药物化学试卷B卷评分标准

1、徐州工程学院试卷答案及评分标准2015- 2016 学年第 一 学期课程名称药物化学及实验试卷类型期末B考试形式闭卷考试时间100 分钟命题人 李昭 2015 年12月4 日使用班级 12 应化1、2题号一二二四五六总分总分101020202020100得分一、单项选择题（共10小题，每题1分，共计10分） TOC o 1-5 h z .安定是下列那个药物的商品名 （ B ）A.苯巴比妥 B.地西泮 C.氯丙嗪 D.卡马西平.盐酸吗啡加热重排的产物是 （ C ）A.双吗啡 B.苯吗喃 C.阿扑吗啡 D. N-氧化吗啡.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快？（ A ）A.海索比妥pk

2、a8.4 （未解离率90%）B.苯巴比妥酸pka3.75 （未解离率0.022%）C.戊巴比妥pka8.0 （未解离率80%）D.苯巴比妥pka7.4 （未解离率50%） TOC o 1-5 h z .下列属于II相代谢的是 （ D ）A.水解反应B.乙酰化反应C.甲基化反应 D.硫酸结合反应.临床上使用的第一个B -内酰胺酶抑制剂是（A ）A.克拉维酸 B.头抱氨甲C.西司他丁 D.氨曲南.维生素K3的主要临床用途为 （ D ）A.防治脚气病、多发性神经炎和胃肠疾病等B.防治各种黏膜及皮肤炎症等C.防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等D.防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等.可用于利尿降压的药

3、物是（ C ）A.甲氯芬酯 B .硝苯地平 C.氢氯曝嗪D.辛伐他汀.我国第一个拥有自主知识产权的国家一类抗肝炎新药是 （ D ）A.联苯双酯B.青蒿素 C.水飞蓟宾D.双环醇3.药物名称临床用途.设计呷咪美辛的化学结构是依于A. 5-羟色胺B.组胺 C.多巴胺D.肾上腺素.用氟原子置换尿喀呢5位上的氢原子，其设计思想为 ( B )A.供电子效应B.生物电子等排C.增大立体位阻D.改变理化性质二、判断题(共10小题，每题1分，共计10分)(x ) 1. 6-APA是半合成头抱菌素类B -内酰胺抗生素的重要原料。(V ) 2.氨基糖甘类抗生素尤其对儿童产生的较大毒性是不可逆耳聋。(，)3.阿司匹

4、林的合成过程中容易引起过敏反应的杂质是乙酰水杨酸酊。(x ) 4.药物与受体作用时所采用的构象为优势构象。(x ) 5.非番体抗炎药的作用是磷酸二酯酶抑制剂。(V ) 6.联苯双酯是从五味子的果仁乙醇提取液中分离得到的活性成分。(x ) 7.维生素C为脂溶性的维生素。(，)8.维生素D3的活性代谢产物为1 %25-二羟基D3。(X ) 9.西咪替丁属于质子泵抑制剂。(V ) 10.齐多夫定是临床使用的第一个抗艾滋病病毒药物。三、根据下面药物的结构，写出药名及临床用途(共10小题，每题2分，共计20分)药物名称临床用途地西泮镇静催眠药卡马西平抗癫痫药10.药物名称临床用途氯氮平抗精神病药吗啡镇痛

5、药5.卡托普利降压药6.COOH头抱氨节抗生素顺柏抗肿瘤药阿司匹林解热镇痛药、抗血栓药盐酸麻黄碱支气管哮喘药OCH3联苯双酯抗肝炎药四、简答题（共5小题，每题4分，共计20分）.解释生物电子等排体的概念。生物电子等排体是具有相似的物理和化学性质，并能产生相似或拮抗的生物活性 的分子或基团。（4分）.解释优势构象、药效构象的概念。分子势能最低的构象为优势构象。（2分）药物与受体作用时所采取的实际构象为药效构象。（2分）.贝诺酯是哪两个药物的前体药物，写出这两个药物的化学名称及化学结构式贝诺酯是阿司匹林和对乙酰氨基酚的前体药物。（2分）（1分）（1分）.青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂

6、？青霉素分子在酸性或者碱性条件下都容易开环而失活，口服之后会经过肠道和胃液的作用，发生开环失去抗菌活性，因而不能口服。（2分）青霉素的水溶液在室温下易分解，故青霉素的注射液要制成粉针剂，注射前新鲜 配置。（2分）.地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化？对其生物利用度有何影响?2位的酰胺键和4, 5位的亚胺键，在酸性条件下两者都容易发生水解开 环反应；4, 5位开环是可逆性反应，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情 况下脱水闭环。在胃酸作用下，4, 5位水解开环，开环化合物进入弱碱性的 肠道，又闭环形成原药。因此，4, 5位问开环，不影响药物的生物利用度。（4分）五、合成题（共2小题，第1题8分

7、，第2题12分，共计20分） 1.以水杨酸为原料，写出阿司匹林的合成过程。h2so470-75 DC（反应条件3分，反应方程5分）2.写出西咪替丁的合成路线六、综合题（共4小题，共计20分）.美沙拉嗪的合成方法有很多，其中一种为水杨酸硝化还原法，写出其反应方程 式，并画出实验装置图。Fe/HClCOOH0H（3分，装置图2分）H2N.根据苯环的定位效应，写出反应过程中可能产生的副产物。如何控制硝化反应 条件？COOH&0HNH之（2分）加入混酸（68%硝酸和冰醋酸），控制温度在7080C. （2分）.在本实验中保险粉起到了什么作用？保险粉的作用：漂白剂和还原剂。（4分）.硝基的还原还可以采用那些还原方法？试写出一种，并加以比较。.用金