南开大学22年春学期《药物设计学》在线作业-00003

1、-本页为预览页PAGE15-本页为预览页-本页为预览页22春学期（高起本1709-1803、全层次1809-2103）药物设计学在线作业-00003第1题. 定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：选项A：Hansch方程选项B：米氏方程选项C：CoMFA方程选项D：Free-Wilson方程参考答案：B第2题. 下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？选项A：gemcitabine选项B：AMT选项C：tomudex选项D：EDX选项E：lometrexate参考答案：C第3题. 全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？选项A：PR选项B：AR选项C：RXR选项D：PPAR(gamma)选项

2、E：VDR参考答案：C第4题. 用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：选项A：生物电子等排替换选项B：立体位阻增大选项C：改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞选项D：供电子效应选项E：增加反应活性参考答案：A第5题. 原药分子与载体的键合一般是#，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。选项A：离子键选项B：共价键选项C：分子间作用力选项D：氢键选项E：水合参考答案：B第6题. 根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：选项A：小于5选项B：小于10选项C：小于15选项D：大于15选项E：大于10参考答案：B第7题. 下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？选项A：蛋白质

3、组学技术选项B：化学信息学选项C：生物芯片选项D：化学遗传学选项E：生物信息学参考答案：B第8题. 哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？选项A：gamma-氨基丁酸选项B：乙酰胆碱选项C：5-羟色胺选项D：甲状腺素参考答案：C第9题. 非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是：选项A：快速可逆结合选项B：缓慢结合选项C：不可逆结合选项D：紧密结合选项E：缓慢-紧密结合参考答案：A第10题. 不属于经典生物电子等排体类型的是：选项A：一价原子和基团选项B：二价原子和基团选项C：三价原子和基团选项D：四取代的原子选项E：基团反转参考答案：E第11题. 以下哪一结构特

4、点是siRNA所具备的？选项A：5-端磷酸选项B：3-端磷酸选项C：5-端羟基选项D：一个未配对核苷酸选项E：单链核酸参考答案：A第12题. 世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？选项A：默克选项B：辉瑞选项C：德温特选项D：杜邦选项E：拜尔参考答案：C第13题. 应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成#，分别测出它们的生物活性。选项A：一个化合物选项B：几个化合物选项C：一定数量的化合物参考答案：C第14题. LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？选项A：碱基选项B：糖环选项C：磷酸二酯键选项D：碱基与糖环选项E：整个核

5、酸链参考答案：B第15题. 根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：选项A：鸟嘌呤选项B：胞嘧啶选项C：胸腺嘧啶参考答案：C第16题. 塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：选项A：选择性地抑制COX-2选项B：治疗骨关节炎和类风湿性关节炎选项C：选择性地抑制COX-1选项D：有效地抗炎镇痛选项E：阻断前列腺素的合成参考答案：A第17题. 从药物化学角度，新药设计不包括：选项A：先导化合物的发现和设计选项B：先导化合物的结构优化选项C：先导化合物的结构修饰选项D：计算机辅助分子设计选项E：极性与剂量的设计参考答案：E第18题. Lovastati

6、n属于下列酶抑制剂中的哪一种？选项A：基态类似物抑制剂选项B：多底物类似物抑制剂选项C：过渡态类似物抑制剂选项D：伪不可逆抑制剂选项E：亲核标记抑制剂参考答案：A第19题. 两个相同或不同的药物经#连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。选项A：离子键选项B：共价键选项C：分子间作用力选项D：氢键选项E：水合参考答案：B第20题. 分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？选项A：美国FDA选项B：WHO选项C：中国SFDA选项D：美国NIH选项E：欧洲专利局参考答案：D第21题. 亚胺与下列什么物质发生2+2的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？选项A：乙烯选项B：乙醇选

7、项C：乙醛选项D：乙炔选项E：烯酮参考答案：E第22题. 哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂？选项A：arofylline选项B：己酮可可碱选项C：茶碱选项D：西地那非选项E：维拉帕米参考答案：A第23题. #是药物治疗最常见、也是最方便的方式。选项A：口服给药选项B：静脉注射选项C：肌肉注射选项D：皮下注射参考答案：A第24题. cGMP介导内源性调节物质有：选项A：甲状腺旁素选项B：乙酰胆碱选项C：黄体生成素选项D：肾上腺素选项E：降钙素参考答案：B第25题. 药物结构修饰的目的不包括：选项A：减低药物的毒副作用选项B：延长药物的作用时间选项C：提高药物的稳定性选项D：发现

8、新结构类型的药物选项E：开发新药参考答案：D第26题. 作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？选项A：对靶酶的抑制作用活性高选项B：对靶酶的特异性强选项C：对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性选项D：有良好的药代动力学性质选项E：代谢产物毒性低参考答案：A,B,C,D第27题. 用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：选项A：对合成过程中的化学和物理条件温度选项B：有可使目标化合物连接的反应活性位点选项C：对所用的溶剂有足够的溶胀性选项D：用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱参考答案：A,B,C,D第28题. 生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：选项A：数据选项B：知识选项C

9、：活性选项D：设计选项E：构效关系参考答案：A,B,D第29题. 软药的设计方法有：选项A：以无活性代谢物为先导物选项B：活化软药的设计选项C：使刚性分子变为柔性分子选项D：通过改变构象设计软药选项E：软类似物的设计参考答案：A,B,E第30题. 筛选一个化学库的主要目的有：选项A：靶标鉴别选项B：先导物优化选项C：靶标确证选项D：先导物发现选项E：发现新药参考答案：A,C,D第31题. 亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？选项A：还加成反应选项B：氧化反应选项C：中和反应选项D：缩合反应选项E：亲和加成反应参考答案：A,D,E第32题. 可以与受体形成氢键的基团有选项A：卤素选项B：氨基选项

10、C：硫醚选项D：酰胺选项E：酰基参考答案：B,D,E第33题. 下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？选项A：二面角扭转能选项B：化合物电子能谱选项C：键伸缩能选项D：范德华力作用选项E：前线轨道能量参考答案：B,E第34题. 下列说法正确的是：选项A：CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究选项B：Hansch方法也被称为线性自由能相关法选项C：分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法选项D：CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示参考答案：B,D第35题. 固相有机反应包括：选项A：酰化反应选项B：成环反应选项C：多组分缩合选项D：分解反应选项E：中和反应参考答案：A,

11、B,C第36题. 下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：选项A：己酮可可碱选项B：尼莫地平选项C：扎普司特选项D：西地那非选项E：维拉帕米参考答案：C,D第37题. 软类似物设计的基本原则是：选项A：整个分子的结构与先导物差别大选项B：软类似物结构中具很多代谢部位选项C：代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性选项D：易代谢的部分处于分子的非关键部位选项E：软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。参考答案：C,D,E第38题. 下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？选项A：Deg选项B：Tic选项C：Aib选项D：Aze选项E：Dpg参考答案

12、：A,C,E第39题. 被动转运（passive transport）又称:选项A：下山转运选项B：顺梯度转运选项C：上山转运选项D：逆梯度转运参考答案：A,B第40题. 下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？选项A：齐多夫定选项B：司他夫定选项C：拉米夫定选项D：阿巴卡韦选项E：去羟肌苷参考答案：A,B,C,D,E第41题. 下列抗病毒药物中，哪些属于前药？选项A：阿德福韦酯选项B：缬昔洛韦选项C：缬更昔洛韦选项D：泛昔洛韦选项E：阿昔洛韦参考答案：B,C,E第42题. 通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？选项A：酶稳定性选项B：化学稳定性选项C：降低合成成本选项D：透膜

13、能力选项E：靶向性参考答案：A,B,D,E第43题. 下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：选项A：构建三维药效团可预测新化合物是否有活性选项B：可研究靶点与配体结合能选项C：能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选选项D：芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：A,C第44题. 下列哪些是化学信号分子？选项A：神经递质类选项B：氨基酸类选项C：内分泌激素类选项D：局部化学介导因子选项E：维生素类参考答案：A,C,D第45题. 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？选项A：MTX选项B：AMT选项C：AZT选项D：EDX选项E：DDI参考答案：A,B,D第46题. 下列说法错误的是：选项A：进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象选项B：构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象选项C：找到最低能量构象就是需要的药效构象选项D：蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法参考答案：A,C第47题. 下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？选项A：clofarabine选项B：tegafur选项C：gemcitabine选项D：capecitabine选项E：cisplatin参考答案：B,C,D第48题. G-蛋白偶联受体的主