2019年执业药师模拟卷

1、学员专用 请勿外泄第 页学员专用 请勿外泄第 页2019年执业药师模拟卷药学专业知识（一）参考答案及解析一、最佳选择题1.【答案】A。解析：本题考查药品分类和命名。根据药物的来源药物可以分成三类（1）来源于天然的药物：从天然产物中提取或者发酵得到抗生素以及合成或者半合成的抗生素。（2）化学合成药物：通过化学合成得到的小分子药物。（3）生物技术药物：以生物物质为原料的各种生物活性物质以及人工合成的类似物等。药物的命名包括通用名、商品名和化学名。通用名是国际非专利名称，通常指有活性的药物物质，而不是最终产品，不受行政和专利保护，是文献、资料、教材和说明书中标明的有效成分；含有相同活性成分的药物在不

2、同的生产企业可以使用不同的商品名，商品名在选取时不可以暗示药物的疗效和用途；化学名是按照有机化学命名原则进行命名的，可以表述药物的化学结构。2.【答案】C。解析：本题考查药物血药浓度的计算。根据V=X0/C0可以推倒出，C0=V/X0=0.4 g/ml，由于t1/2=2h，则药物的消除1小时的时候浓度约为0.3左右。故本题答案应选C。3.【答案】E。解析：本题主要考查药物的心脏毒性，西沙比利因为QT间期延长不良反应已经撤市，故本题选E。4.【答案】E。解析：本题主要考查药物溶解性分类，属于第四类有酮洛芬、特非那定、呋塞米。故本题选E。5.【答案】C。解析：本题考查包糖衣材料。片剂包糖衣时要先包

3、隔离层的目的是形成一层不透水的屏障，防止糖浆中的水分浸入片芯。6.【答案】B。解析：萘普生两种异构体之间具有相同的药理活性，但强弱不同。7.【答案】C。解析：本题考查常用包衣材料分类与作用。薄膜包衣材料可分为胃溶型、肠溶型以及水不溶型三大类。其中，胃溶型薄膜衣材料有：羟丙基纤维素（HPC）、羟丙甲基纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）等。PVA（聚乙烯醇）为膜剂成膜材料。8.【答案】B。解析：本题主要考查碱性药物的解离度与药物的pKa和液体pH的关系。根据公式已知lgB/HB+=7.4-8.4=-1，得出B/HB+=1/10，那么以分子形式存

4、在的比为10%。9.【答案】D。解析：本题考查片剂的辅料。片剂常用的填充剂有：淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、预胶化淀粉、甘露醇、无机盐及微晶纤维素。10.【答案】D。解析：本题考查酶的抑制和诱导，熟记口诀“二苯二平酶诱导”，故本题选D。11.【答案】B。解析：本题考查药物的对映异构体活性的差异。药物的对映异构体之间活性差异主要有六方面：（1）对映异构体之间存在相同的药理作用且活性相同，例如普罗帕酮。（2）对映异构体之间具有相同的药理作用，但活性相同，例如氯苯那敏右旋体的活性高于左旋体的活性。（3）对映异构体之间具有相反的药理作用，例如依托唑啉的左旋体具有利尿作用，而右旋体具有抗利尿作用。（4）对映异

5、构体之间具有不同的药理作用，例如右丙氧酚是镇咳药，左丙氧酚是镇痛药。（5）对映异构体之间一个有活性、一个无活性，例如吗啡左旋有效。（6）对映异构体之间一个有活性，一个有毒性，例如氯胺酮的S异构体具有麻醉作用，R异构体具有致幻的毒性反应。12.【答案】B。解析：本题考查药物不良反应监测和药物警戒的关系。药物警戒是主动过程，而药物不良反应是被动过程。药物不良反应监测是合格药品，而药物警戒包括不合格药品。药物警戒贯穿上市前后而药物不良反应监测只是上市后。故本题选B。13.【答案】C。解析：本题考查药物与血浆蛋白结合的特点。与血浆蛋白结合能力强的药物的代谢、排泄减慢，作用时间延长。若把与血浆蛋白结合能

6、力强的药物会将与血浆蛋白结合能力弱的药物联合用药时，会发生竞争置换。14.【答案】B。解析：相代谢属于结合反应，相代谢是官能团反应。15.【答案】D。解析：本题考查了苯二氮类药物的结构。答题的关键是要认识三氮唑的结构，三氮唑为含有三个氮原子的五元杂环。16.【答案】B。解析：普鲁卡因与肌松药琥珀胆碱合用时，普鲁卡因将竞争胆碱酯酶，影响琥珀胆碱的水解，加重琥珀胆碱对呼吸肌的抑制作用。17.【答案】C。解析：本题考查热原的性质。热原具有水溶性：热原能溶于水；不挥发性：热原本身有不挥发性，但因溶于水，在蒸馏时，可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中；耐热性：热原的耐热性较强，在通常采用的注射剂灭菌条件下，热原不

7、能被完全破坏；过滤性：热原体积较小，一般滤器均可通过，不能被截留去除，但活性炭可吸附热原；热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏等。18.【答案】D。解析：本题考查吸收的影响因素。食物可以使药物的吸收减少或吸收速度减慢，但不是所有的药物均不能与食物同服；脂水分配系数适宜，吸收越好；固体微粒越小，吸收越好；大多数脂溶性小分子药物是单纯扩散。19.【答案】B。解析：本题考查肝药酶抑制剂。西咪替丁是肝药酶抑制剂，能使合用药物的代谢减慢，作用加强，延长作用时间。20.【答案】D。解析：严重不良反应事件是指临床试验过程中发生需住院治疗、延长住院时间、伤残、影响工作能力、危及生命或死亡、致先天畸形等事件

8、。21.【答案】B。解析：本题考查了磺胺类药的不良反应及注意事项。磺胺类药物的典型的不良反应具有过敏反应。22.【答案】C。解析：生物制品一般不宜制成注射用浓溶液。注射剂的质量要求保证其无菌、无热原等。用于眼外伤或术后的眼用制剂不得加入抑菌剂，其他一般的眼用制剂可以。滴眼剂和眼膏剂一起使用时，先用滴眼剂。23.【答案】A。解析：本题考查药物的效能和效价强度。从图可以看出呋噻咪效能最高，环戊噻嗪、氢氯噻嗪，氯噻嗪效能一样。效价强度环戊噻嗪氢氯噻嗪呋噻咪氯噻嗪。24.【答案】B。解析：本题考查了曲线下面积。曲线下面积AUC具有加和性，相同剂量下，A型/B型分别为99:1，10:90，1:99对应的

9、AUC为1000ug.h/ml，550ug.h/ml,500ug.h/ml，当AUC为750ug.h/ml，则此时A/B为50:50。25.【答案】A。解析：本题考查多剂量给药的计算公式。在重复给药时，由于前一次给的药，体内药物尚未完全消除，体内药量在重复给药后逐渐蓄积。多剂量给药时可用单剂量给药的血药浓度-时间方程式和多剂量函数，预测重复给药某一个剂量后某一个时间的血药浓度。如多剂量给药时每次剂量相同，给药间隔时间也不变，则多剂量函数r为：。故本题答案应选A。26.【答案】C。解析：本题考查药物流行病学的相关知识。药物流行病学的定义有两个比较有代表性，一是“药物流行病学就是应用流行病学的知识

10、、方法和推理研究药物在人群中的效应（疗效和不良反应）及其利用”；二是药物流行病学是研究人群中与药物有关的事件的分布及其决定因素，以进行有效的药物治疗”。他们的目的都是通过在大量的人群中研究药物的应用及效果，为安全、有效、经济地进行药物治疗提供依据。与临床药学相比，药物流行病学侧重药物在人群中的应用效应，即药物的安全性和效果，尤其是药品不良反应。其研究范畴主要有药物利用研究、药物有利作用研究、药物经济学研究、药物相关事件和决定因素的分析及药物安全性研究等。27.【答案】D。解析：本题考查新型的靶向脂质体。长循环脂质体是用聚乙二醇修饰得到的，可以延长作用时间。28.【答案】D。解析：本题考查计算。

11、根据半衰期公式t1/2=0.693/k求出k=1.386。速率常数具有加和性，已知肾清除率占30%，则肝清除率占70%，得到最后肝清除速率常数为0.97h-1。29.【答案】B。解析：本题考查非甾体抗炎药的特点。羧酸类非甾体抗炎药分为（1）芳基乙酸类：双氯芬酸、吲哚美辛等；（2）芳基丙酸类：布洛芬等。舒林酸是一种前药，在体内甲基亚砜还原甲基硫化物显示活性。非羧酸类非甾体抗炎药包括昔布类和昔康类。昔布类药物是选择性COX-2抑制剂，避免了药物对胃肠道的副作用，但有潜在的心血管事件风险。昔康类药物含有1，2-苯并噻嗪结构，对于COX-2作用强，几乎无胃肠道反应。阿司匹林分子中的羧酸基团是产生解热镇

12、痛活性的必要结构基团。30.【答案】D。解析：本题考查了气雾剂的相关知识，气雾剂应置凉暗处保存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。31.【答案】E。解析：本题考查非线性药动学的特点。非线性药动学的特点有：（1）药物的消除动力学是非线性的，即消除不符合一级动力学特征；（2）其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程；（3）当剂量增加时，消除半衰期延长；AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。32.【答案】A。解析：此题考查平均稳态血药浓度的概念。所谓平均并非最高值与最低值的代数平均值。它的定义为重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药间隔时间的商值。33.【答案】

13、C。解析：本题考查丙磺舒的结构，丙磺舒结构中含有苯磺酰胺。34.【答案】D。解析：本题考查稳态血药浓度。多次重复给药，随着给药次数n的增加，血药浓度不断增加，但增加的速度逐渐减慢，当n足够大时，血药浓度达到稳态水平，记为Css。Css为达稳态后在一个给药间隔中血药浓度的时间函数。稳态时，在一个给药间隔（）内，血药浓度有波动，亦即血药浓度在一个恒定的水平范围内波动。故本题答案应选D。35.【答案】E。解析：易发生水解降解反应的药物多含有酯键和酰胺键，所有答案中唯有头孢唑啉结构中含有酰胺键，故容易水解讲解。36.【答案】C。解析：阿昔洛韦的母核结构为嘌呤环，也叫嘧啶并嘌呤环，故选C。37.【答案】

14、A。解析： HYPERLINK /item/%E7%B1%B3%E5%B0%94%E6%B3%95%E5%85%B0/9933656 t _blank 米尔法兰（美法仑）在一类致癌物清单中、 HYPERLINK /item/%E8%8B%AF%E4%B8%99%E6%B0%A8%E9%85%B8%E6%B0%AE%E8%8A%A5/9764428 t _blank 苯丙氨酸氮芥属烷化剂类抗肿瘤药，能与生物大分子以共价键方式结合，A是美法仑，B是美洛昔康，C是雌二醇，D是乙胺丁醇，E是卡托普利。38.【答案】C。解析：偶极-偶极相互作用是极性分子间最普遍的一种相互作用，即一个极性分子带有部分正电

15、荷的一端与另一分子带有部分负电荷的一端之间的吸引作用，题中酯键是一个极性键，氧原子（O）的极性大于碳原子（C），故氧原子端显负电，同时与受体的正电端相吸引，是为偶极-偶极作用。或直接用图：39.【答案】B。40.【答案】A。解析：本题考查了西咪替丁的结构。A结构为西咪替丁。二、配伍选择题41-43【答案】BDC。解析：本题考查常见的药物化学骨架名称。A为六元环中含有一个氮原子，且无双键，是哌嗪；E为六元环，含有一个氮原子，且有双键的是吡啶。44-48【答案】BACDE。解析：本题考查缓控释制剂的释药原理。其释药原理：溶出原理：药物溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据NoyesWhitney方

16、程，可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术；扩散原理：利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等；溶蚀与溶出、扩散结合原理：对于生物溶蚀型骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也存在溶蚀的过程。当聚合物溶解时，药物扩散的路径长度改变，形成移动界面扩散系统；渗透压驱动原理：以渗透压为动力，释药不受释药环境pH的影响。渗透压系统中，片芯由水溶性药物和聚合物或其他辅料制成，外面用水不溶性的聚合物包衣，包衣壳顶部用激光打一细孔，形成渗透泵片；离子交换作用：当带有适当电荷的离子与离子交换

17、基团接触时，通过交换将药物释放出来。由水不溶性交联聚合物组成的树脂，其聚合物链的重复单元上含有成盐基团，药物可结合于树脂上，形成药树脂。49-51【答案】ABC。解析：本题考查增加药物稳定性的方法。巴比妥钠注射剂中加有60%丙二醇的目的是降低溶剂介电常数，使注射液稳定；硫酸锌滴眼剂中，常加入少量的硼酸使溶液呈弱酸性，其作用是防止硫酸锌水解；维生素A制成-环糊精包合物的目的是因为维生素A容易氧化，制成包合物提高药物的稳定性，故本题答案应选ABC。52-53【答案】CE。解析：水溶性高分子增稠材料有明胶、聚维酮、羧甲基纤维素、聚乙烯醇、右旋糖酐。肠溶性高分子缓释材料有醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲纤维素

18、酞酸酯、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯。不溶性骨架缓释材料有聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶。54-55【答案】AD。解析：一些生命必需物质（如K，Na，I，单糖，氨基酸，水溶性维生素）的跨膜转运是主动转运。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式。56-57【答案】ED。解析：本题考查散剂和颗粒剂的质量要求。中药散剂含水量不得超过9%。其余散剂干燥失重减失重量不得超过2%，除另有规定外，中药颗粒剂中一般水分含量不得过8%。58-60【答案】ACB。解析：第一个通过全合成得到的他汀类药物是氟伐他汀；阿托伐他汀是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，在体内水解成

19、3，5-二羟基戊酸才能发挥作用；西立伐他汀会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用。61-62【答案】CB。解析：本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关；手性药物对映体之间活性与立体构型有关。63-65【答案】DBA。解析：高级脂肪醇可作为乳膏剂的油相基质、月桂醇硫酸钠可作为O/W型乳化剂、甘油（丙三醇）可作为润湿剂。6669CBAD。解析：本题考查单室模型的计算公式。多剂量单室血管外给药的蓄积函数表达式为。故本组题答案应选CBAD。70-72【答案】DCB。解析：本题考查作用的选择性。药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行，例如：阿托品可以特异性的阻

20、断M受体，但其对于M受体的分布器官和组织并无选择性，说明药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不平行；青霉素抑制革兰阳性菌的特异性强，杀菌效应也很强，说明药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性是平行的。洋地黄对心脏具有较高的选择性表明药物作用的选择性有高低之分。药物作用有时与剂量有关，例如阿司匹林小剂量用于预防血栓，大剂量用于解热镇痛抗炎。药物作用的选择性与组织的亲和力有关，例如碘集中分布于甲状腺。73-75【答案】BCE。解析：水杨酸类的阿司匹林具有苯甲酸的结构。布洛芬具有芳基乙酸的结构，双氯芬酸具有苯乙酸结构。76-78【答案】CAD。解析：本题考查受体的分类。胰岛素受体属于酶活性受体

21、中的酪氨酸激酶受体，肾上腺素作用的受体属于G蛋白偶联受体，肾上腺皮质激素受体为细胞核激素受体。79-80【答案】EB。解析：根据新的不良反应的分类方法，注射剂中的微粒引起不良反应属于给药方式引起的不良反应，属于D类不良反应；抗生素引起的肠道菌群过度生产属于B类反应。81-84【答案】BCDE。解析：85-86【答案】CA。解析：本题考查了抗菌药的结构。A为氨苄西林；B为头孢羟氨苄；C为阿莫西林；D为舒巴坦；E为青霉素。87-89ABD。解析：本题考查药物在体内动力学行为的曲线图。选项C是非线性药动学消除速率与浓度之间关系。选项E是单室模型血管外给药lgC-t曲线图。故本组题答案应选ABD。90

22、-92【答案】DCE。解析：氨氯地平3，6位取代基不同，硝苯地平3、5位取代基均为甲酸甲酯，4位是手性碳原子，尼莫地平可用于蛛网膜下腔出血。93-95【答案】CBE 。解析：本题考查药物代谢动力学参数的计算。半衰期是指药物浓度下降一半所需要的时间，根据数据，由8.4g/ml下降到4.2g/ml时，需要的时间为2小时。 ，消除速率常数为0.3465。表观分布容积为V=X/C，答案为E。96-98【答案】BCD。解析：洛伐他汀的天然的前药，辛伐他汀是半合成的。氟伐他汀具有吲哚环。99-100【答案】DC。分子中含有手性环己二胺配体，可嵌入DNA大沟影响药物耐药机制，与顺铂无交叉耐药的药物是奥沙利铂

23、；分子中含有氮杂环丙基团，可与腺嘌呤的3N和7N进行烷基化，为细胞周期非特异性的药物是塞替派。三、综合分析选择题101-104【答案】BDAA。解析：101.苯妥英钠临床上多用于抗癫痫，患者（尤其是儿童和老年患者）在使用时须慎重，并经常监测血药浓度；由于肝微粒体代谢酶能力有限，在高计量时，可出现“代谢饱和”现象，其代谢速度不再随剂量的增加而增加，消除速度可能出现明显减慢的现象，从而使血药浓度明显增加，发生中毒，故而使用时需要警惕其安全性；在制定苯妥英钠的给药方案时，半衰期是给药间隔的参考数据之一，除此之外，应根据病人的具体情况进行个人给药方案的设计；小剂量与大剂量的苯妥英钠消除的方式不同，不可

24、由此推论彼。102.苯妥英钠在低浓度时，以一级动力学进行消除，表现为线性动力学特征，其半衰期为固定的参数，不随剂量的改变而改变；在高浓度时，以零级动力学进行消除，表现为非线性药动学特征，其半衰期随剂量的增加而增加，AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。103.米氏方程常用来表述非线性药动学过程，其公式为：，药物消除的快慢与参数Km和Vm有关。104.当稳态血药浓度为12ug/ml时，其跟稳态血药浓度为18ug/ml时的一样，需按零级动力学进行计算。由于Css=18ug/ml时，给药剂量为6mg/（kgd），根据公式可知，=1，故Css=12mg/ml时，给药剂量X0=5.0mg/（kgd）。

25、105-107【答案】CCB。解析：105.硝苯地平控释片不得碾碎服用，否则会破坏控释结构，使得原本需较长时间释放的药物短时间突释，血压骤降，出现反跳性心率加快，心悸、胸闷、头晕、恶心等现象。106.口服缓控释制剂每片的剂量远大于普通制剂，用药次数过多或增加给药剂量会使血药浓度不稳定而带来不安全因素；用药次数不够会使药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效；其服药间隔时间一般为12小时或24小时。107.硝苯地平控释片使用水不溶性高分子材料作为包衣材料，如乙基纤维素、醋酸纤维素。108-110【答案】BDE。解析：108.多西他赛是由10-去乙酰浆果赤霉素进行半合成得到的又一个紫杉烷类抗肿瘤药，属

26、于半合成的天然药物。109.在注射剂中，可用聚氧乙烯蓖麻油来作为增溶剂、润湿剂或乳化剂。110.由题干可知，多西他赛与紫杉醇的区别点有两个，一是第10位C上的取代基（去乙酰），二是3位上的侧链，其余皆一样，对比可得正确的多西他赛的结构为E选项。四、多项选择题111.【答案】ABDE。解析：本题考查影响注射给药吸收的因素。影响药物的吸收因素有：药物的理化性质，分子量很大的药物难以通过毛细血管的内皮细胞膜和毛细血管壁的细孔，只能以淋巴系统为主要吸收途径；注射部位的血流量，血流丰富的部位吸收快，三角肌、大腿外侧、臀部的血流量依次减小，吸收速度依次减慢；体液中可结合蛋白，当药物与蛋白质结合后难以进行扩散，可通过生物膜的游离药物浓度降低。112.【答案】ABDE。解析：此题考查微囊的特点。油类药物或挥发性药物适宜制成微囊，制成微囊后能够防止其挥发，提高了制剂的物理稳定性。113.【答案】ABC。解析：委托检验是药品生产企业由于设备的缺失无法完成的检验项目，可以委托具有相应检测能力并通过资质认定或认可的检验机构进行检验；抽查检验系国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药品标准进行抽查检验；复核检验系对抽验结果有异议时，由