低毒高效精品课件

1、低毒高效D.Selander 2003Naropin clinical development第1页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，星期日D.Selander 2003Naropin clinical development“在过去几年中，一些报告指出意外静脉内注射布比卡因后，发生突然心血管衰竭。活体外和活体内的研究指出，这是由于室性心动过速和纤维颤动所至。因此，这一现象显示我们需要发展一种同样效果，但毒性较小的布比卡因类局麻药。” - Albright & Covino耐乐品的研发背景耐乐品(盐酸罗哌卡因)是更接近理想的麻醉药第2页，共16页，2022年，5月20日，22点

2、36分，星期日D.Selander 2003Naropin clinical development理想局麻药的要求理化性质稳定，易长期保存应具有弥散性能好，作用发生快能满足不同手术需要的时效副作用少，剂量范围宽有利于病人术后早期活动和恢复第3页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，星期日D.Selander 2003Naropin clinical development耐乐品：创新的左旋异构体结构布比卡因左旋布比卡因布比卡因左旋布比卡因耐乐品 （左旋罗哌卡因）第4页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，星期日D.Selander 2003Naropin clinic

3、al development物理性质相似，脂溶性明显不同Casati A, Putzu M. Best Paracitce & Research Clinical Anaesthesiology. 2005;19:247-68.McClure JH. British Journal of Anaesthesia. 1996;76:300-7.耐乐品布比卡因左旋布比卡因分子量274 288 288pKa8.1 8.1 8.1脂溶性2.8 30 30蛋白结合率94 95 95耐乐品较低的脂溶性也导致心脏毒性降低第5页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，星期日D.Selander 20

4、03系统毒性更低：平均最大耐受剂量明显高于布比卡因 耐乐品组的平均最大耐受剂量明显高于布比卡因组，相比布比卡因CNS毒性至少降低25Scott DB, et al. Anesth Analg. 1989;69(5):563-9.第6页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，星期日D.Selander 2003Naropin clinical developmentGroban L, et al. Anesth Analg. 2001; 92:37-43. 系统毒性更低：发生心脏毒性后复苏成功率更高布比卡因、左旋布比卡因以及罗哌卡因未成功复苏比例为5：3：1左旋布比卡因(n=10实验狗

5、)布比卡因(n=10实验狗)罗哌卡因(n=10实验狗)未成功复苏连续治疗后复苏成功复苏第7页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，星期日D.Selander 2003Naropin clinical development肌松效果满意黄贞玲, 等. 中华麻醉学杂志. 1999; 19(5):276-8. 20例剖宫产患者随机接受7.5mg/ml罗哌卡因或5mg/ml布比卡因进行硬膜外麻醉，结果发现：7.5mg/ml罗哌卡因肌松效果满意 罗哌卡因布比卡因9020020406080100评价肌松效果为极满意的患者比例(%)* P0.05第8页，共16页，2022年，5月20日，22点3

6、6分，星期日D.Selander 2003Naropin clinical development肌松持续时间更长115例择期髋部手术患者随机接受10mg/ml罗哌卡因或5mg/ml布比卡因进行硬膜外麻醉，结果发现：10mg/ml罗哌卡因肌松持续时间更长 3.42.1012345罗哌卡因布比卡因Bromage评分3级的持续时间(小时)* P0.05AP WOLFF, et al. Br J Anesth, 1995, 74: 458-60. 第9页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，星期日D.Selander 2003Naropin clinical development小结最

7、大耐受剂量较高，系统毒性低发生心脏毒性后，复苏率高7.5mg/ml罗哌卡因肌松效果满意 10mg/ml罗哌卡因肌松持续时间更长 给手术提供更放心、满意的麻醉第10页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，星期日D.Selander 2003Naropin clinical development耐乐品对感觉神经纤维抑制效果与布比卡因相当，但耐乐品对运动神经纤维阻滞效果比相同浓度的布比卡因要少(p0.05)Bader AM, et al. Anesth Analg. 1989;68(6):724-7.良好的动静分离现象30分钟后动作电位抑制（100%)806040200 “C”纤维(感

8、觉)“A”纤维(运动)布比卡因耐乐品* p0.0516%第11页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，星期日D.Selander 2003Naropin clinical development86例行腹部手术后患者随机选择2mg/ml罗哌卡因和1.75mg/ml布比卡因用于术后硬膜外镇痛，结果发现：罗哌卡因组患者术后运动功能恢复更快95020406080100术后第一天术后完全行走患者的比例(%)* P0.05 罗哌卡因布比卡因8052.379.5术后第二天术后第三天术后第四天00动静分离，术后运动功能恢复更快Gerhard Brodner, et al. Anesth Anal

9、g. 1999 Jan;88(1):128-33. *第12页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，星期日D.Selander 2003Naropin clinical development 减少深静脉血栓形成 早期恢复下肢肌肉功能 改善康复质量，缩短康复时间李荣胜,等. 中华麻醉学杂志. 2004;24(1):73-5.术后早期下床活动术后早日恢复行走能力的重要意义耐乐品 ：较好的感觉运动神经阻滞分离第13页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，星期日D.Selander 2003Naropin clinical development术后镇痛，尿潴留发生率低于布比

10、卡因万小红,等. 中华外科杂志,2006,44:1200-2.沈曲, 等. 中华护理杂志. 2005;40(3): 223-6.选择1600例行连续术后硬膜外镇痛的患者，按照使用的药物不同分为1mg/ml布比卡因+5g/ml芬太尼组和2mg/ml罗哌卡因+2g/ml芬太尼组。第14页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，星期日D.Selander 2003Naropin clinical development高效镇痛，患者满意度更高L. BERTINI, et al. Acta Anaesthesiol Scand 2001; 45: 782785 第15页，共16页，2022年，5月20日，22点36分，