生物医药与健康药物基础

1、药物基础知识与合理(hl)应用共一百二十六页 主要(zhyo)内容一、关于(guny)药物二、药物的分类及来源三、药效学四、药动学五、药物的不良反应共一百二十六页定义预防（保健）、治疗及诊断疾病(jbng)及特殊用途的化学物质来源天然合成基因工程一 关于(guny)药物共一百二十六页化学物质药品（符合应用、便于(biny)使用、贮运安全）(Raw opium)(Opium tincture)(Poppy)共一百二十六页毛地黄 ( foxglove ) 颠茄(din qi) ( deadly nightshade ) 地高辛 ( digoxin ) 阿托品 ( atropine )共一百二十六页

2、 （二）我国药物(yow)发展史上的几部著作神农本草经集注：汉陶弘景，收载(shu zi)药物730种，现存最早的本草残卷。神农本草经：它成书于公元1-2世纪，收载药物365种，它把药物分为上、中、下“三品”，是我国现存最早的药物学专著。新修本草：唐显庆2年编撰，收载药物850种，这是我国第一部由国家颁布发行的药物学权威著作（也说是世界是最早的药典）。共一百二十六页证类本草：作者唐慎微，四川名医。他在书中收载药物1558种，附单方验方3000余首。是我国现存最完整的本草。本草纲目：明代李时珍，收载药物1892种，附方11000余首，插图1160幅，内容异常丰富。1596年出版后被译为多国文字传

3、播(chunb)海外，成为国际上研究药学和生药学的宝贵的参考资料。共一百二十六页中华本草：由国家(guji)医药局组编，99年成书，共收载药物8980种，插图8534幅，2200万字。它全、新、精地总结了2000多年来的传统药学，在国内外均发挥了巨大的指导作用。中华人民共和国药典:五年一版，属法规性专著。共一百二十六页 二 药物的分类(按理论体系分) 中药（传统药） 指按中国传统医药理论(lln)用于防治疾病的药物。 来源：自然界（动物、植物、矿物）。 分类：按药理作用或功效,药用部位,化学成分, 自然系统及其它。 共一百二十六页西药(xyo)（现代药）指按现代医药理论用于防治疾病的药物。来源

4、：部分来源于自然界，如 人工合成，如化学药品。 生物制剂，如疫苗、抗菌素、抗毒血清 分类：通常按药理作用分类。共一百二十六页 药理学药物与机体(jt)间相互影响，包括两个方面的内容： 药物对机体的作用（含病原体）在药理上 属药效学范畴（药物效应动力学）。 机体对药物的作用 在药理上 属药代学范畴（药物代谢动力学）。共一百二十六页药物效应动力学（Pharmacodynamics）药物代谢动力学（Pharmacokinetics）作用(zuyng)、作用(zuyng)机制吸收、分布(fnb)、代谢、排泄共一百二十六页给药药物溶解吸收分布靶部位（受体）药物作用蓄积生物转化排泄药动时相药效时相共一百二

5、十六页3.1 药物作用(zuyng) 3.2 药物的量效关系3.3 药物的作用机制 三 药理学物效应(xioyng)动力学（药效学）共一百二十六页3.1 药物(yow)作用定义：指药物应用于人体后所引起机体在功能和形态上的改变。如吗丁啉、催产素等。分类：根据作用机制可归纳为三个方面：调节功能（兴奋(xngfn)或抑制）；抗病原体（细菌、病毒、寄生虫等）；补充不足。共一百二十六页（1）药物作用的基本表现形式： 兴奋和抑制兴奋：使机体功能活动加强(jiqing)的。如肌肉收缩，心跳加快等。抑制：使机体功能活动减弱的。如血压下降，镇静等。共一百二十六页（2）药物作用的基本规律药物作用的选择性： 多数

6、药物在合适(hsh)剂量时只对少数器官或组织发生明显作用，而对其它器官或组织作用较小或不发生作用。 选择性是药物作用的基础，是相对而言的，与剂量密切相关。如巴比妥类药物随剂量的增加，作用依次为镇静催眠抗惊厥麻醉等。 共一百二十六页选择性高是由于药物与组织的亲和力大，且组织细胞对药物的反应性高，使用时针对性强，药理活性也较高。如碘作用于甲状腺；汞、砷多沉积(chnj)于肝、肾。选择性低的药物是针对性不强，作用范围广，不良反应比较多。共一百二十六页（3）药物的作用方式按作用部位(bwi)分： 局部作用和吸收作用（全身作用）按作用机制分： 直接作用和间接作用共一百二十六页（4）影响药物(yow)作用

7、的因素1 药物因素药物的剂量、剂型及给药途径 给药间隔时间、疗程及用药时间药物相互作用 共一百二十六页(1)药物因素(yn s)药物的剂量、剂型及给药途径剂量：不同的剂量产生的药效是不一样的。一般地说，在一定(ydng)范围内随剂量增加，药物在体内浓度越高，作用也就越强，当超过某一剂量时可能引起中毒。某些药物在不同剂量下产生不同性质的作用，如巴比妥类药物：小剂量镇静，大剂量麻醉。共一百二十六页剂型：剂型可影响吸收速度。一般而言，注射剂中，水溶液较油溶液吸收快，口服剂中，溶液剂较片剂、胶囊吸收快，缓释剂可使药物缓慢释放(shfng)，延长疗效。共一百二十六页给药途径：不同给药途径对药物的吸收、分

8、布、代谢和排泄都有较大影响(yngxing)，表现为强度不同，甚至会改变作用性质，如硫酸镁内服导泻，肌注抑制中枢，降低血压。共一百二十六页(2)给药间隔时间、疗程(liochng)及用药时间给药间隔时间：这对于维持稳定有效的血药浓度至关重要。不按规定的间隔时间给药，血药浓度产生(chnshng)波动，过高中毒，过低无效。如抗菌素，血药浓度在有效与无效之间波动，细菌很容易产生(chnshng)耐药性。共一百二十六页疗程：是根据疾病及病程确定的，指为达到(d do)一定治疗目的而连续用药的时间。一般在症状消失后即可停药，但抗生素往往要保持一定时间；降压药不能突然停药，否则易造成血压反跳，症状加剧；

9、抗结核药需半年以上。共一百二十六页用药时间：这应根据药物的性质、对胃肠道刺激性、病人的耐受力和需要产生作用(zuyng)的时间来考虑。共一百二十六页(3)药物(yow)相互作用即两种或两种以上药物同时或先后应用，在疗效上发生了改变或产生(chnshng)新的不良反应。按其药效的增减，可分为协同作用和拮抗作用。共一百二十六页协同(xitng)作用有增加疗效的如SMZTMP，作用大大增强；也有增强毒性的如氨基甙类高效利尿剂，耳毒性增大。共一百二十六页拮抗作用(zuyng)有降低疗效的如青霉素红霉素，前者疗效降低；也有减轻毒性的如普鲁卡因肾上腺素，前者毒性减轻。共一百二十六页配伍禁忌：临床联合用药后

10、引起药物间在药理、物理或化学性质上发生变化，而影响疗效甚至病人(bngrn)用药安全。如散瞳药和缩瞳药联用；肾上腺素在碱性条件下氧化失效；生物碱水溶液有碘时会产生沉淀等。共一百二十六页 2 机体(jt)因素生理因素 病理因素 共一百二十六页(1)生理(shngl)因素年龄：小儿，肝肾功能发育不全，对药物反应敏感，易中毒或损害机体。用量应按体重折算。老人，生理功能减退(jintu)，吸收下降，血中游离的药物增多等，其用药量约等于四分之三成人量。共一百二十六页性别：妇女因脂肪含量高，体液总量低，可影响药物的分布，另外，月经、妊娠、分娩、哺乳期等，用药时均应注意。心理：精神因素可影响药物的疗效，有些

11、病如头痛、心绞痛、术后痛、感冒(gnmo)咳嗽等服用安慰剂可获得3050%的疗效，这很重要，但不能因此敷衍或欺骗病人。个体差异：出现高敏性或耐受性。 共一百二十六页(2)病理因素药物的作用与机体的状态有关，如解热镇痛药只对发热机体起作用；肝肾(n shn)功能不良影响药物的清除率。 共一百二十六页3.2 药物(yow)的量效关系药物(yow)的药理效应在一定范围内随剂量的增加（变化）而加强（变化），这种剂量与效应之间的关系称量效关系。 共一百二十六页有效作用最小有效量（阈剂量）致死量 最大有效量（极量）最小致死量最小中毒量无效量剂量效应致死作用中毒作用中毒量共一百二十六页3.3 药物的作用(z

12、uyng)机制非特异性药物作用机制。 其主要取决于它们的理化(lhu)性质，而与它们的化学结构关系不大，故其作用机制比较简单。如甘露醇给组织脱水；氢氧化铝中和胃酸。共一百二十六页特异性药物作用机制。 大多数药物属于特异性药物，它们的生化活性与其化学结构密切相关能与机体细胞的生物大分子特定功能基团(j tun)（受体或酶）结合而诱发一系列生理生化效应。共一百二十六页药物(yow)与受体（受体学说） 1.定义: 受体是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择地同相应的递质、激素、自体活性物质或药物结合，并通过中介的信息传导与放大系统(xtng)，触发随后的生理反应或药理效应。 共一百二十六页受体上具有特异

13、的结合部位受点（具有高度的选择性） 配体指内源性递质、激素(j s)、自身活性物质或结构特异的药物。共一百二十六页2.分布(fnb):受体广泛存在于中枢神经系统和外周组织或细胞内，根据其存在位置可分为三类：细胞膜受体细胞浆受体细胞核受体 共一百二十六页3.受体与药物结合(jih):结合：通过分子间的吸引力（范德华力）、离子键、氢键，形成药物受体复合物。少数药物通过共价键形成复合物，不易解离，药效持久。共一百二十六页共一百二十六页 3.1药物(yow)与受体结合产生效应的条件1. 特异性结合(jih)性：亲和力 反应性：内在活性激活受体的能力 效能与受体结合的能力 作用强度共一百二十六页共一百二

14、十六页药物与受体的亲和力及其内在活性对量效曲线的影响1图 A、B、C三药与受体的亲和力（pD2）相等，但内在活性（Emax）不等2图 A、B、C、D 三药与受体的亲和力（pD2）不等，但内在活性（Emax）相等12共一百二十六页药物据与受体结合(jih)反应分类拮抗药较强无竞争性拮抗药 拮抗作用可逆非竞争性拮抗药 拮抗作用不可逆 药物亲和力内在活性表现激动药较强较强受体兴奋部分激动药较强较弱无激动药：受体弱兴奋有激动药：阻断，似竞争性 共一百二十六页共一百二十六页共一百二十六页共一百二十六页机制：拮抗(ji kn)药与受体成强键结合，如共价键，解离速率=0，相当于灭活了部分受体共一百二十六页共

15、一百二十六页（四）药动学4.1.定义: 药物被人体吸收后进入血液循环，分布于各组织器官，细胞间隙或细胞内，产生一系列相应的药物作用，同时人体对药物也进行一系列生理处理过程，主要包括吸收、分布、代谢(dixi)和排泄四个过程，这也就是药物的体内过程。共一百二十六页体内药物(yow)浓度随时间变化的动力学规律药物体内处置(Disposition)吸收 (Absorption)分布 (Distribution)代谢 (Metabolism)排泄 (Excretion)共一百二十六页共一百二十六页Drug at absorption siteMetabolitesExcreted drugDrug i

16、n bodyTime% of dose20406080100用药(yn yo)后药物在体内量的变化曲线共一百二十六页4.2 过程:ADME(1) 吸收(xshu) (2) 分布 (3) 代谢（生物转化） (4) 排泄 共一百二十六页 液态镶嵌(xingqin)模型示意图糖类(tn li)蛋白质脂质共一百二十六页(1) 吸收(xshu) 定义：药物自给(zj)药部位进入血液循环的过程（静脉给药不存在吸收）。 共一百二十六页影响药物吸收的主要因素： 给药途径(tjng) 药物因素 吸收环境 共一百二十六页给药途径(tjng)：静脉注射：可使药物迅速而准确地进入人体循环，没有吸收过程。皮下或肌肉注射

17、：药物先沿结缔组织扩散，再经毛细血管及淋巴内皮细胞进入血液循环，吸收较快而完全。口服给药：是最常用(chn yn)的给药途径。药物胃肠粘膜门静脉肝脏（名词：首过效应）。此方法方便，但吸收较慢。粘膜给药：如眼、直肠、舌下、呼吸道（迅速）等。皮肤给药：缓慢。 共一百二十六页药物(yow)因素理化性质：小分子水溶性物质可自由通过生物膜孔而扩散被吸收；酸性有机(yuj)物质在胃酸中不易解离，易于吸收。剂型：气雾剂、注射剂、溶液剂片剂、胶囊剂、丸剂生物利用度：指药物制剂在血管外给药后，能被机体吸收进入血液循环的程度和速率。共一百二十六页吸收(xshu)环境吸收部位的血流速度快，就会促进吸收；药物浓度高，

18、吸收面广，也使吸收加快。胃排空、肠蠕动的程度(chngd)及食物都可影响药物的吸收。 共一百二十六页(2) 分布(fnb) 定义：药物(yow)从血液转送到各组织细胞的过程。药物(yow)在体内的分布是动态变化的而且是不均匀的。 影响药物分布的主要因素： 与血浆蛋白结合 再分布 体液的酸碱度 体内屏障 共一百二十六页与血浆(xujing)蛋白结合药物进入血液循环后，首先不同程度地与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合，形成结合型大分子物质，是可逆的。与血浆蛋白结合率高，消除慢，维持时间长。反之则短。（说明：血浆蛋白是非特异性的，并且有饱和(boh)性，易产生竞争抑制、中毒） 共一百二十六页再分布(fn

19、b)被吸收的药物首先向血流量大的器官（肝肺心）分布，然后(rnhu)再向血流量小的组织（肠、皮肤）转移。 共一百二十六页体液(ty)的酸碱度药物(yow)和体液的酸碱度对药物(yow)的分布影响较大。 胞外胞内弱碱性药物易分布到胞内，利用它进行酸中毒抢救7.26.8弱酸性药物易分布到胞外，利用它进行碱中毒抢救共一百二十六页体内(t ni)屏障 体内某些部位由于组织结构的特殊性，对不少(b sho)药物的转运可产生屏障作用，并影响药物的分布。它分为两种。共一百二十六页生理屏障：血脑屏障是血液与脑脊液、血液与脑细胞、脑脊液与脑细胞之间三种隔膜组成，主要是前两种起作用。水溶性药物（如青霉素）难以通过

20、，但脑膜炎时相反。脂溶性药物易于通过。胎盘(tipn)屏障是由胎盘(tipn)将母体与胎儿隔开的屏障。作用较弱。病理屏障：血胸水、血腹水等。共一百二十六页(3) 代谢(dixi)（生物转化） 定义：药物在体内发生化学结构的改变。 影响药物转化的主要因素： 酶由细胞产生的具有催化作用的蛋白质。 药物代谢的主要场所是肝脏。肝功能不良时，转化率下降，容易(rngy)引起中毒，应特别注意选药和掌握剂量。共一百二十六页(4) 排泄(pixi) 定义：药物(yow)及其代谢物通过排泄器官排出体外的过程。肾脏是药物(yow)排泄的主要器官。此外也有从肺、胆囊、唾液、乳腺、汗腺及粪便排出。 影响药物排泄的主要

21、因素： 肾功能 尿液的酸碱度 竞争分泌机制 肝肠循环 共一百二十六页肾功能肾脏通过肾小球滤过，肾小管的重吸收和分泌过程，而最终使药物排出。肾功能不良、无尿或少尿时，肾排泄(pixi)能力下降。 共一百二十六页主动(zhdng)分泌(Active Secretion) 被动(bidng)重吸收(Passive reabsorption) 滤过(Filtration) Kidney共一百二十六页尿液的酸碱度多数药物为弱酸或弱碱性的。碱化尿液可使酸性药物在尿中离子化，酸化尿液可使碱性药物在尿中离子化，这样可阻止药物的再吸收，加速其排泄(pixi)。这是中毒时常用的解毒方法。 共一百二十六页竞争(jn

22、gzhng)分泌机制肾小管分泌药物是由主动转运的通道组成的（一是弱酸(ru sun)类通道，一是弱碱类通道）同类药物分泌时可能有竞争抑制，如丙磺舒消炎痛，可减少消炎痛的主动分泌使之排泄减慢，血浓度升高，疗效（或毒性）增大。 共一百二十六页肝肠(n chn)循环有些药物(yow)经肝脏排入胆汁后，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物(yow)被重吸收，此过程称肝肠循环。抑制肝肠循环可加速排泄。 共一百二十六页Feces excretionLiverGutPortal vein胆汁排泄(biliary excretion)和肝肠循环(Enterohepatic recycling)Bile duct高

23、极性代谢(dixi)产物共一百二十六页（五）药物的不良反应（Adverse Drug Reaction,ADR）5.1 定义：药物不良反应是指药物按正常用量及正常用法应用于人体(rnt)所出现的在使用目的以外的不利于病人的反应。共一百二十六页两重性（dualism）药物(yow)作用副作用毒性反应变态反应后遗效应(xioyng)继发反应特异质反应药物依赖性调节抗病原体及抗肿瘤补充(替代)治疗作用不良反应对机体不利、不符用药目的共一百二十六页氯仿(l fn)麻醉1935 二硝基酚减肥1959 反应停事件历史(lsh)上的教训共一百二十六页氯仿(CHCL3)应用历史(lsh)及其肝毒性注：* 证实

24、(zhngsh)CHCL3具有毒性后仍继续延用了半个世纪*共一百二十六页反应停致畸胎：反应停于1960年前后又被作为治疗妊娠呕吐药物。推荐使用不久，即有短肢缺指、伴有心脏、胃肠道、泌尿道、生殖器官及耳异常畸形儿降生。汉堡大学医院儿科1959年发现1例，1960年发现30例，1961年发现154例，西德共有60008000例。欧洲各国、澳大利亚、加拿大、拉美及非洲各国和日本(r bn)(约100例)等均发现过这种海豹肢畸形儿，各国畸形儿发生率与反应停销售量呈正比关系，成为20世纪最大的药物灾难。共一百二十六页5.2 分类：按发生机制可分为A、B两大类。A类为与常用剂量有关(yugun)的可预报的

25、不良反应，如副作用、毒性反应、停药反应、首剂效应等；B类为与常规剂量无关，与常规药理作用无关的不可预报的不良反应，如变态反应等。共一百二十六页5.2.1 副作用（side reaction） 定义治疗量、危害较轻，可恢复可预知和预防由药物(yow)选择性低造成、与治疗作用可相互转化 例：阿托品共一百二十六页口干唾液分泌扩瞳抑制瞳孔括约肌心率解除迷走神经对心脏的抑制 解痉内脏平滑肌松弛阿 托 品(Atropine) M受体阻断(z dun)药共一百二十六页5.2.2 毒性(d xn)反应（toxic reaction）定义(dngy)是指药物使机体产生病理变化的损害性反应。原因 用药过多（剂量过

26、大，用药时间过久）危害程度（严重）急毒慢毒（包括 “三致”：即致癌、致畸、致突变）共一百二十六页5.2.3 变态反应(bin ti fn yng)（过敏反应）（allergic reaction，anaphylaxis）免疫异常，与剂量(jling)大小无关危害程度（轻或重）共一百二十六页 少数人对某些药物所发生的抗原抗体结合反应。机体在接受抗原物质（如药物、花粉等）刺激后产生(chnshng)了抗体，当抗原物质再次与机体接触时发生抗原抗体相结合的反应，可造成组织损伤或机体功能紊乱（分四型，其本质是免疫反应）。与剂量无关。如青霉素、血清等。共一百二十六页 过敏性休克：是指由于患者对某些药物过敏

27、，接触或使用(shyng)后产生休克。常见药物有青霉素类、先锋霉素类、生物制品等。临床表现：呼吸道阻塞症状，微循环障碍，中枢缺氧症状，皮肤过敏症状。共一百二十六页5.2.4 后遗效应(xioyng) 残存效应 例：巴比妥类“宿醉”5.2.5 继发反应（治疗矛盾）二重感染共一百二十六页 是指在一种感染(gnrn)过程中，又发生了另一种感染(gnrn)。通常由于使用抗菌药物所致。如正常人口腔、鼻腔、肠腔等处有微生物寄生，菌群间维持平衡共生状态，广普抗菌素的长期应用，使敏感菌受到抑制，不敏感菌趁机生长，造成感染(gnrn)。共一百二十六页5.2.6 特异质反应 特别敏感或特殊反应，遗传异常5.2.7

28、 药物依赖性 生理(shngl)（成瘾性） 精神（习惯性）共一百二十六页停药反应： 是指骤然停用某种药物而引起的不良反应。如降压药。耐受性： 药物连续多次应用(yngyng)于机体，其效益逐渐减弱，必须不断增加剂量才能达到原来的效应。如青霉素的用量在逐步增大。耐药性： 微生物、寄生虫反复多次与某些药物相接触后发生反应性降低。也称抗药性。共一百二十六页5.2.8首剂效应： 是指首剂药物引起强烈效应的现象。如降压药可乐宁，常量首用出现血压骤降现象，因此这类药物应用应小剂量开始。 区分：首过效应（又称第一(dy)关卡效应）指有些药物在第一(dy)次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少、

29、药效降低。它不属于不良反应。共一百二十六页药物即毒物，利弊(lb)并存，必须权衡，正确应用共一百二十六页二 药物的合理(hl)应用1概念2目标3合理用药的内容与要求 4药物的选择及用药注意事项5影响(yngxing)合理用药的因素共一百二十六页1概念(ginin)合理用药就是以当代药物和疾病的系统知识和理论为基础(jch)，安全、有效、经济、适当地使用药物。 共一百二十六页2目标(mbio)既要达到预期的治疗效果，又要避免或减轻药物对人体(rnt)的危害，也要尽可能地降低医疗费用。 共一百二十六页3合理(hl)用药的内容与要求 明确诊断，准确选药。 明确诊断是合理用药的前提，准确选药是合理用药

30、的保证。只有明确病因，才能避免盲目用药，如发热是常见(chn jin)的症状，是机体对致病因素的一种自卫性反应，如不明原因，一味退烧，只能掩盖症状，加重病情。也只有准确选药才能保证用药有效。 共一百二十六页药物的选择应注意： 可用可不用的就不用，切匆乱用。 充分(chngfn)了解病情，以首选药为宜。 了解所选药物的理化性状，毒副作用。 权衡药物的疗效与不良反应。 尽可能地选用确有疗效、廉价易得的药物。共一百二十六页制定合理的给药方案。用药次数：是由药物的半衰期决定的. 给药一般以一日量计算，有1至多次不等，大多数药物应该按照用药次数给药，但也有少数药物如庆大、链霉素等氨基糖甙类抗生素存在“抗

31、生素后效应” 可采用“冲击疗法”即将一日多次给药量一次给入，使得在短时间内达到较高的治疗浓度而起抗菌作用。这不仅不会影响疗效，而且还方便病人，减少痛苦。另外，为了减少服药次数，常将药物制成缓释或控释制剂，这也给病人以方便，减少因浓度偏高或偏低带来的毒副作用。肝肾功能(gngnng)不良的病人用药次数应减少或避免使用。共一百二十六页用药时间：在一天当中，不同(b tn)的时间、饮食以及机体所处的状态等对药物的影响很大。 另外，机体处于不同时辰对药物的处理能力或敏感性也不同。共一百二十六页给药途径：同种药物不同的给药途径可发挥不同的药物效应(xioyng)。如硫酸镁口服泻下作用，注射镇静解痉作用，

32、湿敷局部消肿。酒石酸锑钾注射抗血吸虫作用，口服祛痰作用。一般情况下，肌注比口服快，输液比肌注快。 共一百二十六页重视特殊人群的用药特点老年人：由于老年人生理功能的变化使得药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄以及机体(jt)对药物的反应性均与青年人有明显的差异，常出现药物效应增强，作用时间延长及毒副反应增加等现象。据报导，由于老年人常多药同用，70岁以上的老年人不良反应的发生率为20几岁人的7倍，因此老年人的合理用药问题必须引起广大医务工作者和病人，乃至整个社会的足够重视。 共一百二十六页重视特殊人群的用药特点小儿：由于组织器官发育尚不成熟，生理功能尚未完善，其新陈代谢较旺盛，因此用药情况 比较复

33、杂，用药略有不妥即可造成不良影响。用药量应根据体重折算；不要盲目应用补剂；38度以下的发烧一般不宜应用退烧药，应采用物理方法降温，发热时不应轻易使用(shyng)抗生素。妇女：妇女由于内分泌的周期性变化，在各全器官，尤其是生殖系统发生周期性变化，如月经、妊娠、分娩、更年期等一系列的生理特点，所以妇女在用药上有其特殊之处，另外乳妇用药也应注意。 共一百二十六页3合理(hl)用药的内容与要求重视特殊人群的用药特点肝肾功能不良的病人：药物进入人体后，其作用强度和作用持续时间在很大程度上取决于药物由体内消除的速度。药物的消除，一部分是以原形排泄，另一部分则需代谢成活性或非活性的代谢产物而后排出。药物的

34、代谢主要在肝脏进行(jnxng)，原形药及代谢产物的排泄主要是经过肾脏，另一些经肝脏进入胆汁排泄。因此肝肾功能与用药密切相关，药物的品种需要选择，剂量需要调整。 共一百二十六页3合理(hl)用药的内容与要求开展治疗药物监测（TDM），实行(shxng)个体化给药 治疗药物监测是测定血液或其它体液中的药物浓度，利用药代动力学的原理和公式使给药方案个体化。目的是提高药物疗效，避免或减少不良反应，提高用药安全系数。关于对此研究的内容和方法等这里不作介绍。共一百二十六页4药物的选择(xunz)及用药注意事项药物的选择 治疗一种疾病(jbng)，有多种药物可以采用，究竟选择哪一种？我们主要从两个方面加以

35、考虑：一是疗效最好；二是不良反应最小。药物具有二重性，有的疗效虽好，但不良反应较大，如我们在选择镇咳药时，除非必需，一般不用可待因（成瘾性）。共一百二十六页4药物(yow)的选择及用药注意事项合理用药注意事项纲要避免滥用，防止不良反应发生。既往病史。选择最适给药方法。防止蓄积中毒。年龄、性别(xngbi)及个体差异。避免药物的相互作用及配伍禁忌。慎重使用新药。共一百二十六页4药物(yow)的选择及用药注意事项临床常见的给药方法及用药注意1、口服：是最常用的给药方法，也是最安全方便的用药方法，药物口服后，可经胃肠吸收而作用于全身，或留在胃肠道作用于胃肠局部。用药注意： 用药时间 早 晨：激素类药

36、宜在早晨一次服用，比一日三次服用副作用小得多，因早晨6-8时是肾上腺素分泌的高峰期，晚10时最低。但降压药（如胍乙啶）不宜在早晨使用，早晨作用最强。因人在早晨的血压最低，很容易引起体位性低血压，必须用宜少量。而晚餐后约7时，由于激素分泌变化，血压最高，此时(c sh)服用降压药疗效最佳。抗组胺药如扑尔敏等，早7点服疗效可持续15-17小时，若晚7点服则只能持续6-8小时。共一百二十六页4药物(yow)的选择及用药注意事项临床常见的给药方法及用药注意用药注意：中 午：止痛药宜中午服用，因11-12时痛觉最敏感。而最不 敏感为上午9时。空腹服用：头孢类抗生素、肠溶红霉素、利福平、驱虫药、盐 类泻药

37、，如硫酸镁（保持较高浓度，迅速发挥作 用，避免食物影响吸收，提高(t go)生物利用度）等。饭 前：苦味药（饭前10分钟）（可增加食欲和胃液分泌）； 药用炭（便于吸附有害物及气体）；解痉药如阿托 品、止吐药(如胃复安饭前30分钟)、抗酸药如碳酸氢 钠（直接作用），氢氧化铝（保护胃壁）；异烟肼、 利福平、氨苄青等（因食物可使其生物利用度下降）等。共一百二十六页4药物(yow)的选择及用药注意事项临床常见的给药方法及用药注意用药注意：饭 时：助消化药，如多酶片（及时发挥作用）等。饭 后：大部分药物可在饭后服用，特别是刺激性药物如：阿司匹 林、甲硝唑、消炎痛、强力霉素、黄连素、磺胺类、呋喃 妥因、苯

38、妥因钠、利尿药（因食物可使其生物利用度增 加）等。睡 前：催眠药如安定等（使适时入睡）。另外，夜12时到次日 凌晨2时是哮喘病发作期，故平喘药宜睡前服。泻药果导 睡前服，以便(ybin)8-12小时排便。夜 间：心脏病人对洋地黄的敏感性夜间比白天高40倍，糖尿病人 在凌晨4点对胰岛素最敏感，较小量就可。共一百二十六页4药物(yow)的选择及用药注意事项临床常见的给药方法及用药注意用药注意：不能同时服用：如异烟肼利福平，二者不可同时早晨服用，因这 样可使后者的半衰期缩短，而两药同时用增加前者 对肝脏的毒性作用。正确用法为：利福平宜清晨空 腹服用，异烟肼宜晚上饭前服用（这样既减少二者 作用机会，又

39、不影响协同作用）。再如妈咪(m m)爱（或 丽珠肠乐）抗生素。定 时：抗菌素类（维持有效浓度）。必 要 时：解痉止痛药、退烧药、心绞痛药等。共一百二十六页4药物(yow)的选择及用药注意事项临床常见的给药方法及用药注意用药注意： 含服药不宜吞服：如四季润喉片、华素片、速效救心丸等。不要破坏药物剂型：控释剂、缓释剂、胶囊剂、肠溶剂等易被胃酸破坏或对胃有刺激性，故不宜掰开服用。用药后的正常反应：如安定类（抗焦虑药）、扑尔敏（抗组胺药）、某些降压药服用后常产生头昏、思想(sxing)不集中等反应，故不宜从事高度集中或危险的工作，有些药物停用后药效持续达1-2天，所以更要注意安全；铋剂、硫酸亚铁等使粪

40、便变黑；利福平服用后，大小便、吐液均桔红色；消炎痛有服用后粪便变绿。对于这些现象，病人不要惊慌，要咨询医生或药师。共一百二十六页4药物的选择(xunz)及用药注意事项临床常见的给药方法及用药注意用药注意： 多饮水：磺胺药（稀释尿液，加速排泄，防止尿道形成结晶）、解热镇痛药（防止出汗过多，虚脱）。这里指多次饮水，并不是一次饮很多水。与食物同服：罗红霉素在与牛奶(ni ni)同服后吸收良好，分布增高。但利福平、甲硝唑等药物与牛奶(ni ni)豆浆等同服形成难溶性不吸收的络合物，有人报导，空腹服用利福平，1小时后血药浓度达高峰，与牛奶(ni ni)同服，1小时后很低。服用铁剂不宜饮茶。药物外壳及干燥

41、剂不能服用。共一百二十六页4药物(yow)的选择及用药注意事项临床常见的给药方法及用药注意2、注射：是借助注射器将药物直接(zhji)送达人体血液的过程的一种给药方式。 用药注意：时间：青霉素易水解，宜现用现配，并在2小时内滴完为宜。PH： 青霉素在PH为6-7时较为稳定。溶媒：青霉素在注射用水或生理盐水中溶解最好，且量不宜多，以便浓度快速达峰。配伍变化：有理化性的：如VC氨茶碱（酸碱中和），VCVK3（氧化还原，因VK3具氧化性），青霉素普鲁卡因产生沉淀；有药理性的：降压药与升压药，止血药与抗凝血药，散瞳药与缩瞳药。速度：红霉素、磷霉素钠等宜缓慢滴注，快易引起静脉炎。甲硝唑滴快易引起胃肠反应

42、。浓度：阿奇霉素等。共一百二十六页4药物的选择(xunz)及用药注意事项临床常见的给药方法及用药注意(zh y)3、外用：这里包括皮肤、粘膜给药。 用药注意：不宜口服或局部使用：如高锰酸钾造成粘膜烧伤。卫生：如肛门等腔道给药。体位：如耳鼻用药。次数：一般2-3次，并非次数越多越好。眼用药物：主药不能弃去；振摇后使用等。共一百二十六页5影响合理用药(yn yo)的因素 药物作为人们诊断、治疗(zhlio)和预防疾病的一种武器，或作为改善机体功能的物质而被广泛应用。那么如何运用这个武器？能否确保其应用合理？其影响因素很多，有客观因素，也有主观因素。下面作一简要分析： 医生因素： 药师因素： 护士因

43、素： 病人因素： 联合用药： 社会因素：共一百二十六页（1）医生(yshng)因素：医生是病人疾病诊断和治疗的主要责任者，掌握(zhngw)着是否用药和如何用药的决定权，只有具备法定资格的医生才有处方权。存在问题：不能准确诊断，对症用药；不能全面掌握药物禁忌（如孕妇前3月用药），新药知识（如小儿退烧药品种多）；按病人要求开药；没有按个体化给药；不具备高尚医德，看钱开药，不但影响合理用药、浪费资源，还加大病人经济负担等。 共一百二十六页（2）药师(yo sh)因素：当患者离开医院药房或药店(yo din)时，药品的管理和使用就从医院或药店(yo din)变为病人自己管理，所以药师的主要职责就是把好药品流通的最后一道关，并耐心地进行用药指导。 存在问题：审方不严（如他巴唑和地巴唑）；没有细心调配（发错药）；没有正确指导用药（眼药水的使用、干燥剂的误服、剂型的破坏、