲和力 C药物的ED50 D药物的阈浓度9药物在多次给予治疗量后，疗效逐渐下降，可能是患者产生了： ( ) A抗药性 B耐受性 C快速耐受性 D快速抗药性10肝功

27、能不全患者使用主要经肝脏代谢药物时需着重注意： ( ) A高敏性 B选择性 C过敏性 D酌情减少剂量11患者对某药产生耐受性，意味着其机体： ( )A出现了副作用 B已获得了对该药的最大效应 C需增加剂量才能维持原来的效应 D可以不必处理12影响药物效应的因素是： ( ) A年龄与性别 B体表面积 C给药时间 D以上均可能13下列哪一种胰岛素制剂的作用时间最长： ( ) A珠蛋白锌胰岛素 B普通胰岛素 C精蛋白锌胰岛素 D低精蛋白锌胰岛素14磺酰脲类降糖药主要机制是： ( ) A增加葡萄糖利用，减少肠道对葡萄糖的吸收 B减少肝组织对胰岛素降解 C刺激胰岛B细胞释放胰岛素 D提高胰岛中胰岛素的合

28、成15双胍类降糖药作用机制是： ( ) A刺激胰岛B细胞释放胰岛素 B促进葡萄糖的排泄 C抑制胰高血糖素的分泌 D增强胰岛素介导的葡萄糖利用16抗菌药物的含义是： ( ) A对病原菌有杀灭作用的药物 B对病原菌有抑制作用的药物 C对病原菌有杀灭或抑制作用的药物 D能用于预防细菌性感染的药物17抗菌活性是指： ( ) A药物的抗菌能力 B药物的抗菌范围 C药物的抗菌效果 D药物杀灭细菌的强度18有关抗菌药物作用机制的描述，错误的是： ( ) A内酰胺类药物抑制细胞壁合成 B制霉菌素能增加菌体胞浆膜通透性 C磺胺类药物抑制细菌蛋白质合成 D庆大霉素抑制细菌蛋白质合成 19细菌对青霉素类产生耐药性的

29、主要原因是： ( ) A产生水解酶 B产生钝化酶 C改变代谢途径 D改变细胞膜通透性20耐青霉素酶的半合成青霉素是： ( ) A氨苄西林 B哌拉西林 C阿莫西林 D苯唑西林21关于氨苄西林的特点，描述错误的是： ( ) A对G-菌有较强抗菌作用 B耐酸，口服可吸收 C脑膜炎时脑脊液浓度较高 D对耐药金葡菌有效22青霉素类的共同特点是： ( ) A抗菌谱广 B主要作用于G+菌 C可能发生过敏反应，且同类药存在交叉过敏现象 D耐酸，口服有效23下列关于克拉维酸与阿莫西林配伍应用的优点，正确的是： ( ) A抗菌谱广 B毒性低 C利于吸收 D增强抗菌作用24属于人工合成单环的内酰胺类药物是： ( )

30、 A三唑巴坦 B哌拉西林 C克拉维酸 D氨曲南25青霉素最严重的不良反应是： ( ) A消化道反应 B二重感染 C肝功能损害 D过敏性休克26为防止青霉素过敏而采取的预防措施中错误的是： ( ) A详细询问用药史 B询问过敏史及家属过敏史 C预先注射肾上腺素 D预先进行青霉素皮试27对于青霉素所致速发型过敏反应，宜立即选用： ( ) A肾上腺素 B苯巴比妥 C糖皮质激素 D苯海拉明28半合成青霉素的特点不包括： ( ) A耐酸 B耐酶 C广谱 D对G-菌无效29细菌耐药性的产生机制包括： ( ) A产生水解酶 B酶与药物结合牢固 C改变胞壁与外膜通透性 D以上都是30青霉素的最佳适应证是以下何

31、种细菌感染： ( ) A肺炎杆菌 B铜绿假单胞菌 C溶血性链球菌 D变形杆菌31下列头孢菌素类药物中半衰期最长的是： ( ) A头孢克洛 B头孢曲松 C头孢孟多 D头孢呋辛32第二代头孢菌素的作用特点不包括： ( ) A对G+菌作用与第一代相似 B对多数G-菌作用明显增强 C部分对厌氧菌高效 D对铜绿假单胞菌有效33第三代头孢菌素的作用特点不包括： ( ) A对G+菌抗菌活性小于第一、二代 B对G-菌抗菌作用较强 C血浆半衰期长 D对多种内酰胺酶稳定性低34青霉素与丙磺舒合用的优点是： ( ) A丙磺舒无抗菌作用，但能增强青霉素的抗菌作用 B增加青霉素吸收速率，增强青霉素抗菌作用 C竞争肾小管

32、分泌，提高丙磺舒血药浓度 D竞争肾小管分泌，提高青霉素血药浓度35氨基糖苷类的不良反应包括： ( ) A过敏反应 B耳毒性 C肾毒性 D以上都是 36增加耳毒性的药物不包括： ( ) A呋塞米 B克拉霉素 C万古霉素 D甘露醇37能增加肾毒性药物是： ( ) A两性霉素B B多黏菌素B C环丝氨酸 D以上都是38内酰胺酶抑制剂不包括： ( ) A拉氧头孢 B他唑巴坦(三唑巴坦) C克拉维酸钾(棒酸钾) D舒巴坦39下列对大环内酯类抗生素的描述，错误的是： ( ) A抗菌谱相对较窄 B生物利用度低 C治疗呼吸道感染疗效确切 D能与细菌核蛋白体的30s亚基结合40下列与内酰胺酶抑制剂组成的复方制剂

33、，错误的是： ( ) A氨苄西林+舒巴坦 B阿莫西林+克拉维酸 C羧苄西林+克拉维酸 D哌拉西林+三唑巴坦41大环内酯类不包括： ( ) A罗红霉素 B吉他霉素 C克拉霉素 D林可霉素 42下列不能口服的药物是： ( ) A林可霉素 B阿奇霉素 C万古霉素 D替考拉宁43下列对二重感染的叙述，错误的是： ( ) A反复使用广谱抗生素时易产生二重感染 B多见于年老体弱者及幼儿 C易致真菌病或伪膜性肠炎 D用氨基苷类抗生素可控制二重感染44抗生素中抗菌谱最广的是： ( ) A大环内酯类 B四环素类 C头孢菌素类 D青霉素类45呋塞米与下列哪种药联用能增强耳毒性： ( ) A氨苄西林 B氯霉素 C四

34、环素 D链霉素46喹诺酮类药的抗菌作用机制是： ( ) A抑制敏感菌二氢叶酸还原酶 B抑制敏感菌二氢叶酸合成酶 C改变细菌细胞膜通透性 D抑制细菌DNA回旋酶47有关解热镇痛药的镇痛原理，目前主要认为是： ( ) A激动中枢阿片受体 B抑制末梢痛觉感受器 C抑制前列腺素的生物合成 D抑制传人神经的冲动传导48解热镇痛药镇痛作用的主要作用部位是： ( ) A脊髓胶质层 B外周部位 C脑干网状结构 D丘脑内侧核团49下列对胃肠道刺激较轻的药物是： ( ) A对乙酰氨基酚 B吲哚美辛 C布洛芬 D乙酰水杨酸50有关解热镇痛药镇痛作用的叙述，错误的是： ( ) A解热镇痛药仅有中度镇痛作用 B对各种严

35、重创伤性剧痛无效 C对牙痛、神经痛、关节痛效果较好 D对胃痉挛绞痛效果较好51雷尼替丁治疗消化性溃疡的机理是： ( ) A阻断M受体 B中和过多的胃酸 C阻断H1受体 D阻断H2受体52抑制胃酸分泌作用最强的药物是： ( ) A奥美拉唑 B丙谷胺 C哌仑西平 D西米替丁53多潘立酮发挥胃动力作用的机理是： ( ) A激动中枢多巴胺受体 B激动外周多巴胺受体 C阻断中枢多巴胺受体 D阻断外周多巴胺受体54对非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血有特效的药物是： ( ) A哌仑西平 B米索前列醇 C尼扎替丁 D洛赛克55硫糖铝治疗消化性溃疡的机理是： ( ) A抗幽门螺杆菌 B中和胃酸 C抑制胃酸分

36、泌 D保护溃疡黏膜56下列何药不能抑制胃酸分泌： ( ) A西米替丁 B枸橼酸铋钾 C奥美拉唑 D哌仑西平57奥美拉唑抑制胃酸分泌的机理是： ( ) A阻断M受体 B阻断H1受体 C阻断胃泌素受体 D抑制H+、K+-ATP酶58能抑制幽门螺杆菌的抗消化性溃疡的药物是： ( ) A米索前列醇 B硫糖铝 C枸橼酸铋钾 D雷尼替丁59下列哪些不是ACEI主要的不良反应： ( ) A低血压 B反射性心率加快 C高血钾 D血管神经性水肿60下列关于AT1受体阻断药的叙述，错误的是： ( ) A常用有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等 B逆转肥大的心肌细胞 C与ACEI相比，作用选择性更强 D影响ACE介导的激肽

37、的降解61依那普利抗高血压的作用机制是： ( ) A抑制Ang的生成 B抑制PGE1 C竞争性阻断AT1受体 D抑制ACE和抑制PDE62硝酸甘油舒张血管的作用机制为： ( ) A阻断血管平滑肌1受体 B阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道 C直接舒张血管平滑肌 D在平滑肌细胞内降解产生NO而发挥作用63关于硝酸甘油的不良反应，下列哪项是错误的： ( ) A暂时性面颊部皮肤发红 B搏动性头痛 C眼内压升高 D口干64抗心绞痛药物治疗心绞痛的药理基础为： ( ) A改善心肌的血氧供需矛盾及抗血栓 B扩张血管 C减慢心率 D增加侧支血流量65硝酸甘油的作用不包括： ( ) A扩张静脉 B减少回心血量 C

38、加快心率 D增加心室壁肌张力66硝酸甘油最常用的给药途径是： ( ) A贴皮 B静注 C口服 D舌下含服67下列哪项不良反应与硝酸甘油的扩血管作用无关： ( ) A面部潮红 B眼内压升高 C直立性低血压 D高铁血红蛋白血症三、填空题1受体是一类大分子化合物，存在于 、 和 。2阿卡波糖常采用 给药方式。3药物与受体结合的能力称 。4激动药具有 与 ，而竞争性拮抗药则具有 但 。5抗消化性溃疡的药物主要有 、 、 、 四大类。6抑制胃酸分泌的药物有 、 、 、 四类。7硫酸镁口服具有 、 作用，注射具有 、 作用。8增强胃黏膜屏障功能的药物有 、 、 、 、 。9常用的抗幽门螺杆菌药有 、 。1

39、0请写出下列几类抗高血压药的代表药物：利尿药： 、ACEI： 、AT1阻断药： 、受体阻断药： 、钙拮抗药： 、中枢性抗高血压药： 、血管平滑肌扩张药： 、钾通道开放药： 。11硝酸甘油的常用给药途径包括 、 等12写出四代喹诺酮类代表药物，第一代 、第二代 、第三代 和第四代 。四、问答题1简述特异性药物的作用机制。2简述受体的主要特性。3影响药效的机体因素是什么?4比较ACEI与ARB在不良反应方面的异同。5简述新型抗高血压药物的分类及代表药物。6简述下列药物的降压作用机制：氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、氯沙坦、可乐定、硝普钠、吡那地尔。7简述胰岛素的临床应用及不良反应。8简述胰

40、岛素的药理作用。9试述中毒的概念。10试述急性中毒的一般解救原则。11简述中药马钱子中毒的解救方法。12试述巴比妥类药物中毒的解救方法及用药。参 考 答 案名 词 解 释1受体：存在于细胞膜上或细胞浆内，可特异性识别和结合某些药物或体内生物活性物质，并能产生特定生物效应的大分子蛋白质。2受点：受体分子上能与药物结合的某些活性基团。3激动剂：与受体有较强的亲和力，又有较强内在活性(效应力)的药物。4拮抗剂：与受体有较强的亲和力，但没有效应力的药物。5耐受性：在连续用药、-段时间后，药效逐渐减弱，须加大药物剂量才能出现药效。6高敏性：指个别个体对某种药物的敏感性高于一般个体，给予较小剂量就能引起比

41、较强烈的反应或产生中毒。7依赖性：少数药物连续应用一段时间后，病人会对药物产生病态的依赖性，可分为心理依赖性和身体依赖性。8耐药性：病原体通过基因变异而产生对抗菌药物的抗药性。9抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如磺胺类、红霉素等。10杀菌药：指不仅能抑制微生物繁殖而且具有杀灭作用的药物，如内酰胺类、氨基糖苷类。11抗生素后效应(PAE)：当抗菌药物与细菌短暂接触后，当药物浓度低于最小抑菌浓度或药物完全清除后，细菌生长繁殖仍然受到持续抑制的现象。12抗生素：指某些微生物的生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他作用的一类物质。单 项 选 择 题1D2A3D4D5D6C7C8A9B

42、10D11C12D13C14C15D16C17A18C19A20D21D22C23D24D25D26C27A28D29D30C31B32D33D34D35D36B37E38A39D40C41D42D43D44B45D46D47C48B49A50D51D52A53D54B55D56B57D58C59B60D61D62D63D64A65D66D67D填 空 题1细胞膜 细胞核 细胞浆内2随餐同服的3亲和力4强亲和力 强内在活性 强亲和力 无内在活性5抗酸药 抑制胃酸分泌的药物 保护胃黏膜的药物 抗幽门螺杆菌药6H2受体阻断药 质子泵抑制药 M胆碱受体阻断药 胃泌素受体阻断药7导泻 利胆 抗惊厥 降

43、压8前列腺素衍生物 硫糖铝 胶体次枸橼酸铋 替普瑞酮麦滋林9抗溃疡药 抗菌药10氢氯噻嗪 卡托普利 氯沙坦 普萘洛尔 硝苯地平 可乐定 肼屈嗪 吡那地尔11舌下含服 经皮给药12萘啶酸 吡哌酸 氧氟沙星 莫西沙星问 答 题1特异性药物的作用机制：参与或干扰代谢过程；影响体内活性物质；影响离子通道；对受体产生激动或拮抗作用。2受体的主要特性：敏感性；选择性；饱和性；可逆性。3影响药效的机体因素：年龄；性别；病理状况；遗传因素；精神因素；个体差异。4ACEI的不良反应包括：低血压、干咳、高血钾、致畸、血管神经性水肿等。ARB除不引起干咳和血管神经性水肿外，其余主要不良反应与ACEI的相似。 5新型

44、抗高血压药物：利尿剂：氢氯噻嗪；ACEI及ARB：苯那普利、氯沙坦；受体阻断药：美多心安；CCB：非洛地平；交感神经抑制药：卡维地洛；扩血管药：硝普钠(直接舒张血管)、吡那地尔(钾通道开放药)等。6略。7胰岛素临床应用于：各型糖尿病；糖尿病合并妊娠；糖尿病合并重度感染或消耗性疾病；糖尿病酮症及糖尿病昏迷。 不良反应主要有低血糖、过敏反应、皮下脂肪萎缩、反跳性高血糖等。8胰岛素的药理作用：促进合成代谢，降低血糖，并具有促细胞生长作用。9凡能损害机体的组织与器官并能在组织与器官内发生生物化学或生物物理学作用，扰乱或破坏机体的正常生理功能，使机体发生病理变化的物质，称为毒物，而毒物引起的疾病称为中毒

45、。10急性中毒的一般解救原则：(1)清除未吸收的毒物。吸人性中毒：应尽快使患者脱离 中毒环境，呼吸新鲜空气，必要时给予氧气吸人或进行人工呼吸；由皮肤和黏膜吸收中毒：立即除去污染的衣物，清除皮肤、黏膜上的毒物，清洗被污染的皮肤与黏膜；经消化道吸收中毒：采取催吐、洗胃等措施排除毒物。 (2)加速毒物排泄，减少毒物吸收：采取导泻、洗肠、血液净化、静脉输液等措施以降低血液中毒物浓度；使用利尿剂促进毒物排泄。 (3)对症治疗：如抗休克、抗惊厥等。 (4)应用解毒剂：如确证毒物性质，应选择适当的特效解毒剂。11中药马钱子中毒的解救方法：用1：2 000的高锰酸钾溶液洗胃，再以2碳酸氢钠溶液500 ml洗胃

46、；视情况给予导泻；抽搐严重者，用1.0水合氯醛溶液15 ml保留灌肠，或给以巴比妥类药物；避免噪声和光线对病人的刺激。12巴比妥类药物中毒的解救：轻者可用大量温生理盐水或1：2 0001：5 000的高锰酸钾溶液洗胃；洗毕后，再以硫酸钠液导泻(忌用硫酸镁)，并用碳酸氢钠或乳酸钠碱化尿液，以加速排泄。严重者可采用血液透析法。深度昏迷时用尼可刹米、洛贝林等恢复呼吸。第六章 药 物 动 力 学一、名词解释1药动学 9一室模型2首过效应 10表观分布容积3吸收 11tmax4生物利用度 12一级速率过程5生物半衰期 13零级速率过程6被动转运 14血药峰浓度7房室模型 15溶出速率8生物转化二、单项选

47、择题1药物未经化学变化而进人体循环的过程属于药物的： ( ) A吸收 B分布 C代谢 D排泄2关于药物通过生物膜转运的特点，正确的表述是： ( ) A被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运，转运的速 度为一级速度 B主动扩散的转运速率低于被动扩散 C主动转运借助载体进行，不需消耗能量 D被动扩散会出现饱和现象3药物透过生物膜被动扩散的特点之一是： ( ) A需要消耗机体能量 B小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜 C药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 D借助载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散4下列哪项是药物从低浓度侧经细胞膜向高浓度侧的转运过程： ( ) A被动扩散 B胞饮作用 C主动转运

48、 D肠肝循环5药物透过生物膜主动转运的特点之一是： ( ) A需要消耗机体能量 B黏附于细胞膜上的某些药物随着细胞膜向内陷而进入细胞内 C药物由高浓度区域向低浓度区域扩散 D借助载体使药物由高浓度区域向低浓度区域扩散6已知口服肝脏首过效应很大的药物，改用肌内注射后： ( ) At1/2增加，生物利用度也增加 Bt1/2减少，生物利用度也减少 Ct1/2和生物利用度皆不变化 Dt1/2不变，生物利用度增加7药物从给药部位进入血液循环后，通过各种生理屏障向机体各组织转运的过程是：( ) A吸收 B分布 C生物转化 D排泄 8关于药物的生物转化，下列描述错误的是： ( ) A生物转化后，药物脂溶性通

49、常会降低，极性减少，易排出体外 B一般可分为两个阶段，第一阶段常为氧化、还原、水解反应，第二阶段是结合反应 C第一阶段反应通常使药物分子水溶性增加 D药物和葡萄糖醛酸结合，形成水溶性复合物，属于第二阶段反应9药物进入机体后，经酶转化变成代谢产物的过程是： ( ) A吸收 B分布 C生物转化 D排泄10降血糖药和保泰松合用产生低血糖休克，属于： ( ) A药动学相互作用 B药效学相互作用 C体外药物相互作用 D药物不良反应11由于配伍，影响了药物溶解度，从而影响药物的吸收，这种相互作用属于： ( ) A药动学相互作用 B药效学相互作用 C体外药物相互作用 D药物不良反应12采用动力学基本原理和数

50、学处理方法，研究药物在体内的药量随时间变化规律的科学是：( ) A药物动力学 B生物利用度 C肠肝循环 D单室模型药物13下列关于隔室模型的表述，错误的是： ( ) A隔室模型理论是把药物的体内转运看成是药物在若干个单元(隔室)之间的转运过程 B隔室模型是最常用的药动学模型 C可用AIC最小法和拟合度法判别隔室模型 D一室模型中，药物在各个脏器和组织中的浓度相等14药物进入体循环后瞬间即均匀分布于全身的体液和组织中，此时可把机体看作： ( ) A一室模型 B二室模型 C多室模型 D无法判定15进人体循环后，迅速分布于各组织器官中，并立即达到动态分布平衡的药物属于：( ) A药物动力学 B生物利

51、用度 C肠肝循环 D一室模型药物16下列关于一级动力学转运特点的描述，错误的是： ( ) A消除速率与血药浓度成正比 B血药浓度与时间作图为一直线 C半衰期恒定 D被动转运属于一级动力学17下列关于药物从体内消除的叙述，错误的是： ( ) A消除速度常数可衡量药物从体内消除的快慢 B消除速度常数与给药剂量有关 C一般来说不同的药物消除速度常数不同 D药物按一级动力学消除时，药物消除速度常数不变18下列关于表观分布容积的叙述，错误的是： ( ) A表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值 B表观分布容积大说明药物作用强 C表观分布容积是假定药物在体内均匀分布的情况下求得的 D表观分

52、布容积不具有生理学意义19清除率表示从血液或血浆中清除药物的速率或效应，并不表示被清除的： ( ) A药物量 B血液量 C尿量 D血浆量20评价药物吸收程度的药动学参数是： ( ) A药时曲线下面积 B清除率 C消除半衰期 D药峰浓度21下列哪项不属于生物利用度受试者的选择条件： ( ) A年龄一般在1840岁 B应避免体重过重或过轻的受试者 C性别一般为女性 D必须是经过肝肾功能及心电图检查的健康者22关于生物利用度试验血样采集的描述，错误的是： ( ) A一个完整的药时曲线，包括吸收相、平衡项及消除项，每个时段均需采样 B整个采样时间至少为35个半衰期 C如果药物半衰期未知，应采样到血药浓

53、度为峰浓度的120110以后 D全部采样点数为35个23药物在吸收过程中第一次通过某些器官造成药物活性下降的现象是： ( ) A药物动力学 B生物利用度 C肠肝循环 D首过效应24服药后，药剂中药物被吸收进入体循环的程度和速度是： ( ) A药物动力学 B生物利用度 C肠肝循环 D单室模型药物25合并用药改变尿液pH，影响药物排泄速度使药物作用增强，这属于： ( ) A药动学相互作用 B药效学相互作用 C体外药物相互作用 D药物不良反应三、是非题1被动转运药物无饱和现象。 ( )2药物转运因需要载体而被称为被动转运。 ( )3主动转运药物可达到饱和而有一定限制。 ( )4血浆半衰期是指血浆中药

54、物浓度下降一半所需的时间。 ( )5血浆半衰期是指药物分解一半所需的时间。 ( )6溶出速率是指单位时间内药物溶解度。 ( )7溶出速率是指单位时间内药物溶出量。 ( )8清除率是指药物清除的比值。 ( )9药时曲线下面积(AUC)表示在给予某一制剂后，一定时间内血中的药物相对量。 ( )四、填空题1药物排泄的主要部位是 ，一般药物在体内以代谢产物形式排泄，也有的药物以 排泄。2按隔室模型的划分，骨骼、 、 等被划分为周边室。3制剂的生物利用度应该用 、 、 三个指标全面地评价。4药物代谢产物的极性一般比原药物 ，且代谢后活性 ，但个别例外。5代谢和排泄过程合称为 ，代谢主要在 进行。五、计算

55、题1给某患者静脉注射某一药物，剂量2 g，根据血药浓度数据得到药时曲线方程为： 1gc-0.4950.061t， 试求该药的K，r12，V，CL，AUC。六、问答题1在药动学方面药物的相互作用的表现有哪些?2简述药物制剂生物利用度的主要考察参数及其意义。3试阐述常见的机体药物动力学速率过程。参 考 答 案名 词 解 释1药动学：应用动力学原理和数学处理方法，研究药物体内过程的动态变化规律的学科。2首过效应：药物在吸收过程中第一次通过某些器官造成药物活性下降的现象。3吸收：药物未经化学变化而进人体循环的过程。4生物利用度：服药后，药剂中药物被吸收进入体循环的程度和速度。5生物半衰期：药物在体内的

56、浓度下降一半所需时间。6被动转运：药物从高浓度侧经细胞膜向低浓度侧转运的过程。7房室模型：把药物体内转运速率相似的部分用隔室来表征模拟药物或其代谢产物的动力学过程，是描述药物体内变化过程的最常用药物动力学模型。8生物转化：药物进入机体后，经酶转化变成代谢产物的过程。9一室模型：药物进入体循环瞬间即均匀分布于全身的体液和组织中，形成均一的单元，此时可把机体看作单一房室，称为一室模型。10表现分布容积：是体内药量与血药浓度的比值，指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的体液总体积。11tmax：药物在吸收过程中出现最大血药浓度的时间。12一级速率过程：药物在体内清除速度与药物量的一次方成正比，这种速

57、率过程称为一级速率过程。13零级速率过程：药物以恒定的速率在体内转运，与浓度无关，这种速率过程称为零级速率过程。14血药峰浓度：药物在吸收过程中的最大血浆浓度。15溶出速率：表示单位时间内药物的溶出量。单 项 选 择 题1A2A3C4C5A6D7B8A9C10A11C12A13D14A15D16B17B18B19A20A21C22D23D24B25A 是 非 题12X345X6X78X9 填 空 题1肾 原形2脂肪 皮肤3AUC tmax cmax4高 降低5消除 肝计 算 题 问 答 题1药动学方面药物的相互作用： (1)吸收过程相互作用：由于配伍而影响了药物的溶解度，胃肠蠕动的变化均可影响

58、药物的吸收。 (2)影响药物的血浆蛋白结合率：某些与血浆蛋白结合率高、分布容积小、排泄慢的药物之间竞争与血浆蛋白结合，结合率小的药物被游离出来，引起作用增加或产生毒性。 (3)影响生物转化：某些药物是由肝微粒体酶代谢而转化的，合并用药能影响药酶的作用，并影响药物在体内的生物转化，从而影响该药物在体内消除，使作用延长或缩短。 (4)影响药物排泄的相互作用：合并用药可改变尿液pH，影响肾小管排泄过程，二者均可影响药物排泄速度而使作用时间增加或减少。2药物制剂生物利用度的主要考察参数有：相对生物利用度的速度，包括达峰时间(tmax和峰浓度(cmax)；相对生物利用度的程度，即进入血循环药物数量，用药

59、时曲线下面积(AUC)表示。 这两项参数可以说明：药物从剂型中的被吸收量；药物被吸收的速度；药物在机体体液或组织中的持续时间；血药浓度和疗效或毒性之间的关系。临床可根据生物利用度的资料，确定给药剂量和给药间隔，使药物吸收后在一定时间达到最低有效浓度(MEC)，并维持在MEC以上，并且不超过最低中毒浓度(MTC)。 3常见的机体药物动力学速率过程有以下三种： (1)零级速率过程：药物以恒定速率在体内转运，与浓度无关。在零级速率过程中，药物的清除时间取决于剂量的大小。 (2)一级速率过程：药物在体内清除速度与药物量的一次方成正比。在一级速率过程，浓度变化的速率是相等的，与剂量无关。 (3)非线性速

60、率过程：受酶活力限制，一些药物浓度较高时会出现饱和现象。在高浓度时为零级速率过程，在低浓度时为一级速率过程。第七章 药 物 经 济 学一、单项选择题1有关药物经济性的正确含义是： ( ) A最满意疗效 B成本效果的比值尽可能小 C少量用药 D使用廉价药2下列不是药物经济学研究目的是： ( ) A有效分配和利用有限的卫生资源，以取得最大的经济学效益 B在众多的治疗药物和治疗手段中选择疗效最好的、治疗成低的药物或治疗手段 C使有限的卫生资源达到合理利用 D使医疗开支负增长3下列哪种方法是国内药物经济学研究最常用的： ( ) A最小成本分析法 B成本效益分析法 C成本效果分析法 D成本效用分析法4下