2013中药药剂学基础班课件下-全下集

1、第七章液体药剂1-3 分，25 大考点考点回顾中药剂型的分类：按物态分类按分散系统分类真溶液型（糖浆剂）、胶体溶液型、乳状液型、混悬液型按给药途径和方法分类4.按分类浸出药剂（糖浆剂）第一节 概述小单元细目要点（一）基本要求特点与分类特点分类（二）表面活性剂1.表面活性剂的基本性质及其应用胶束与临界胶束浓度亲水亲油平衡值及其应用起昙和昙点表面活性剂的毒性表面活性剂在中药制剂中的应用2.常用表面活性剂表面活性剂的类型与特点表面活性剂常用品种与应用（三）增加药物溶解度的方法增加药物溶解度的常用方法及影响增溶的药物溶解的不同程度增加药物溶解度的常用方法及原理影响增溶的（四）各类液体药剂1.真溶液型液

2、体药剂真溶液型液体药剂的特点芳香水剂、露剂、甘油剂的要点2.胶体溶液型液体药剂胶体溶液型液体药剂的分类与特点高分子溶液与溶胶的影响胶体溶液稳定性的（四）各类液体药剂3.乳浊液型液体药剂乳浊液型液体药剂的组成与类型剂的种类与选用、混合剂 HLB 值的计算、乳剂的及应用影响乳剂稳定性的及乳剂的不稳定现象4.混悬型液体药剂混悬型液体药剂的特点、适宜制成混悬型液体药剂的药物润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂及其应用混悬型液体药剂的及应用影响混悬型液体药剂稳定性的5.液体药剂的质检口服溶液剂、混悬剂、乳剂的质量要求与检查学习要点：液体药剂的特点液体药剂的分类一、液体药剂的含义与特点1.定义液体药剂：在一定

3、条件下将药物以不同的分散方式分散于分散介质中形成的不同分散程度的液体分散体系。可供内服或外用。分散方式：溶解、胶溶、混悬分散形式：离子、分子、胶粒、液滴、微粒或其混合形式2.特点分散度大、吸收快、作用迅速易控制药物浓度，可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激性便于分剂量和服用，尤其适用于儿童和老年患者稳定性较差，贮藏、不方便二、液体药剂的分类液体类型微粒大小特征溶液剂聚氧乙烯芳基醚吐温 80吐温 20聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温 20吐温 80 C.吐温 80吐温 20聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯芳基醚D.吐温 20吐温 80聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯E.聚氧乙烯脂肪酸酯

4、吐温 20吐温 40聚氧乙烯芳基醚答疑700469107103【正确】B表面活性剂的应用阳离子型：、杀菌、防腐其他类型：增溶、润湿、起泡与消泡二、表面活性剂的分类亲水基团：甘油、PEG、山梨醇多元醇亲油基团：长链脂肪酸/脂肪醇、烷基、芳基背记技巧阴：肥皂、硫酸、磺酸 阳：新、旧洁尔灭两：豆、卵磷脂非：司盘亲油油包水，吐温卖泽水包油最佳选择题聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是吐温 20吐温 40吐温 80司盘 60司盘 85答疑700469107104【正确】C最佳选择题：属于阴离子型表面活性剂的是聚山梨酯 80司盘 80 C.卵磷脂 D.新洁尔灭E.月桂醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）答疑700

5、469107105【正确】E最佳选择题主要用作剂或杀菌剂的表面活性剂是A.十二烷基硫酸钠 B.聚山梨酯C.卵磷脂D.泊洛沙姆 E.苯扎溴铵答疑700469107106【正确】E配伍选择题司盘 20十二烷基苯磺酸钠 C.苯扎溴铵D.卵磷脂 E.吐温 80脱水山梨醇月桂酸酯聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯两性离子型表面活性剂阳离子型表面性剂阴离子型表面活性剂答疑700469107107【正确】1.A 2.E 3.D 4.C 5.B第三节 增加药物溶解度的方法学习要点：药物溶解的不同程度影响增溶的增加药物溶解度的常用方法及原理溶解度：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶一、增溶1.增

6、溶的原理表面活性剂在水溶液中的浓度达到临界胶束浓度以上后即开始形成胶束，不同极性大小的药物以不同方式与胶束结合，进入胶束的不同部位，胶束的形成使得一些难溶性药物的溶解度显著增加，形成透明胶体溶液。2.影响增溶的（1）增溶剂的性质、用量及使用方法HLB 值：1518极性药物，HLB 大增溶效果好，极性小，则相反；将增溶质分散溶剂中，然后再用溶剂分次稀释至规定体积。（2）被增溶药物的性质分子量大，增溶量小。（3）溶液的值及电解质弱碱性药物： 值，增溶效果越好 弱酸性药物： 值，增溶效果越好电解质能够降低 CMC，使增溶剂在较低的浓度时形成大量胶束而产生增溶作用。另外，电解质还可中和胶束的电荷，增大

7、了胶束（4）温度的有效体积，为药物提供的空间，从而提高增溶效果。温度影响胶束的形成、增溶质的溶解以及表面活性剂的溶解度注意起昙现象。最佳选择题：下列有关增加药物溶解度方法的叙述，正确的是A.同系物增溶剂的碳链越长，增溶量越小 B.同系物药物的分子量越大，增溶量越大 C.增溶剂的加入顺序对增溶量的影响不大 D.有的增溶剂能防止药物氧化、水解E.增溶剂的用量越多，增溶效果越明显答疑700469107108【正确】D二、助溶一些难溶于水的药物由于第二种物质（助溶剂）的加入而使其在水中溶解度增加。原理：难溶性药物+助溶剂络合物、复合物、可溶性盐类助溶KI（助溶剂）+I2KI3三、制成盐类难溶性弱酸、弱

8、碱类药物，可制成盐类而增加其溶解度。四、应用混合溶剂溶质在混合溶剂（潜溶剂）中的溶解度要比在单一溶剂中的溶解度大的现象，称为潜溶性。潜溶剂：水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG400第四节 各类液体药剂学习要点：真溶液型液体药剂的特点芳香水剂、露剂、甘油剂的要点胶体溶液型液体药剂的分类与特点高分子溶液与溶胶的影响胶体溶液稳定性的乳状液（乳浊液）型液体药剂的组成与类型7.剂的种类与选用、混合剂 HLB 值的计算、乳剂的及应用8.影响乳剂稳定性的及乳剂的不稳定现象9.混悬型液体药剂的特点、适宜制成混悬型液体药剂的药物10.润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂及其应用11.混悬型液体药剂的及应用影响混悬型液体

9、药剂稳定性的口服溶液剂、混悬剂、乳剂的质量要求与检查一、真溶液型液体药剂（均相）1.真溶液型液体药剂的特点药物分散形式：分子或离子药液：均匀、透明并能通过半透膜均相常用剂型：溶液剂、糖浆剂、芳香水剂、醑剂、甘油剂2.芳香水剂、露剂、甘油剂的芳香水剂：挥发油或其他芳香性或挥发性药物的澄明饱和或近饱和水溶液：溶解法露剂：含挥发性成分的中药饮片用水蒸气蒸馏 成的芳香水剂。：水蒸气蒸馏法甘油剂：含有不低于 50%（W/W）甘油的溶液或药液。：溶解法、化学反应法。最佳选择题：属于溶液型液体药剂的有A.溶液剂 B.溶胶剂 C.芳香水剂 D.醑剂E.甘油剂答疑700469107201：ACDE二、胶体溶液型

10、液体药剂胶体溶液型液体药剂的分类、特点及高分子溶液（亲水）溶胶（疏水）是否均相均相非均相分散形式单分子形式多分子聚合体（胶体微粒）1.高分子溶液的稳定性及其影响高分子溶液中分子周围的水化膜可阻碍质点的相互，水化膜的形成是决定其稳定性的主要。脱水剂（乙醇、）可破坏水化膜；大量的电解质可因其析。2.溶胶的稳定性及其影响水化作用，夺去高分子质点水化膜的水分而使其沉淀，这一过程称为盐溶胶胶粒上形成的厚度为 12 个离子的带电层，称为吸附层。在荷电胶粒的周围形成了与吸附层电荷相反的扩散层。吸附层和扩散层的电性相反的双电层。双电层所产生的电位差，称 电位。 电位的高低决定了胶粒之间斥力的大小，是决定稳定性

11、的主要，其次是水化膜。影响溶胶稳定性的主要电解质扩散层变薄， 电位，水化膜变薄，稳定性，胶粒高分子化合物保护作用，稳定性；高分子量少，溶胶的相互作用作用；稳定性两种相反电荷的溶胶混合（电荷恰好相当）沉淀多项选择题下列关于疏水胶体说法正确的是A.存在布朗运动外观澄明澄明，有乳光（Tyndall）热力学稳定不稳定动力学稳定稳定（布朗运动强，无沉降）溶胀胶溶分散法（研磨、胶溶、超声波）、凝聚法举例明胶、淀粉、胃蛋白酶氢氧化铁B.具有乳光C.具有双分子层 D.具有盐析现象E.非均相分散体系答疑700469107202：ABE三、乳状液型液体药剂（非均相）（一）乳状液的组成与类型乳状液（乳剂）：两种互不

12、相溶的液体，经相分散体系的液体药剂。制成一种液体以液滴分散于另一种液体中形成的非均乳剂=油相+水相+剂（能在乳滴周围形成牢固膜）乳剂基本组成根据乳滴粒径大小不同（二）乳状液的决定乳剂类型的主要剂的性质，其次是形成膜的牢固性、油水相的容积比、温度及方法。剂的种类背记技巧多项选择题：通常外用的 O/W 型乳剂使用的明胶硬脂酸镁 C.氢氧化镁 D.二氧化硅E.氢氧化钙剂是剂三大类 表面固体得高分吐温司盘跑不了水包油来油包水再用肥皂洗月桂阳鲸结合可防腐高分子显身手 阿拉亲水西黄黏明白果胶琼海甲固体粉末不电解镁铝二硅喜欢水硬镁钙辛喜欢油答疑700469107203：ACD 明白果胶琼海甲、镁铝二硅喜欢水

13、剂的选用非离子型表面活性剂 HLB 具有加和性：例题：计算用 45%司盘-60（HLB=4.7）和 55%吐温-60（HLB=14.9）组成的混合表面活性剂的 HLB 值。解：4.70.4514.90.5510.31混合 HLB 值为 10.31，可用作 0W 型剂。最佳选择题：已知 Span-80 的 HLB 值 4.3，T A.9.65B.19.3C.4.3 D.15 E.10.7答疑700469107204n-80 的 HLB 值是 15，两者等量混合后的 HLB 值为：A （4.3 +15）/ 2=9.65乳剂注意事项：分散相体积比：25%50%选择合适 HLB 值的（混合）调节乳剂的

14、黏度和流变性加抗氧剂、防腐剂确定适宜的药物添加方法剂乳剂的方法干胶法、湿胶法初乳油水胶比例：非常重要！最佳选择题：关于乳剂的方法，不正确的是油中水中剂法干胶法剂法湿胶法C.相转移法 D.机械法 E.新生皂法答疑700469107205：C（三）乳剂的稳定性及其影响1.乳剂的不稳定现象分层（乳析）：乳剂在放置过程中，乳滴逐渐主要原因：密度差在上层或下层的现象。解决方法：减少乳滴的粒径、增加连续相的黏度、降低分散相与连续相之间的密度差降低分层速度。分层的乳剂经振摇后仍能恢复成均匀的乳剂。絮凝：由于乳滴的电荷减少， 电位降低促使液滴，出现乳滴成团的现象。此时，乳滴的和分散是可逆的，但通常是乳滴破裂的

15、前期。主要原因：电解质和离子型剂的存在。由于乳滴荷电以及膜的存在，了絮凝时乳滴的合并。转相：由于某些条件的变化而改变乳剂类型。O/WW/O W/O O/W主要原因：剂性质改变。如油酸钠是 O/W 型剂，遇氯化钙后生成油酸钙，变为 W/O 型剂，乳剂则由 O/W 型变为 W/O 型。向乳剂中加入相反类型的剂也可使乳剂转相，特别是两种剂的量接近相等时，更容易转相。合并与破裂分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象称为破裂。主要原因：膜破裂导致乳滴合并变大，合并进一步发展使乳剂分为油、水两相。解决方法：乳滴愈小乳剂就愈稳定；分散介质的黏度，合并速度。酸败乳剂受外界（光、热、空气等）及微

16、生物作用，使体系中油相或剂发生变质的现象。加入抗氧剂和防腐剂，防止氧化或酸败。乳剂的不稳定现象：分层、絮凝、转相、破坏、酸败最佳选择题：下列关于乳剂分层的说法错误的是加入适量电解质可减慢分层速度增加分散介质的黏度可减慢分层速度使乳剂的相容积比至 50%左右可减慢分层速度减小分散介质与分散相之间的密度差可减慢分层速度 E.分层的乳剂经振摇后仍能恢复成均匀的乳剂答疑700469107206：A配伍选择题：A.分层 B.转相 C.酸败 D.絮凝 E.破裂 1. 电位降低2.重力作用可造成3.4.5.剂变质可致乳剂剂失去作用剂类型改变，最终可导致答疑700469107207：D、A、C、E、B配伍选择

17、题：乳滴破裂的前期分散相与连续相存在密度差 C.微生物及光、热、空气等作用D.乳滴合并与连续相分离成两层液体E.剂类型改变1.分层 2.转相 3.酸败 4.絮凝 5.破裂答疑700469107208：B、E、C、A、D影响乳剂稳定性的（1）（2）剂的性质：适宜 HLB 值的剂的用量： 0.5%10%剂是乳剂形成的关键（3）分散相的浓度： 50%左右，过低（25%）或过高（74%）均不利于乳剂的稳定分散介质的黏度：适当增加分散介质的黏度可提高乳剂的稳定性。及贮藏时的温度方法及器械其他：微生物污染四、混悬型液体药剂1.混悬型液体药剂的特点混悬液：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相

18、液体制剂。干混悬剂：难溶性固体药物与适宜辅料制成粉末状物或粒状物，临用时加水振摇即可分散成混悬液的制剂。药物微粒：0.510m2.常用附加剂的种类与作用润湿剂：吐温、司盘应用：疏水性药物利于分散助悬剂常用的醇等高分子助悬剂有甲基素、羧甲基素钠、羟乙基素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯助悬剂应用：增加分散介质的黏度，从而降低微粒的沉降速度被药物微粒表面吸附形成机械性或电性保护膜，防止微粒间互相或产生晶型转变使混悬液具有触变性，从而增加其稳定性。（3）絮凝剂与反絮凝剂同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝作用，如：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物等。絮凝剂 电位形成疏松的絮

19、状反絮凝剂 电位形成疏松的絮状絮凝与反絮凝体絮凝体絮凝3.混悬液型液体药剂的分散法凝聚法化学凝聚法物理凝聚法（微粒结晶法）4.影响混悬液型液体药剂稳定性的（1）微粒间的排斥力与略大于排斥力，且不太大时最好。（2）混悬粒子的沉降减小粒径；增加分散介质黏度；减小微粒与介质之间的密度差。微粒增长与晶型的转变 减小微粒粒径及微粒间的粒径差温度的影响：阴凉处混悬粒子的沉降速度： Stokes 定律性质絮凝反絮凝沉降速度快慢上清液清浊沉降物容积大小沉降物性质微粒保留完整的结构，多空，容易再分散沉降物结块，微粒间无空隙，不易再分散多项选择题：根据 Stokes 定律,提高混悬剂稳定性的措施是降低药物粒度增加

20、药物的溶解度 C.增加分散介质的黏度D.增加分散相与分散介质的密度差E.增加药物的表面积答疑700469107301【正确】ACD第五节 液体药剂的质量要求与检查学习要点：口服溶液剂、混悬剂、乳剂的质量要求与检查一、质量要求口服溶液剂：澄清液体口服乳剂：呈均匀的乳白色，以半径为 10cm 的离心机每分钟 4000 转的转速离心 15min，不应有分层现象。混悬剂：混悬物应分散均匀，放置后有沉降物经振摇后易再分散。单剂量混悬剂可不进行沉降体积比检查。上应注明“用前摇匀”。干混悬剂：按使用时的比例加水振摇，应均匀分散。其沉降体积比0.90（混悬物最终高度/原始高度）。单剂量包装的干混悬剂，凡规定检查含量均匀度者，可不进行重量差异检查。干混悬剂的干燥失重2.0%以上均应密封，置阴凉处遮光。二、质量检查1.重量差异供试品 20，超过平均重量10%者2 个，不得有超过平均重量 20%者。 2.装量3.干燥失重沉降体积比=最终高度 H/原始高度 H0微生物限度检查第六节 液体药剂典型品种举例例 1 薄荷水芳香水剂溶解备本品为薄荷油的饱和水溶液，薄荷油含量为 0.05%（mlml），而实际投油量为含量的 4 倍，目的是为了使其易于形成饱和溶液，多余薄荷油被滑石粉吸附除去；滑石粉为分散剂同时兼有吸附作用。本品亦可预先制成 40 倍的浓薄荷水，临用时加水稀释至所需浓度。例 2 甲酚皂溶液【