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文档简介

1、抑制细菌核酸DNA合成抗菌药喹诺酮类（quinolones）现主要是氟喹诺酮类抑制DNA合成2 Overview1962年，美国Sterling-Winthrop研究所Lesher等在合成抗疟疾药氯喹的过程中发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸 ( nalidixic acid)George Y. Lesher 3喹诺酮类 第一代：萘啶酸 现已很少使用 第二代：吡哌酸 仅限于治疗泌尿道和肠道感染 特点：蛋白结合率高氟喹诺酮类 (第三、四代) 第三代（20世纪80年代）：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司帕沙星 第四代（20世纪90年代）：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星特点

2、：蛋白结合率不高，广泛分布于泌尿道，中枢神经系统较少。4 以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药5广谱杀菌剂，抑制DNA合成 G+：抑制拓扑异构酶 IV G-：抑制DNA回旋酶 作用机制6氟喹诺酮类7细菌DNA回旋酶改变膜孔蛋白改变或缺失，导致膜通道关闭药物外排 耐药机制喹诺酮类进入我国仅仅20多年，耐药率已经达60%-70%8 抗菌谱9 临床应用泌尿生殖道感染：首选环丙沙星、氧氟沙星与 -内酰胺类（绿脓杆菌性尿道炎首选环丙沙星）呼吸系统感染：耐青霉素肺炎链球菌（与万古霉素合用）；支原体、衣原体肺炎，军团病肠道感染与伤寒：急、慢性菌痢，中毒性菌痢； 食物中毒；伤寒副伤寒10 体内过程吸收 口服分

3、布 广泛 蛋白结合率低40%， T1/2长；穿透力强：前列腺组织（但前列腺液中含量低）、肾、尿道、骨髓、关节腔等排泄 原形经肾 肠肝循环11 优 点吸收快，完全血药浓度高T 长不良反应少与其他抗菌药没有交叉耐药12胃肠道反应CNS毒性药物抑制GABA受体，引起中枢兴奋光毒性：光感性皮炎心脏毒性软骨损害等 不良反应13环丙沙星抗菌谱：广，G+、G- 氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的 G+、G-（耐药的绿脓杆菌、MRSA） 对厌氧菌无效抗菌作用：对G-强 常用氟喹诺酮类药物14诺氟沙星G+、G- 绿脓杆菌 衣原体、支原体、军团菌、结核菌无效用于泌尿道感染、肠道感染、急性淋病 常用氟喹诺酮类药物依诺沙星抗菌谱、抗菌作用与诺氟沙星相似用于泌尿道感染、肺部感染、淋病偶有过敏和CNS毒性 15氧氟沙星抗菌谱较诺氟沙星和依诺沙星广、强肺炎支原体、结核菌（抗结核二线药）痰、胆汁中浓度高，作用时间长 常用氟喹诺酮类药物氟罗沙星体内抗菌活性最强16常用氟喹诺酮类药物司氟沙星对厌氧菌、支原体、衣原体作用强对多种耐药菌有效严重光敏反应 莫西沙星对厌氧菌、支原体、衣原体、结核菌作用强不良反应少，几

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