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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEPROTAC BET Degrader-1Cat. No.: HY-103633CAS No.: 2093386-22-0分式: CHNO分量: 871.9作靶点: Epigenetic Reader Domain; PROTAC作通路: Epigenetics; PROTAC储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 50
2、 mg/mL (57.35 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 1.1469 mL 5.7346 mL 11.4692 mL5 mM 0.2294 mL 1.1469 mL 2.2938 mL10 mM 0.1147 mL 0.5735 mL 1.1469 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂
3、(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 1.67 mg/mL (1.92 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 1.67 mg/mL (1.92 mM); Suspended solution1/2 Master of Small Molecules
4、您边的抑制剂师www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 PROTAC BET Degrader-1是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋平。IC50 & Target BET 1体外研究 PROTAC BET Degrader-1 (Compound 9) is a potent BET degrader based on PROTAC, decreases the levelof BRD2, BRD3, and BRD4 proteins in RS4;11 cells at 3-10 nM, an
5、d inhibits the growth of this cell line withan IC50 of 4.3 nM, and 45.5 nM for MOLM-13 cells 1.REFERENCES1. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar CellularPotencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792; 02
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