治疗心绞痛的常用药物

1、治疗心绞痛的常用药物治疗心绞痛的常用药物1药理作用硝酸甘油的基本作用是松弛平滑肌，但对不同组织器官的选择性 有差别，以对血管平滑肌的作用最显著。由于硝酸甘油扩张了体循 环血管及冠状血管，因而具有如下作用：降低心肌耗氧量小剂量硝酸甘油可明显扩张静脉血管，减少回 心血量，心室内压减小，心室壁张力降低，射血时间缩短，心肌耗 氧量减少。稍大剂量也可显著舒张动脉血管，降低了心脏的射血阻 力，从而降低了左室内压和心室壁张力，降低心肌耗氧；降低左室充盈压，增加心内膜供血，改善左室顺应性；保护缺血的心肌细胞减轻缺血损伤。作用机制临床应用硝酸甘油连续应用2周左右可出现耐受性，剂量大小、用药频度、 给药途径、剂型

2、等都影响耐药性的产生。用药剂量大或反复应用过 频易产生耐受性。不同类的硝酸酯之间存在交叉耐受性，停药12 周后耐受性同类药还有硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯，其作用及机制与硝 酸甘油相似，但作用较弱，起效较慢，作用维持时间较长。主要口 服用于心绞痛的预防和心肌梗死后心衰的长期治疗。治疗心绞痛的常用药物2抗心绞痛作用降低心肌耗氧量B受体拮抗药通过拮抗B受体使心肌收缩力 减弱、心肌纤维缩短速度减慢、减慢心率及降低血压，可明显减少心肌耗氧量。但它抑制心肌收缩力可增加心室容积，延长心室射血 时间，导致心肌耗氧增加，但总效应仍是减少心肌耗氧量。改善心肌缺血区供血冠脉血管B受体阻断后，非缺血区与缺 血区血管

3、张力差增加促使血液流向已代偿性扩张的缺血区，从而增 加缺血区血流量。其次，由于心率减慢，心舒张期相对延长，有利 于血液从心外膜血管流向易缺血的心内膜区。此外，也可增加缺血 区侧枝循环，增加缺血区血液灌注量。此外，本类药物因拮抗B受体，可抑制脂肪分解酶活性，减少 心肌游离脂肪酸含量;改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用，改善 糖代谢，减少耗氧;促进氧合血红蛋白结合氧的解离而增加组织供氧。临床应用B受体拮抗药对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，可 使发作次数减少，对伴有心律失常及高血压者尤为适用。长期使用 B受体阻断药能缩短仅有缺血心电改变而无症状的心绞痛患者的缺 血时间。B受体阻断药还能降低有

4、心肌梗死者心绞痛的发病率和死 亡率。对冠状动脉痉挛诱发的变异型心绞痛不宜应用。对心肌梗死也有 效，能缩小梗死区范围，但因抑制心肌收缩力，故应慎用。B受体 拮抗药和硝酸酯类合用，宜选用作用时间相近的药物，通常以普萘 洛尔与硝酸异山梨醇酯合用。B受体拮抗药能对抗硝酸酯类所引起 的反射性心率加快和心肌收缩力增强，硝酸酯类可缩小B受体拮抗 药所致的心室容积增大和心室射血时间延长，二药合用能协同降低 耗氧量，减少用量，副作用也减少。治疗心绞痛的常用药物3钙通道阻滞药是临床用于预防和治疗心绞痛的常用药，特别是对 变异型心绞痛疗效最佳。抗心绞痛作用降低心肌耗氧量钙通道阻滞药能使心肌收缩力减弱，心率减慢， 血

5、管平滑肌松弛，血压下降，心脏负荷减轻，从而使心肌耗氧减少。舒张冠状血管本类药物对冠脉中较大的输送血管及小阻力血管 有扩张作用，特别是对处于痉挛状态的血管有显著的解除痉挛作用， 从而增加缺血区的血液灌注。此外还可增加侧枝循环，改善缺血区 的供血和供氧。保护缺血心肌细胞Ca2+通道阻滞药通过抑制外钙内流，减轻 缺血心肌细胞的Ca2+超负荷而保护心肌细胞，对急性心肌梗死者， 能缩小梗死范围。抑制血小板聚集不稳定型心绞痛与血小板粘附和聚集、冠状动 脉血流减少有关，大多数急性心肌梗死也是由动脉粥样硬化斑块破 裂，局部形成血栓突然阻塞冠状动脉所致。钙通道阻滞药阻滞Ca2+ 内流，降低血小板内Ca2+浓度，

6、抑制血小板聚集。有报道，钙通道阻滞药还有促进血管内皮细胞产生及释放内源性 NO的作用。临床应用钙通道阻滞药治疗心绞痛有如下优点：钙通道阻滞药有强大的扩张冠状动脉作用，变异型心绞痛是最 佳适应证；钙通道阻滞药因有松弛支气管平滑肌作用，故更适合心肌缺血 伴支气管哮喘者；钙通道阻滞药抑制心肌作用较弱，特别是硝苯地平还具有较强 的扩张外周血管、降低外周阻力作用且血压下降后反射性加强心肌 收缩力，可部分抵消对心肌的抑制作用，因而较少诱发心衰；钙通道阻滞药与B受体拮抗药联合应用，特别是硝苯地平与B 受体拮抗药合用更为安全，二者合用对降低心肌耗氧量起协同作用， B受体拮抗药可消除钙通道阻滞药引起的反射性心动过速，后者可 抵消前者收缩血管作用。临床证明对心绞痛伴高血压及运动时心率 显著加快者最适宜。治疗心绞痛的常用药物4吗多明(molsidomine)代谢产物作为NO的供体，释放NO，发挥 与硝酸酯类相似的作用。舌下含服或喷雾吸入用于稳定型心绞痛或 心肌梗死伴高充盈压者疗效较好。尼可地尔(nicorandil)是K+通道激活剂，既有激活血管平滑肌 细胞膜K+通道，促进K+外流，使细胞膜超极化，抑制Ca2+内流作 用，还有释放NO,增加血管平滑肌细胞内cG