利奈唑胺注射液说明书

1、药品名称】通用名称：利奈唑胺注射液汉语拼音：【成份】利奈唑胺【性状】注射液的非活性成分为枸橼酸、葡萄糖和水。钠离子含量为相当于输液袋中含；输液袋中含。利奈唑胺注射液为无色至淡褐色的澄明液体，为供单次使用的、即用型的软塑料输液袋，外包装铝膜袋，输液袋和接口不含乳胶。【适应症】本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株。如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上可能需要联合用药。复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染

2、，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）、化脓链球菌或无乳链球菌引起。尚无斯沃用于治疗褥疮的研究。如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上应考虑进行联合用药。非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓链球菌引起。社区获得性肺炎及伴发的菌血症，由肺炎链球菌包括对多药耐药的菌株，多药耐药的肺炎链球菌是指对于如下种或更多种抗生素耐药的菌株。抗生素包括：青霉素、二代头抱菌素、大环内酯类药物、四环素和，或由金黄色葡萄球菌仅为甲氧西林敏感的菌株所致。为减少细菌对药物耐药的发生和保持斯沃及其他抗菌药物的疗效，斯沃应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗

3、或预防。当获悉培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。规格】用法用量】、复1杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎（指特定的病原体，见适应症）：成人和青少年（1岁2及以上）：每1小时，静脉注射或口服；儿童患者刚出生至岁：每小时按静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗天。连续治疗天。单纯性皮肤和;青少年岁以上：每小时口服；岁儿童：每小时天。、万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症：成人和青少年岁及以上每小时0静脉注射或口服；儿童患者刚出生至岁：每小时按静脉注射或口服。建议疗程:皮肤软

4、组织感染：成人：每12小时口服4口服；岁儿童：每小时按按口服。建议疗程：连续治疗以上所有口服剂量可指斯沃片或斯沃口服混悬剂。：7天的新生儿：大多数出生7天以内早产（3孕4周：患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低，且值大。这些新生儿的初始剂量应为，每小时给药，当临床效果不佳时，应考虑按剂量为，每小时给药。所有出生天以上的新生儿应按，每小时的剂量给药参见药代动力学、特殊人群、儿童患者：感染的成年患者用斯沃0每小时一次进行治疗。在有限的临床经验中，例儿童患者中的例3其感染的革兰阳性病原体的最低抑菌浓度为，经斯沃治疗后临床痊愈，然而。与成人相比，儿童患者的斯沃消除率和全身药物暴露量的变化范围更宽

5、。当儿童患者的临床疗效未达到最佳时，尤其是其病原体的最低抑菌浓度为/在作疗效评估时应考虑其比较低的全身暴露药量、感染部位及其严重程度、以及潜在的病情参见药代动力学特殊人群、儿童和儿童用药。在对照临床研究中，研究方案所设定的治疗感染的疗程为7-2天8。所有疗程由治疗医生根据感染部位和严重程度及病人对治疗的反应而制订。当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用斯沃注射液的患者，医生可根据临床状况，予以斯沃片剂或口服混悬液继续治疗。静脉给药：斯沃静脉注射剂应在30-1分2钟0内静脉输注。不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。不可在此溶液中加入其它药物。如果斯沃静脉注射需与其它药

6、物合并应用，应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。斯沃静脉注射剂与下列药物通过型接口联合给药时，可导致物理性质不配伍。这些药物包括：二性霉素、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。此外，斯沃静脉注射与头抱曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。如果同一静脉通路用于几个药物依次给药，在应用斯沃静脉注射液前及使用后，须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液（见可配伍静脉注射液）。【批准文号】注册证号H20060290【中文名称】利奈唑胺注射液【产品英文名称】LinezolidInjection【生产企业】FreseniusKabiA、【功效

7、主治】本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株。如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上可能需要联合用药。复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）、化脓链球菌或无乳链球菌引起。尚无斯沃用于治疗褥疮的研究。如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上应考虑进行联合用药。非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓链球菌引起。社

8、区获得性肺炎及伴发的菌血症，由肺炎链球菌包括对多药耐药的菌株，多药耐药的肺炎链球菌是指对于如下种或更多种抗生素耐药的菌株。抗生素包括：青霉素、二代头抱菌素、大环内酯类药物、四环素和，或由金黄色葡萄球菌仅为甲氧西林敏感的菌株）所致。为减少细菌对药物耐药的发生和保持斯沃及其他抗菌药物的疗效，斯沃应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。【化学成分】利奈唑胺【药理作用】斯沃为恶唑烷酮类的合成抗生素，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染。斯沃的体外抗菌谱还包括一些

9、革兰阴性菌和厌氧菌。斯沃通过与其他抗菌药物不同的作用机制抑制细菌的蛋白质合成，因此斯沃与其他类别的抗菌药物间不具有交叉耐药性。斯沃与细菌亚基上核糖体的位点结合，从而阻止形成始动复合物，前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。时间杀菌曲线研究的结果表明，斯沃为肠球菌和葡萄球菌的抑菌剂，斯沃为大多数链球菌菌株的杀菌剂。体外试验和临床使用结果均表明，本品对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：需氧的和兼性的革兰阳性致病菌：屎肠球菌（仅指耐万古霉素的菌株、金黄色葡萄球菌包括耐甲氧西林的菌株、无乳链球菌、肺炎链球菌包括对多药耐药的菌株、化脓性链球菌。下列菌株中至少的体外最低抑菌浓度低于或等于斯沃的敏感范围

10、，该数据仅为体外研究资料，其临床意义尚不明确，尚未通过充分的及严格对照的临床研究证实斯沃临床上用于治疗由这些微生物引起的感染的安全性和有效性。需氧的和兼性的革兰阳性致病菌：粪肠球菌（包括耐万古霉素的菌株、屎肠球菌（万古霉素敏感的菌株、表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林的菌株、嗜血葡萄球菌属、草绿色链球菌属。需氧的和兼性的革兰阴性致病菌：多杀巴斯德菌。【药物相互作用】通过细胞色素酶代谢的药物：在大鼠中，斯沃不是细胞色素酶的诱导剂。斯沃既不能由人细胞色素酶代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶，和的活性。所以，预计斯沃不会与由细胞色素酶诱导代谢的药物产生相互作用。与斯沃联合用药，不会改变由进行代

11、谢的华法林的药代动力学性质。如华法林、苯妥因等药物,作为的底物，可与斯沃合用而无须改变给药方案。抗生素：氨曲南当二者合用时，斯沃与氨曲南的药代动力学特性均未发生改变。庆大霉素-当二者合用时，斯沃与庆大霉素的药代动力学特性均未发生改变。单胺氧化酶抑制作用:斯沃为可逆的、非选择性的单胺氧化酶抑制剂。所以，斯沃与类肾上腺素能拟交感神经或法色胺类制剂有潜在的相互作用。拟交感神经药物：当健康受试者同时接受斯沃及超过的酪胺时，可见明显的加压反应。所以，使用斯沃的患者应避免食用酪胺含量高的食物或饮料（参见患者用药信息、。对血压正常的健康志愿者给予斯沃，可观察到斯沃能可逆性地增加伪麻黄碱S盐酸苯丙醇胺的加压作

12、用。未对高血压患者进行类似的研究。对血压正常的健康志愿者进行了斯沃、安慰剂分别单用，及斯沃达稳态时，每小时次，连用天与联用或或各个剂量，给药间隔的小时、对血压和心率影响的研究。任何给药方式心率均不受影响。斯沃与或联用均能使血压上升。在或第次给药后的小时，观察到最高的血压值；在达峰值后的2法小3时，血压又回复到了基础水平。对5羟色胺类药物的作用：在期、期和期的临床研究中，未见斯沃与羟色胺类药物合用引起5法羟色胺综合征的报道。斯沃合用5羟法色胺类药物，包括抗抑郁药，如：选择性法色胺再摄取抑制剂有法色胺综合征的自发性报告。接受斯沃治疗的患者如同时给予法色胺类药物，应当严密监测羟色胺综合征的症状和体征

13、女如认知功能障碍、高热、反射亢进和共济失调华对健康志愿者进行了斯沃与右美沙芬潜在药物相互作用的研究。给予志愿者右美沙芬个剂量，每次，间隔小时，同时给予或不给予斯沃。在接受右美沙芬和斯沃的血压正常的志愿者中未观察到法色胺综合征的作用意识模糊、极度兴奋、不安、震颤、潮红、发汗以及体温升高活不良反应】2成年患者：在疗程最长达2天的个期阳性药物对照的临床研究中，入选了204例6患者以评价各种剂型斯沃的安全性。在这些研究中，按不良事件的严重程度统计，85的%斯沃不良事件为轻至中度。下表为发生率超过2%的不良事件。斯沃最常见的不良事件为腹泻（发生率为2.8-11，.头0痛%（）发生率为0.5-11.3%和

14、恶心（发生率为3.4-9。.斯6沃%）阳性药物对照的临床研究中，成年患者中发生率$2%的不良事件：斯沃组2,所有对照药组2对照药包括头抱泊肟2每2小时口服次；头抱曲松每2小时静脉注射次；克拉霉素2每2小时口服次；双氯西林每小时口服次；苯唑西林2每6小时静脉注射次；万古霉素每照2小时静脉注射照次）腹泻：斯沃组8.，3%所有对照药组6.；3头%痛：斯沃组6.，5所%有对照药组5.；5恶%心：斯沃组6.2，%所有对照药组4.；6呕%吐：斯沃组3，7所%有对照药组2.对；%失眠：斯沃组2.5，%所有对照药组照.；7便%秘：斯沃组2.2%，所有对照药组2.照；%皮疹：斯沃组2.对，%所有对照药组2.2%

15、；头晕：斯沃组2.对，%所有对照药组照.9；发%热：斯沃组照.6，%所有对照药组2。其它在期和期研究中报告的不良事件包括：口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、高血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒、舌褪色。实验室检查的改变：当剂量最高达到每2小时一次、最长达到2天时，斯沃与血小板减少相关。在期阳性药物对照的临床研究中，成人出现明显血小板减少的药定义为低于正常值或基础值的75%斯）沃发生率为2.4%发药生率的范围为对.3-照，对.对照对组%）为照.5发%药生率的范围为对.4-7。.在对一%项）住院的、刚出生至照照岁的儿童患者的研究中，出现明显血小板减少的药定义为低于正常值或基础值75%斯）沃组发生率为照2.9

16、，%万古霉素组为照3.。4在%另一项5-照岁7的门诊儿童患者的研究中，出现明显血小板减少的药定义为低于正常值或基础值75%斯沃组发生率为对%，头孢羟氨苄组为对.。4%斯沃相关的血小板减少似与疗程相关药通常疗程均超过2周）。大多数患者在随访阶段，血小板计数恢复至正常/基础水平。在期临床研究中，血小板减少患者未见临床相关的不良事件。出血事件仅发生于斯沃同情性使用于血小板减少的患者时；斯沃在这些不良事件中的作用不能确定药见警告）。也可见其它实验室检查的改变上市后的经验：斯沃上市后的临床使用中，有骨髓抑制报道药包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少，参见警告）。也有周围神经病和视神经病变有时

17、进展至失明的报道。使用斯沃过程中，有乳酸性中毒的报道药见注意事项）。虽然上述报道主要出现在使用斯沃超过推荐的最长使用时间药28天）的患者中，但在用药时间较短的患者中也有报道。斯沃合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的患者中，有-色胺综合征的报告见注意事项。这些不良事件可能由于其严重程度、报告的频度、与斯沃可能的相关性，或同时伴有以上多种因素而被记录。由于上述事件为自发性报告，来自于未知样本大小的患者人群，故不能对发生率进行估计，也不能准确地判定与用药的因果关系。【禁忌症】本品禁用于已知对斯沃或本品其他成分过敏的患者。产品规格】用法用量】复杂性皮肤和皮肤软组织感染

18、、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎（指特定的病原体，见适应症）：成人和青少年（岁及以上）：每小时600,静脉注射或口服；儿童患者刚出生至岁）：每8小时按0静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗10-1天4。万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症：成人和青少年（岁及以上）每小时600，静脉注射或口服；儿童患者刚出生至岁）：每8小时按0静脉注射或口服。建议疗程：连续治疗天。单纯性皮肤和皮肤软组织感染：成人：每小时口服00m青少年（12岁以上）：每12小时口服600m；5-1岁1儿童：每12小时按10mg/k口服；5岁儿童：每8小时按0口服。建议疗程：连续治疗0天。以上所有口服剂量可指斯沃

19、片或斯沃口服混悬剂。*天7的新生儿：大多数出生天以内早产（3孕周）患者较足月儿和其他婴儿对斯沃的系统清除率低，且C值大。这些新生儿的初始剂量应为0,每小时给药，当临床效果不佳时，应考虑按剂量为0/每8小时给药。所有出生天以上的新生儿应按0，每8小时的剂量给药（参见药代动力学、特殊人群、儿童患者）。感染的成年患者用斯沃600，每小时一次进行治疗。在有限的临床经验中，6例儿童患者中的5例（83%），其感染的革兰阳性病原体的最低抑菌浓度为，经斯沃治疗后临床痊愈，然而。与成人相比，儿童患者的斯沃消除率和全身药物暴露量（的变化范围更宽。当儿童患者的临床疗效未达到最佳时，尤其是其病原体的最低抑菌浓度为/在

20、作疗效评估时应考虑其比较低的全身暴露药量、感染部位及其严重程度、以及潜在的病情（参见药代动力学-特殊人群、儿童和儿童用药）。在对照临床研究中，研究方案所设定的治疗感染的疗程为7-2天8。所有疗程由治疗医生根据感染部位和严重程度及病人对治疗的反应而制订。当从静脉给药转换成口服给药时无需调整剂量。对起始治疗时应用斯沃注射液的患者，医生可根据临床状况，予以斯沃片剂或口服混悬液继续治疗。静脉给药：斯沃静脉注射剂应在30-12分0钟内静脉输注。不能将此静脉输液袋串联在其他静脉给药通路中。不可在此溶液中加入其它药物。如果斯沃静脉注射需与其它药物合并应用，应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别应用。斯沃静脉注射剂与下列药物通过型接口联合给药时，可导致物理性质不配伍。这些药物包括：二性霉素、盐酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。此外，斯沃静脉注射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。如果同一静脉通路用于几个药物依次给药，在应用斯沃静脉注射液前及使用后，须输注与斯沃静脉注射剂和其它药物可配伍的溶液（见可配伍静脉注射