药理学第8章胆碱受体阻断药L—M胆碱受体阻断药

1、药理学第8章胆碱受体阻断药LM胆碱受体阻断药第八章胆碱受体阻断药（）M胆碱受体阻断药M 受 体 阻 断 药 阿托品和阿托品类天然生物碱半合成、合成代用品阿托品 一 体内过程 1 口服吸收迅速 2 1/3原型药物经肾排出 二 药理作用 1 抑制腺体分泌汗 唾 泪腺 胃腺（PH不变） 液 呼吸道 肠腺 腺 腺 腺体 胰腺2 解除内脏平滑肌痉挛GI 输尿管 胆管 子宫平滑肌 膀 胱 支气管 平滑肌 逼尿肌 3 对眼睛的作用（1） 扩瞳（2） 升高眼内压（3） 调节麻痹（远视）4 解除迷走神经对心脏的抑制5 扩张血管 治疗量 拮抗拟胆碱药的扩血管 大剂量 扩血管（直接作用或代偿散热）6 抗Ach的M样

2、作用7 兴奋中枢神经系统 先兴奋（烦躁、惊厥） 后抑制（昏迷等）三 用 途 治疗内脏绞痛 胃肠绞痛 疗效好 膀胱痉挛刺激症 疗效次之 胆绞痛、肾绞痛 较差 可与哌替啶合用2 全身麻醉前给药、严重盗汗及流涎症3 虹膜睫状体炎、儿童验光配镜4 治疗缓慢型心律失常5 治疗感染性休克6 解救有机磷中毒四 不良反应广泛 口干、皮肤干燥 视力模糊、畏光 排尿困难 心悸、潮红 中枢神经兴奋与抑制症状中毒解救与禁忌症 1 对症：洗胃、导泻， 冰袋酒精降温， 地西半、人工呼吸 2 毒扁豆碱 缓慢、反复静注 3 不可使用吩噻嗪类药物 青光眼及前列腺肥大者禁用山莨菪碱作用与阿托品相似而较弱： 解痉 抑制腺体分泌 扩

3、瞳 中枢兴奋 选择性高、副作用少， 治疗感染性休克已取代阿托品东莨菪碱抑制腺体分泌 用于麻醉前给药、 静脉复合麻醉抑制前庭神经 用于晕动病中枢抗胆碱 用于震颤麻痹 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 结 构 HO（tropine环） 氧桥（脂溶性 ） （水溶性 ） 腺体分泌 2 3 1扩 瞳 2 3 1心血管(HR) 与剂量大小 、 弱 弱 迷走N 张力有关GI解痉 3 2 2CNS反应 随剂量 CNS() 少 CNS(+) ()呼吸中枢 （） （+） (临床用途) 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱GI解痉 抗晕动症 麻醉前用药 (少) 抗震颤麻痹症 (少) 中药复合麻醉 抗感染性休克 （扩血管）*青光眼禁

4、用 S2 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一 合成扩瞳药 扩瞳维持时间明显短暂 氢溴酸后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品合成解痉药(一) 季铵类解痉药 治疗慢性阻塞性肺病 异丙托溴铵、噻托溴铵 治疗胃肠道疾病 甲溴东莨菪碱 治疗胃肠、十二指肠溃疡，胃肠泌尿道痉挛、遗尿症等 溴丙胺太林（普鲁本辛） (二) 叔胺类解痉药甲磺酸苯扎托品、盐酸苯海索 中枢抗胆碱，治疗帕金森病、抗精神病药锥外副作用盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁 用于胃肠道、胆道、输尿管痉挛贝那替嗪（胃复康） 解痉并抑制胃液分泌，尚有安定作用 适用于兼有焦虑症的溃疡病人选择性M受体阻断药 哌仑西平 阻断M1、M4受体 替仑

5、西平 阻断M1受体作用更强 均可用于消化性溃疡的治疗 达非那新缓释片 阻断M2、M3受体 用于尿失禁、尿频、尿急的治疗第九章胆碱受体阻断药（）N胆碱受体阻断药第一节神经节阻断药 ENS 解剖学分类模式图C N S 效应器 Ach N1-R M-R 交 骨骼肌血管舒张N 汗腺分泌N N1-R NA感 -R 1 2-R N N1-R (释放NA)副交感N N1-R M-R运动N N2-R N节阻断后，不同效应器的表现效应器 占优的N支配 N节阻断后表现小动脉 Sym.(拟Ad.) 扩血管, 外周血流 , B. P静 脉 Sym.(拟Ad.) 扩V, 血郁积，回心血 心 脏 Parasym.(拟ch

6、.) HR虹 膜 Parasym.(拟ch.) 扩瞳睫状肌 Parasym.(拟ch.) 调节麻痹（视力模糊）GI Parasym.(拟ch.) 张力 唾液腺 Parasym.(拟ch.) 口干汗 腺 Sym.(拟ch.) 无汗琥珀胆碱（司可林） 假性chE琥珀胆碱 琥珀酰单胆碱（失活） H2O*当过量琥珀胆碱中毒时， 能否用新斯的明解救，为什么？ 作用特点 1 先短暂兴奋后松驰； 2 作用出现快、持续短； 3 松驰顺序： 眼睑、颜面、颈肩、躯干、 上肢、下肢、肋间、膈用途 1 外科麻醉辅助用药； 2 气管内插管、气管镜和食管镜检查 三 不良反应过量致呼吸肌麻痹；术后肌痛；血钾眼内压 筒箭毒碱（箭毒）1 非除极化型肌松