药用高分子材料

1、药用高分子材料名解和简答一、药用高分子材料：具有生物相容性、经过安全评价且应用于药物制剂一类高分子辅料。药用高分子材料学：是研究药用的高分子材料的结构、工艺性能及用途的理论、物理化学性质及应用的专业基础学科。3.药用辅料：将具有药理活性的化合物制成适合高分子特征的辅料，一般被称为高分子辅料。使用的的药物制剂的添加剂，其中具有4.高分子化合物：高分子化合物是以共价键连接若干个重复单元所形成的以长链结构为基础的大分子量化合物，一般分子量 104106。5.结构：指整个分子链范围内的结构状态，又称二次结构，其结构单元是由若干个重复单元组成的链段。结构通常包括分子链的长短和分子链的构象。6.近程结构：

2、是指单个大分子链结构单元的化学结构和化学结构，包分子结构单元的化学组成、键接方式、空间排列及支化和交联等，是高分子最基础的微观结构，又称为一级结构。体型高分子：是线型高分子或支化高分子上若干点彼此通过支链或化学键相键接形成的一个三维网状结构的大分子。柔性：由于内旋转而使高分子表现不同程度的卷曲的特性称为柔性。9.均聚合物：在高分子时，由一种单体发生聚合反应生成的聚合物10.高分子态结构：指高分子链间的几何排列，又称三次结构，包括晶态结构、非晶态结构、取向结构和织态结构等，是决定材料性能的主要。聚合物取向态结构：聚合物在外力作用下，分子链沿外力方向平行排列形成的结构。聚物的织态结构：不同聚合物之

3、间或聚合物与其他成分之间的对其排列称为织态结构。加聚反应：加聚反应是指单体经过加成聚合的反应，加聚物的元素组成与单体相同，只是电子结构有所改变，加聚物的相对分子量是单体的整数倍。缩聚反应：缩聚反应是指单体间通过缩合反应，脱去小分子，聚高分子的反应。缩聚物的化学组成与单体不同，其相对分子量也不是单体的整数倍，但缩聚分子中仍保留单体的结构特征。14.连锁聚合反应：连锁聚合反应是指整个聚合反应是由链、链增长和链终止等基元反应组成，其特征是瞬间形成相对分子量很高的聚合物，其相对分子量随反应时间的变化不大，反应需要活性中心。15.逐步聚合反应：逐步聚合反应反映大分子形成过程中的逐步性，反应初期单体很快，

4、形成二聚体、三聚体、四聚体等低聚物，随后这些低聚物间进行的反应，相对分子质量随反应时间逐步增加。16.基聚合反应：是单体经外因作用形成单体基活性中心，再与单体连锁聚合形成聚合物的化学反应。其特点是反应开始时必须首先产生基活性中心。均聚和共聚反应：由一种单体参加的聚合反应称均聚；由两种或两种以上单体共同参加的聚合反应称共聚。界面缩聚：两种单体分别溶于互不相溶的溶剂中，在两相界面处发生的缩聚反应称为界面缩聚。聚合物的化学反应：聚合物分子链上的原子或基团（包括不饱和键）在本质上与小分子一样，具有相同的反应能力，可进行一系列化学反应，如取代、消除、环化、加成等，这些反应被称为聚合物的化学反应。20.交

5、联反应：高分子在热、光、辐射能或交联剂作用下，分子间以化学键联结起来三维网状或体型结构的反应称为交联反应。21.聚合物的降解：是指在热、光、机械力、化学试剂、微生物等外界作用下，聚合物发生了分子链的无规断裂、侧基和低分子的消除反应，致使聚合度和相对分子质量下降。 22.无规断裂：像聚乙烯这样的聚合物，受热时在主链的任何一处都能发生断裂，相对分子质量迅速下降，但裂解产物中单体含量很低，主要是聚合物的碎片。这类反应称为无规断裂。 23.生物降解：通常是指聚合物在生物环境中（水、酶、微生物等作用下）大分子的完整性受到破坏，产生碎片或其他降解产物的现象。24.数均相对分子质量：按分子数目统计得到的平均

6、相对分子质量。25.26.相对分子质量：按重量分布的统计平均相对分子质量。相对分子质量：用溶液黏度法测得的相对分子质量。27.高分子溶液：聚合物以分子状态分散在溶剂所形成的均相混合体系。溶胀：溶剂分子扩散进入高分子扩散：在药物由剂型内向外扩散，使其体积膨胀的现象。时，由于药物浓度差的关系，药物分子的热运动将朝着缩小浓度梯度，去想平衡的方向进行，在这样的过程中，药物分子质量的转移，即为扩散。物理凝胶：是指大分子间通过非共价键相互连结形成网状结构的凝胶，这类凝胶由于聚合物分子间的物理交联使其具有可逆性，又称为可逆凝胶。化学凝胶：是指大分子间通过共价键相互连结形成网状结构的凝胶，这类化学键交联的凝胶

7、不能熔融，不能溶解，化学结构非常稳定，也称为不可逆凝胶。水凝胶：是指一种在水中能显著溶胀、保持大量水分的亲水性凝胶，为三维网状结构。33.应力： 材料宏观变形时，其产生与外力相抗衡的力。渗透性（透气性）： 高分子材料通过扩散和吸收过程，使气体或液体透过一个表面传递到另一表面渗出，从浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，这种现象称为渗透性。气体分子渗透通过聚合物膜称为透气性。聚合物的力学状态：聚合物在不同温度下，采取不同的运动方式，使聚合物在宏观上具有不同的力学性能而呈现不同的力学状态。36.弹性模量：是应变所需应力的大小，是材料刚度的表征。模量越大，越不易变形。粘弹性：指聚合物既有粘性又有弹性的性质

8、，实质是聚合物的力学松弛行为，在玻璃化转变温度以上（通常TgTg+30），非晶态线型聚合物的粘弹性表现得最为明显。蠕变：在一定温度，一定应力作用下，材料的形变时间的延长而增加的现象。应力松弛：在恒定温度和应变保持不变的情况下，聚合物的内应力随时间延长而衰减的现象。40.内耗：如果形变的变化称为内耗。于应力的变化，发生滞后损耗现象，则每一循环要消耗功，41.氧化淀粉：淀粉在一定得温度和下与氧化剂反应所得到的产品称为氧化淀粉。糊精：淀粉水解由大分子逐步降解为小分子的过程中的中间产物总称为糊精。麦芽糖糊精：由食用淀粉经合适的酸或酶部分水解而得的麦芽糖与糊精的混合物。44.素醚化反应： 就是通过引入取

9、代基来破坏其强的氢键作用，改善其亲水性，尤其是在水介质溶解。45.昙点：是水溶性非离子型素衍生物的重要特征，这种特征表现为聚合物溶解度不随温度升高而升高。将聚合物溶液加热，当其高过低临界溶液温度是，聚合物能从溶液中分离出来，此时的温度为昙点。46.功能高分子：指具有某些特定功能的高分子材料。它们之所以具有特定的功能，是由于在其大分子链中结合了特定的功能基团，或大分子与具有特定功能的其他材料进行了复合，或者二者兼而有之。47.玻璃化温度：玻璃态于高弹态之间的转变称为玻璃化转变，它对应于链段运动的“冻结”与“解冻”以及分子链构象的变化，对应的温度称为玻璃化转变温度，通常用 Tg 表示。玻璃化转变温

10、度通常不是一个急剧的转折点，而存在一个温度范围，它是聚合物耐热性的指标。 48.最低成膜温度：49.预胶化淀粉：又称部分预胶化淀粉、可压性淀粉，它是淀粉经物理或化学改性，有水存在下，淀粉粒全部或部分破坏的产物。二、简答题1、影响聚合物的实际强度的有哪些？（1）聚合物的化学结构 如氢键、极性基团、交联、结晶、取向性都可提高强度；（2）聚合物的相对分子量 在一定范围内相对分子量增加，强度增加；（3）应力集中 如高分子制品的微小裂缝、切口、空穴等能引起应力集中，使制品中的局部破裂扩大，进而断裂；（4）温度 温度改变，强度也变化；（5）外力作用速度 处于 Tg 以上的线性聚合物，快速受力时比慢速受力时

11、强度要大。（6）外力作用时间 外力作用时间越长，断裂所需的应力越小。（7）增塑剂 增塑剂减小高分子链间的作用力，因而降低强度。（8）填料 影响复杂，在薄膜包衣时，加入适量滑石粉作为填料，能提高强度。（9）机械加工等外界2、水凝胶的应用？。（1）对于蛋白质和多肽类药物的传具有重要地位（2）可以调制成具有粘附性的制剂，促进药物的靶向给药（3）在生物体内具有作用由于它的亲水性能增加体内的传递制剂的循环时间，通过逃避宿主的免疫反应以及减小吞噬细胞的活性。（4）用于生物体内时，生物降解的水凝胶由于不降解的水凝胶，降降解的水凝胶不需要外科手术取出植入的药物残留物。3、凝胶的溶胀过程凝胶的溶胀过程分两个阶段

12、，第一阶段是溶剂分子钻入凝胶中与大分子相互作用形成溶剂化层，此过程很快，伴有放热效应和体积收缩现象；第二阶段是液体分子的继续渗透，凝胶体积大大增大。4、影响水凝胶形成的影响水凝胶形成的主要有哪些？主要浓度、温度和电解质。每种高分子溶液都有一个形成凝胶的最小浓度，小于这个浓度则不能形成凝胶，大于这个浓度可加速凝胶。对温度来说，温度低，有利于凝胶，但也有咯沙姆等加热后凝胶，低温变成溶液的例子。电解质对凝胶有促进作用，也有作用，其中阴离子起主要作用。5、物理凝胶和化学凝胶有哪些区别？物理凝胶的大分子间的作用力是非共价键，而化学凝胶大分子间的作用力是共价键。物理凝胶的分子之间作用是可逆的，只要温度等外

13、界条件改变，物理链就会破坏，凝胶可重新形成链状分子溶解在溶剂中成为溶液，因此物理凝胶是可逆的。而化学凝胶分子之间的作用力是共价键，很稳定，一旦形成不会被破坏，所以化学凝胶是不可逆的。6、 影响聚合物的渗透性及透气性的温度；极性；物质分子大小；链的柔性 7、高分子的溶解过程？高分子溶解过程是一个缓慢过程，分为两个阶段：一是溶胀；由于溶剂分子与高分子尺寸相差悬殊，分子运动速度相差很大，溶解小分子扩散速度快，而高分子向溶剂中的扩散速度很慢。高分子溶解时首先是溶解小分子渗透进入高分子，撑开分子链，增加其体积，形成溶胀的聚合物。二是溶解。随着溶解分子的不断渗入，聚合物的体积不断胀大，使链段得以运动，再通

14、过链段的协调运动而达到整条大分子链的运动，使大分子逐渐分散到溶解中，转入溶解为热力学稳定的均匀体系即真溶液。8、高分子分子运动的特点？运动单元的多重性运动单元可以是高分子链整体，可以是链段，也可以是更小的运动单元如链节、支链、侧基。分子运动的时间依赖性高分子运动是一个松弛过程，各种运动单元的运动均需克服内摩擦力，一般比较漫长。分子运动的温度依赖性升高温度一方面可以增加高分子热运动的动能，另一方面可以使高分子物质的体积膨胀。温度升高，松弛时间变短，反之，松弛时间延长。9、药物由装置的传质过程包括那些步骤？药物溶出并进入周围的聚合物或孔隙。由于存在浓度梯度，药物分子扩散通过聚合物屏障。药物有聚合物

15、解吸附。药物扩散进入体液或介质。10、生物粘附的机制？ （P87）聚合物润湿与溶胀；生物黏附性聚合物链与聚合物的线团和黏膜黏蛋白的互穿作用；的链之间很微弱的化学结合。团11、在 60-80热水中直链淀粉分子从淀粉粒向水中扩散，形成胶体溶液，而支链淀粉则以残余的形式保留在淀粉粒中，其原因是什么？在淀粉粒中，支链淀粉有序的网络，其中间为直链淀粉所占据，形成固体溶液，在热水中处于无序状态的直链淀粉分子，伸展成线性，脱离网络，故而分散于水，而分离了直链淀粉以后的溶胀淀粉粒，在热水中加热并搅拌后形成稳定的黏稠胶体溶液，冷却后仍不变化。12、 淀粉凝胶经长期放置，会变成不透明甚至发生沉淀现象称为“老化”，

16、该现象发生的原因是什么？由于淀粉分子中有很多-OH，放置后分子间彼此通过氢键与邻近分子结合，它们与水的亲和力低，故易从水溶液中分离，浓度低时生成沉淀，浓度高时，由于氢键作用，糊化的淀粉分子又自动排列成序形成致密的三维网状结构。13、糊精的应用？可作为片剂或胶囊剂的稀释剂，片剂的黏合剂，也可作为口服液体制剂或混悬剂的增粘剂；糖包衣配方中的增塑剂和黏合剂；混悬剂的增稠剂。14、麦芽糖糊精的应用？在直接压片或湿粒时，可作片剂的黏合剂或稀释剂喷雾干燥辅料在水性薄膜包衣过程中，可作片剂薄膜包衣材料糖浆结晶抑制剂溶液渗量调节剂15、羧甲淀粉钠在制剂中的作用和优点。羧甲淀粉钠在制剂中可做崩解剂。其优点是：需

17、用量较少，且易快速吸水，溶胀，达到快速崩解的作用，尤其是适用湿粒或制剂体积较小的。很多崩解剂的崩解作用受疏水材料的影响，但羧甲淀粉钠受影响较小。16、简述羟丙淀粉的方法1）湿法： 最为常用，一般用于低摩尔取代产品，湿法反应温和，安全性好，产品保持颗粒状 ，反应完成后易于过滤，水洗。 2）干法： 干法生产是指淀粉颗粒直接与环氧丙烷的气固相反应 3）溶剂法： 是指将碱化得淀粉悬浮在非水溶剂中，在搅拌下加入氢氧化钠，然后通入环氧丙烷试剂，反应结束后除去溶剂，在中和，水洗，干燥等步骤精制而成。17、粉状粉状素又称素和微晶素，怎样？（P112）素絮，聚合度约为 500，相对分子质量约为 2.43105，

18、具有素的通性，不同细度的粉末的性和堆密度不一，具有一定的可压性。其如下：将植物素与抗碱的半浆，用 17.5%NaOH 溶液在 20处理，不溶解的部分中包括浆中素，用转鼓式干燥器制成片状，再经机械即得。微晶素的多为高度多孔性颗粒或粉末，聚合度约为 220，相对分子质量约为 36000，其结构式同素，具有压缩成型、黏合作用和崩解作用。其如下：将由细所制得的-素，用稀无机酸在 105煮沸 15min，去无定形部分，过滤，用水洗及氨水洗，余下的结晶部分，经剧烈搅拌分散，喷雾干燥形成粉末。18、素衍生物的化学类别？115-116按照反应生成物的结构特点可以将三大类。素衍生物分为素醚和素酯以及素醚酯19、

19、CAP 在胃酸中不溶解，肠溶。肠溶胞衣水分散体？13020、作为片剂崩解剂，CMC-Na 和 CMCCa 那个更好？135CMCCa 更好。由于 CMC-Na 口服易成糊状，老年人及小儿服用含 CMC-Na 的固体制剂有堵塞的，且CMC-Na 作为片剂的崩解剂性能不好。CMCCa 能弥补 CMC-Na 的上述不良作用，而且钙盐也适宜需限制钠盐摄取的患者应用。21、胶可作为亲水性骨架型缓释片材料，其优异的凝胶特性对亲水性骨架性能具有重要作用，主要表现在哪些方面？快速而良好的水化作用，溶液中离子浓度增加，则水化速度变慢。高度的假塑性和在多种浓度下很高的弹性模量。无热胶凝作用，其流变学性质与温度和离

20、子浓度无关，在多种浓度下，溶液都能凝结。（4）应用的浓度不同，药物的制剂。的速率也不同，用量较高（30%-50%）时可制得近乎零级22、根据高分子的主链结构可以分为哪几类？并说出他们的不同？有机高分子物：该类大分子的主链结构完全由碳原子组成或由碳、氧、氮、等常见的原子组成。元素有机高分：该类大分子的主链中不含碳原子，主要由 Si、B、Al、O、N、S、P 等原子组成，侧基则由有机基团组成。无机高分子：该类大分子在主链和侧链中均无碳原子，一般呈规则交联的面型结构或体型结构。23、高分子链的构型可以分为哪几类？并简明？旋光异构当分子中存在一个不对称碳原子时，就产生了互为镜像的旋光异构体。可分为全同

21、异构、间同异构和无规异构。几何异构由于取代基不能绕双键旋转，因而内双键上的基团在双键两侧排列的方式不同而有顺式构型和反式构型之分，称为几何异构体。24、高分子相对分子量及其分布测定方法。测定法用于测定数均相对分子量；光散射法用于相对分子量；相对分子量；粘度测定法用于粘均相对分子量分布的测定可用凝胶色谱法、相平衡分级法等。25、影响结晶过程有哪些？答：链对称性化学结构简单、链取代基小，链节对称性高，易结晶。链规整性规整性高，易结晶。分子间作用力作用力强、链柔性差，不易在晶核表明旦结晶其结构稳定。，但一温度温度对结晶速度和结晶度都有很大影响。应力应力能使分子链按力的方向有序排列，一些不易结晶的聚合

22、物在应力作用下可加速结晶。杂质杂质有两方面的影响，一些可加速结晶过程，一些可延缓结晶过程。26、聚合物的化学反应有哪些特征？活性明显小于小分子，且反应不完全产物不纯，副反应多只需加入少量试剂即可引起性质上的巨大变化27、选择溶解高分子材料的溶剂时应考虑的有哪些？ 溶度参数应与聚合物的相近极性与聚合物相近 溶剂化原则其他 如目的、安全性、工艺要求、成本等29、药用高分子材料按用途可分为几类？分别是什么？答：1）在传统剂型中应用的高分子材料；2）控释、缓释制剂和靶向制剂中应用的高分子材料；3）包装用材料30、简述高分子辅料在制剂中的应用。答：采用高分子材料来控制药物的可压缩性、硬度、吸潮性、脆性、

23、润滑度、稳定性及在体内的溶解速度。1）填充材料；2）黏合性黏附材料；3）崩解性材料；4）膜材料；5）保湿性材料；6）纳米材料；7）环境应答性和缓控释材料31、简述聚合反应的特征聚合反应特征可概括为慢、快增长、速终止。32、本体聚合溶液聚合悬浮聚合乳液聚合界面缩聚辐射聚合基聚合反应实施的方法主要有哪几类？指单体本身不加其他介质，只加入少量剂或直接在光热辐射作用下聚合指单体在溶剂中经的聚合方法在强烈搅拌和分散剂作用下，单体以液滴悬浮在水中，经剂的聚合单体在剂作用下，分散于水中形成乳状液，经剂的聚合两种单体分别溶于互不相溶的溶剂中，在两相界面处发生缩聚以电磁辐射的聚合33、简述凝胶的性质触变性 物理

24、凝胶受外力，网状结构被破坏而变为流体，外部作用停止后，又变为半固体凝胶溶胀性 凝胶吸收液体后自身体积明显增大脱水吸收性 溶胀凝胶在低蒸气压下保存，液体缓慢自动从凝胶中流出透过性 凝胶与液体相似，可以作为扩散介质34、羟甲基素钠在药物制剂领域的应用1）混悬剂的助悬剂；2）乳剂的稳定剂增稠剂；3）凝胶剂、软膏和糊剂的基质；4）片剂的粘合剂、崩解剂；5）也可作皮下或肌肉注射的混悬剂的助悬剂35、聚维酮增溶药物的机理1）分散体类似于包合物，是由一种形状大小适合的小分子填充于具有一定形状大小的大分子空间而形成的；2）PVP 具有特殊的电子供体结构，固体分散体过程中溶剂蒸发时，药物与 PVP 形成氢键而发

25、生复合作用，结果是药物以分子形态或无定形态分散于载体。36、药用辅料的作用有哪些？在药物制剂过程中有利于成品的加工。加强药物制剂稳定性，提高生物利用度或有助于从外观鉴别药物制剂。增强药物制剂在贮藏或应用时的安全和有效。的顺应性。37、根据活性中心不同，连锁聚合反应有哪些基聚合：活性中心为基阳离子聚合：活性中心为阳离子阴离子聚合：活性中心为阴离子配位离子聚合：活性中心为配位离子38、聚乙二醇的性质 来源 化学结构 及39、影响聚合物降解速率的有哪些？化学键的类型：化学键不同，半衰期不同。结晶度和分子量：结晶聚合物比无定形产品降解慢，相对分子量大，降解慢。亲水性和疏水性：增加亲水性，降解加快。（4）值：改变可使降解速率呈数量级改变酶降解：催化降解反应共聚物组成：影响玻璃化转变温度，亲水亲油平衡值及空间效应的改变，从而影响降解速率。（7） 残留单体和其他小分子物质的存在：会增加链的柔性，改变环境的响很大。,对讲解速率影（8） 其他:制品尺寸的大小、加工和方法等也会影响降解速度。40、