头孢菌素的分类

1、头孢菌素类分代（根据卫生部抗菌药物监测网材料）1、一代头抱菌素类：头抱氨苄（苯甘抱霉菌素，先锋霉素IV）,头抱唑林钠（先锋霉素V）,头抱羟氨苄，头抱拉定（头抱环己烯，先锋霉素W）,头抱噻吩，头抱噻啶，头抱硫脒，头抱乙氰（头抱乙腈），头抱替唑，头抱匹林（头抱吡硫）2、二代头抱菌素类：头抱呋辛钠（头抱呋肟），头抱呋辛酯（新菌灵），头抱克洛（头抱氯氨苄），头抱孟多（头抱羟唑），头抱替安，头抱丙烯，头抱雷特，头抱尼西3、三代头抱菌素类：头抱噻肟（头抱氨噻肟），头抱曲松（头抱三嗪），头抱哌酮（头抱氧哌唑，先锋必），头抱他啶（头抱噻甲羧肟，复达欣），头抱克肟（世伏素），头抱泊肟，头抱甲肟，头抱地秦，头抱磺

2、啶（头抱磺吡苄），头抱唑喃，头抱唑肟，头抱咪唑，头抱他美脂，头抱特伦酯，头抱布坦，头抱地尼，头抱匹胺,头抱米诺钠4、第四代头抱菌素类：头抱吡肟（马斯平），头抱克定（头抱立定），头抱匹罗（派新）5、头抱菌素类+酶抑制剂：头抱哌酮/舒巴坦，头抱噻肟/舒巴坦，头抱曲松/舒巴坦头抱菌素系由冠头抱菌的培养液中分离出的头抱菌素C,经半合成制得的一类具有头抱烯母核的B-内酰胺抗生素。本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。头抱菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头抱菌素可分代如下：第一代头抱菌素：开发年代为1962-1970年，

3、其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌B-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头抱菌素也耐药。2、第一代头抱菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头抱菌素（除头抱硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。

4、（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。（4）对于肺炎克雷白菌，头抱菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。（6）肠杆菌类均易对第一代头抱菌素耐药。（7）第一代头抱菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单抱菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。5、第一代头抱菌素对放线菌常可有效。

5、第一代头抱菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。常见的第一代头抱菌素有，头抱噻吩、头抱噻啶，头抱唑啉，头抱拉定、头抱氨苄、头抱羟氨苄等。第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为：1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在：（1）抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株

6、也可有效。（2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。（3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。（4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有：1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头孢噻肟较强；但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。2、对嗜血

7、杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。常见的第三代头孢菌素有，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性。头孢菌素的不良反应：（1）

8、消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。（2）肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。（3）肾毒性。多数头抱菌素由肾排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐（注射）等均可加强肾毒性。（4）造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。多等。（5）凝血功能障碍。所有的头抱菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头抱菌素，可与维生素K竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍，还有一些头抱菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应。（6）抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头抱菌素可抑制乙醛脱氢酶