抑制胃酸分泌药物以及其原理

1、关于抑制胃酸分泌的药物及其原理第一张，PPT共十八页，创作于2022年6月MCCK2H2EP3H+-K+ ATPaseK+Ca2+-dependent pathwaycAMP-dependent pathwayhistamineAchgastrinK+K+Cl-Cl-Parietal cellsPG Proton pumpH+pH0.8H+pH7.3Gastric lumen第二张，PPT共十八页，创作于2022年6月胃酸分泌机制：胃部的壁细胞底-边膜组胺受体（H2-R）乙酰胆碱受体（Ach-R）胃泌素受体（G-R）第二信使cAMP或Ca2+增加刺激向细胞内传递激活胃质子泵（H+/K+-ATP

2、酶）发挥作用H+与 K+交换， H+从胞内泵向胃腔HCl（胃酸的主要成份）1、H2受体拮抗剂2、抗胆碱能药物4、质子泵抑制剂与Cl-结合介导3、抗胃泌素药5、前列腺素第三张，PPT共十八页，创作于2022年6月1、H2受体阻断药作用与机制* 阻断H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌* 抑制胃泌素及M受体，抑制胃酸分泌第四张，PPT共十八页，创作于2022年6月临床应用（西咪替丁 Cimetidine）* 缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合* 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过多症,对十二指肠溃疡效果好 不良反应较多:中枢神经系统、消化系统、造血系统等第五张，PPT共十八页，创作于2022年6月雷尼

3、替丁 Ranitidine* 第二代高效、长效H2受体阻断药* 含有呋喃环，可对H2受体具有特异性竞争抑制作用* 作用时间比西咪替丁长，抑制人体胃酸分泌强度是西咪替丁的512倍第六张，PPT共十八页，创作于2022年6月法莫替丁 Famotidine* 第三代具有高度选择性的H2受体阻断剂* 具有比其他药物更强大的抑制胃酸分泌作用 雷尼替丁6-10倍 西咪替丁30倍* 一次口服20mg，抑制胃酸分泌的作用可持续12h以上第七张，PPT共十八页，创作于2022年6月H2受体拮抗剂的比较 比较项目第一代 第二代第三代第四代西咪替丁 雷尼替丁 尼扎替丁 法莫替丁 罗沙替丁作用强度中较强最强较强最强生

4、物利用度60805060909540509000半衰期（h）222.51.633.51.52.5抗雄激素作用有较弱无无无抑制药酶作用有无无无无剂量d-1（或分2次）800mg300mg300mg40mg150mg第八张，PPT共十八页，创作于2022年6月2、H+-K+-ATP酶抑制药8分滤膜胞质管腔P亚单位a磷酸化作用位点12345567亚单位b质子泵抑制剂结合位点亚磺酰胺第九张，PPT共十八页，创作于2022年6月* 胃、十二指肠溃疡* 胃食道反流病用药时应注意* 抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除* 长期服用者，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生* 不可逆质子泵抑制剂，长期使用，

5、会诱发胃窦反馈机制，导致高胃泌素血症临床应用（奥美拉唑 Omepraole）第十张，PPT共十八页，创作于2022年6月兰索拉唑 Lansoprazole* 化学结构中引入了氟元素，提高了药物的化学稳定性、脂溶性和生物利用性* 临床应用时与抗生素合用效果更佳第十一张，PPT共十八页，创作于2022年6月3、M受体阻断药* 非选择性M受体阻断药* 选择性M受体阻断药第十二张，PPT共十八页，创作于2022年6月阿托品 Atropine* 阻断胃壁细胞上的M3受体、抑制胃酸分泌* 阻断神经节上的M1受体、抑制胆碱能神经节后纤维对胃肠分泌的影响* 阻断乙酰胆碱对ECL cell、G细胞表面的M受体，

6、减少组胺和胃泌素等物质释放，间接减少胃酸分泌第十三张，PPT共十八页，创作于2022年6月 哌仑西平 Pirenzepine * 对引起胃酸分泌的M1 受体亲和力较高，对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌* 不易通过血脑屏障，无中枢作用。主要治疗消化性溃疡，愈合率为70%94%。 第十四张，PPT共十八页，创作于2022年6月4、胃泌素受体阻断药 丙谷胺 Proglumide* 结构与胃泌素相似竞争性阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌* 促进胃粘膜粘液合成增强胃粘膜的粘液HCO3-盐屏障* 抑酸作用弱，临床疗效价值尚难肯定，现已少用第十五张，PPT共十八页，创作于2022年6月5 、前列腺素衍生物药类* 前列腺素E(PGE)有明显的保护胃黏膜作用，并可轻度抑制胃酸分泌。* 天然PGE代谢快，在体内迅速灭活，口服无效，注射给药作用短暂，不良反应多第十六张，PPT共十八页，创作于2022年6月米索前列醇 Misoprostol* 前列腺素PGE1的15-脱氧，16-羟基衍生物，其不良反应比PGE1低，而抗酸和抗溃疡作用比PGE1强* 细胞保护作用：PGE衍生物和H2受体阻断剂不同的是它具有细胞保护作用，能刺激胃黏膜黏液和碳酸氢盐的分泌* 抑制胃酸分泌作用：可抑制基础胃酸和各种刺激引起的