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文档简介

1、复方丹参滴丸中各成分的现代药理作用展开全文1.1丹参的现代药 理作用丹参为唇形科植物丹参的干燥根。丹参具有祛瘀止 痛,活血通经,凉血消肿,清心除烦之功效,主要用于经闭 痛经,瘾瘕积聚,胸腹刺痛,热痹疼痛,疮疡肿痛,心烦不 眠,胸痹。日华子本草云:养神定志,通利关脉,治冷 热劳,骨节疼痛,四肢不遂。丹参的主要成分是丹参酮、丹 参素。1.1.1抗心肌缺血丹参煎剂,丹参素等对脑垂体后叶素引起的 家兔或大鼠心肌缺血均有不同程度的保护作用,能改善心电 图缺血性变化。丹参注射液可明显扩张豚鼠和家兔的离心心脏冠状动脉,增 加冠状动脉血流量。丹参素能增加冠脉血流量,并扩张侧枝 血管。丹参酮可改善缺血区血流量。

2、对家兔的离体心肌进行 的实验显示,丹参酮可抑制心肌收缩力,降低窦房结的自律 性。丹参可使冠脉血流量增加,从而改善缺血心脏的舒张功能, 使室内压下降速率提高,改善了心脏舒缩功能。此外,对实 验性动物动脉硬化,丹参可降低动脉粥样硬化面积,减少主 动脉壁胆固醇含量。丹参还可以减轻纤维蛋白凝块对血管内 皮的损伤。1.1.2抗血栓丹参酮,丹参素能抑制小鼠,大鼠的体外血栓 形成。丹参抗血栓形成与其抗凝血及抑制血小板聚集等作用 有关。丹参注射液可抑制ADP诱导的血小板聚集,使血小 板粘性降低,通过抑制磷酸二酯酶的活力,增加血小板中 cAMP含量,从而抑制血小板的聚集。丹参素能抗血小板聚 集,减少血小板数,抑

3、制血小板TXA2的合成。此外,丹参 素对凝血功能有抑制作用,还能促进纤维蛋白降解。丹参素 抗血小板凝聚作用强于抗凝血作用。丹参用于治疗心绞痛及 脑缺血,均与其抗血栓作用有关。1.1.3抗脑缺血丹参能降低大鼠缺血所致脑卒中的发病率盒 死亡率,减轻脑水肿。丹参对脑缺血后脑组织有明显的保护 作用。丹参抗脑缺血可能与其降低脑组织TXA2的生成、抑 制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放、改善脑组织微循环等作 用有关。1.1.4改善微循环丹参注射液有短期增快麻醉犬微循环血流 作用,并可使家兔外周血管血流加速,毛细血管网开放数目 增加。给油肠系膜微循环障碍的小鼠应用丹参素后能扩张收 缩状态的肠系膜微动脉,加快血流

4、流速,可消除肠系膜的血 液瘀滞,促进侧支循环的建立。1.1.5促进组织的修复与再生丹参能促进肝、骨、皮肤等多 种组织的修复与再生,其中促进肝组织的修复与再生作用尤 其显著。丹参能降低四氯化碳肝损伤大鼠的血清ALT,明显 减轻肝坏死和炎症反应,减轻四氯化碳所致肝细胞膜流动性 降低,抑制脂质过氧化反应。丹参能促进骨折愈合,其作用环节包括:促进骨折组织中钙 沉积,骨折部位骨痂形成提前,骨生成细胞分布部位及数量 增加;成纤维细胞除有外形改变外,细胞的蛋白质合成更为 旺盛,细胞的正常变性过程也加快;增多的破骨细胞出现在 不同的骨痂部位,促进骨的改建。丹参能促进骨细胞样细胞 成熟,分泌胶原性物质和碱性磷酸

5、酶,并使钙盐在胶原基质 上沉积形成骨小结节,但丹参浓度过高反而抑制骨细胞样细 胞的生长。此外。丹参还有促进皮肤切口的愈合的作用。1.1.6镇静、镇痛丹参具有养心安神功效,产生镇静作用。丹参能明显抑制小鼠自主活动,与眠尔通和氯丙嗪合用能增强抑制效果,也能增强戊巴比妥钠的催眠效果。丹参能抑制猫丘脑后核内脏痛放电,表明有一定的镇痛作 用。1.2三七的现代药理作用三七为五加科植物三七的干燥根。 三七具有散瘀止血、消肿定痛之功效,主治咳血,吐血,便 血,崩漏,外伤出血,胸腹刺痛,跌仆肿痛。玉楸药解 云:“三七和营止血,通脉行瘀,行淤血而敛新血。”三七主 要化学成分为三七皂苷和黄酮皂苷。1.2.1抗血栓三

6、七具有活血散瘀的功效,能抗血小板凝聚, 抗血栓形成。其有效成分为三七皂苷。三七皂苷静脉注射能 明显对抗凝血酶诱发的弥漫性血管内凝血,抑制大鼠模型血 小板数目的下降和纤维蛋白降解产物的增加。因此三七抗血 栓的作用环节主要包括抗血小板凝聚,抗凝血酶和促进纤维 蛋白溶解。但有资料表明,家兔静脉注射或喂饲三七皂苷每 日200mg/kg,需连续20天才出现明显的抗血小板凝聚作用, 提示临床用三七治疗血栓性疾病起效较缓慢。1.2.2对心血管系统的作用三七皂苷和其他活性成分对心血 管系统具有广泛的药理活性1.2.2.1对心脏的影响三七皂苷给麻醉猫或犬静脉注射,可使 其左心室内压最大上升速率显著降低,达峰值所

7、用时间显著 延长,心率减慢,外周血管总阻力及血压显著下降,但心输 出量(co)、心脏指数、心搏指数不下降或有增加。以上显示 三七皂苷具有降低心肌收缩力,减慢心率,扩张外周血管, 降低外周阻力的作用。1.2.2.2对血管血压的影响实验证明,三七皂苷对不同部位血 管具有选择性扩张作用,对大动脉,如胸主动脉,肺主动脉 扩张作用弱,而对肾动脉、肠系膜动脉、门静脉、下腔静脉 等小动脉和静脉扩张作用强,并能显著降低冠脉阻力,增加 冠脉血流量。因此三七具有扩张血管,降低心肌收缩力,降 压作用。1.2.2.3抗心肌缺血三七皂苷是三七抗心肌缺血作用的物质 基础,在家兔冠脉结扎致急性心肌缺血实验中,三七皂苷于 结

8、扎前与再灌注前5分钟静脉注射,可显著改善缺血,缩小 心肌梗死面积。对大鼠冠脉结扎后再灌注引起的心肌缺血, 三七皂苷能剂量依赖性地缩小梗死面积。因此,三七能够扩 张冠脉,增加冠脉血流量,改善心肌血氧供应,抑制心肌收 缩力,降低心肌耗氧量。1.2.2.4抗动脉粥样硬化家兔腹腔注射三七皂苷8周,能明显 抑制实验性动脉粥样硬化兔动脉内膜斑块的形成。其机制可 能与降低血小板血栓素含量有关。1.3冰片的现代药理作用冰片是从龙脑香科植物龙脑香树脂 和挥发油中提取的结品,或从菊科植物艾纳香叶提取的结 品;或以松节油、樟脑等为原料,用化学方法合成的人工合 成品。冰片具有开窍醒神、清热止痛的功效。主治热病神昏, 痉厥,中风痰厥,气郁暴厥,中恶昏迷,目赤,口疮咽喉肿 痛等。新修本草云:生心腹邪气,风湿积聚,耳聋。明 目,去目赤肤翳。合成冰片中含有龙脑和异龙脑。1.3.1提高耐缺氧能力给小鼠腹腔注射龙脑、异龙脑 200mg/kg,结果表明,龙脑和异龙脑均能延长缺氧小鼠的存 活时间,其中异龙脑的作用较龙脑好。1.3

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