药理学知识点

1、药理学知识点第一章 绪 言目标.熟悉药理学的性质与任务。. 了解药师在临床用药中的作用及药物基本知识。内容药理学的任务与性质药理学基本概念：药物、药理学（包括药效学与药动学）药理学在临床用药中的地位：在药物治疗中的地位、在用药咨询中的作用学习药理学的方法药物基本知识： 药典、 药物名称、 批准文号、 批号、 有效期与失效期、 药品的贮存与管理 （密 封、低温、避光和特殊药品）、给药途径、药品说明书、安全用药措施。药品的管理：药品分类管理（处方药和非处方药） 、特殊药品管理（麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品） 。药品的保管第二章 药物效应动力学目标掌握药物的治疗作用及不良反应的类型

2、、药物的量效关系及量效曲线的意义、受体激动药、受体阻断药、部分激动药的概念。熟悉药物基本作用、药物作用的两重性、量反应、质反应、效价强度的概念。了解药物作用的其他机制。内容.药物的基本作用：兴奋作用、抑制作用、抑制或杀灭病原体作用。药物作用的类型：局部作用、吸收作用、直接作用、间接作用、选择作用 ?。 ?. 药物作用的临床效果：药物作用的两重性、治疗作用、不良反应、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应和特异质反应、依赖性或成瘾性、药源性疾病、三致作用（致畸、致癌、致突变） 。.药物的剂量：最小有效量、治疗量、常用量、极量（最大有效量）、最小中毒量、致死量 、个体差异。.量效曲线：量反

3、应、效价强度、效能、质反应、半数有效量、半数致死量、治疗指数。.受体及特性.药物与受体相互作用：亲和力、内在活性。.作用于受体的药物类型：激动药、拮抗药、部分激动药。.受体的调节：上调、下调。第三章药物代谢动力学目标.掌握药物的体内过程及其影响因素；掌握药物半衰期及生物利用度等药动学参数的概念及意 义。.熟悉药物消除动力学过程及连续多次给药时血药浓度的变化规律。.了解药物的转运方式。内容.药物的跨膜转运：被动转运、主动转运。.影响药物吸收的因素：药物的理化性质、剂型、给药局部的酸碱度、血流状况及药物的相互 作用、首关消除。.给药途径：吸入、舌下给药、直肠给药、肌内注射、皮下注射、口服给药。.影

4、响药物分布的因素：药物与血浆蛋白结合、药物与组织细胞结合、特殊屏障、体液pH值c.药物的代谢：肝药酶、药酶诱导剂、药酶抑制剂。.药物的排泄：肾脏排泄（受药物分子量大小、药物脂溶性和尿液pH值的影响）、胆汁排泄与肝肠循环、其它排泄途径（唾液腺、汗腺排泄、肺排出）。.药动学基本知识及其重要参数：包比消除、包量消除、潜伏期、药峰浓度、持续期、残留期、 曲线下面积、稳态血药浓度、半衰期、生物利用度第四章 影响药物作用的因素目标1.熟悉影响药物作用的因素。内容机体方面的因素：年龄、性别、营养状态、精神因素、昼夜节律、病理状态（心功能不全、肝脏疾病、肾脏疾病、遗传因素） 。药物方面的因素：药物的化学结构与

5、理化性质、药物的剂量、药物制剂给药途径方面的因素：口服、舌下、直肠、呼吸道、注射给药（皮下、肌内、静脉） 。用药次数与给药时间：饭前、饭时、空腹或半空腹时、时辰药理学。药物的相互作用：药物在体内的相互作用 （协同作用、拮抗作用） 、药物在体外的相互作用（配伍禁忌） 。第五章 传出神经系统药物概述目标.熟悉传出神经系统递质的分类、受体的类型及效应。. 了解传出神经系统药物的作用方式、分类及传出神经系统递质的合成与代谢。内容.传出神经的主要递质：乙酰胆碱、去甲肾上腺素. 传出神经按递质的分类：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经 兴奋时末梢释放去甲肾上腺素的神经。绝大部分交感神经节后纤维属于此类神经。.

6、传出神经系统受体的类型：胆碱受体（M受体、N受体）、肾上腺素受体（a受体、B受体）、 多巴胺受体。.M 受体分布与效应：主要位于节后胆碱能神经纤维所支配的效应器细胞膜上。如心脏、血管、胃肠道及支气管平滑肌、腺体和瞳孔括约肌等处。当激动时表现为心脏抑制，血管扩张，内脏平滑肌收缩，腺体分泌增加，瞳孔缩小等。.N受体分布与效应：N受体有N和N两种亚型。N受体主要位于植物神经节和肾上腺髓质细胞膜上， 兴奋时表现为植物神经节兴奋和肾上腺髓质分泌；N2 受体主要位于骨骼肌细胞膜上，兴奋时表现为骨骼肌收缩。. a受体分布与效应：a受体又可分为a i和a 2受体两种亚型。a 1受体主要位于肾上腺素能神 经所支

7、配效应器官的突触后膜上，如皮肤、粘膜、内脏血管及瞳孔开大肌等处。当激动 a 时，表现为皮肤、粘膜、内脏血管收缩，瞳孔扩大等。a 2受体主要位于肾上腺素能神经末梢的突触前膜上，当激动a 2受体时，负反馈抑制去甲肾上腺素的释放。. B受体分布与效应：B受体又分B i和B 2两种亚型。B i受体主要位于心脏，当激动时表现为 心脏兴奋，心肌收缩力增强，心率加快，传导加速。B 2受体主要位于支气管、骨骼肌血管和冠状血管，当激动0 2受体时，表现为支气管平滑肌松弛，骨骼肌血管及冠状血管扩张，糖原分解等效应。.多巴胺受体：外周DA受体主要位于肾血管、冠状血管和肠系膜血管等部位，激动后引起肾血 管、冠状血管和

8、肠系膜血管扩张。此外，中枢神经系统也存在多巴胺受体。. 传出神经系统药物作用的方式：直接作用于受体、影响神经递质（影响递质的代谢、影响递质的释放、影响递质的转运和贮存） 。. 传出神经系统药物分类：拟似药（胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药、肾上腺素受体激动药） 、 拮抗药（胆碱受体阻断药、肾上腺素受体阻断药）第六章 拟胆碱药目标掌握新斯的明的作用特点、临床应用及不良反应。熟悉毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应及其防治措施。了解其他药物的作用特点及应用。内容拟胆碱药包括： 胆碱受体激动药 （毛果芸香碱） 和抗胆碱酯酶药 （新斯的明、 有机磷酸酯类）毛果芸香碱的药理作用：直接激动M受体，产生M样

9、作用。（ 1）对眼部的作用：缩小瞳孔、降低眼内压、调节痉挛。（ 2）对腺体的作用：毛果芸香碱皮下注射使唾液腺、汗腺分泌增加。毛果芸香碱的临床应用：青光眼、虹膜炎、胆碱受体阻断药中毒。毛果芸香碱的不良反应及注意事项：局部应用副作用小，但滴眼浓度过高，可使睫状肌痉挛引起眼痛等症状。滴眼时应压迫内眦，防止流入鼻腔吸收而产生不良反应。新斯的明的药理作用：通过抑制胆碱酯酶的活性，使乙酰胆碱在体内大量蓄积而呈现M、 N样作用。（ 1）兴奋骨骼肌：作用强大（ 2）增加胃肠蠕动及膀胱逼尿肌张力：较强（ 3）对心血管、腺体及支气管平滑肌的作用较弱。新斯的明的临床应用：（ 1）重症肌无力。2）手术后腹气胀和尿潴留

10、。（ 3）阵发性室上性心动过速。其他 用于非去极化型肌松药和阿托品类药过量中毒的解救； 近年来临床用于治疗轻、中度阿尔茨海默病。新斯的明的不良反应与禁忌证：治疗量不良反应较少，过量可引起恶心、呕吐、心动过缓和肌肉颤动，中毒量可出现“胆碱能危象” ，使骨骼肌由兴奋转入抑制而导致肌无力加重。机械性肠梗阻、支气管哮喘及尿路梗阻患者禁用。毒扁豆碱：其作用与新斯的明相似，为易逆性抗胆碱酯酶药。第七章 胆碱受体阻断药目标掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。熟悉东莨菪碱、山莨菪碱和丙胺太林的作用特点、临床应用和不良反应。了解琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点、临床应用和不良反应。内容.阿托品的

11、药理作用：选择性阻断M受体，拮抗乙酰胆碱或拟胆碱药对M受体的激动作用。大剂量还可阻断N1 受体。松弛内脏平滑肌： 对过度活动或痉挛的平滑肌松弛作用最明显。 对胃肠道平滑肌作用最强，对膀胱逼尿肌作用较强。2）抑制腺体的分泌：对唾液腺及汗腺抑制作用最强。对呼吸道腺体的抑制作用较强。3）对眼部的作用：扩瞳、升高眼压、调节麻痹。4）兴奋心脏：较大量时（12m（g）05）扩张血管：大剂量阿托品扩张外周血管，此作用与阻断M受体无关。6）兴奋中枢神经系统出现烦躁不安、多语、谵妄等症状。阿托品的临床应用1）缓解各种内脏绞痛：其中对胃肠绞痛疗效较好，对膀胱刺激症状也有效，但对胆绞痛及肾绞痛疗效较差，应与镇痛药哌

12、替啶等合用。2）抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道引起吸入性肺炎；还可用于严重盗汗和流涎症及消化道内窥镜检查前用药，预防喉痉挛。3）眼科应用：治疗虹膜睫状体炎，防止虹膜与晶状体粘连；用于验光配镜；也可用于眼底检查。4）缓慢型心律失常：如窦性心动过缓、房室传导阻滞。5）多种感染中毒性休克的早期：如中毒性肺炎、中毒性痢疾等，用大剂量的阿托品，解除小血管痉挛，改善微循环。6）解救有机磷酸酯类中毒。阿托品的不良反应与禁忌证（ 1）副作用：治疗量常见口干、皮肤干燥、潮红、心悸、视近物不清、体温升高、排尿困难等。（2）中毒反应：用量过大（超过5m。除上述症

13、状加重外，还出现中枢神经系统兴奋症状，严重者出现昏迷及呼吸麻痹。青光眼、前列腺肥大、心动过速者禁用。琥珀胆碱与筒减毒碱的作用特点、临床应用和不良反应。第八章 拟肾上腺素药目标掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺的作用、临床应用、不良反应及其防治。熟悉麻黄碱、间羟胺和异丙肾上腺素的作用特点、临床应用、不良反应和防治。了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。内容.肾上腺素受体激动药的分类：a、B受体激动药（肾上腺素）、a受体激动药（去去甲肾上腺 素）及B受体激动药（异内肾上腺素）。肾上腺素的药理作用1）兴奋心脏。2）对血管的影响：皮肤、粘膜、内脏血管收缩；冠状血管及骨骼肌血管舒张。3）对血压的影响：升

14、高血压，作用受剂量影响。肾上腺素升压作用的翻转：所以 a受体阻断 药引起的低血压不能用肾上腺素解救。4）扩张支气管。5）促进代谢。肾上腺素的临床应用心脏骤停 : 可用肾上腺素静注或心内注射。现临床多使用新三联针（肾上腺素、阿托品各1mg利多卡因100mg。（ 2）过敏性休克：临床首选药。（ 3）支气管哮喘：控制哮喘急性发作。（4）局部止血：用浸有0.1%肾上腺素纱布或棉球填塞局部，用于鼻粘膜或牙龈出血。（ 5）与局麻药配伍：在局麻药液中加入少量的肾上腺素（1:250 000） ，收缩局部血管，延缓局麻药吸收，延长局麻作用时间，减少吸收中毒。一次用量不超过0.3mg。但手指、足趾、耳部、阴茎等部

15、位的手术不宜加肾上腺素，以免收缩血管，引起局部组织坏死。肾上腺素的不良反应与禁忌证：剂量过大或静注过快可出现血压骤升，搏动性头痛，严重者可致心律失常或心室纤颤。故应严格掌握剂量和控制给药速度。器质性心脏病、高血压、冠心病、甲状腺功能亢进和糖尿病禁用。麻黄碱的药理作用特点化学性质稳定可口服给药。对心脏、血管、支气管平滑肌作用与肾上腺素相似，但弱、缓慢而持久。（ 3）中枢兴奋作用较强，并易产生快速耐受性。麻黄碱的临床应用（ 1）防治腰麻和硬脊膜外腔麻醉所致的低血压。（2）某些变态反应性疾病及鼻粘膜充血月中胀引起的鼻塞（用 0.51%液滴鼻）。（ 3）防治支气管哮喘及预防遗尿症和夜尿症。麻黄碱的禁忌

16、证：器质性心脏病、高血压、甲状腺功能亢进等。多巴胺的药理作用特点：与去甲肾上腺素作用相似但治疗量的多巴胺激动肾脏多巴胺受体，扩张肾血管，增加肾血流量而改善肾功能；还可直接抑制肾小管对钠离子的重吸收，产生排钠利尿作用。大剂量兴奋肾脏a受体，使肾血管收缩，肾血流量减少，加重肾功能衰竭。治疗量不良反应较轻。多巴胺的临床应用抗休克（感染性、心源性、出血性休克等，特别适用于伴有心肌收缩力减弱，尿量减少的休克患者，为临床常用较理想的抗休克药） 。用药时注意补充血容量，纠正酸中毒 ;治疗急性肾功能衰竭: 与利尿药合用可增加尿量，改善肾功能。去甲肾上腺素的药理作用：收缩血管、兴奋心脏、升高血压。去甲肾上腺素的

17、临床应用（1）休克：因NA易引起肾功能衰竭，故抗休克已被问羟胺取代。（2）低血压：对抗a受体阻断药（如氯丙嗪、酚妥拉明等）过量中毒引起的低血压。（3）上消化道出血：用1-3mg NA稀释后口服，使食管和胃黏膜血管收缩，产生局部止血作用。去甲肾上腺素的不良反应与禁忌证 （ 1）局部组织坏死。（ 2）肾功能衰竭：故用药期间密切观察患者尿量的变化，尿量要保持在25ml/h 以上。高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、尿闭者禁用。问羟胺的作用特点及临床应用：升压作用较NA弱而持久，对心率影响小，很少引起心律失常；对肾血管收缩作用弱，较少引起急性肾衰；化学性质稳定，使用方便，可肌注、静注或静滴。故临床上

18、为NA的代用品，用于各种休克的早期及防治低血压。去氧肾上腺素的临床应用： 用于治疗阵发性室上性心动过速；2.5%溶液滴眼用于扩瞳做眼底检查。异丙肾上腺素的药理作用： 兴奋心脏、 舒张血管、 降低血压、 扩张支气管平滑肌、 促进代谢。异丙肾上腺素的临床应用：心脏骤停、房室传导阻滞、支气管哮喘急性发作（多被沙丁胺醇取代） 。异丙肾上腺素的不良反应与禁忌证：用量过大可引起心律失常和诱发加剧心绞痛。冠心病、心肌炎及甲状腺功能亢进者禁用。第九章 肾上腺素受体阻断药目标掌握普萘洛尔、美托洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。熟悉酚妥拉明的作用特点、临床应用、不良反应及防治。了解哌唑嗪和酚苄明的

19、作用特点。内容酚妥拉明的药理作用：舒张血管、兴奋心脏、拟胆碱及组胺样作用。酚妥拉明的临床应用：抗休克、外周血管痉挛性疾病、难治性心力衰竭、嗜铬细胞瘤、前列腺增生。酚妥拉明的不良反应：体位性低血压（用间羟胺或NA升压）、胃肠道反应、组胺样反应等。妥拉哇林的药理作用、持续时间及临床应用与酚妥拉明相似，但对a受体阻断作用较弱，而拟胆碱和组胺样作用较强。临床主要用于血管痉挛性疾病的治疗，不良反应与酚妥拉明相似，但发生率较高。酚苄明药理作用同酚妥拉明，但起效慢、作用强而持久。选择性a i受体阻断药（见抗高血压药）。B受体阻断药的分类：0 1、0 2受体阻断药（普奈洛尔、嚷吗洛尔、呷咪洛尔、索他洛尔等）0

20、1受体阻断药（阿替洛尔、美托洛尔等）及 a、B受体阻断药（拉贝洛尔、卡维地洛等）。普萘洛尔的药理作用B受体阻断作用：抑制心脏及肾素分泌、收缩支气管平滑肌、抑制脂肪分解、影响甲状腺 素的转变过程。（ 2）膜稳定作用：临床应用意义不大。（ 3）其他：抑制血小板聚集作用；降低眼内压。普萘洛尔的临床应用：主要用于治疗心绞痛、高血压、快速型心律失常、心肌梗死、甲状腺功能亢进、肥厚型心肌病、偏头痛及肌震颤等。普萘洛尔的不良反应与禁忌证1）一般反应：停药后可自行消失。2）抑制心脏.诱发或加重支气管哮喘。反跳现象。窦性心动过缓、支气管哮喘、严重房室传导阻滞、低血压者禁用。.嘎吗洛尔：作用最强的非选择性B受体阻

21、断药，临床常用其 0.25%商眼剂J滴眼，抑制房水的生成，降低眼内压，治疗青光眼，与毛果芸香碱比较无缩瞳及调节痉挛等不良反应。.储受体阻断药：本类药物选择性阻断 脑受体，临床广泛用于治疗高血压、心力衰竭、心绞 痛、肥厚性心肌病等。常用药物有阿替洛尔、美托洛尔等。. a、B受体阻断药：对B受体及a受体都有阻断作用，临床应用广，常用药物拉贝洛尔、卡 维地洛等。第十章 全身麻醉药与局部麻醉药目标熟悉 局部麻醉药的药理作用、应用方法及不良反应。了解 了解全身麻醉药的药理作用、临床应用及不良反应。内容.全身麻醉药物的概念、分类（吸入性麻醉药、 静脉麻醉药、复合麻醉） 。.吸入麻醉药恩氟烷及异氟烷、氧化亚

22、氮的特点与临床用途：恩氟烷及异氟烷：最常用。麻醉诱导平稳、迅速和舒适，苏醒也快，镇痛、肌肉松弛良好。反复使用无明显副作用，偶有恶心呕吐。氧化亚氮：用于麻醉时，患者感觉舒适愉快，镇痛作用强，停药后苏醒较快，对呼吸和肝、肾功能无不良影响。主要用于诱导麻醉或与其他全身麻醉药配伍使用。. 静脉麻醉药硫喷妥钠、 氯胺酮的特点与临床用途： 硫喷妥钠： 脂溶性高， 作用维持时间短。镇痛效应差，肌肉松弛不完全，临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉和脓肿的切开引流、骨折、 脱臼的闭合复位等短时手术。 硫喷妥钠对呼吸中枢有明显抑制作用， 新生儿、 婴幼儿易受抑制，故禁用。还易诱发喉头和支气管痉挛，故支气管哮喘者禁用。氯

23、胺酮：起效快、作用维持时间短。对体表镇痛作用明显，内脏镇痛作用差。用于短时的体表小手术，如烧伤清创、切痂、植皮等。. 局部麻醉药的局麻作用：对任何神经元都有阻断作用。作用于神经细胞膜、使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作电位幅度降低，直至完全丧失产生动作电位的能力。.常用局部麻醉药利多卡因、丁卡因的特点：利多卡因：穿透力好、作用较强，起效快且较久（ 1.5 小时） ，可用于各种局部麻醉，亦可用于心律失常的治疗，毒性大于普鲁卡因（ 2倍） 。丁卡因：起效快（13分钟）且作用较持久（23小时）；作用强、毒性大（是普鲁卡因的10 倍） 。穿透力强，主要用于表面麻醉、不宜用于浸润麻醉。.常用局部麻

24、醉药普鲁卡因、罗哌卡因的特点：普鲁卡因：穿透力弱，不作表麻，用于其它局麻。浸润起效快，维持时间短，对组织无刺激性。毒性低。易过敏，用药前询问过敏史，需做皮试。罗哌卡因的特点：长效局麻药，高度的运动/感觉神经分离阻滞。术后运动神经阻滞迅速恢复。对中枢神经系统毒性、心脏毒性均比小，麻醉效果确切，作用时间长。低浓度用于分娩、术后镇痛，高浓度用于硬膜外阻滞、神经阻滞。第十一章镇静催眠药目标掌握苯二氮卓类药物（安定）的作用、应用、不良反应。熟悉非苯二氮卓类药物（唑吡坦）的特点，巴比妥类药物（ 鲁米那 ） 的药理作用、临床应用和不良反应。了解镇静催眠药、苯二氮卓类药物的分类。内容.镇静催眠药的概念、分类。

25、. 苯二氮卓类药物的分类：长效类、中效类和短效类。.苯二氮卓类药物的抗焦虑、镇静催眠作用及临床应用：抗焦虑作用：小于镇静剂量口服， 可作用焦虑症的首选用药。镇静催眠作用：缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间；对快波 睡眠影响小，无明显的停药反跳现象；治疗指数高，安全范围大，增加剂量无麻醉作用；对肝药酶无诱导作用；依赖性、戒断症状较轻。临床用于：神经衰弱、失眠患者；麻醉前用药；心脏电击复律或内窥镜检查；夜间惊恐和夜游症的患者。.苯二氮卓类药物的抗惊厥、抗癫痫作用和中枢性肌肉松弛作用及临床应用：抗惊厥、抗癫痫作用：所有本类药物都有抗惊厥作用，临床用于治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥。地

26、西泮是治疗癫痫持续状态的首选药（缓慢静脉推注）。中枢性肌肉松弛作用：有 较强的中枢性肌松作用，但不影响正常活动。临床适应用于：治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直、腰肌劳损及内窥镜检查所致肌肉痉挛。.苯二氮卓类药物的不良反应：治疗量：后遗效应。过量：共济失调、语言不清、昏迷、 呼吸抑制等。长期用或滥用：耐受性、依赖性，与其他中枢抑制药合用增强毒性。急性中 毒：可致昏迷或呼吸循环衰竭，可给予特异性 BZ受体拮抗药氟马西尼治疗。.非苯二氮卓类代表药物唾叱坦的特点：显著缩短入睡时间，同时能减少夜间觉醒次数，增 加总睡眠时间，改善睡眠质量。次晨无明显后遗作用，极少产生“宿睡”现象，也不影响次

27、晨的精神活动和动作的机敏度。久服无成瘾性。停药后很少产生反跳性失眠，已逐步取代 苯二氮卓类药物。. 鲁米那作用及临床应用：镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉及麻醉前给药。.鲁米那的不良反应：后遗效应。耐受性、依赖性。过敏反应。急性中毒：呼吸停止 是主要死亡原因。第十二章抗癫痫与抗惊厥药物目标掌握抗癫痫药物的临床应用、不良反应。熟悉硫酸镁的作用与用途。了解癫痫病的分型及发病机制。内容癫痫病的分型及发病机制。苯妥英钠的药理作用与临床应用1）抗癫痫苯妥英钠是治疗大发作和局限性发作的首选药。2）治疗神经痛三叉神经痛、舌咽神经痛和坐骨神经痛。3）抗快速型心律失常主要用于室性心律失常，对强心苷中毒引起者尤为有

28、效。苯妥英钠的不良反应：常见行为改变、笨拙、步态不稳、思维混乱、持续性眼球震颤、小脑前庭症状、发作次数增多、精神改变、肌力减弱、发音不清、手抖；长期应用可引起的中枢神经系统或小脑中毒所致的非正常兴奋、神经质、烦躁、易激惹、牙龈增生、出血、多毛；少见颈部或腋部淋巴结肿大、发热。卡马西平的药理作用与临床应用（ 1）抗癫痫：安全、有效、广谱的抗癫痫药，常作为单纯局限性发作和大发作的首选药物之一，同时还可用于复合局限性发作和小发作。（ 2）抗躁狂抑郁对躁狂症、抑郁症治疗作用明显，尚能减轻或消除精神分裂症的躁狂、妄想症状；对锂盐无效的躁狂症有效。卡马西平的不良反应：早期可出现头昏、眩晕、恶心等，一周左右

29、逐渐消退，不需停药；大剂量可致甲状腺功能降低，房室传导阻滞；偶见骨髓抑制、肝损害和过敏反应，应立即停药。苯巴比妥药理作用与临床应用：苯巴比妥抑制病灶神经元异常放电和抑制异常放电扩散产生抗癫痫作用。主要用于强直- 阵挛发作及癫痫持续状态；对单纯局限性发作及精神运动性发作也有效。常见嗜睡、眩晕、共济失调等反应；偶见巨幼红细胞性贫血、白细胞减少和血小板减少。乙琥胺的临床应用及不良反应：本品是治疗失神性发作的首选药。对其它型癫痫无效。可引起胃肠反应、眩晕、共济失调等；偶见粒细胞缺乏、骨髓抑制。8.治疗癫痫病的选药原则：尽量早期用药 按照类型选药：根据发作症状，准确判断发作类 型，按照发作类型，选用相应

30、有效的抗癫痫药物：癫痫持续状态首选：地西泮；癫痫失神小发作首选：乙琥胺。3尽量单一用药坚持连续服药 慎用其它药物。硫酸镁抗惊厥的作用，硫酸镁对于小儿高热惊厥和新生儿惊厥作为首选及护理用药注意事项。硫酸镁给药途径不同，临床应用不同。治疗高血压危象、导泻等作用及用途。第十三章 抗帕金森病药目标熟悉左旋多巴、外周多巴脱羧酶抑制剂的特点、临床应用及不良反应；熟悉苯海索的作用特点、应用及不良反应。了解左旋多巴体内过程的特点、金刚烷胺的作用特点和临床应用。内容.抗帕金森病药的分类：拟多巴胺类药和胆碱受体阻断药。.左旋多巴的药理作用：该药在脑内转变成DA补充纹状体中DA勺不足，使胆碱能神经元功能 相对降低，

31、而产生治疗作用。对大多数PDt者具有显著疗效。其作用特点是：（1）奏效慢，用药23周后才出现体征的改善，16个月后获得最大疗效；（ 2）对轻症及年轻患者疗效较好，而对重症及老年患者效果稍差。4. 氯丙嗪的 临床应用左旋多巴的 临床应用： 本品与脱羧酶抑制剂卡比多巴或苄丝肼的复方制剂治疗帕金森病， 但 对吩噻嗪类抗精神病药引起的锥体外系症状无效。本品也可用于肝昏迷。左旋多巴的 不良反应：用药患者80%以上出现厌食、恶心、呕吐等胃肠反应；部分患者可出现直立性低血压； 约半数服药患者可出现 “开 -关现象”；也有幻觉、焦虑、失眠等症状。卡比多巴的药理作用及临床应用：本品为外周多巴脱竣酶抑制剂。单用无

32、效，常与 L-dopa制成复方制剂用于帕金森病的治疗。澳隐亭的药理作用及临床应用：本品激动结节-漏斗部、黑质-纹状体的DAE体。仅适用于不能而寸受L-dopa的PDt者。同类药有培高利特苯海索药理作用及临床应用： 本品抗震颤疗效好，对肌强直和动作迟缓疗效较差；外周抗胆碱作用较阿托品弱，对心脏影响小。主要用于不能接受L-dopa或D A受体激动药的患者。青光眼、前列腺肥大者慎用。第十四章抗精神失常药目标掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用及主要不良反应。熟悉丙咪嗪、碳酸锂、马普替林、奋乃静、氯氮平等药的作用特点、临床作用及不良反应。了解 抗精神失常药的分类及作用机制。内容.常见抗精神失常药分类：抗精神

33、病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药等。. 中枢神经系统的四条多巴胺通路及其功能。.氯丙嗪的药理作用：氯丙嗪主要阻断多巴胺（DA）受体，也可阻断a受体、M度体，故作用广 泛而复杂。1）镇静、安定、抗精神病（作用不产生耐受性） 。2）镇吐作用：镇吐作用强大，但对刺激前庭所引起的呕吐无效。（ 3） 抑制体温调节功能： 对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用， 使体温随环境温度变化而升降。（4）对植物神经系统的作用：氯丙嗪可阻断肾上腺素a受体和Mffi碱受体，阻断a受体可使血管扩张、血压下降；阻断MK体引起口干、便秘、视物模糊。（ 5）对内分泌系统的作用1）治疗各型精神分裂症：对急性患者疗效好。2）止吐：对多

34、种原因引起的呕吐有显著的效果，也可治疗顽固性呃逆。但对前庭受刺激引起的呕吐（晕车、晕船）无效。3）人工冬眠：冬眠合剂的组成（氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶等）。可用于低温麻醉、严重感染、感染性休克、甲状腺危象、中暑等疾病的辅助治疗。氯丙嗪的 不良反1）常见不良反应：嗜睡、淡漠、无力、视力模糊、便秘、少汗、眼压升高、鼻塞、血压下降、直立性低血压和心动过速等。2）锥体外系反应：长期大量服用氯丙嗪可出现：帕金森综合征急性肌张力障碍，多出现 于用药后第15d。静坐不能，可减少用量、停药，或用抗胆碱药缓解。迟发性运动障碍， 抗胆碱药无效，反而使其加剧，宜尽早停药，老年患者应尽量避免使用这类药物。3）过敏反应。4

35、）急性中毒。5）心血管和内分泌系统反应。6）中枢神经系统反应。禁忌证：严重肝功能损害、昏迷、青光眼、乳腺增生症及乳腺癌患者禁用。有癫痫史、冠心病及患有心血管病的老年人慎用。奋乃静、 氟奋乃静、 三氟拉嗪的药理作用特点： 奋乃静对慢性精神分裂症的疗效优于氯丙嗪；氟奋乃静和三氟拉嗪抗幻觉妄想作用，以及对行为退缩、情感淡漠等症状有较好疗效。三药共同特点是镇静作用弱、锥体外系反应明显。氯普噻吨临床应用 ：适用于伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、情感性精神病的抑郁症、更年期抑郁症及焦虑性神经官能症等。不良反应与氯丙嗪相似，锥体外系反应较少。氯哌噻吨和氟哌噻吨 抗精神病作用与氯丙嗪相似，但有特殊的激动效应，

36、适用于抑郁症或伴焦虑的抑郁症。禁用于躁狂症患者。氟哌啶醇的临床应用： 临床用于躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症和躁狂症、多种原因引起的呕吐和顽固性呃逆。不良反应以锥体外系症状常见而较重。10氟哌利多的药理作用特点及临床应用 ： 氟哌利多的作用与氟哌啶醇相似， 但作用更快、 更强、 更短。临床主要用于增强镇痛药的作用。是目前应用最广的强安定药。.氯氮平药理作用特点及临床应用 ： 本品为新型抗精神病药。 对精神分裂症的疗效与氯丙嗪相似，具有见效快、作用强的特点。对慢性患者和对其他药无效的患者均有效，优点是无锥体外系反应。临床主要用于其他抗精神病药无效或锥体外系反应过强的患者。目前在我国许多地区3.

37、 阿司匹林的 药理作用与临床应用将其作为治疗精神分裂症的首选药。.米帕明的药理作用与临床应用：本品阻断NA 5-HT在神经末梢的再摄取，从而使突触间隙的 递质浓度增高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。可用于各种原因引起的抑郁症。对内源性抑郁症、更年期抑郁症效果更好，对反应性抑郁症次之，对精神病的抑郁现象效果较差。. 米帕明的 不良反应：常见有口干、视物模糊、便秘和心动过速等；也可有多汗、无力、头晕、失眠、直立性低血压、共济失调、肝功能损害、粒细胞缺乏等。. 其他三环类抗抑郁药有阿米替林（ amitriptyline ） 、地昔帕明（ desipramine ） 、多塞平 （ doxepin

38、） 、氯米帕明（ clomipramine ）等。. 选择性 5- 羟色胺摄取抑制药 常用的有：氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明等。.碳酸锂的药理作用与临床应用：碳酸锂可抑制脑内N般DA勺释放，并促进其再摄取与灭活，使突触间隙N除度降低，而产生抗躁狂作用。对躁狂症急性发作与轻症患者疗效较好。第十五章解热镇痛抗炎药目标掌握阿斯匹林、对乙酰氨基酚的作用特点、临床应用、不良反应及防治。熟悉解热镇痛抗炎药的共同药理作用、机制及特点；氯芬那酸、布洛芬的作用特点和不良反应。了解解热镇痛药的复方配伍。内容.解热镇痛抗炎药的概念： .解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，大多数还有较强的抗炎、抗风湿作用的药物

39、。抗炎作用与糖皮质激素不同，故又称为非甾体抗炎药。. 解热镇痛抗炎药的基本作用1）解热作用： 治疗量的解热镇痛抗炎 药通过抑制中枢环氧酶（COX） ，减少前列腺素（PGs）的生物合成，使升高的体温恢复到正常水平，对正常体温没有明显影响。而且多以增加散热形式降低发热者体温，不同于氯丙嗪的降温作用。2）镇痛作用 ：对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛或关节痛、痛经等镇痛效果良好。对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛几乎无效。3）抗炎和抗风湿作用： 本类药物除苯胺类外，都能使炎症的红、肿、热、痛症状减轻，明显地控制风湿及类风湿的症状。1）解热镇痛：常与其他解热镇痛药配成复方，用于感冒发热

40、及头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛和痛经等慢性纯痛。对各种绞痛无效。2）抗炎抗风湿：对类风湿性关节炎治疗目前仍属首选药。最好用至最大耐受量，但应注意防止中毒。（3）抑制血栓形成：低浓度（75mg阿司匹林可防止血栓形成，而高浓度（300m。阿司匹林可促进凝血及血栓形成。因此，阿司匹林防治血栓性疾病必须使用小剂量。阿司匹林的 不良反应与禁忌证1）胃肠反应：常见上腹部不适、恶心、呕吐等。2）凝血障碍：可用维生素 幽治。3）过敏反应： “阿司匹林哮喘” 。肾上腺素治疗无效，用糖皮质激素雾化吸入效果好。4）水杨酸反应：剂量过大（ 5g/d）所致中毒反应，称为水杨酸反应5）瑞夷综合征：虽少见，但可致死。病毒性感

41、染患儿不宜用阿司匹林。严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素KM乏、血友病患者、哮喘、鼻息肉及慢性尊麻疹患者禁用阿司匹林；病毒性感染患儿不宜用阿司匹林；术前一周应停用阿司匹林，以防出血。对乙酰氨基酚的 药理作用特点：解热作用较强而持久，镇痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用。布洛芬的 药理作用、临床应用及不良反应：布洛芬的作用近似阿司匹林。主要用于风湿性及类风湿性关节炎，也可用于解热镇痛。塞来昔布的药理作用特点：本品为选择性抑制COX抑制剂。临床用于风湿性、类风湿性骨关节炎；也可用于手术后镇痛、牙痛、痛经等。有血栓形成倾向者慎用，对磺胺过敏者禁用。同类药有 罗非昔布。尼美舒利的药理作用、临床应用：本品对C

42、OX-2勺抑制作用较强，具有较强的抗炎、解热和镇 痛作用。临床常用于类风湿关节炎和骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗。第十六章 镇痛药目标掌握吗啡的药理作用、临床应用、不良反应防治及禁忌证；急性中毒的诊断及抢救；哌替啶的作用特点、临床应用和不良反应。熟悉可待因、美沙酮和喷他佐辛的作用特点、临床应用和不良反应。了解芬太尼、曲马朵和纳洛酮的临床应用。内容吗啡 的药理作用1）镇痛、镇静：吗啡有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，对持续慢性钝痛的效力强于间断性锐痛。2）抑制呼吸。3）镇咳：常用可待因代替。4）兴奋平滑肌5）扩张血管：扩张外周血管；抑制呼吸使CO2 蓄积，引起脑血管扩张而导致颅内压增高。吗

43、啡 的临床应用1）镇痛 用于其它镇痛药无效的急性锐痛。缓解内脏绞痛应与解痉药合用。2）心源性哮喘：心源性哮喘伴昏迷、休克、严重肺功能不全及痰液过多者禁用。3） 吗啡 的不良反应与禁忌证1）副作用：恶心、呕吐、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、直立性低血压和呼吸抑制等。2）耐受性和依赖性：反复应用易产生耐受性与依赖性；一旦停药即出现戒断综合征。3）急性中毒：表现为昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小三大特征，可因呼吸麻痹而致死。阿片受体拮抗剂：纳络酮。禁用于原因不明的疼痛、支气管哮喘、严重外伤出血、分娩止痛及哺乳妇、颅脑外伤及颅内占位性病变、肝功能严重损害者。可待因的作用特点与临床应用：可待因的镇

44、痛作用约为吗啡的1/101/12,镇咳作用为吗啡的 1/4 ，持续时间相似。镇静作用不明显，欣快感与依赖性弱于吗啡。临床用于严重干咳及中等程度疼痛。哌替啶的药理作用：本品药理作用与吗啡基本相似，但较吗啡弱而短。其镇痛作用约为吗啡的1/71/10,持续24h。对妊娠末期子宫的正常节律性收缩无明显影响。哌替啶的临床应用1）急性剧痛：替代吗啡。2）心源性哮喘：替代吗啡治疗心源性哮喘。3）麻醉前给药。4）人工冬眠：哌替啶与氯丙嗪、异丙嗪配伍组成冬眠合剂。哌替啶的 不良反应：大剂量可抑制呼吸、偶有震颤、痉挛或惊厥；久用有依赖性。孕妇临产前24h不宜使用；其他禁忌证与吗啡相同。芬太尼的作用特点：镇痛效价强

45、度约为吗啡的80100倍。依赖性低于吗啡和哌替呢。美沙酮的作用特点： 美沙酮镇痛作用强度与吗啡相当，持续时间较长，镇静作用较弱。主要特点是耐受性与成瘾性产生较慢，且戒断症状较轻。亦用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗。喷他佐辛的作用特点： 作用强度为吗啡的 1/3 。其特点是：无欣快感、较少产生依赖性；呼吸抑制与等效吗啡相似。曲马朵的作用特点：镇痛强度约为吗啡的1/10,维持时间约48h。不产生欣快感，治疗量 不抑制呼吸，也不影响心血管系统功能。罗通定的作用特点： 镇痛作用比哌替啶弱， 比解热镇痛药作用强， 镇痛作用与阻断多巴胺受体有关。纳洛酮的药理作用及临床应用： 能与吗啡及哌替啶等药物竞争阿片

46、受体， 并能阻断吗啡的所有作用。临床用于治疗阿片类药物中毒；诊断阿片类药物依赖性。半衰期仅 5h,故抢救吗啡中 毒时需多次注射给药。纳曲酮的作用特点： 本品可口服， 强度为纳络酮的 2 倍， 持续 24h； 主要用途与纳洛酮相似。第十六章 中枢神经系统兴奋药目标掌握尼可刹米、山梗菜碱的作用特点、临床应用和不良反应。熟悉回苏灵、咖啡因的作用特点、临床应用和不良反应。了解 吡拉西坦 等药的作用特点。内容中枢兴奋药的分类：大脑皮层兴奋药，如咖啡因等；兴奋延髓呼吸中枢药，如尼可刹米等；大脑功能恢复药，如叱拉西坦等。咖啡因的 药理作用及临床应用：本品有兴奋中枢神经，收缩脑血管和舒张支气管和胆管平滑肌、刺

47、激胃酸及胃蛋白酶分泌及利尿等作用，但作用较弱。临床应用主要用于严重传染病和中枢抑制药（如吗啡、地西泮等）过量引起的昏睡、呼吸、循环衰竭；配伍解热镇痛药用于头痛，配伍麦角胺可治疗偏头痛。哌醋甲酯的作用特点及临床应用： 本品中枢兴奋作用温和。主要用于中枢抑制药中毒所致的昏睡与呼吸抑制、轻度抑郁、小儿遗尿症；也可用于发作性睡病；儿童多动综合征也有效。癫痫及高血压患者禁用。尼可刹米的 作用特点、临床应用及不良反应 : 本品作用温和，安全范围较大，但作用短暂，故常需间歇性多次静脉给药。临床用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，对肺心病引起的呼吸衰竭及吗啡中毒所引起的呼吸抑制效果较好；对巴比妥类药物中毒所致的

48、呼吸抑制效果较差。过量可致血压升高、心动过速、肌震颤，甚至惊厥。山梗菜碱的作用特点及临床应用：本品 其作用快、弱而短暂，较少引起惊厥，安全范围大。特别适合新生儿窒息、小儿感染性疾病所致的呼吸衰竭，以及一氧化碳中毒患者。回苏灵的作用特点及临床应用： 本品直接兴奋呼吸中枢， 作用强于尼可刹米。 过量易致惊厥。临床用于中枢性呼吸抑制。本类药物尚有二甲弗林、贝美格等。吡拉西坦的作用特点及临床应用： 本品可增加脑血流量。 临床 用于阿尔茨海默病、脑动脉硬 化、脑外伤及中毒等所致的记忆、思维障碍。对儿童智能低下也有一定疗效。同类药有甲氯芬酯、胞磷胆碱等。第十七章抗高血压药目标掌握利尿药、钙通道阻滞药、B受

49、体阻断药、ACE抑制药及血管紧张素R受体阻断药的药理 作用、临床应用及不良反应。熟悉常用抗高血压药物的分类。了解其他抗高血压药物的作用特点及应用；了解抗高血压药的临床选用原则内容.常用抗高血压药物分类：利尿药、钙通道阻滞药、B肾上腺素受体阻断药、ACEffl制药、AT1 受体阻断药是 WHG口国际高血压学会推荐的一线降压药，是公认的比较安全、有效和常用的降 压药。.氢氯曝嗪的药理作用特点：缓慢、温和、持久；无水钠潴留现象；不易产生耐受性； 不引起直立性低血压；钠盐摄入多少可影响降压效果。与其他降压药合用，既增强降压 效果又可减轻不良反应。. 氢氯噻嗪的 临床应用及不良反应：单独用于治疗轻度高血

50、压；与其他抗高血压药合用可治疗中、 重度高血压； 对钠敏感型高血压、 老年收缩期高血压及高血压合并心功能不全者疗效显著。长期用可引起低血钠、低血钾、低血镁；降低糖耐量；引起高血脂和高尿酸血症等。3引达帕胺的作用特点：本品具中等程度排Na+利尿及阻滞Cf内流作用，作用持续时间较长，每日用药一次即可达到较好效果。近年来较多地用于轻、中度高血压，尤其适用于伴有水肿及高脂血症的高血压患者。不良反应较轻，长期用可使血K+降低，但较氢氯嚷嗪轻。. 硝苯地平 作用特点、临床应用及不良反应：本品对对正常血压无影响。口服起效快，降压作用持续时间较短，血压下降急剧，波动较大，对心、脑、肾等靶器官的血流量影响较大。

51、临床应用适用于轻、中、重度高血压，常用剂型有硝苯地平普通制剂及其缓释剂或控释剂。不良反应多见踝、足与小腿的水肿等。同类药有：尼群地平、拉西地平、氨氯地平等。.卡托普利的作用特点：具有轻至中等强度的降压作用。具降压特点：起效快，持续时间较 短；增加肾血流量，保护肾脏；降压时不伴有反射性心率加快。具有器官保护作用。. 卡托普利的 临床应用高血压： 单用或与其他类型降压药合用于各型高血压。 对肾素活性高的患者降压作用较强。慢性心功能不全： 与其它抗慢性心功能不全药合用， 可提高疗效， 降低病死率， 改善预后。（ 3）心肌梗死：对缺血心肌具有保护作用。卡托普利的不良反应：短期应用不良反应较少，长期应用

52、可见：刺激性干咳: 多见。2）低血压：见于开始剂量过大时。3）血锌降低、皮疹、味觉异常或缺失、脱发、瘙痒等。4）在妊娠中、末期用药会引起胎儿发育异常，甚至死胎。（5）对合并肾功能不全、合用保钾利尿药、 B受体阻断药或补钾的患者可出现血钾增高。肾动 脉狭窄者及孕妇禁用。依那普利的作用特点：本品 作用及用途与卡托普利相似，其特点：吸收受食物影响小，持续时间较长，可达24h,主要经肾脏排泄，肾功能不全时可蓄积。降压作用较强，不良反应较少。氯沙坦的作用特点及临床应用： 本类药降压作用平稳，起效慢，作用强度与依那普利相似。可用于各型高血压的治疗， 也可用于慢性心功能不全的治疗。 较少引起干咳和血管神经性

53、水肿。目前用于临床的同类药物还有缬沙坦（ valsartan ） 、厄贝沙坦（ irbesartan ）等。普萘洛尔的 降压作用特点：本品降压作用中等、缓慢而持久。可单独用于治疗轻、中度高血压，也可与其他降压药合用治疗中、重度高血压。对高血压伴有心绞痛、伴有心排出量及肾素活性偏高者、伴脑血管病变者疗效较好。同类药有美托洛尔和阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛等。硝普钠的作用特点及临床应用： 降低血压作用强大、迅速、短暂。主要用于高血压危象、高血压脑病及恶性高血压的紧急救治。也可用于难治性心力衰竭。哌唑嗪的作用特点、临床应用和不良反应（首剂现象）利血平的临床应用和不良反应：伴有消化性溃疡的高血压患者、

54、精神抑郁患者禁用。钾通道开放药： 本类药物是一类新型抗高血压药，常用药物有：米诺地尔、吡那地尔、二氮嗪等。抗高血压药应用原则： 合理选择药物（剂量、用法个体化） 、联合用药、终生治疗、平稳降压，保护靶器官。第十八章抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药目标掌握硝酸甘油的药理作用、临床应用和主要不良反应。熟悉普萘洛尔及硝苯地平等药的抗心绞痛作用及适应证、主要不良反应。了解 抗心绞痛药的分类和 常用抗动脉粥样硬化药的临床应用及注意事项。内容抗心绞痛药的分类：硝酸酯类、B受体阻断药及钙通道阻滞药硝酸甘油的 体内过程给药途径：常用舌下含化途径给药，也可静脉给药或经皮肤给药。硝酸甘油的 药理作用1）扩张外周血管，

55、降低心肌耗氧量。2）扩张冠状动脉，增加缺血心肌供血。3）降低心室内压，增加心内膜下层供血。4）保护缺血心肌，减少心肌缺血合并症。硝酸甘油的 临床应用 : 防治各型心绞痛（ 首选 ） 、急性心肌梗塞、心功能不全、高血压危象。硝酸甘油的 不良反应1）常见搏动性头痛、面红、心悸、直立性低血压、颅内压升高、晕厥等。2）过量可因血压骤降加重心绞痛。3）大剂量可出现高铁血红蛋白症。（4）连续用23周可出现耐受性，停药12周后可恢复敏感性。硝酸异山梨酯的作用特点：本品为长效硝酸酯类，作用较硝酸甘油弱，但持续时间长。不良反应与硝酸甘油相似。单硝酸异山梨酯临床应用：适用于心绞痛的长期治疗和预防。B受体阻断药的抗

56、心绞痛作用1）降低心肌耗氧量。2）改善缺血心肌的供血。3）改善能量代谢。此外，还具有抑制血小板聚集作用，有利于缓解心绞痛。B受体阻断药（普耐洛尔等）临床应用及注意事项：本类药适用于稳定型心绞痛，尤其伴有高血压、心律失常者。不宜用于变异型心绞痛。本品突然停药可诱发心绞痛，甚至心肌梗死或猝死。钙通道阻滞药（硝苯地平等）的抗心绞痛作用：（1）降低心肌耗氧量。（2）增加缺血心肌的供血。（3）保护缺血心肌。（4）抑制血栓形成：本类药可抑制血小板聚集，抑制心肌缺血时血栓的形成。钙通道阻滞药的临床应用：适用于各型心绞痛，尤其变异型心绞痛。慎用于不稳定型心绞痛。第二节抗动脉粥样硬化药动脉粥样硬化（athero

57、sclerosis ）是心脑血管病的主要病理学基础，防治动脉粥样硬化是 防治心脑血管病的重要措施。动脉粥样硬化病理过程非常复杂，机制未明，目前认为与脂代谢 异常、血栓形成、内皮损伤、平滑肌细胞增生等多方面均有关。因此，抗动脉粥样硬化药包括 调血脂药、扩血管药、抗血小板药及抗氧化损伤等多类药物。本节重点介绍常用的调血脂药。血脂是血浆或血清中所含的脂类，包括胆固醇（Ch）、三酰甘油（TG、磷酯（PL）和游离 脂肪酸（FFQ等。在血液中是以脂蛋白的形式存在的，胆固醇包括胆固醇脂（ CB和游离胆固 醇（FQ,二者之和又称总胆固醇（TQ。脂蛋白包括低密度脂蛋白（LDD、极低密度脂蛋白（VLDD、 中间密

58、度脂蛋白（IDL）、高密度脂蛋白（HDL、乳糜微粒（CM。能降低TG TG或升高HDL的药物称为调血脂药（lipidemic-modulating agent ）,主要用 于高脂血症的治疗。高脂血症的防治首先要注意合理膳食、适当进行体育活动、不吸烟等生活 习惯，适当使用调血脂药物。临床高脂血症的分型见表18.1。表18.1高脂蛋白血症的分型分型发病率脂蛋白脂质I最少见CM?TCT、TGT MHa常见LDLTTCt Tnb常见LDL VLD_tTCt 3 TGMm较少见IDLTTCt 3 TGMIV最常见VLDLTTGT TV较常见CM?口 VLDLTTC TG一、主要降低TC和LDL的药物lo

59、vastatin ）、辛伐他汀（ simvastatin ）、普伐他汀（一）他汀类常用他汀类药物包括洛伐他汀（(pravastatin )、氟伐他汀(fluvastatin )、阿伐他汀(atorvastatin )等。【药理作用】1 .调血脂作用羟甲基戊二酸单酰辅酶 A （HMG-CoA还原酶是体内肝脏合成胆固醇的限速酶。他汀类药物可竞争性抑制HMG-Co把原酶，阻断肝脏胆固醇的合成，肝内胆固醇含量降低促使肝脏彳t偿性增加LDL的摄取，以补充胆固醇的不足，进而使血液的LDL水平下降。还可引起VLDL的合成和释放减少，导致血液 VLDLZK平的下降。2其他抗动脉粥样硬化作用他汀类还可通过改善血

60、管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应等，使动脉粥样硬化斑块稳定和缩小，有助 于抗动脉粥样硬化。【临床应用】主要用于高胆固醇血症、Ha、Hb和m型高脂血症，也可用于2型糖尿病和肾病综合征引 起的高胆固醇血症。病情严重者可与胆汁酸结合树脂合用。【不良反应】不良反应少而轻。大剂量应用时患者可出现胃肠反应、皮肤潮红、头痛等；偶见肌痛、无力、转氨酶和肌酸磷酸激酶（CPK升高，极少数可出现横纹肌溶解症。（二）胆汁酸结合树脂本类药物为碱性阴离子交换树脂， 常用药物有考来烯胺（ cholestyramine, 消胆胺） 和考来替泊（ colestipol ，降胆宁） 。【