（总结）药理重点药物总结修改稿

1、ilocarpine毛果芸香碱（皮鲁卡品）缩瞳，降眼内压 调节近视 腺体分泌 平滑肌收缩青光眼 虹膜炎neostigmine新斯的明重症肌无力 术后腹胀气、尿潴留 肌松剂解毒 阵发性室上性心动过速 青光眼碘解磷定碘解磷定+磷酰化胆碱酯酶碘解磷定磷酰化胆碱酯酶磷酰解磷定+胆碱酯酶atropine阿托品胃肠平滑肌解痉 抑制腺体分泌，麻醉前给药，防吸入性肺炎 眼科，虹膜炎 感染中毒性休克 有机磷酸酯解毒，抑制其M样症状 缓慢型心律失常中毒 中枢用镇静药或抗惊厥药 外周用毛果芸香碱、毒扁豆碱东莨菪碱 中枢作用强山莨菪碱 感染性休克后马托品 散瞳丙胺太林 胃肠解痉筒箭毒碱肌松，全麻辅助药，新斯的明解毒琥

2、珀胆碱肌松，新斯的明加强其作用noradrenaline，NA去甲肾上腺素反射性抑制交感神经，心率减慢，心输出量不变或减小 肾血管收缩休克早期，由于小动脉扩张引起的血压下降 上消化道出血不良反应：局部组织坏死，酚妥拉明对抗 急性肾衰，甘露醇解毒 停药后血压下降禁忌：高血压 动粥 孕妇 器质性心脏病 无尿患者adrenaline，epinephrine，Adr肾上腺素兴奋受体，支气管粘膜血管收缩，通透性降低，减少支气管水肿电击引起的心脏停搏，配合电除颤器、利多卡因 过敏性休克首选 支气管哮喘 减少局麻药吸收 局部止血isoprenaline异丙肾上腺素不治疗过敏性休克，因为其不治疗水肿心脏骤停，

3、合用去甲肾上腺素、间羟胺心室内注射 房室传导阻滞 支气管哮喘 休克，几乎不用，因为不改善重要器官血液供应 多巴酚丁胺 急性心肌梗死伴有的心衰 中毒性休克伴心缩力减弱和心力衰竭 特步他林、沙丁胺醇 哮喘phentolamine酚妥拉明反射性兴奋交感神经 促NA释放 拟胆碱 组胺样作用外周血管痉挛性疾病，血栓闭塞性脉管炎 防NA引起的局部组织坏死 辅助强心苷治疗充血性心力衰竭 抗休克 缓解嗜铬细胞瘤引起的高血压不能用于治疗高血压，因为高血压药需长期用，而其有加速心率的作用禁用：胃溃疡 动脉硬化propranolol普萘洛尔抑制糖原分解，减慢胰岛素所致低血压回复速率，掩盖胰岛素的不良效应用于心绞痛

4、心律失常 高血压 甲亢禁用：支气管哮喘 房室传导阻滞 糖尿病慎用 噻吗洛尔 抑制房水生成，用于眼压增高 拉贝洛尔 哮喘病人使用后未见呼吸功能明显改变diazepam地西泮有积蓄性药理：抗焦虑 镇静催眠，明显缩短SWS 抗惊厥抗癫痫 中枢肌松 短暂记忆缺失、呼吸性酸中毒、心率血压降低GABA-GABA-A结合，增加Cl-通道开放频率，增加 Cl-内流临床：抗焦虑 镇静催眠 麻醉前给药、电击复律 癫痫持续状态首选 抗惊厥 骨骼肌痉挛镇静催眠优点：TI大，对呼吸影响小 对FWS影响小，思睡等不良反应轻 不诱导肝药酶，不影响其他药物代谢 依赖性、戒断症状轻不良反应：精神神经症状，精细运动失调、共济失调

5、等 依赖性 停药反应BZ受体拮抗剂氟马西尼解救barbiturates巴比妥类和地西泮比较：安全范围小，随剂量加大，出现中枢抑制 明显缩短FWS，停药反跳 肝药酶诱导剂，影响其他药物代谢，如加速香豆素、苯妥英、皮质激素代谢 久用可成瘾GABA-GABA-A，增加Cl-通道开放时间，增加Cl-内流 减弱或阻断谷氨酸作用药理：镇静催眠，少用 抗惊厥 抗癫痫 麻醉前给药和诱导麻醉临床：镇静催眠 抗惊厥，异戊巴比妥 癫痫强制性阵挛性发作，苯巴比妥 诱导麻醉，硫喷妥；麻醉前给药，巴比妥类 加强解热镇痛药等中枢抑制药作用不良反应：巴比妥类，翌日头晕乏力、困倦恶心 依赖 呼吸抑制 偶见过敏禁用：支气管哮喘

6、颅脑损伤所致呼吸抑制 肝功能不全解救：呼吸中枢兴奋药贝美格+NaHCO3碱化尿液，促进排泄 水合氯醛 胃溃疡患者禁用 佐匹克隆 延长深睡眠（SWS） 扎来普隆 对FWS无影响 半衰期短注：不能饮酒或同时服用中枢抑制药phenytoin sodium（dilantin）苯妥英钠（大仑丁）提高病灶周围正常细胞兴奋阈值，减慢神经冲动传导，减慢病灶发作性放电向皮层扩散 阻断电压依赖性Na+、Ca2+通道，提高膜稳定性，降低细胞兴奋性临床：除失神发作外的所有癫痫，强直性阵挛性发作首选 治疗外周神经痛，三叉、舌咽 抗心律失常不良反应：胃肠道刺激、牙龈增生 神经系统，共济失调、眼球震颤 造血系统，巨幼红细胞

7、贫血 骨骼系统 过敏 畸胎药物相互作用：CaCO3影响其吸收 长春新碱等抗肿瘤药抑制其吸收 水杨酸类和血浆蛋白竞争性结合，增加游离苯妥英钠浓度 肝药酶诱导剂苯巴比妥促其代谢，血药浓度减小，药效降低 肝药酶抑制剂异烟肼、氯霉素减慢其代谢，血药浓度增加，药效增加 本身为肝药酶诱导剂，促进皮质类固醇代谢，降低其药效苯巴比妥强制性阵挛性发作，5岁以下儿童首选 静注治疗癫痫持续状态 复合性局限性发作carbamazepine卡马西平抑制电压依赖性Na+通道临床：精神运动性发作首选 外周神经痛 Li2CO3无效的躁狂症 尿崩症不良反应：神经系统 皮疹 心血管 再障药物相互作用：苯巴比妥、苯妥英钠促其代谢，

8、降低血药浓度 大环内酯类增加其血药浓度sodium valprate丙戊酸钠抑制电压依赖性Na+通道 增加脑内GABA含量 抑制GABA转氨酶各型癫痫 失神发作好于乙琥胺2岁以下儿童多药合用易致致死性肝损伤，3岁以下儿童不宜ethosuximide乙琥胺失神发作首选 加巴喷丁 适合肝肾不全者chlopromazine（wintermin）氯丙嗪（冬眠灵）药理：CNS：抗精神病 镇静 镇吐 降温 加强镇静催眠药、镇痛药等中枢抑制药作用 自主神经：阻断1受体、M受体 内分泌：催乳素分泌增加 黄体生成素减少 GCS减少临床：精神病阳性症状，躁狂 缓解癌症、放射病、尿毒症及某些药物引起的呕吐 与物理降

9、温合用于低温麻醉 与杜冷丁、异丙嗪配伍为冬眠合剂，用于严重感染和创伤及高热惊厥不良反应：体位性低血压 锥体外系反应 肝损伤 再障 降低癫痫阈值 过敏禁用：肝病 癫痫史患者 伴心血管病老年患者解救：NA升压锥体外系反应：帕金森综合征 急性肌张力障碍 静坐不能苯海索缓解 迟发性运动障碍苯海索加剧 氟哌啶醇 氟哌利多：芬太尼=50：1 神经安定镇痛 氯普噻吨、舒必利有抗抑郁作用 五氟利多 长效 利培酮 改善精神分裂症阳性和阴性症状碳酸锂 治疗躁狂 起效慢 易积蓄中毒，需进行TDM 中毒补充钠盐抢救levodopa左旋多巴抗帕金森综合征，治疗震颤效果差，不能治疗抗精神病药引起的锥体外系反应 治疗肝昏迷

10、不良反应：胃肠道 心血管，直立性低血压 精神症状 运动障碍 “开-关”现象在外周脱羧形成DA是引起不良反应的主要原因，常与外周左旋氨基酸脱羧酶抑制剂卡比多巴、苄丝肼合用减小不良反应药物相互作用：VB6增加其在外周代谢，不能与之合用 利舍平降低其药效 与抗精神病药合用不但降低疗效，反而还会引起帕金森综合征 苯海索 治疗震颤效果好，能治疗抗精神病药物引起的帕金森综合征 多奈哌齐过量，阿托品解救咖啡因严重传染病、镇静催眠药引起的昏睡、呼吸抑制和循环衰竭 头痛偏头痛 洛贝林 新生儿窒息、CO中毒和中枢性呼吸抑制 不致惊厥吗啡药理：CNS：镇痛镇静 镇咳 催吐 呼吸抑制 缩瞳 欣快感；兴奋平滑肌，止泻；

11、心血管，体位性低血压，颅内压升高；免疫功能低下临床：其他镇痛药无效的严重烧伤、创伤、恶性肿瘤剧痛，血压正常的心绞痛 心源性哮喘 止泻，消耗性腹泻不良反应：呼吸抑制 耐受性成瘾性 解救：人工呼吸 给氧并注射纳洛酮哌替啶镇痛 心源性哮喘 人工冬眠不能与单胺氧化酶抑制剂合用 芬太尼 镇痛作用最强阿斯匹林临床：解热镇痛，感冒发热、神经痛、关节痛、痛经 抗炎抗风湿 抗血栓（抑制血小板COX，减少TXA2（血栓素A2）合成，抗凝），预防心肌梗死、手术后血栓形成 胆道蛔虫病 降低结肠癌发病率不良反应：胃肠道刺激 延长凝血和出血时间 过量引发神经系统症状，静滴NaHCO3解毒 过敏，皮疹、血管神经性水肿、过敏

12、性休克、阿斯匹林哮喘 瑞夷综合征：儿童病毒性感冒用阿斯匹林，引起严重的脑病和肝损伤Acetaminophen，paracetamol对乙酰氨基酚（扑热息痛）解热镇痛，感冒发热、神经痛、关节痛、头痛，小儿退热首选 几乎没有抗炎抗风湿作用大量可在肝中代谢为对乙酰苯醌亚胺，与肝、肾酶、蛋白质不可逆结合，引起肝肾损伤不良反应：过敏 肝肾损伤吲哚美辛急性风湿性及类风湿性关节炎 强直性脊柱炎 癌性发热胃肠刺激 CNS系统 再障 过敏丙磺舒竞争性抑制尿酸重吸收，增加其排泄，降低血中尿酸浓度，治疗慢性痛风 竞争性抑制青霉素在肾小管分泌，增加其在血中浓度Quinidine奎尼丁临床：广谱 合用地高辛，心房颤动、

13、心房扑动强心苷中毒禁用不良反应：胃肠道 心血管：低血压、血管栓塞、心律失常 金鸡纳反应 奎尼丁晕厥 过敏 普鲁卡因胺 注射用于利多卡因治疗无效的室性心动过速 可能导致系统性红斑狼疮lidocaine利多卡因室性心律失常，心肌梗死引起的室性心律失常首选 强心苷中毒引起的室性心动过速也有效苯妥英钠强心苷中毒引起的室性心律失常首选，能改善被强心苷抑制的房室传导普萘洛尔室上性心律失常，窦性心动过速，尤其交感神经兴奋或儿茶酚胺过多引起的 室性心律失常，尤其运动和情绪引起的胺碘酮广谱 室上性心动过速 顽固性室性心动过速 适用于冠心病并发的心律失常不良反应：角膜棕黄色颗粒沉着 甲状腺毒性 肺部纤维化 致心律

14、失常 胃肠道反应、皮疹维拉帕米阵发性室上性心动过速 尤其适用于合并冠心病和高血压的心律失常 心房颤动、心房扑动减少心室率本章后重要的表格cardiac glycosides强心苷药理：加强心肌收缩力（正性肌力作用） 减慢心率（负性频率作用） 对心肌电生理特性的影响 对心电图的影响正性肌力作用的机制：结合膜的Na+-K+-ATP酶，酶活性降低，增加Na+浓度，通过Na+/Ca2+交换，增加Ca2+浓度，心收缩力增加临床：治疗心瓣膜病、先天性心脏病、动脉硬化、高血压等引起的慢性心功能不全，尤其适用伴心房颤动、心房扑动、心室率过快的病人 也可用于治疗心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速不良反应：

15、胃肠道 CNS 心血管：快速型心律失常，用K+或利多卡因、苯妥英钠缓解 房室传导阻滞、窦性心动过缓，用阿托品缓解硝酸甘油机制：产生NO激活GCcGMP增加激活PKCa2+浓度降低扩张血管药理：舒血管，减少心肌耗氧量 缓解痉挛，增加缺血区血流灌注临床：各型心绞痛 急性心肌梗死不良反应：扩血管引起，体位性低血压、眼压升高等 高铁血红蛋白血症 过量加剧心绞痛 耐受性和交叉耐受性普萘洛尔机制：阻断受体药理：降心率、降心收缩力，减少心肌耗氧量 收缩冠脉，改善缺血区血流灌注临床：稳定型心绞痛，尤其合并高血压、心律失常者 心肌梗死 可与有机硝酸酯类合用 不宜用于变异型心绞痛（冠脉痉挛）硝苯地平机制：阻断Ca

16、2+内流药理：舒血管，降心率、降心收缩力，减少心肌耗氧量 缓解痉挛，增加缺血区血流灌注临床：变异型心绞痛疗效最好 可与受体阻断药合用治疗稳定型心绞痛考来烯胺与胆汁酸结合，阻断胆汁酸肝肠循环，促代谢抑吸收也可用于黄疸时皮肤瘙痒 治疗洋地黄中毒不良反应：转氨酶升高，胃肠道在肠腔内与其他药物结合，影响吸收，尽量避免伍用氯贝丁酯激活脂蛋白酯酶，促分解烟酸减少脂肪组织中cAMP，降低TG含量糖尿病、高尿酸血症者禁用洛伐他汀HMG-CoA还原酶抑制剂不良反应：肌痛、转氨酶升高普罗布考 抗氧化 调血脂 抗AS，减少冠心病发病率 可乐定 可以用于胃溃疡患者的高血压 水钠潴留 停药综合征 中枢抑制 美加明 高血

17、压危象、高血压脑病、急进型高血压 手术控制、主动脉壁间动脉瘤 利舍平 耗竭交感神经递质儿茶酚胺 伴降心率降心输出量 肾素分泌减少 水钠潴留 中枢抑制 不能用于治疗胃溃疡患者高血压 胍乙啶 重度高血压哌唑嗪阻断1受体，竞争性抑制交感神经递质对血管平滑肌作用，血管扩张，收缩压下降 回心血量减少，舒张压下降舒张小动/静脉 舒张压降低更明显 对心肾功能无明显影响 改善脂代谢、不影响糖代谢尤其适用于肾功能不良者 和利尿药、受体阻断药合用提高药效 还可用于心力衰竭普萘洛尔阻断心脏1受体，降心收缩力、心输出量 阻断肾脏1受体，减少肾素分泌，降低RAS系统水平 阻断2受体，抑制突触前膜正反馈，抑制NA释放 阻

18、断中枢受体，降低兴奋性，外周交感张力降低，血管阻力降低口服，收缩、舒张压平缓降低 静滴，缓慢降心率、心输出量，血压不变或略降 停药综合征轻中度高血压 与利尿药、血管扩张药合用增效 伴心输出量、肾素水平高的高血压；伴心绞痛、心律失常的高血压拉贝洛尔 各型高血压肼屈嗪 扩张小动脉 反射性兴奋交感神经，有诱发心绞痛、心衰危险 可引起红斑狼疮样综合征硝普钠 扩张小动/静脉 静注用于高血压危象及急慢性心功能不全 积蓄硫氰化物中毒 米诺地尔、二氮嗪 反射性兴奋交感神经 水钠潴留硝苯地平扩张小动脉 降压作用与剂量相关 不减少心输出量反射性兴奋交感神经，加快心率、增加心输出量、提高肾素活性舌下含服治疗高血压危

19、象 氨氯地平 长效 适用治疗高血压、心绞痛 能减轻和逆转左心室壁肥厚氢氯噻嗪排钠利尿，降低血容量，降血压 排钠，抑制Na+/Ca2+交换，扩血管 抑制血管平滑肌对缩血管物质反应性轻度早期高血压 与各种降压药合用，各型高血压不良反应：高血钾 肾素活性升高，与受体阻断药合用 影响代谢，糖尿病、高脂血症、痛风者禁用卡托普利抑制ACE，减少ang生成 减少缓激肽降解，刺激前列腺素生成 扩张肾脑血管，增加肾血流量不引起反射性心率加快 与机体肾素水平密切相关 减轻心脏前后负荷，改善心功能 降低肾血管阻力，增加肾血流量各型高血压，尤其适用高肾素型高血压 逆转左心室肥厚，治疗CHF不良反应：咳嗽、干咳 皮疹、

20、味觉异常 低血压 高血钾洛沙坦ARB 阻断ang与受体结合，减少所引起的缩血管、分泌醛固酮、促细胞生长效应，降外周阻力、减少血容量、抗心肌重构高血压 逆转左心室肥厚，治疗CHF低血压 高血钾呋噻米部位：肾小管髓袢升支粗段髓质和皮质部机制：抑制Na+-K+-2Cl-共同转运载体药理：利尿：迅速、强大 排K+利尿 不受酸碱平衡失调及电解质紊乱影响 扩血管：扩张肾血管，增加肾血流量临床：严重心肝肾水肿 急性肺、脑水肿 急性肾衰 加速毒物排泄 高血钾症不良反应：电解质紊乱 耳毒性 高血糖、高血脂、高尿酸血症 胃肠道反应氢氯噻嗪部位：远曲小管近端机制：抑制Na+- Cl-共同转运载体药理：利尿：温和持久

21、 排K+利尿？ 降压 抗利尿临床：轻中度水肿，心性水肿首选 轻度降压 尿崩症不良反应：电解质紊乱 高血糖、高血脂、高尿酸血症 高血钙 血氨、血尿素氮上升螺内酯部位：远曲小管远端 集合管机制：竞争醛固酮受体临床：与醛固酮有关的顽固性水肿 原发性醛固酮增多症不良反应：高血钾氨苯喋啶部位：远曲小管远端 集合管机制：抑制Na+重吸收临床：顽固性水肿 痛风不良反应：高血钾淡蓝色荧光尿甘露醇降低颅内压首选 脑水肿、青光眼 预防急性肾衰肝素药理：抗凝，取决于AT-（抗凝血酶） 降血脂、抗炎临床：血栓栓塞性疾病 DIC高凝期 体外抗凝不良反应：自发性出血 过敏华法林 抑制环氧化型VitK生成氢醌型VitK，抑

22、制凝血因子 血栓栓塞性疾病体外无效不良反应：自发性出血 畸胎枸橼酸钠 体外抗凝链激酶 尿激酶促进纤溶酶原转化为纤溶酶血栓栓塞性疾病 双嘧达莫、PGI2 增加cAMP，血小板聚集减少VitK参与凝血因子形成临床：VitK缺乏引起的阻塞性黄疸 抗凝药解毒 胆道蛔虫引起的胆绞痛氨甲苯酸 氨甲环酸抑制纤溶酶原转化成纤溶酶临床：纤溶亢进所致出血：子宫甲状腺肝肺胰手术出血 前列腺肥大出血 上消化道出血缺铁性贫血 铁剂巨幼红细胞贫血：营养性叶酸，辅助VB12 叶酸对抗药所致甲酰四氢叶酸钙 恶性贫血VB12右旋糖苷 扩充血容量 抗栓 渗透性利尿 防止休克后期DIC糖皮质激素生理：血糖增加，糖原增加 蛋白质分解

23、，负氮平衡 脂肪分解，向心性肥胖 保钠排钾，高血压、水肿；排钙，骨质脱钙药理：抗炎 抗毒素 免疫抑制 抗休克 血液系统的影响 中枢兴奋 胃酸分泌增加临床：替代疗法，肾上腺皮质功能不全 抗炎：严重感染伴毒血症，防止炎症后遗症 自身免疫病和过敏 各种休克：感染性休克，GCS+抗生素；心源性休克，对症治疗辅助GCS；过敏性休克，首选Adr，辅助GCS 血液系统：急性淋巴细胞性白血病，再障，血小板减少，粒细胞减少 局部应用不良反应：医源性肾上腺皮质功能亢进 诱发、加重感染 诱发、加重溃疡（甾体激素溃疡），应在治疗同时使用抗酸药和抗胆碱药停药：医源性肾上腺皮质功能不全 反跳现象与停药症状甲状腺激素作用：代谢：血