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文档简介

1、第二十一章 钙通道阻滞药calcium antagonists 南京医科大学药理学系 钙通道阻滞药calcium antagonists 钙拮抗药选择性阻滞钙通道，抑制细胞外Ca2+经电压依赖性钙通道进入细胞内，降低细胞内Ca2+浓度的药物钙拮抗药分类（WHO 1987 ）（一）选择性钙拮抗药1苯烷胺类 phenylalkylamines PAAs 维拉帕米、加洛帕米2二氢吡啶类 dihydropyridines DHPs 硝苯地平、尼莫地平、氨氯地平等3地尔硫卓类benzothiazepines BTZs:地尔硫卓（二）非选择性钙拮抗药1氟桂利嗪类，氟桂利嗪、桂利嗪等2普尼拉明类，普尼拉明等

2、3其他类，哌克昔林等 二 、药理作用1对心肌的作用（1）负性肌力 Ca2+内流“兴奋-收缩脱耦联”心肌收缩力,血管扩张耗氧量。（整体与离体区别？） 扩血管交感收缩力抵消（硝苯地平）作用强度： ver（4） dil（2）nif（1）二 、药理作用（2）负性频率和负性传导Ca2+内流4相自发除极速率窦房结自律0相除极房室结传导速度心率作用强度： Ver、 dil（5） nif（01） 室上性心动过速 2对平滑肌的作用(1)松弛血管平滑肌特 点扩小外周阻力后负荷;对痉挛性收缩血管作用更强；电压依赖性对冠脉较敏感，脑血管亦敏感；作用强度：nif （5） ver （4） dil （3）（2）松弛其他平滑

3、肌支气管、胃肠道、输尿管及子宫平滑肌verdilnif效 应负性肌力负性频率负性传导舒张血管3. 抗动脉粥样硬化 1）减少Ca2+超载造成的动脉壁损伤 2）抑制SMC增殖和基质蛋白合成 3) 抑制脂质过氧化 4) 促进动脉壁脂蛋白代谢4.对红细胞和血小板结构与功能的影响（1）红细胞（2）对血小板活化的抑制5.对肾功能的影响 排钠利尿临床应用一、心血管系统疾病 1高血压 单纯高血压：三药均可 冠心病：硝苯地平 快速心律失常：维拉帕米 脑血管病：尼莫地平2心绞痛（1）变异型心绞痛： 治疗的首选药 nif（2）稳定型（劳累型）心绞痛：三药均可（3）不稳定型心绞痛：ver、dil、nif+-受体阻断药3. 心律失常 ver、dil：室上性心动过速、强心苷所致心律失常4脑血管疾病短暂性脑缺血、脑血栓形成及脑栓塞：尼莫地平、氟桂嗪5.其他 雷诺病：尼莫地平、硝苯地平支气管哮喘，偏头痛，慢阻肺等常用钙拮抗药1. 硝苯地平（nifedipine 心痛定 ）2.氨氯地平（洛活喜）：t1/2达36小时 3.尼莫地平：脂溶性高4. 维拉帕米（verapamil 异搏定 isoptin）5. 地尔硫卓（diltiazem）要点回顾掌握钙拮抗药的分类及药

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