下载本文档
版权说明:本文档由用户提供并上传,收益归属内容提供方,若内容存在侵权,请进行举报或认领
文档简介
1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEBETd-246Cat. No.: HY-115568CAS No.: 2140289-17-2分式: CHNO分量: 946.02作靶点: PROTAC; Epigenetic Reader Domain作通路: PROTAC; Epigenetics储存式: -20C, stored under nitrogen* In solvent : -80C, 6 months; -20C, 1 month (stored undernitrogen)溶解
2、性数据体外实验 DMSO : 200 mg/mL (211.41 mM; Need ultrasonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 1.0571 mL 5.2853 mL 10.5706 mL5 mM 0.2114 mL 1.0571 mL 2.1141 mL10 mM 0.1057 mL 0.5285 mL 1.0571 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证
3、实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 5 mg/mL (5.29 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 BETd-246第代 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂,具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。1/3 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEIC50 & Target BET BRD 1
4、.体外研究 BETd-246 treatment (0-100 nM, 1-3 h) causes a dose-dependent depletion of BRD2, BRD3 and BRD4 inrepresentative TNBC cell lines with 30-100 nM for 1 h or with 10-30 nM for 3 h incubation.BETd-246 (100 nM, 24/48 hours) displays strong growth inhibition and apoptosis induction activity in MDA-MB-
5、468 cell lines. BETd-246 induces a rapid and time-dependent downregulation of MCL1 protein in all theTNBC cell lines evaluated. BETd-246 induces much stronger apoptosis than BETi-211.BETd-246 (100 nM, 24 hours) induces pronounced cell cycle arrest and apoptosis in TNBC cell lines 1.Cell Proliferatio
6、n Assay 1Cell Line: MDA-MB-468 cellsConcentration: 100 nMIncubation Time: 24 or 48 hoursResult: Displayed strong growth inhibition and apoptosis induction activity in TNBC cell lines.Cell Cycle Analysis 1Cell Line: Human TNBC cellsConcentration: 100 nMIncubation Time: 24 hoursResult: Induced pronoun
7、ced cell cycle arrest and apoptosis in TNBC cell lines.Western Blot Analysis 1Cell Line: Human TNBC cellsConcentration: 0-100 nMIncubation Time: 1-3 hoursResult: Caused a dose-dependent depletion of BRD2, BRD3 and BRD4.体内研究BETd-246 (5 mg/kg, IV, 3 times per week for 3 weeks) treatment effectively in
8、hibits WHIM24 tumor growth,similar to the antitumor activity of BETi-211 with higher dosage and more frequently administration. Thetreatment of 10 mg/kg induces partial tumor regression during treatment without apparent toxicity. BETd-246has very limited drug exposure in the xenograft tumor tissue i
9、n MDA-M-231and MDA-MB-468 models 1.Animal Model: “Washington Human in Mouse (WHIM)” (PDX) model developed from a patient withtreatment-resistant breast cancer (ESRE380Q, PR- and HER2-) 1.Dosage: 5, 10 mg/kg2/3 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEAdministration: IV, 3 times per week for 3 weeks.Result: Effectively inhibited WHIM24 tumor growth.REFERENCES1. Bai L, et al. Targeted Degradation of BET Proteins in Triple-Negative Breast Cancer. Cancer Res. 2017 May 1;77(9):2476-2487.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated
温馨提示
- 1. 本站所有资源如无特殊说明,都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
- 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等,如果需要附件,请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
- 3. 本站RAR压缩包中若带图纸,网页内容里面会有图纸预览,若没有图纸预览就没有图纸。
- 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
- 5. 人人文库网仅提供信息存储空间,仅对用户上传内容的表现方式做保护处理,对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑,并不能对任何下载内容负责。
- 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容,请与我们联系,我们立即纠正。
- 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。
最新文档
- 有关离婚协议书范本下载(33篇)
- 甲方拆迁补偿安置资金委托监管协议(3篇)
- 2024年快递服务条款协议
- 幼儿园租赁合同范例范例
- 劳力合同模板
- 合同工劳务合同范例
- 回收母婴服务合同模板
- 定制酒瓶合同范例
- 劳保服装买卖合同范例
- 小铺门面出租转让合同模板
- 髂动脉溃疡的健康宣教
- 第一章 结构及其设计 课件-2023-2024学年高中通用技术苏教版(2019)必修《技术与设计2》
- KPI考核表-品质部
- Access数据库课程标准
- 幼儿园中班语言:《两只蚊子吹牛皮》 课件
- 临时用电漏电保护器运行检测记录表
- 头痛的国际分类(第三版)中文
- 音乐ppt课件《小小的船》
- 幼儿园教学课件语言教育《雪地里的小画家》
- 结构化面试经典100题及答案
- ESG引领下的西部城市再出发-新型城市竞争力策略研究白皮书
评论
0/150
提交评论