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文档简介

1、第三章抗结核药按结构分类：1、抗生素2、类一般联合使用，以增加疗效和避免耐药性第一节抗生素类结构特点： 三个部分 （见上结构式黄色背景） 三个碱性中心 （胍、胍、甲氨基）毒性：耳、肾毒性2、基本结构特点及性质1,4萘二酚（酚羟基酸性），碱性易氧化成醌型3 位取代基，在强酸下在 CN 处分解生成氨基哌嗪代谢过程：25 位酯基水解，生成去乙酰福平，活性减弱3 位水解，生成 3-甲酰代谢物呈橘红色福霉素 SV，活性减弱（尿液、粪便、唾液、泪液、汗液等）考点：（联合用药，药物相互作用 ）是 酶的诱导剂（开始用药血药浓度低）药物代谢需要酶的催化有些药物能增加代谢药酶活性，使其他合用的药物的代谢加快，血药

2、浓度下降，半衰期缩短。这些药物称为酶诱导剂。酶的抑制剂酶的活性被某些药物抑制，称为酶抑制剂。使其他合用的药物的代谢减少，药理作用增强或作用时间延长。 毒性增加。指导用药：食物可以干扰3、利福喷丁吸收，应空腹服用与比较 结构：甲基被 环戊基取代特点：力强，抗结核作用强，抗麻风杆菌、抗某些代谢：25 位相同4、利福布汀与有相似的结构和活性口服后，在胃肠道吸收迅速第二节类抗结核药代表药（一）异烟肼（考点多）1、结构特点:异烟酸和水合肼的形成酰肼2、理化性质（稳定性） 易水解，生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性大，变质后不可再供药用。光、重金属、温度、pH 等均可加速水解反应。肼基具有较强还原性，可被

3、氧化 与重金属离子络合，形成有色的螯合物（与铜离子生成红色螯合物）3、代谢特点（考点：毒副作用及使用特点）（二）异烟腙1、结构特点：异烟肼与香草醛缩合生成的腙2、临床应用：抗结核作用低于异烟肼，可解决对异烟肼耐药性问题，毒性略低，联合应用，克服耐药菌。3、代谢：同异烟肼，部分水解，N乙酰化（三）盐酸乙胺丁醇1、结构特点：两个手性碳三个对映异构体右旋体 左旋体（200 倍） 药用右旋体2、理化性质与金属络合（如硫酸铜）鉴别反应 蓝色作用机制 二价金属螯合，干扰细菌 RNA3、代谢：两个羟基氧化为醛，进-步氧化为酸（四）对氨基水杨酸钠作用机制：对结核杆菌的对氨基苯甲酸起抑制作用代谢：N 乙酰化。（五）吡嗪酰胺特点：可能为药物的活性形式或为 部分前体药物，作用机制：敏感的生物体可产生吡嗪酰胺水解酶，将吡嗪酰胺水解为吡嗪羧酸，羧酸可降低其周边环境的 pH，使结核杆菌不能生长。补充学

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