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文档简介
1、执业兽医药理学辅导第一章 总 论主要内容 一、药动学 二、药效学 三、影响药物作用的因素 四、合理用药2药动学体内过程:ADME过程 吸收: 分布: 代谢:酶诱导-苯巴比妥、安定、水合氯醛、保泰 松、氨基比林、苯海拉明 酶抑制-有机磷杀虫剂、氯霉素、异烟肼、乙酰 胺、对氨水杨酸等。 影响肝药酶活性(增强或减弱)的药物可产生药物之间的相互作用。3药物的排泄肾脏排泄:注意不同动物尿液pH不同,所以同一药物在不同动物排泄速率不同。肉食酸性,犬猫弱酸偏中性,草食碱性胆汁排泄:分子量300以上极性药物排泄。犬鸡强,猫、绵羊中等,兔猴差。 肠肝循环乳汁排泄:大部分药物可以从乳汁排泄,一般为被动扩散机制。乳
2、汁的pH()较血浆pH()低,所以碱性药物在乳中的浓度高于血浆; 奶废弃期 4总论途径吸收速度优点缺点消化道给药口服吸收差异大,多因素影响简便,安全,经济吸收慢,不规则,刺激性强或易消化药物、危急或昏迷动物不宜应用舌下脂溶性药物经毛细血管迅速吸收无首过效应,不被胃肠道破坏,用量小适用于极少数药物直肠经直肠黏膜吸收无首过效应大分子药物、脂肪、蛋白质、多糖类不吸收,给药不方便注射给药皮下经毛细血管吸收,较均匀、缓慢水溶液吸收较快,植入片剂吸收慢而持久,常被采用刺激性、油性药物不宜;不宜注射大容量药液;易疼痛、发炎、化脓肌肉血管较丰富,吸收较皮下快常用刺激性较强药物易引起坏死,不宜应用静脉直接注入血
3、液剂量易控制,刺激性药物可稀释后用,大量静滴。易产生不良反应,注射液需等渗,透明澄清、无致热源动脉直接随血流到达作用部位化疗的局部给药,减轻全身性不良反应操作复杂,不常用局部注射蛛网膜下腔、关节腔 呼吸道吸入经呼吸道黏膜吸收产生局部或全身作用需特殊设备,对气雾剂颗粒大小有要求5药动学参数1、血药浓度与药时曲线峰浓度(peak con)峰时(peak time)潜伏期(latent period)持续期(persistent period)残留期(residual period)升段:吸收分布过程降段:代谢排泄过程与消除有关62、消除半衰期 血药浓度下降一半的时间,称半衰期,用t1/2表示,反映
4、药物从体内消除快慢的一种指标,是制定给药间隔时间的重要依据。也是预测连续多次给药时体内药物达到稳态浓度的主要参数。例如:按半衰期间隔给药56次即可达稳态浓度。停药后经5个t1/2的时间体内药物消除达95。 按一级动力学消除,则消除半衰期为常数,不受药物初始浓度和给药剂量影响;零级动力学消除的药物,半衰期与初始浓度有关,剂量越大,消除半衰期越长。3.体清除率(ClB):指机体消除器官在单位时间内清楚药物的血 浆容积,即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清 除。 单位:ml/min或 L/h。74、表观分布容积(Vd) 指药物在体内的分布达到动态平衡时,药物总量按血浆药物浓度分布所需的总容积
5、。是一个数学概念,反应药物在体内的分布情况,Vd越大,药物穿透入组织越多,分布越广,血中药物浓度越低。 Vd接近0.8-1.0 L/kg,药物在体内分布均匀;Vd大于1.0 L/kg,表明组织浓度大于血浆浓度,分布广,如吗啡、利多卡因、喹诺酮; Vd小于1.0 L/kg,组织浓度低于血浆浓度,如水杨酸、保泰松、青霉素等。85、生物利用度(F) 经过肝脏首过消除过程后能被吸收进入体循环的药物相对量和速度。绝对生物利用度AUC静注AUC血管外给药100%F=相对生物利用度受试制剂AUCF=标准制剂AUC 100%生物等效性:同一药品含有同一有效成分,且剂量、剂型和给药途径相同,则二药在药学方面是等
6、同的;两个药学等同的药品,若所含的有效成分的AUC、达峰时间、峰浓度无显著性差别,则成为生物等效。9药效学1、药物作用的选择性2、药物作用的两重性-治疗作用和不良反应(副作用、毒性 反应、过敏反应、停药反应等)3、药物作用的方式-直接反应和间接反应 局部反应和全身反应4、安全性评价指标-治疗指数(LD50/ED50) 安全范围(ED95(99) LD5(1)之间的距离)5、药物的作用机制-特异性机制和非特异性机制6、影响药物作用的因素-机体、药物和环境管理因素7、合理用药10第二章 抗菌药主要掌握内容:化学合成抗菌药抗生素抗真菌药11抗菌谱对革兰氏阳性菌有效:青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、
7、林可胺类、四环素类、酰胺醇类、磺胺类、喹诺酮类对革兰氏阴性菌有效:氨基甙类抗生素、四环素类、酰胺醇类、三、四代头孢菌素、磺胺类、喹诺酮类对支原体有效:大环内酯类、喹诺酮类、四环素类对胸膜肺炎放线杆菌有效:替米考星、氟苯尼考、泰妙菌素、沃尼妙灵等对厌氧菌有效:甲硝唑、地美硝唑、林可胺类等对球虫有效:磺胺类 抗原虫和抗菌:甲硝唑、地美硝唑、对结核杆菌有效的抗生素:链霉素对绿脓杆菌有效:庆大霉素、多粘菌素12脑部细菌感染首选药:磺胺嘧啶猪痢疾密螺旋体首选药:乙酰甲喹促生长抗菌药:泰乐菌素、杆菌肽、喹乙醇典型不良反应:1、肾脏毒性:磺胺类药物、氨基甙类抗生素2、过敏反应:青霉素G3、抑制幼畜软骨发育:
8、喹诺酮类4、骨髓抑制:氯霉素5、药物之间相互作用:四环素类和金属离子、泰乐菌素、替米考星和聚醚类抗生素6、二重反应:四环素类、氯霉素类13抗菌机制影响细菌细胞壁的合成:-内酰胺类、多肽类(杆菌肽)影响细胞膜通透性:氨基甙类抗生素影响蛋白质合成:大环内酯类、氨基甙类抗生素、林可胺类、四环素类、酰胺醇类影响叶酸代谢:磺胺类影响核酸合成:喹诺酮类(DNA回旋酶)、利福平(RNA多聚酶)14如何正确地联合用药 繁殖期杀菌药:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类 静止期杀菌药:氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类 快效抑菌药: 四环素类、氯霉素类、大环内酯类 慢效抑菌药: 磺胺类 药物分类联合作用结果 + :
9、协同 + : 相加或协同 + : 拮抗 + :无关或相加 + :无关或相加 + :相加15一、磺胺类抗菌药用于全身性感染的磺胺药 短效类:磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) 中效类:磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) 长效类:磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、磺胺对 甲氧嘧啶(SMD)用于肠道感染的磺胺药:柳氮磺吡啶(SASP)外用的磺胺药:磺胺米隆(SML) 、磺胺嘧啶银 (SD-Ag) 、磺胺醋酰钠(SA-Na)化学合成抗菌药16抗菌谱 抗菌谱广:对G+菌、G-菌、衣原体、放线菌、原虫有效;对弓形体有效;对绿脓杆菌有效;对砂眼衣原体有效;对伤寒杆菌敏感;对立克次体、螺旋体、结核杆菌无
10、效。抗菌机制17分布广,SD可进入脑脊液,是脑部细菌感染的首选药;肝脏发生乙酰化反应,失去抗菌活性,毒性保存;治疗泌尿道感染时,应选用乙酰化率低的药物应用时注意:足够的疗程和剂量:3-5天局部应用应清疮排脓;产蛋期禁用;应用时应充分饮水,促进排出;宜与碳酸氢钠同服,碱化尿液,促进排出;补充相应维生素急性中毒:静脉注射磺胺类钠盐,速度过快或剂量过大;慢性中毒:剂量较大或连续用药超过1周以上,肾毒性。不良反应18临床应用全身感染:常用SD、SM2、SMZ、SMD、SMM, 与TMP合用;肠道感染:难吸收药物如SG、PST、SST,与DVD 合用;泌尿道感染:SMM、SMD、SM2;局部和软组织感染
11、:SN、SDAg;原虫感染:SQ、SM2、SMM、SDM、磺胺氯吡嗪19二、抗菌增效剂能增强磺胺药和多种抗生素的疗效,是人工合 成的二氨基嘧啶类。常用的有:甲氧苄啶(TMP)和二甲氧苄啶(DVD,动物专用);国外还有:奥美普林(OMP)、阿地普林(ADP)及 巴喹普林(BQP)20三、喹诺酮类抗菌药药物的共同特点:抗菌谱广(支原体),杀菌力强,吸收快,抗菌作用独特,使用方便动物专用品种:恩诺沙星、单诺沙星、二氟沙星、沙拉沙星作用机制:影响细菌的DNA回旋酶不良反应:幼龄动物软骨发生变性,引起跛行和疼痛注意事项:幼龄动物不用,产蛋期禁用临床主要用于支原体、大肠杆菌等感染。主要掌握药物:恩诺沙星、
12、环丙沙星、达氟沙星、二氟沙星、诺氟沙星、沙拉沙星。21 四、喹噁啉类乙酰甲喹:猪痢疾密螺旋体作用佳,首选药,仔猪黄白痢等,不能促生长。喹乙醇:抗菌促生长,主要用于体重低于35公斤猪,休药期35天,禁用于禽和鱼。喹烯酮:抗菌促生长22五、硝基咪唑类抗原虫与厌氧菌。甲硝唑和地美硝唑:抗滴虫和阿米巴原虫23抗生素 -内酰胺类抗生素青霉素 G:口服易破坏,但禽类和新生仔猪可内服达有效浓度,杀菌剂,主要对革兰氏阳性菌有好的作用,与氨基甙类抗生素合用有协同,与红霉素、四环素等合用拮抗。过敏反应。水溶液易失效并产生致敏物,故用前配制;易被酸、碱、醇、重金属离子破坏,避免合用 特点:不耐酸、不耐酶、窄谱24长
13、效青霉素普鲁卡因青霉素(procaine benzylpenicillin) 轻度感染或维持剂量,肌注后缓慢释放青霉素,主要用于慢性感染。苄星青霉素(benzathine benzylpenicillin) 预防或长期用药,吸收、排泄慢,血药浓度低,用于轻度或慢性感染。25 特点: 耐酸:可口服,不耐酶:对耐药金葡菌感染无效; 口服、肌注均易吸收,内服阿莫西林血药浓度高于 氨苄西林。 对G-杆菌有效:可用于伤寒、副伤寒以及G-杆 菌所致的呼吸道感染、尿路感染。对阳性菌效果不 如青霉素,对阴性菌作用不及氨基甙类。 广谱青霉素类氨苄西林(Ampicillin ) 阿莫西林(Amoxicillin)
14、26苯唑西林(oxacillin) 氯唑西林 (cloxacillin )特点: 半合成的耐酸耐酶 可口服,血浆蛋白结合率高,不易透过血脑屏障 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染,如奶牛乳腺炎 耐酶青霉素类27头孢菌素类(先锋霉素类)头孢氨苄(先锋霉素IV) 第一代头孢,对革兰氏阳性菌作用强,主要用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。28 头孢噻呋(Ceftifur)动物专用第三代头孢菌素内服不吸收,肌内和皮下注射吸收迅速;体内分布广泛广谱杀菌,抗菌活性比氨苄西林强,对链球菌活性比氟喹诺酮类药物强不良反应主要为菌群紊乱或二重感染,肾毒性,牛引起特征性的脱毛和瘙痒29头孢喹诺(cefqu
15、inome)动物专用第四代头孢菌素内服吸收少,肌内、皮下注射吸收迅速,体内分布不广泛广谱杀菌,抗菌活性较头孢噻呋、恩诺沙星强主要用于牛、猪呼吸系统感染及奶牛乳腺炎30大环内酯类、截短侧耳素类和林可胺类一、大环内酯类(macrolides) 是一类具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素按化学结构分为:14元大环内酯类 红霉素、罗红霉素、克拉霉素15元大环内酯类 阿奇霉素、螺旋霉素、罗他霉素16元大环内酯类 麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素 泰乐菌素、替米考星31红霉素erythromycin内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙酰红霉素。易产生耐药性,用药不超过1周,停药后可恢复敏感性。应用:耐青霉素
16、金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体肺炎。不良反应:肌注刺激性强,犬猫内服可引起呕吐、腹泻、腹痛等症状,可用肠溶片。肝药酶抑制剂32泰乐菌素 tylosin畜禽专用的抗生素;内服易吸收,可与铁、铜、铝等金属离子形成络合物而 失效;对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素,对支原体有较强的抑制作用,对牛、猪、鸡还用促生长作用;不良反应:肌注局部刺激,增强聚醚类抗生素的毒性;主要用于防治支原体感染。乙酰异戊酰泰乐菌素:畜禽专用,与泰乐菌素相似,主用于 猪、鸡支原体感染33半合成畜禽专用抗生素。药理作用:广谱,对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体抗菌活性强于泰乐菌素。药动学:肺组织、乳中药物浓度高。不良反应:
17、禁止静注,可致死动物,引起负性心力效应(negative inotropic effect)。应用:家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。替米考星 (tilmicosin)34 Pfizer公司产品, 大环内酯类抗生素,注射剂,商品名Draxxin。2004 年在欧洲上市,2005 年在美国上市。用于治疗猪、牛的呼吸道感染, 如猪的放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病、波氏杆菌、副嗜血杆菌病,牛的巴氏杆菌病、睡眠嗜血杆菌病。不能与其它大环内酯类抗生素或林可霉素同时使用,泌乳期奶牛禁用。泰拉霉素(Tulathromycin)35泰妙菌素(tiamulin)又名泰妙灵、支原净。抗菌谱与大环内酯类抗生素相似,
18、对支原体、胸膜肺炎放线杆菌、和密螺旋体有强效;对G-作用弱。单胃动物内服生物利用度高,主要从胆汁排泄;用于治疗鸡慢呼、猪气喘病、传染性胸膜肺炎、猪密螺旋体性痢疾;本品禁与聚醚类抗生素合用,可加强后者毒性,马禁用,易引起结肠炎,猪过量使用也会导致呕吐。截短侧耳类抗生素36沃尼妙林(Valnemulin)半合成畜禽专用抗生素国外批准临床用于牛猪鸡感染性疾病,尤其是畜禽呼 吸道感染。作用略强于泰妙菌素37内服吸收不完全,肌注吸收良好,代谢物仍有活性。抗菌谱:同大环内酯类(革兰氏阳性菌、支原体)。大剂量内服有胃肠道反应,肌内给药刺激性强,家兔敏感 应用:革兰氏阳性菌感染、厌氧菌感染、支原体病。 (破伤
19、风杆菌、产气荚膜杆菌、肉毒杆菌、艰难杆菌) 林可霉素(lincomycin, 洁霉素) 林可胺类抗生素38对G-杆菌作用强,对G-球菌作用差, 在碱性环境下作用增强极性大,口服不吸收,主要分布于细胞外液,肾皮质浓度高,可进入内耳淋巴液,不易透过血脑屏障,原型经肾排泄临床应用于G-杆菌的严重感染氨基甙类抗生素39 链霉素(Streptomycin)内服难吸收,肌注吸收迅速而完全,不易进入脑脊液,可透过胎盘屏障,尿中浓度高,碱化尿液可增强作用对大多数G杆菌和G球菌及结核杆菌效果好。对绿脓杆菌效果弱。细菌易产生耐药性,常与青霉素联合用药。不良反应:过敏反应,肾毒性,听觉神经损害。40庆大霉素(Gen
20、tamicin)内服难吸收,肠内浓度高;该类药物中抗菌谱较广,抗菌活性最强,对G菌和G菌均有作用,对绿脓杆菌高效,对耐药金葡菌有效,对支原体有一定作用;兽医临床用药广泛,用于敏感菌引起的各种疾病;易产生耐药性,停药后敏感性会恢复;不良反应同链霉素。41卡那霉素(kanamycin)内服吸收不良,尿中浓度高,可用于治疗尿道感染;抗菌谱与链霉素相似,抗菌活性稍强,对绿脓杆菌无效,对结核杆菌和耐青霉素的金葡菌有效;主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、肠道、泌尿道感染,也可以用于治疗猪萎缩性鼻炎;不良反应同链霉素。42新霉素(neomycin)抗菌谱与链霉素相似内服吸收少,肠内浓度高毒性大,禁用注射给药主
21、要用于肠道大肠杆菌感染、子宫内膜炎、乳腺炎。43大观霉素(pectionmycin)又名壮观霉素;对G有较强作用,对G作用较弱,对支原体有一定作用;常与林可霉素联用防治仔猪腹泻、支原体肺炎等。44安普霉素(apramycin)抗菌谱广;内服给药吸收差;肌内注射吸收快主要用于幼龄畜禽的大肠杆菌、沙门氏菌感染, 对猪的密螺旋体性痢疾,畜禽的支原体病亦有效;猫较敏感,易产生毒性45抗菌谱广,属于广谱抑菌剂:对G+菌、G-菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌、 阿米巴原虫有效,对G+菌PG,对G-菌氨基苷类和氯霉素。吸收不完全,易受食物或药物等影响;分布广泛,易透入胎儿循环及乳汁中,不易透过血脑屏障;
22、有肝肠循环现象。四环素类抗生素临床应用:立克次氏体感染、支原体感染、细菌感染、螺旋体感染、衣原体感染46多西环素(doxycycline ,强力霉素)抗菌力较四环素强;细菌对本品与土霉素、四 环素等存在交叉耐药性;口服吸收完全,不受食物影响,有显著的肠肝循环;以无活性的代谢产物随粪便排出;对肠道菌群无影响;该类药物中毒性最小,肾功能不全亦可用。47氟苯尼考(florfenicol)又称氟甲砜霉素,动物专用的广谱抗生素;内服、肌注吸收快,分布广,半衰期长;抗菌谱与氯霉素相似,抗菌活性优于氯霉素和 甲砜霉素对猪胸膜肺炎放线杆菌效果佳;不引起骨髓抑制或再障,但有胚胎毒性。酰胺醇类(氯霉素类)48甲砜
23、霉素(thiamphenicol)广谱抗生素,抗菌谱、抗菌活性与氯霉素相似内服吸收迅速完全,肝内代谢少,大部分以原形代谢主要用于畜禽的细菌性疾病,主要是肠道感染不产生再障,但抑制红细胞、白细胞、血小板 生成,程度比氯霉素轻。有较强的免疫抑制 作用,长期使用导致维生素缺乏或二重感 染,有胚胎毒性49多粘菌素E(polymycin E)对G-杆菌(绿脓杆菌)有强大抗菌作用;抗菌机制为增加细菌胞浆膜通透性;内服难吸收,主要用于肠道感染,吸收后分布全身毒性大,主要损害肾脏及神经系统;细菌不易产生耐药性,主要用于对其他抗生素耐药而难以控制的绿脓杆菌感染和菌痢及局部用药;多肽类抗生素50二、抗真菌药( A
24、ntifungal Agents )真菌感染分为浅部和深部感染两类。 浅部感染由各种癣菌引起,主要侵犯皮肤、毛发、指(趾)甲、黏膜等,发病率高,治疗药物有灰黄霉素、特比萘芬、制霉菌素或局部应用的咪康唑和克霉唑等。深部感染常由白色念珠菌和新型隐球菌引起,主要侵犯内脏器官和深部组织,发病率虽低,但危害性大,常可危及生命,治疗药物有两性霉素B、氟胞嘧啶及咪唑类抗真菌药等。对浅部和深部真菌均有效:酮康唑、克霉唑(浅部为主)51影响作用的因素:(1)病原微生物类型 (2)消毒药溶液的浓度和作用时间 (3)温度 (4)pH (5)有机物的存在 (6)水质硬度 (7)配伍禁忌 (8)其他因素第三章 消毒防腐
25、药52消毒作用谱:1、对病毒有效:卤素类(二氯异氰尿酸钠、溴氯海因等)、碱类2、对细菌芽胞有效:醛类、卤素类、苯扎溴胺、过氧乙酸、碱类、酸类(盐酸)松馏油:防腐、溶解角质、止痒、促进炎性物质吸收和刺激肉芽生长,主要用于治疗蹄叉腐烂等。鱼石脂软膏:消炎、消肿,促进肉芽组织生长。用于皮肤黏膜:醇类、季铵盐类、卤素类、有机酸类(醋酸)、过氧化物类(过氧化氢、高锰酸钾)53第四章 抗寄生虫药主要内容:抗蠕虫药抗原虫药杀虫药54主要驱线虫药物阿苯达唑(albendazole,丙硫苯咪唑):内服易吸收,首过效应强,驱虫谱广,发挥抗蠕虫活性的主要为阿苯达唑亚砜。 芬苯达唑(fenbendazole,苯硫苯咪
26、唑、硫苯咪唑):内服吸收少,活性代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广,有极强的杀虫卵作用。另一种Febantel,可代谢为芬苯达唑。55左咪唑(levamisole,左旋咪唑) 药动学:内服、肌内注射吸收迅速完全。 药效学:广谱、高效、低毒的驱线虫药。还有免疫增强作用。毒副作用:类似于抑制胆碱酯酶后的效应,中毒症状表现为M-胆碱样作用和N-胆碱样作用,可用阿托品解救。单胃动物宜内服给药,局部注射对组织刺激性大,马慎用、骆驼禁用。泌乳期动物禁用5657吡喹酮(praziquantel):理想的新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药。毒性极低,应用安全,主要用于动物血吸虫病,也用于绦虫病和囊尾蚴病。 氯硝
27、柳胺(niclosamide,灭绦灵):驱绦范围广、驱虫效果好,毒性的,使用安全等优点,用于畜禽绦虫病、反刍动物前后盘吸虫病。干扰虫体三羧酸循环,使乳酸蓄积而发挥杀绦作用。 还具有杀钉螺作用,对螺卵和尾蚴也有杀灭作用。主要驱绦虫药物58硝氯酚(niclofolan):高效、低毒的理想的抗牛羊肝片吸虫药,抑制虫体琥珀酸脱氢酶,影响肝片吸虫能量代谢而发挥作用。碘醚柳胺:对肝片吸虫和大片形吸虫的成虫有效,对位成熟虫体也有很高活性,为彻底消除未成熟虫体,用药3周后,最好重复用药1次。泌乳期禁用。三氯苯达唑(triclabendazole, 三氯苯咪唑):对牛羊片形吸虫、前后盘吸虫有良效,为理想的杀肝片
28、吸虫药。主要驱吸虫药物59莫能菌素(monensin):抗球虫、预防坏死性肠炎、 对肉牛有促生长作用。用于家禽、牛、羊,产 蛋期禁用,禁与泰妙菌素、竹桃霉素及其他抗 球虫药配伍使用。禽:90-110 mg/kg饲料; 兔:20-40 mg/kg饲料。盐霉素(salinomycin):抗球虫、促生长,应用同 莫能菌素。毒性稍强。禽:60 mg/kg饲料。主要抗球虫药物60马杜霉素(Maduramicin):抗球虫谱广, 对子孢子和第一代裂殖体具有抗球虫活性, 广泛用于预防鸡球虫病。安全范围窄,毒 性强。5mg/Kg混饲。山度霉素(Semduramicin): 新型聚醚类抗生 素。其预混剂用于预防
29、鸡球虫病。25mg/Kg 拉沙菌素(Lasalocid):对常见球虫均有 效,对子孢子、早期和晚期无性生殖阶段球虫 均有效。毒性较小61化学合成的抗球虫药氯羟吡啶第1代裂殖体1抑制机体免疫力,易产生耐药性氨丙啉第1代裂殖体2高效、安全、不宜产生耐药性地克珠利第1代裂殖体1-3高效、低毒,用药浓度最低常山酮第1、2代裂殖体2-3植物生物碱,对各种球虫有效二硝托胺第1、2代裂殖体2-4适用于蛋鸡和肉用种鸡,产蛋期禁用氯苯胍第1、2代裂殖体3国内近年基本不用磺胺类第1、2代裂殖体3-4对小肠球虫有效与氨丙啉合用,增强效果乙氧酰胺苯甲酯第2代裂殖体4氨丙啉等抗球虫药的增效剂,对小肠球虫有效尼卡巴嗪第2
30、代裂殖体4安全性高,预防球虫病,产蛋期禁用,不宜产生耐药性妥曲珠利各个阶段1-6杀球虫作用,安全范围大,治疗和预防用62苏拉明(suramin, 萘磺苯酰脲): 对伊氏锥虫病有效,对马媾疫的疗效较差,用于早期感染。以生理盐水配成 10% 溶液作静脉注射,牛的用量为10-15mg/kg体重。毒性大,马较敏感;三氮脒(diminazene aceturate, 贝尼尔):对锥虫、梨形虫和边虫(无形体)均有作用。毒性大、安全范围小。以注射用水配成7%溶液,深部肌肉注射,牛按体重,每日一次,连用2-3天。主要抗锥虫药物63硫酸喹啉脲(阿卡普林):对家畜的巴贝斯虫有特效,对牛早期的泰勒虫病友一些效果,对
31、无浆体效果差。毒性较大,大剂量时刻发生血压骤停、休克死亡,使用时分次给药。主要抗梨形虫药物64有机磷化合物:二嗪农:驱杀家畜体表的疥螨、痒螨及蜱和虱,对禽、猫及蜜蜂毒性大,慎用,禁止与其它有机磷化合物和胆碱酯酶抑制剂合用。蝇毒磷:可用于泌乳奶牛,用于防治牛皮蝇蛆、螨、蜱和虱。马拉硫磷:畜禽体外寄生虫,对蜜蜂有剧毒,对鱼类毒性大。主要杀虫药65拟除虫菊酯类:氰戊菊酯:用于畜禽体表寄生虫,也可用于环境,配制药液时,水温12度最好,避免使用碱性水,忌与碱性药物合用,对蜜蜂、鱼虾及家蚕毒性强。溴氰菊酯:毒性小,但对鱼类及其它冷血动物毒性大,蜜蜂、家禽也较敏感。66其它杀虫药:双甲咪:广谱杀虫,接触毒,
32、兼有胃毒和内吸作用,主要用于杀螨、蜱和虱。对皮肤有刺激作用,对鱼有剧毒,产奶山羊和水生食品动物禁用。环丙氨嗪:昆虫生长调节剂,可使蝇蛆繁殖受阻,主要用于厩舍控制蝇蛆生长繁殖,保护环境卫生。鸡内服给药。非泼罗尼可杀死昆虫和蜱,可有胃毒、触杀和内吸作用,主要用于驱除犬猫体表的跳蚤、犬蜱及其它体表寄生虫,对鱼高毒。67第五章 神经系统药物 分类作用环节药物应用拟胆碱药M、N受体M受体氨甲酰胆碱毛果芸香碱促进胃肠蠕动促进胃肠蠕动、缩瞳抗胆碱酯酶新斯的明肌无力、促进胃肠蠕动抗胆碱药M受体阿托品解痉、解毒、散瞳、制止腺体分泌N2受体琥珀胆碱肌肉松弛拟肾上腺素药去甲肾上腺素休克异丙肾上腺素平喘、休克肾上腺素
33、心脏骤停、过敏反应等其他麻黄碱平喘抗肾上腺素药酚妥拉明血管舒张、休克普萘洛尔抗心率失常一、传出神经系统药物分类及作用68二、 局部麻醉药 亲脂性芳香烷基:有利于药物渗入神经组织,是发挥局麻作用的基础部位。 亲水性烷胺基:中度碱性,利于制成水溶性盐酸盐,便于临床应用。 酯键易被血浆中的酯酶水解,酰胺键可对抗酯酶水解,故酰胺类性质稳定,奏效快,时效长。 局麻药是通过阻断Na+通道,阻滞Na+内流,阻断动作电位产生与传导。局麻方法:表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉、封闭疗法普鲁卡因:不用于表面麻醉;丁卡因:不用于浸润麻醉利多卡因:可用于各种局麻方式69中枢兴奋药 三、中枢神经系统药物分类:选
34、择性是相对的。 大脑兴奋药:能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性,促进 脑细胞代谢,改善大脑机能。如咖啡因 延髓兴奋药:又称呼吸兴奋药,能兴奋延髓呼吸中枢, 增加呼吸频率和呼吸深度,如尼可刹米、 回苏灵、戊四氮 脊髓兴奋药:小剂量提高脊髓反射兴奋性,大剂量导致 强直性惊厥,如士的宁、印防己毒素70镇静催眠药:氯丙嗪,安定抗惊厥药:硫酸镁、苯巴比妥麻醉性镇痛药:吗啡、哌替啶全麻药: 1.吸入性:氟烷、异氟烷 2.注射性:戊巴比妥、氯胺酮化学保定药:噻拉嗪、噻拉唑肌松药:琥珀酰胆碱71第六章 解热镇痛抗炎药 阿司匹林【药理作用与应用】 (一)解热镇痛抗风湿:作用较好,对急性风湿症有效。(二)预防血栓栓塞
35、性疾病(三)抗痛风作用:抑制肾小管对尿酸的重吸收,增加尿酸排泄。【不良反应】1、胃肠道反应:恶心、呕吐、上腹部不适。2、凝血障碍:出血倾向性疾病禁用!3、猫对其代谢慢,易产生蓄积毒性。72解热镇痛作用缓慢持久,几乎无抗炎抗风湿作用。主要是作为解热镇痛药,用于发热及神经痛、关节痛、肌肉痛等。猫禁用。对乙酰氨基酚(扑热息痛)氟尼新葡甲胺新型动物专用解热镇痛抗炎药,具有镇痛解热抗炎抗风湿作用。用于家畜及小动物的发热、炎症、肌肉痛和软组织痛等。替泊沙林抗炎作用明显,亦有镇痛作用。主要用于犬肌肉骨骼疾病所致疼痛和炎症。仅用于犬,联用不得超过4周。73安乃近内服吸收快,作用快,药效维持3-4小时,解热作用
36、显著,镇痛作用强,有一定消炎抗风湿作用。用于肌肉痛、风湿、发热疾病及疝痛。氨基比林解热作用强而,持久显著,有一定消炎抗风湿作用。镇痛效果较差用于肌肉痛、风湿、发热疾病及疝痛等治疗。抗炎抗风湿作用强,解热镇痛弱,还可促进尿酸排泄。保泰松74第七章 糖皮质激素类药物作用 抗炎、抗休克、抗内毒素、抗过敏、抗免疫及对代谢的影响 应用: 1.代谢病(牛酮血病、羊妊娠毒血症) 2.感染性疾病 (严重感染,尤其毒血症,一般性感染不用) 3.关节炎疾患(小剂量) 4.皮肤疾病 5.眼、耳科疾病 6.引产(地塞米松对马无引产作用) 代表性药物:地塞米松,氢化可的松,泼尼松龙,倍他米松等75 根据药物药理作用特点
37、合理使用药物,治疗感染性疾病时同时使用抗菌药物;不用于骨软化及骨质疏松症、骨折治疗期、妊娠期、疫苗接种期等。 禁用于原因不明的传染病。注意事项76健胃药分类:苦味健胃药 芳香性/辛辣健胃药 盐类健胃药第七章 作用于消化系统的药物 稀盐酸 稀醋酸 乳 酸 胃蛋白酶 胰 酶 乳酶生 干酵母 助消化药77瘤胃兴奋药 促进瘤胃平滑肌收缩,加强瘤胃运动,促进反刍,消除瘤胃积食与气胀的一类药物。主要药物有: 氨甲酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、 新斯的明,浓氯化钠注射液等。78制酵药与消沫药 牛、羊和马、骡等家畜采食饲料后在胃肠内产生大量气体,正常情况下可随胃容物进入肠内吸收,或以游离形式通过嗳气排出(
38、反刍兽),不出现臌胀。 如采食易发酵饲料后,产生大量气体不能及时排出而导致气臌胀。 如采食含皂苷的植物(苜蓿),可降低液体表面张力,以泡沫形式混杂于瘤胃内容物中而不易排出导致泡沫性臌气。主要制酵药物:芳香氨醑、乳酸主要消沫药:鱼石脂、二甲基硅油79泻药(Laxatives)容积性泻药(Bulking laxatives)(盐类泻药):硫 酸钠、硫酸镁、氯化钠等。 滑润性泻药(Stool Softeners)(油类泻药):液体 石蜡、植物油、动物油等。 刺激性泻药(Irritant Laxatives)(植物性泻药): 大黄、芦荟、蓖麻油等。 神经性泻药(Nervous Laxatives):拟
39、胆碱药泻药与止泻药80 碱式硝酸铋与碱式碳酸铋 胃肠内解离出铋离子,与蛋白结合,收敛保护黏膜; 覆于肠黏膜表面,且与肠内硫化氢结合,形成不溶性硫化铋,覆于黏膜表面,机械性保护作用。 炎性组织中,铋离子可于组织蛋白及细菌蛋白结合,收敛、抑菌。用于肠炎、腹泻及湿疹、烧伤的治疗。止泻药81代表药茶碱(theophylline) 氨茶碱(aminophylline)平喘药第八章 作用于呼吸系统的药物肾上腺素受体激动药茶碱类 M胆碱受体阻断药支气管舒张药肾上腺皮质激素肥大细胞膜稳定药炎症介质抑制剂抗炎药82中枢性镇咳药代表药:可待因(甲基吗啡) 右美沙芬、 喷托维林(咳必清)、 苯丙哌林作用机制:抑制延
40、髓的咳嗽中枢。镇咳药代表药: 苯佐那酯(退嗽露)、苯丙哌林作用机理:抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入/传出神经末梢 外周性镇咳药83祛痰药代表药 氯化铵:祛痰、利尿和酸化尿液;肝肾功能异常时,内服氯化铵容易引起血氯过高性酸中毒和血氨升高。碘化钾:不适用于急性支气管炎症84兽医常用的强心苷类药物 洋地黄洋地黄毒苷地高辛毒毛花苷喹巴因(毒毛花苷G)充血性心力衰竭治疗药物-强心苷类第九章 作用于心血管系统的药物抗心律失常 奎尼丁普鲁卡因胺85肝素抗凝血药和促凝血药抗凝血药主要用于防治血栓栓塞性疾病治疗早期弥散性血管内凝血 体外抗凝枸橼酸钠体外抗凝药,其酸根与Ca2+可形成难解离的可溶性络合物,导致血中
41、Ca2+浓度降低。 仅用于体外抗凝。86维生素K 用于维生素K缺乏症和出血性疾患如抗凝血性杀鼠药中毒。家禽的球虫病血便时对症治疗。促凝血药 酚磺乙胺, 又称止血敏能使血小板数量增加,增强血小板的聚集和黏附力,促进凝血活性物质释放,产生止血。 增强毛细血管抵抗力及降低通透性作用。 用于各种出血,如手术出血、消化道出血等。87缺铁性贫血三、抗贫血药口服剂:硫酸亚铁(ferrous sulfate) 枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate) 富马酸亚铁(ferrous fumarate) 注射剂:右旋糖酐铁(iron dextran) 山梨醇铁(iron sorbitex)88第
42、十章 泌尿生殖药物利尿药按其效能和作用部位分为: 高效能利尿药:速尿(呋塞米) 低效能利尿药:螺旋内酯中效能利尿药:氢氯噻嗪 利尿药和脱水药作用:利尿消除水肿、排泄毒物脱水药:20%甘露醇,高剂量静脉注射89 作用 在雌激素作用的基础上,选择性兴奋子宫平滑肌,加强其收缩。 小剂量,增加怀孕末期的子宫平滑肌 的节律性收缩,适合于催产 大剂量,子宫平滑肌的强直性收缩,适合于产后止血。 加强乳腺腺泡周围的 肌上皮细胞收缩,松弛乳导管平滑肌,引起排乳.催产素(缩宫素)缩宫药应用 引产、产后出血、胎盘滞留和子宫复原不全。 注意事项 产道阻塞、胎位不正、骨盆狭窄等临产家畜禁用。90性激素主要药物:丙酸睾酮
43、 苯丙酸诺龙雌二醇黄体酮促性腺激素与促性腺激素释放激素主要药物:绒促性素血促性素促黄体素释放激素前列腺素91第十一章 调节组织代谢药物一、维生素类: vitA、vitD、vitE、vitB1、vitB2、vitB6、vitC、复合维生素B二、钙磷与微量元素 钙、磷、亚硒酸钠92H1受体阻断药 苯海拉明:作用快,维持时间短,还有镇静、嗜睡及局麻、抗胆碱作用。主要用于组胺引起的过敏性疾病及过敏性休克、饲料过敏引起的腹泻、蹄叶炎等的辅助治疗。 异丙嗪:抗组胺作用强而持久。也有中枢抑制和止吐、降温作用。 扑尔敏:较苯海拉明作用强而持久,中枢抑制作用较轻,对胃肠道有一定刺激作用。第十二章 组胺受体阻断药93H2受体阻断剂 西咪替丁:抑制胃酸分泌及免疫调节作用,主要用于胃炎、胃及十二指肠溃疡和急性胃肠出血。 雷尼替丁:作用较西咪替丁强,副作用小,维持时间长,还可以抑制胃蛋白酶分泌并降低其活性。94第十三章 解毒药金属络合剂:二巯丙醇、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定、氯解磷定、双解磷和双复磷。 高铁血红蛋白还原剂:亚甲蓝(小剂量)氰化物解毒剂:亚硝酸钠结合硫代硫酸钠 氟化物解(氟乙酰胺、氟乙酸钠)毒剂:乙酰胺 952010年全国执业兽医资格考试试卷(上午卷)基础科目抗菌药70、青霉素类抗生素
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