医学专题药剂学第8章-丸剂

1、药剂学2021/7/20 星期二1目录绪论 第一章 . 第二章. 第三章. 第四章 . 第五章 . 第六章 . 第七章 . 第八章 丸剂 第九章 . 第十章 . 第十一章 . 第十二章 . 第十三章 . 第十四章 .2021/7/20 星期二2 能正确描述滴丸和中药丸剂的制备工艺 能应用滴制法制备滴丸能力目标 掌握丸剂、滴丸和微丸的概念和制备方法 理解中药丸剂的概念和制备方法 了解滴丸和中药丸剂的质量检查项目和方法 第八章 丸剂学习目标知识目标2021/7/20 星期二3第八章 丸剂第一节 丸剂第二节 中药丸剂2021/7/20 星期二4第一节 丸 剂 滴丸 微丸 中药丸剂第八章 丸剂 丸剂：

2、药物与适宜的辅料均匀混合，以适当方法制成的球状或类球状固体制剂。 丸剂 固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。2021/7/20 星期二5图 丸剂 第八章 丸剂2021/7/20 星期二6滴丸剂的特点：（1）速效、生物利用度高、副作用小（2）液药固剂化，便于服用和运输（3）增稳：不易氧化和挥发（与基质熔合，与空气接触少）；不易水解（基质为非水溶性物质）（4）设备简单、操作容易，重量差异小，成本低、无粉尘，利劳保第八章 丸剂2021/7/20 星期二7（5）可制成内服、外用、缓释、控释或局

3、部治疗等多种类型。（6）基质品种少（7）只适用于剂量较小的药物（丸重100mg）第八章 丸剂2021/7/20 星期二8第八章 丸剂 滴丸剂的常用基质和冷凝液基质的概念：滴丸剂中除主药和附加剂以外的辅料称基质。基质的要求： 惰性（不与主药反应、不影响主药的作用及对 主药的检测），对人体无害； 熔点较低，60-100能熔化成液体，遇冷立 即凝固，且在室温下保持固体状态。 滴丸剂2021/7/20 星期二9第八章 丸剂 滴丸剂的常用基质和冷凝液常用基质 水溶性基质：聚乙二醇类、聚氧乙烯单硬脂酸酯、硬脂酸钠、泊洛沙姆等； 非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、十八醇等。 滴丸剂2021/

4、7/20 星期二10第八章 丸剂 滴丸剂的常用基质和冷凝液 冷凝液 冷凝液的要求 无害 性稳，不与主药起反应 与基质不互溶 具有适宜的表面张力及相对密度（使滴丸上浮或下沉），利于冷凝、收缩、成形。 2021/7/20 星期二11第八章 丸剂 滴丸剂的常用基质和冷凝液 冷凝液 水溶性冷凝液：水及不同浓度乙醇，适用于非水溶性基质滴丸； 非水溶性冷凝液：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或其混合物等，适用于水溶性基质滴丸。基质与冷凝液的选择原则：极性相反2021/7/20 星期二12药物均匀分散 滴丸剂的制备方法（滴制法）基质滴出方式：下沉式和上浮式冷凝方式：静态冷凝和流动冷凝洗丸干燥选丸质量检查包

5、装滴丸第八章 丸剂2021/7/20 星期二13第八章 丸剂滴丸机示意图下沉式上浮式2021/7/20 星期二14在制备过程中保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的关键是： 选择适宜基质，确定合格的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒定，及时冷却等。第八章 丸剂2021/7/20 星期二15第八章 丸剂 滴丸剂的平均重量 重量差异限度 0.03g以下或0.03g 15% 0.03g以上或0.30g 10% 0.30g以上 7.5% 图 滴丸剂重量差异限度第八章 丸剂2021/7/20 星期二16第八章 丸剂2联苯双酯滴丸处方 联苯双酯 1.5g 3.75g 聚乙二醇 6000 13.35g

6、 33.375g 聚山梨酯 80 0.15g 0.375g 共制 1000粒 1000粒【实例分析】 滴丸制备分析讨论：芸香滴丸剂的制备流程。 联苯双酯制成滴丸剂后，疗效为什么可以提高？ 1.芸香油滴丸 处方 芸香油 200ml 硬脂酸钠 21g 虫蜡 8.4g 纯化水 8.4ml2021/7/20 星期二17 芸香油滴丸制备工艺:芸香油硬脂酸钠虫蜡水浴加热回流摇匀 熔融651%硫酸的冷却液冷凝冷水中洗去附着的酸液吸去水迹即得第八章 丸剂 滴丸剂中的药物高度分散于基质，所以起效迅速、生物利用度高、副作用小。联苯双酯滴丸剂，其剂量只需片剂的1/3。2021/7/20 星期二18第八章 丸剂 微丸

7、 微丸是指直径小于2.5 mm的各类丸剂，可根据不同需要将其制成速释或缓释微丸。 速释微丸可使药物迅速释放。缓释微丸是由药物与阻滞剂混合制成或先制成普通丸芯而后再包控释膜而成。微丸可压制成片。还可将速释微丸与缓释微丸装于胶囊壳中制成控释胶囊剂。 2021/7/20 星期二19第八章 丸剂 微丸 微丸特点： 1. 药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度； 2.不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；3. 微丸的流动性好，大小均匀，易于包衣、分剂量等；4. 改善药物稳定性，掩盖不良味道； 5.适于复方制剂的配伍。2021/7/20 星期二20第八章 丸剂 微丸的辅料微

8、丸丸心主要辅料为稀释剂和黏合剂 ；微丸薄膜衣的辅料有成膜材料、增塑剂、致孔剂、润滑剂和表面活性剂。2021/7/20 星期二21第八章 丸剂 微丸的制备 流化沸腾制粒法（一步制粒法） 包衣锅法（滚转制粒法） 挤出滚圆法 其他：喷雾干燥制粒法、离心造粒法、液中制粒法、熔融制粒法2021/7/20 星期二22第八章 丸剂 微丸的制备 流化沸腾制粒法（一步制粒法）将药物与辅料置于流化床中，鼓入气流，使二者混合均匀，再喷入粘合剂，使之成为颗粒，当颗粒大小满足要求时停止喷雾，所得颗粒可直接在沸腾床内干燥，微丸的包衣过程也可同时进行，即制粒、干燥、包衣一步完成。在整个过程中，微丸始终处于流化状态，可有效地

9、防止微丸在包衣过程中发生粘连。优点： 缩短操作时间； 所得微丸大小均匀、圆整，粒度分布窄、无粘连； 微丸衣层厚度均匀。2021/7/20 星期二23第八章 丸剂 微丸的制备 包衣锅法（滚转制粒法）比较传统的制备方法。将药物与辅料粉末混合均匀，加入粘合剂制成软材，过筛制粒，于包衣锅中滚制成小球，包衣后即得所需微丸。 为了改善微丸的圆整性，可采用“丸模法”：以蔗糖或淀粉细粒为“丸模”（空白丸芯），以水为粘合剂，加入药物与辅料滚制成含药丸芯，干燥后再重复进行此操作至大小合适的微丸，再包上薄膜衣即可。2021/7/20 星期二24第八章 丸剂 微丸的制备挤出滚圆法 将药物、辅料粉末加入粘合剂混合均匀，

10、通过挤出机将之挤成条柱状，再于滚圆机中将圆柱形物料切割,滚制成大小均匀、规整的球形，最后进行干燥、包衣。 2021/7/20 星期二25【实例分析】 微丸制备分析第八章 丸剂 利巴韦林缓释微丸； 盐酸地尔硫 控释微丸； 速释硝苯地平微丸 讨论：上述微丸的制法类型？简述微丸缓控释、速释的原理是什么？2021/7/20 星期二26第二节 中药丸剂 定义：是指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。 辅料：润湿剂、黏合剂和吸收剂。第八章 丸剂2021/7/20 星期二27第二节 中药丸剂以黏合剂种类分类：中药丸剂包括蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸和浓缩丸等。（1）蜜丸：以

11、蜂蜜为粘合剂制成。（2）水蜜丸：以蜂蜜与水为粘合剂制成。（3）水丸：以水（黄酒、醋、稀药汁、糖液）为润湿剂或粘合剂。（4）糊丸：以面糊或米糊为粘合剂制成。（5）浓缩丸：药材或部分药材提取物的清膏或浸膏，与适宜辅料或药物细粉，以蜂蜜、水和蜂蜜或水为粘合剂或润湿剂制成（浓缩水丸、浓缩蜜丸、浓缩水蜜丸）第八章 丸剂2021/7/20 星期二28中药丸剂的特点 （1）释药缓慢、作用缓和持久，毒副作用轻；（2）容纳半固体或液体药物较多；（3）可包衣盖味，提高稳定性；（4）制法、设备简单；（5）缺点：服用量大、小儿吞服难、生物利用度低，崩解时限难以控制，易受微生物污染。第八章 丸剂2021/7/20 星期

12、二29第八章 丸剂 塑制法： 中药丸剂的制备 泛制法：2021/7/20 星期二301、塑制法：将药粉与适宜的辅料（润湿剂、粘 合剂）制成可塑性团块，经搓条、分割、搓圆 制成丸剂的方法。（1）工艺流程 药粉 + 辅料 制丸块（和药） 制丸条 分割搓圆 质量检查 包装（2）适用性主要用于蜜丸、糊丸第八章 丸剂2021/7/20 星期二312、泛制法：将药粉与润湿剂或粘合剂交替加入适宜的设备内，使药丸逐层增大的方法。（1）工艺流程： 药粉 + 辅料 起模 成丸 盖面 干燥选丸 包衣 质量检查 包装。（2）适用性： 主要用于水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸。第八章 丸剂2021/7/20 星期二32第八章 丸剂中药自动制丸机示意图2021/7/20 星期二33 中药丸剂的质量检查 水分 重量差异 溶散时限 第八章 丸剂2021/7/20 星期二34第八章 丸剂1牛黄解毒丸处方 牛黄5g 雄黄50g 石膏200g 大黄200g 冰片25g 甘草50g 黄芩150g 桔梗100g 讨论： 写出塑制法和泛制法的制备工艺流程。 牛黄解毒丸的制备中，如何保证混合的均匀性？【实例分析】 牛黄解毒丸 牛黄解毒丸