药物化学-复习题-FXT252423-1606

1、 15/15药物化学 复习题 （课程代码 252423）一、名词解释题1、 药物化学答案：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。2、药物答案：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。3. 国际非专利药名答案：新药开发者在新药申请时向世界卫生组织提出申请并被批准的药物的正式名称，该名称不能取得任何专利及行政保护，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。4. 中国药品通用名称答案：是中国药品命名的依据，是中国的非

2、专有药名。该通用名称主要有以下的一些规则：中文名尽量与英文对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。5. 药物靶点答案：与药物结合的受体生物大分子现通称为药物作用的生物靶点。主要有受体、酶、离子通道和核酸， 存在于机体靶器官细胞膜上或细胞浆内。例如西咪替丁通过抑制H2 受体产生抑制胃酸的药理作用。6.镇静药使服用者处于安静或思睡状态的药物。7. 催眠药引起类似正常睡眠状态的药物。8. 镇痛药对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物9.结构特异性药物答案：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分。称为药效团。1

3、0.结构非特异性药物答案：其作用与化学结构之间的关系较浅，主要与药物的理化性质有关。11、拟胆碱药答案：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同，可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。如氯贝胆碱具有M 样作用。12、 抗胆碱药答案：即胆碱受体拮抗剂，主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。如硫酸阿托品。13、 乙酰胆碱酯酶抑制剂答案：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱能受体直接作用，属于间接拟胆碱药。如溴新斯的明14、肾上腺素受体激动剂答案：直接与肾上腺素受体结合，激动受体而产生型作用和/或型作用的药物。是拟肾上腺素药的一部分。如肾

4、上腺素。15、 拟肾上腺素药答案：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药。由于化学结构均为胺类，且部分药物又具有儿茶酚结构，故又称为拟交感胺和儿茶酚胺。如盐酸麻黄碱16、局部麻醉药答案：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。如利多卡因。17、 软药答案：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。这类药物被称为软药。如苯磺阿曲库铵18、NO供体药物答案：NO供体药物是指能在体内释放外源性NO分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子（EDRF

5、），它是一种活性很强的气体小分子，能有效扩张血管降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。如硝酸甘油19、钙离子通道阻滞剂答案：选择性地阻滞钙离子经钙离子通道进入细胞内减少细胞内钙离子浓度曾被称为钙离子拮抗剂20、血管紧张素转化酶抑制剂答案：血管紧张素转化酶抑制剂能抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性，使Ang 不能转化为Ang ，血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。如卡托普利。21、质子泵抑制剂答案：质子泵即H+/K+-ATP 酶，该酶存在于胃壁细胞表面。该酶是产生胃酸的最后一步，抑制该酶可抑制胃酸的分泌，质子泵抑制剂是指对H+/K+-ATP 酶起抑制作用的药物，用作抗胃

6、溃疡，如奥美拉唑等。22、H 2 受体拮抗剂答案：拮抗胃壁细胞里存在促胃酸分泌的组胺H 2 受体的要用于治疗活动性十二指肠溃疡和预防溃疡复发的药物。代表药物为西咪替丁。23、解热镇痛药答案：临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物，其中除苯胺外，大都也具有抗炎作用，其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成，故也属于非甾体抗炎药。如阿司匹林。24. 非甾体抗炎药答案：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾体抗炎药物如可的松不同。广义的非甾体抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。如羟布宗，

7、吲哚美辛等。25、生物烷化剂答案：在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团（如DNA、RNA或某些重要的酶类， 如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性。如盐酸氮芥，环磷酰胺26. 抗代谢药物答案：一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需要的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷合成途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。如氟尿嘧啶。27、 生物电子等排体答案：凡具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键的基团都称为生物电子等排体。如氟原子与氢原子是生物电子等排体。28、抗

8、生素答案：是指用于药物的一些微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病，某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。代表药物为青霉素。28、 半合成抗生素答案：通过对天然抗生素进行结构改造，旨在增加稳定性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减少耐药性、改善生物利用度、提高治疗效力及改变用药途径等，而发展的抗生素药物。在生产上其主要原料来源于抗生素。如阿莫西林等。29. 细菌的耐药性答案：指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效，细菌对抗生素的耐药机制主要有四种：使抗

9、生素分解或失去活性；使抗菌药物作用靶点发生改变；细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细胞内；细菌产生药泵将进入细胞的抗生素泵出细胞。30、 -内酰胺酶抑制剂答案：是针对细菌对-内酰胺抗生素产生耐药机制而研发的一类药物。-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶，使某些-内酰胺抗生素在未达到细菌作用部位之前将其水解失活，这是细菌对-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。-内酰胺酶抑制剂对-内酰胺酶有很强的抑制作用，是一类抗菌增效剂。如克拉维酸钾。31、化学治疗药答案：用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫以及恶性肿瘤，以缓解由它们所致疾病的治疗.(简称化疗）32、 代谢拮抗/致死合成

10、答案：与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用或参与生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。如磺胺类药物33. 金鸡纳反应答案：奎宁和奎尼丁都是低治疗指数和可引起毒性的药物，其毒性主要表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱，甚至发生暂时性耳聋及低血糖。因奎宁等均为植物金鸡纳树皮中的提取物故将此毒性反应称为金鸡纳反应。34. 化学结构修饰答案：指保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法， 如青霉素类药物获得 35. 定量构效关系答案：用数学函数式来表示同类药物结构变化后活性的变化。如

11、诺氟沙星二、单项选择题1、下列哪一项不属于药物的功能（ ）A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹答案：D2、下面哪些药物的作用与受体无关 （ ）A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 氯贝胆碱答案：B3、 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（）A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机化合物 D. 天然药物 答案：A4.可以申请知识产权保护的名称是（ ）A. 通用名 B.化学名C. 俗名 D. 商品名答案：D5. 根据名称，药师可知其作用类型的名称（ ）A. 通用名 B.化学名C. 俗名 D

12、. 商品名答案：A6、仅根据名称就可以写出化学结构式的名称：（ ）A. 通用名 B.化学名C. 俗名 D. 商品名答案：B7、 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用生成（ ）A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状物 D. 红色溶液答案：B8、 异戊巴比妥不具有下列哪些性质（ ）A . 弱酸性 B. 溶于乙醚-乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解答案：C9、 盐酸吗啡加热的重排产物主要是（）A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡答案：D10、可与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色的药物是（ ）A. 苯巴比妥 B. 苯妥英钠 C. 硫喷妥钠 D. 氯丙嗪答案：A11

13、、苯巴比妥的化学名是（ ）A. 5-乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮 B. 7-氯-5-甲基-1-甲酰胺C. 5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 D. 4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇答案：C12、吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（ ）A. 醚键 B. 酚羟基 C. 哌啶环 D. 醇羟基答案：B13、度冷丁是下列哪种药物的别名？（ ）A. 盐酸美沙酮 B. 盐酸吗啡 C. 盐酸哌替啶 D. 喷他佐辛答案：C14、 不属于苯二氮卓的药物是（）. 地西泮 B. 吡唑坦 C. 三唑仑 D. 美沙唑仑答案：B15、巴比妥类药物有水解性，是因为具有（ ）A. 酯结构 B.

14、酰脲结构 C. 羰基 D. 嘧啶环答案：B16、 地西泮的母核为（ ）。A. 1，4-苯并二氮卓环 B. 1，5-苯并二氮卓环 C. 二苯并氮杂卓环 D. 1，6苯并二氮卓环答案：A17、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了以下哪种化学反应？（）A. 水解反应 B 还原反应 C. 氧化反应 D. 加成反应答案：C18、 下列与Adrenaline 不符的叙述是（ ）A. 可激动和受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D . - 碳以R构型为活性体，具右旋光性答案：D 19. Lidocaine 比 Procaine作用时间长的主要原因是（ ）A. Proca

15、ine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构 D. 酰胺键比酯基不易水解答案：D20. 以下拟肾上腺素药物中含有两个手性中心的药物（）A. 麻黄碱 B. 沙丁胺醇 C. 多巴胺 D. 克仑特罗答案：A21. 关于麻黄碱的下列说法不正确的是（）A. 分子中含2个手性碳原子 B. 属于拟肾上腺素药物C. 口服无效 D. 用于防止低血压、哮喘和鼻塞答案：C22. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（）. 溴新斯的明 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与ACHE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. 溴新斯的明结构中N,N-二甲氨

16、基甲酸酯较稳定C. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分D. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂答案：D23、 属于Ang受体拮抗剂的是（ ）A. 氯贝胆碱 B. 卡托普利 C. 硝酸甘油 D. 氯沙坦答案：D24、卡托普利属于下列哪种作用类型的药物？（）A. 血管紧张素转化酶抑制剂 B. 磷酸二酯酶抑制剂 C. 钙通道阻滞剂 D. 肾上腺素1受体阻滞答案：A25、.卡托普利主要用于（ ）A. 治疗心律不齐 B. 抗高血压 C. 降低血中胆固醇含量 D. 治疗心绞痛答案：B26、以下哪个是抗心绞痛药物？（ ）A. 硝苯地平 B. 盐酸胺碘酮 C. 非诺贝特

17、 D. 新伐他汀答案：A27、卡托普利属于下列哪种作用类型的药物？（）A. 血管紧张素转化酶抑制剂 B.磷酸二酯酶抑制剂C. 钙通道阻滞剂 D. 肾上腺素1受体阻滞剂答案：A28、普萘洛尔主要用于（ ）A. 治疗心律不齐 B. 抗高血压 C. 降低血中胆固醇含量 D. 治疗心绞痛答案：A29、硝苯地平主要用于（ ）A. 治疗心律不齐 B. 抗高血压 C. 降低血中胆固醇含量 D. 治疗心绞痛答案：B30、氯沙坦主要用于（ ）A. 治疗心律不齐 B. 抗高血压 C. 降低血中胆固醇含量 D. 治疗心绞痛答案：B32、硝酸甘油主要用于（ ）A. 治疗心律不齐 B. 抗高血压 C. 降低血中胆固醇含

18、量 D. 治疗心绞痛答案：D33、卡托普利主要用于（ ）A. 治疗心律不齐 B. 抗高血压 C. 降低血中胆固醇含量 D. 治疗心绞痛答案：B34、 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是（ ）A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静 C. 西咪替丁 C. 多潘立酮 答案：C35、下列药物中具有光学活性的是（ ）A. 雷尼替丁 B. 多潘立酮 C. 奥美拉唑 D. 双环醇 答案：C36、 联苯双酯是从中药（ ）的研究中得到的新药A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 答案：B37、可用于胃溃疡治疗， 结构中含呋喃环的药物是（ ）A . 盐酸氯丙嗪 B. 奥美拉唑 C. 西咪替丁 D. 雷尼替

19、丁答案：D38、奥美拉唑的临床应用是（ ）A. 解热镇痛 B. 抗溃疡 C . 降血脂 D . 止吐答案：B39、西咪替丁的临床应用是（ ）A. 解热镇痛 B. 抗溃疡 C . 降血脂 D . 止吐答案：B40、雷尼替丁的临床应用是（ ）A. 解热镇痛 B. 抗溃疡 C . 降血脂 D . 止吐答案：B41、联苯双酯的临床应用是（ ）A. 解热镇痛 B. 抗溃疡 C . 保肝 D . 止吐答案：C42、在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是（ ）A. 乙酰水杨酸酐 B. 吲哚 C. 苯酚 D. 水杨酸苯酯答案：A 43、 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死（ ）A. 葡萄糖醛酸结

20、合物 B . N-乙酰基亚胺醌 C. 氮氧化合物 D. 硫酸酯结合物答案：B44、 下列哪一个药物不具抗炎作用（ ）A . 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C . 布洛芬 D. 吲哚美辛答案：B45、下列哪种药物同时具有解热镇痛抗炎作用（）. 乙酰水杨酸 B. 保泰松 C. 乙酰苯胺类 D. 羟布宗 答案：A46、下列哪个药物只具有镇痛解热作用（ ）A. 乙酰水杨酸 B. 保泰松 C. 乙酰苯胺类 D. 吡罗惜康答案：C47、下列哪个药物不属于非甾体抗炎药？（）A. 布洛芬 B. 萘普生 C. 对乙酰氨基酚 D. 吡罗昔康答案：C48、 下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用？（）A. 抗坏血酸

21、 B. 乙酰水杨酸 C. 利多卡因 D. 盐酸麻黄碱答案：B49、 关于阿司匹林的下列说法不正确的是（ ）。A. 副作用是对胃粘膜的刺激作用 B. 为解热镇痛药物C. 阿司匹林在中性水溶液中稳定，不易水解 D. 分子中含有羧基和酯键答案：C50、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死（ ）A. 葡萄糖醛酸结合物 B . N-乙酰基亚胺醌 C. 氮氧化合物 D. 硫酸酯结合物答案：B51、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ ）A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 硝基咪唑类 D. 磺酸酯类答案：C52、 环磷酰胺的毒性较小的原因是（ ）A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化

22、作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 抗瘤谱广答案：A53. 多柔比星的主要临床用途为（ ）A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗结核答案：B54、 抗肿瘤药物卡莫司汀属于（ ）A . 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C . 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物答案：A55. 环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（ ）A .羧基磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C . 4-羟基环磷酰胺 D. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 答案：D56. 下列药物中，哪个药物为天然的抗肿瘤药物（ ）A. 紫衫特尔 B. 长春瑞滨 C.

23、 米托蒽醌 D. 多柔比星答案：D57. 下列哪个药物不是抗代谢药物（ ）A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨蝶呤 C. 卡莫司汀 D. 巯嘌呤答案：C58. 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（ ）A. 紫衫醇 B. 羟喜树碱 C. 长春碱 D.长春瑞滨答案：A59. 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型？（）A. 氮芥类 B. 磺酸酯类 C. 多元醇类 D. 亚硝基脲类答案：A60. 下列叙述不符合环磷酰胺的是（ ）A. 又名癌得星 B. 属烷化剂类抗肿瘤药 C. 可溶于水，但在水中不稳定 D.在体外有抗肿瘤活性答案：D61. 以下哪个不属于烷化

24、剂类抗肿瘤药？（ ）A. 塞替派 B. 环磷酯胺 C. 卡莫司汀 D. 顺铂答案：D62. 含有杂环的氮芥是（ ）A.卡莫司汀 B. 盐酸氮芥 C. 白消安 D. 环磷酰胺答案：D63. 以下哪个不属于烷化剂抗肿瘤药？（）A. 环磷酰胺 B. 卡莫司汀 C. 塞替派 D. 紫杉醇答案：D64. 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型？（）A .氮芥类 B. 磺酸酯类 C .多元醇类 D. 亚硝基脲类答案：A65、-内酰胺类抗生素的作用机制是（ ）A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂答案：C66、克拉霉素属于哪种结

25、构类型的抗生素（ ）A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. 四环素类 D. 氯霉素类答案：A67、 下列哪个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（ ）A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 阿莫西林 D. 阿奇霉素答案：D68、 下列哪个药物是天然存在的青霉素（ ）A. 青霉素G B. 苯唑西林 C. 羟氨苄青霉素 D. 阿莫西林答案：A69、 下列哪个药物是广谱抗生素（ ）A. 青霉素G B. 苯唑西林 C. 青霉素V D. 阿莫西林答案：D70、对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ ）A. 大环内酯类抗生素 B. 四环素类抗生素 C. 氨基糖苷类抗生素 D. 氯霉素类抗生素 答案：C

26、71、 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ ）A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 阿奇霉素 D. 阿米卡星答案：B72、下列哪个药物属于单环-内酰胺类抗生素（ ）A. 舒巴坦 B. 氨曲南 C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素答案：B73、 青霉素G钠在室温酸性条件下将（ ）A. 不能水解 B . -内酰胺环的水解开环C. 发生分子重排生成青霉二酸 D. 钠盐被中和为游离羧酸答案：C74、 各种青霉素在化学上的主要区别在于（ ）A. 形成不同的盐 B. 不同的酰基侧链 C. 分子的光学活性不一样 D. 分子内环的大小不同答案：B75、 下列哪一种属于四环素类抗生素？（ ）A. 氯

27、霉素 B. 土霉素 C. 庆大霉素 D. 红霉素答案：B76、下列药物中哪个不属于-内酰胺类抗生素？（）A. 青霉素G钠 B. 阿莫西林 C. 土霉素 D. 头孢他啶答案：D77、 青霉素钠制成粉针剂的原因是（ ）A. 易氧化变质 B. 易水解失效 C. 不溶于水 D. 便于使用答案：B78、四环素在酸性条件下会发生哪种变化（ ）A. 分解为三环化合物 B . C 环羟基发生消除反应 C . 生成表四环素 D. C 环破裂， 成内酯 答案：B79、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（ ）A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 对天然产物的结构改造 D. 药物合成中间体答案：D80. 最早发现的

28、磺胺类抗菌药为（）A. 白浪多息 B. 可溶性白浪多息 C. 苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺答案：A81. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物， 这个物质是（ ）A. 谷氨酸 B. 多巴胺 C. 对硝基苯甲酸 D. 对氨基苯甲酸答案：D82. 下列药物中哪个无抗菌作用？（ ）A. 磺胺甲口恶唑 B. 甲氧苄啶 C. 甲砜霉素 D. 氯沙坦答案：D83. 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团？（ ）A. 5位有氟 B. 8位有哌嗪 C. 2位有羧基 D. 3位有羧基，4位有羰基答案：D84. 在磺胺嘧啶的结构中不含有下列哪个基团？（）A. 羟基 B. 氨基

29、 C. 嘧啶基 D. 磺酰胺基答案：A85. 下列哪个药物为抗菌增效剂？（）A. 甲氧苄啶 B. 磺胺甲噁唑 C. 诺氟沙星 D. 盐酸小檗碱答案：A86. 下列哪个药物是通过定量构效关系设计出来的（ ）A. 去甲丙咪嗪 B. 诺氟沙星 C. 青蒿素 D. 氨磺丁脲答案：B87. 下列哪种药物是以受体为作用靶点的（）A. 依普沙坦 B. 卡托普利 C. 利多卡因 D. 阿霉素答案：A88. 下列哪种药物是以酶为作用靶点的（）A. 依普沙坦 B. 卡托普利 C. 利多卡因 D. 阿霉素答案：B89. 下列哪种药物是以离子通道作为作用靶点的（）A. 依普沙坦 B. 卡托普利 C. 利多卡因 D .

30、阿霉素答案：C三、简答题1、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？答案：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命科学，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学其他学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药物代谢动力学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。2、简述药物的分类。答案：药物可以分为天然药物、半合成药物、合成药物、合成药物及基因工程药物四大类，

31、其中，天然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。3、巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？答案：（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，故呈弱酸性。（2）水解性，巴比妥类药物因含有环磷酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。（3）与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。（4）与吡啶酮试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。4、 根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸

32、存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？答案：从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而谜在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热、醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。 5、 利多卡因比普鲁卡因稳定的原因？答：利多卡因结构中酰胺键较普鲁卡因结构中酯键稳定；利多卡因结构中苯环上两个邻位均有甲基，具空间位阻，使Lidocaine的酸或碱性溶液均不易水解，体内酶解的速度比较慢。6、 拟肾上腺素药物可分成哪几类？每类各举一具体药物。答案：（1）直接作用药：直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体，

33、产生型作用和/或型作用的药物，如肾上腺素；（2）间接作用药：药物不与肾上腺素受体结合发挥作用，因能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，增加受体周围去甲肾上腺素浓度；（3）混合作用药：兼有直接和间接作用的药物，如麻黄碱7、据两种受体亚型亲和力的差异不同，受体阻滞剂可分为几类，各类有哪些代表药物。答案：1）非选择性-受体阻滞剂：对1和2-受体产生相似幅度的拮抗作用，代表药物：盐酸普萘洛尔； 2）选择性1受体阻滞剂，代表药物：普拉洛尔 和 阿替洛尔；3）非典型的受体阻滞剂：代表药物：拉贝洛尔8. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。答案： 钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子

34、通道进入细胞内，减少细胞内Ca2+浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂可分为两大类：（1）选择性钙通道阻滞剂，包括苯烷胺类如Verapami；二氢吡啶类如Nifedipine；苯并硫氮卓类如Diltiazem。（2）非选择性钙通道阻滞剂.9、 以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？答案： 从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定，将这一有效成分作为药物，或以此为先导化合物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太

35、少，不足以进行临床研究，转而用现代有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯。10、简述抗溃疡药物的分类。要点：1）抗酸药：如碳酸氢钠 2）抑制胃酸分泌药（如H2受体阻断剂，雷尼替丁；质子泵抑制剂，奥美拉唑） 3）抗微生物的药物（如广谱抗生素） 4）粘膜保护药，如硫糖铝11、写出阿司匹林的合成路线，并指出可能引入的杂质及检查方法？答案：合成路线如下： 主要杂质和检测方法杂质检查：1) 未反应完全的水杨酸与铁盐成紫色2)乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨苯酯酸不溶于碳酸钠溶液对氨基酚3)乙酰水杨酸酐用HPLC检查12、为什么环磷

36、酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？答案： 环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含有的酶的不同，导致代谢产物不同。在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物。而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其他氮芥类药物小。13. 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。答案：抗代谢药物通常是通过抑制DNA 合成所需的叶酸嘌呤、嘧啶等途径，从而抑制细胞的自下而上和复制必须的代谢途径，导致肿瘤细胞或致病微生物的残废或抑制。抗代谢肿瘤药物的设计原理：利用生物电子等排原理，将代谢物的结构作细微的改变而得。如以F或CH3代替H，S或CH2代替O、NH2或S代替OH。如氟尿嘧啶，以F原子代替氢原子得到。14. 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。答案：顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，顺式有效，反式无效，