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文档简介
1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEParsaclisibCat. No.: HY-109068CAS No.: 1426698-88-5Synonyms: INCB050465分式: CHClFNO分量: 432.88作靶点: PI3K作通路: PI3K/Akt/mTOR储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 125 mg/mL (288.76 mM;
2、Need ultrasonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.3101 mL 11.5505 mL 23.1011 mL5 mM 0.4620 mL 2.3101 mL 4.6202 mL10 mM 0.2310 mL 1.1551 mL 2.3101 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根
3、据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (4.81 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (4.81 mM); Clear solution3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil1/2 Master of Small Molecu
4、les 您边的抑制剂师www.MedChemESolubility: 2.08 mg/mL (4.81 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Parsaclisib种有效的,选择性的 PI3K 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对PI3K,PI3K,PI3K 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。IC50 & Target IC50: 1 nM (PI3K, 1 mM ATP) 1体外研究 Parsaclisib (INCB050465) is a potent and selective PI3K w
5、ith an IC50 of 1 nM at 1 mM ATP, and showsappr 20,000-fold selectivity for PI3K, PI3K, PI3K and 57 other kinases. Parsaclisib displays significantactivity with IC50 values ranging from 0.2 to 2 nM in B and T cell proliferation aaasys. Parsaclisib inhibitsproliferation of several DLBCL and MCL cell l
6、ines in vitro (EC50 10 nM) 1.REFERENCES1. Niu Shin, et al. Abstract 2671: INCB050465, a novel PI3K inhibitor, synergizes with PIM protein kinase inhibition to cause tumorregression in a model of DLBCL. Cancer Research. 2015, Aug. 75(15).McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-8
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