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文档简介

1、执业药师资格考试药学专业知识(一)2023年电子版题库及答案1.同种药物的A、B两种制剂,口服相同剂量,具有相同的AUC。其中制剂A达峰时间0.5h,峰浓度为116g/ml,制剂B达峰时间3h,峰浓度73g/ml。关于A、B两种制剂的说法,正确的有( )。A.两种制剂吸收速度不同,但利用程度相当B.A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%C.B制剂相对A制剂的绝对生物利用度为100%D.两种制剂具有生物等效性E.两种制剂具有治疗等效性【答案】:A|B|D【解析】:试验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度:FAUCT/AUCR100%。当参比制剂是静脉注

2、射剂(iv)时,则得到的比率称绝对生物利用度:FAUCT/AUCiv100%。A项,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)相同,故利用程度相同;B项,由于是口服给药,所以是相对生物利用度,二者的相对生物利用度为100%;D项,生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。2.下列有关高分子溶液的叙述,不正确的是( )。A.高分子溶液是热力学稳定系统B.亲水性高分子溶液剂,以水为溶剂C.亲水胶体的稳定性主要是由于其水化作用D.高分子溶液是黏稠性流动液体E.高分子水溶液不带电荷【答案】:E【解析】:高分子溶液剂具有如下特点:荷电性:溶

3、液中的高分子化合物会因解离而带电;渗透压:高分子溶液的渗透压较高,大小与浓度密切相关;黏度:高分子溶液是黏稠性流体;高分子的聚结特性:高分子化合物可与水形成牢固的水化膜,阻滞高分子凝聚,保持高分子化合物的稳定。3.(共用备选答案)A.阿莫西林B.青霉素C.氧氟沙星D.头孢噻肟钠E.盐酸吗啡(1)含1个手性碳的药物是( )。【答案】:C(2)含3个手性碳的药物是( )。【答案】:B(3)含4个手性碳的药物是( )。【答案】:A(4)含5个手性碳的药物( )。【答案】:E【解析】:含手性碳个数:阿莫西林(4个);青霉素(3个);氧氟沙星(1个);头孢噻肟钠(2个);盐酸吗啡(5个)。4.酰胺类药物

4、的主要化学降解途径是( )。A.水解B.氧化C.异构化D.聚合E.脱羧【答案】:A【解析】:酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径,如羧酸酯、硝酸酯、磺酸酯、酰胺等药物在体内代谢生成酸及醇或胺。酯和酰胺药物的水解反应可以在酯酶和酰胺酶的催化下进行,这些酶主要分布在血液中,肝脏微粒体中,肾脏及其他组织中,也可以在体内酸或碱的催化下进行非酶的水解。5.关于药物制剂稳定性的说法,错误的是( )。A.药物化学结构直接影响药物制的稳定性B.药用辅料要求化学性质稳定,所以辅料不影响药物制剂的稳定性C.微生物污染会影响制剂生物稳定性D.制剂物理性能的变化,可能引起化学变化和生物学变化E.稳定性试验可以为制剂生产

5、、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据【答案】:B【解析】:药物制剂稳定性变化包括:化学不稳定性:水解、氧化、异构化、聚合、脱羧。物理不稳定性:结块、结晶,生长分层、破裂,胶体老化,崩解度、溶出速度的改变;制剂物理性能的变化,不仅使制剂质量下降,还可以引起化学变化和生物学变化。生物不稳定性:酶解、发霉、腐败、分解。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。处方因素包括:pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、处方中基质或赋形剂等;外界因素包括:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料等。B项,药用辅料可提高药物稳定性,如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳

6、定性等。6.(共用备选答案)A.被动扩散B.主动转运C.促进扩散D.吞噬作用E.胞饮作用(1)借助载体或酶系统,物质从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的方式是( )。【答案】:B【解析】:主动转运是指细胞在特殊的蛋白质介导下消耗能量,将物质从低浓度一侧转运到高浓度一侧的过程。(2)借助细胞膜载体,物质从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的方式是( )。【答案】:C【解析】:促进扩散又称易化扩散,是指物质通过膜上的特殊蛋白质(包括载体、通道)的介导,顺电化学梯度的跨膜转运过程,其转运方式主要有两种:经载体介导的易化扩散;经通道介导的易化扩散。(3)不需要载体,物质从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的方式

7、是( )。【答案】:A【解析】:被动扩散是指物质从生物膜的高浓度一侧向低浓度一侧扩散的方式,即物质顺浓度梯度扩散通过有类脂层屏障的生物膜,不需要载体。(4)细胞膜主动变形,摄取颗粒状物质的转运方式是( )。【答案】:D【解析】:通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程称为膜动转运,可分为胞饮和吞噬作用。若摄取的药物为溶解物或液体则为胞饮作用;若摄取的药物为大分子或颗粒状物则为吞噬作用。7.关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是( )。A.氟西汀为三环类抗抑郁药物B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性D.氟西汀口服吸收较差,生物利用

8、度低E.氟西汀结构中不具有手性中心【答案】:B【解析】:氟西汀为口服抗抑郁药,能选择性抑制中枢神经对5-HT的重摄取。本品口服吸收较好,有首过效应。8.含有两个手性碳的全合成他汀类药物有( )。A.洛伐他汀B.阿托伐他汀C.辛伐他汀D.氟伐他汀E.瑞舒伐他汀【答案】:B|D|E【解析】:HMG-CoA还原酶抑制剂的代表药物是最初从微生物发酵中得到的洛伐他汀,以及在其基础上半合成的辛伐他汀和普伐他汀钠。氟伐他汀钠、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙是全合成的他汀类药物,无多手性中心的氢化萘环,但仍具有-羟基酸的基本药效结构,可直接抑制肝脏的HMG-CoA还原酶,是全合成他汀类药物的发展方向。9.(共用备

9、选答案)A.曲美他嗪B.硝苯地平C.硝酸甘油D.普萘洛尔E.双嘧达莫(1)降低细胞内Ca2浓度,舒张血管治疗变异型心绞痛的药物是( )。【答案】:B(2)通过产生一氧化氮(NO)松弛血管平滑肌的药物是( )。【答案】:C【解析】:B项,硝苯地平为钙通道阻断药,降低细胞内Ca2浓度,舒张血管,用于高血压,对变异型心绞痛最有效;C项,硝酸甘油通过进入平滑肌或血管内皮细胞,产生NO,起到松弛平滑肌的作用,临床主要用于心绞痛,能迅速缓解各类心绞痛的发作,通常舌下含服0.5mg/次;D项,普萘洛尔是受体阻断药,用于抗高血压、室上性心律失常;E项,双嘧达莫为抗血小板药,通过激活腺苷酸环化酶,促进ATP转化

10、成cAMP,主要用于防治血栓。10.关于眼膏剂的说法,错误的是( )。A.是供眼用的无菌制剂B.用于眼部手术的眼膏剂不得加入抑菌剂C.常用1:1:8的黄凡士林、液体石蜡和羊毛脂的混合物作为基质D.难溶性药物制备眼膏剂时,应先研成极细粉末并通过九号筛E.眼膏剂的缺点是有油腻感并使视力模糊【答案】:C【解析】:A项,眼膏剂是指药物与适宜基质均匀混合,制成供眼用的无菌软膏剂。眼用软膏应均匀、细腻、易于涂布;无刺激性;无微生物污染,成品不得检验出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。B项,用于眼部手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂。C项,常用8:1:1的黄凡士林、液体石蜡和羊毛脂的混合物作为基质。D项,

11、难溶性药物制备眼膏剂时需粉碎过九号筛(极细粉)以减少对眼睛的刺激。E项,眼膏剂在眼中保留时间长,疗效持久,并能减轻眼睑对眼球的摩擦,但其有油腻感并使视力模糊。11.为提高难溶液药物的解离度常需要使用潜溶剂,不能与水形成潜溶剂的物质是( )。A.乙醇B.丙乙醇C.胆固醇D.聚乙二醇E.甘油【答案】:C【解析】:潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。12.关于法莫替丁性质和结构的说法,错误的是( )。A.法莫替丁结构中含有胍基取代的噻唑环B.法莫替丁对CYP450酶影响较小C.法莫替丁与西咪替丁的分子中均有含硫的四原子链D.法莫替

12、丁有较强的抗雄激素副作用E.法莫替丁的吸收受食物影响较小【答案】:D【解析】:AC两项,法莫替丁的结构由三部分构成:含胍基取代的噻唑环、含硫的四原子链和N-氨基磺酰基脒。B项,法莫替丁不影响CYP450酶的作用,对其他药物的代谢影响很小。D项,无法莫替丁具有抗雄激素的副作用的报道。E项,法莫替丁的吸收受食物的影响较小。13.高血浆蛋白结合率药物的特点是( )。A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内药物浓度高E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应【答案】:E【解析】:当同时应用一种或多种药物时,它们有可能在血浆蛋白结合部位发生竞争,结果将使某一药物从蛋白结合部位被置换出来变成游离型,这

13、样在剂量不变的情况下,加大了该药的毒性。这种相互作用在与血浆蛋白结合率较高的药物合用时更应予以注意。14.具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酶活性,且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药物是( )。A.多潘立酮B.西沙必利C.伊托必利D.莫沙必利E.甲氧氯普胺【答案】:C【解析】:伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药,其在中枢神经系统分布少,无致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应和实验室异常,在相当于30倍西沙必利的剂量下不导致Q-T间期延长和室性心律失常。15.神经冲动释放的去甲肾上腺素主要( )。A.被胆碱酯酶代谢B.被单胺氧化酶代谢C.被突

14、触前膜重摄取D.经肝脏代谢破坏E.进入血液,重新分布于机体各组织【答案】:C【解析】:神经冲动释放的去甲肾上腺素通过两种方式失活或转运,其中主要的方式是被突触前膜重摄取;其余被神经细胞以外的组织细胞摄取。16.地高辛的表现分布容积为500L,远大于人体体液容积,原因可能是( )。A.药物全部分布在血液B.药物全部与组织蛋白结合C.大部分与血浆蛋白结合,与组织蛋白结合少D.大部分与血浆蛋白结合,药物主要分布在组织E.药物在组织和血浆分布【答案】:D【解析】:表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。对于具

15、体药物来说,V是个确定的值,其值的大小能够表示出该药物的分布特性。从临床角度考虑,分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。因此答案选D。17.(共用备选答案)A.弱酸性药物B.弱碱性药物C.中性药物D.两性药物E.强碱性药物(1)在胃液中几乎不解离的药物是( )。【答案】:A【解析】:弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。(2)在胃肠道中多是离子化的药物是( )。【答案】:E【解析】:弱碱性药物在胃中几乎全部解离,强碱性药物在胃肠道中多是离子化,消化道吸收很差。18.下列药物合用时具有增敏效果的是( )。A.肾上腺素延长普鲁卡因的局麻作用时间B.阿替洛

16、尔与氢氯噻嗪联合用于降压C.罗格列酮与胰岛素合用提高降糖作用D.克拉霉素和阿莫西林合用,增强抗幽门螺杆菌作用E.链霉素可延长氯化琥珀胆碱的肌松作用时间【答案】:C【解析】:罗格列酮为胰岛素增敏剂,能增加胰岛素的敏感性。其可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加,减少肝糖的产生。增强外周组织对葡萄糖的摄取。起作用的靶点为细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体。19.属于肝药酶抑制剂药物的是( )。A.苯巴比妥B.螺内酯C.苯妥英钠D.西咪替丁E.卡马西平【答案】:D【解析】:苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、螺内酯均为肝药酶诱导剂,西咪替丁是肝药酶抑制剂。20.下列属于阳离子表面活性剂的是( )。A.苯扎溴铵B

17、.十二烷基硫酸钠C.硬脂酸盐D.十二烷基苯磺酸钠E.吐温80【答案】:A【解析】:A项,阳离子表面活性剂有苯扎溴铵、苯扎氯铵等,具有灭菌清洁等作用。BCD三项,阴离子表面活性剂有高级脂肪酸盐(硬脂酸盐)硫酸化物(如十二烷基硫酸钠即月桂醇硫酸钠)磺酸化物(十二烷基苯磺酸钠)。E项,非离子表面活性剂有司盘类、吐温类、卖泽类、苄泽类、泊洛沙姆或普朗尼克等。21.下列给药途径中,产生效应最快的是( )。A.口服给药B.经皮给药C.吸入给药D.肌内注射E.皮下注射【答案】:C【解析】:各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射吸入给药肌内注射皮下注射直肠给药口服给药贴皮给药。22.给型糖尿病患者皮

18、下注射胰岛素控制血糖的机制属于( )。A.改变离子通道的通透性B.影响酶的活性C.补充体内活性物质D.改变细胞周围环境的理化性质E.影响机体免疫功能【答案】:C【解析】:药物的作用是药物小分子与机体生物大分子之间的相互作用,引起机体生理生化功能改变。具体包括:作用于受体,如阿托品作用于胆碱受体;影响酶的活性,如阿司匹林抑制环氧酶;影响细胞膜离子通道,如硝苯地平阻滞Ca2通道;干扰核酸代谢,如喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶;补充体内物质,如胰岛素治疗糖尿病;改变细胞周围环境的理化性质,如口服氢氧化铝、三硅酸镁等抗酸药中和胃酸;影响生理活性物质及其转运体,如丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运

19、体,抑制原尿中尿酸再吸收,可用于痛风的治疗;影响机体免疫功能,如免疫抑制药(环孢素)及免疫调节药(左旋咪唑)通过影响机体免疫功能发挥疗效;非特异性作用,有些药物并无特异性作用机制,而主要与理化性质有关,如消毒防腐药对蛋白质有变性作用,用于体外杀菌或防腐,不能内服。23.药源性疾病是因药品不良反应发生程度较严重并持续时间过长引起,下列关于药源性疾病的防治,不恰当的是( )。A.根据病情和药物适应证,正确选用药物B.根据对象个体差异,建立合理给药方案C.监督患者用药行为,及时调整给药方案和处理不良反应D.慎重使用新药,实行个体化给药E.尽量联合用药【答案】:E【解析】:临床上引起药源性疾病的因素包

20、括:不合理用药引起药源性疾病;药物相互作用因素。其中药物相互作用因素包括联合用药时发生某些物理或化学反应而产生沉淀和药动学的相互作用。24.(共用题干)患者,女,48岁,因近日常感关节疼痛,为尽快缓解症状,误服大量对乙酰氨基酚。(1)过量对乙酰氨基酚会造成( )。A.神经毒性B.肝毒性C.耳毒性D.变态反应E.胃肠道反应【答案】:B【解析】:正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒,但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后,肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭,N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团(如SH)结合而引起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷的主要原因。(

21、2)解救过量对己酰氨基酚中毒的药物常用( )。A.谷胱甘肽B.丝氨酸C.谷氨酸D.胱氨酸E.半胱氨酸【答案】:A【解析】:正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒,但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后,肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭,N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团(如SH)结合而引起肝坏死。(3)该药中常见的杂质是( )。A.对氨基酚B.水杨酸C.乙酰水杨酰苯酯D.醋酸E.苯酚酯【答案】:A【解析】:对氨基酚是对乙酰氨基酚中常见的杂质。25.某药物的理想稳态浓度为3mg/L,表观分布容积为2.0L/kg,若患者体重为60kg,静脉滴注该药达稳态时,其体内的稳态药量是( )

22、。A.30mgB.60mgC.120mgD.180mgE.360mg【答案】:E【解析】:稳态药量(mg)稳态浓度(mg/L)表观分布容积(L/kg)体重(kg),所以该药物体内稳态药量为360mg。26.为阳离子表面活性剂,可以适用于酸、中、碱性溶液的防腐剂是( )。A.尼泊金类B.新洁尔灭C.山梨酸D.苯甲酸E.苯酚【答案】:B【解析】:苯扎溴铵(商品名为新洁尔灭)为阳离子表面活性剂,具有杀菌、渗透、清洁、乳化等作用。其中新洁尔灭水溶液的杀菌力很强,穿透性强,毒性较低,主要用作杀菌防腐剂。27.与物剂量和本身药理作用无关,不可预测的药物不良反应是( )。A.副作用B.首剂效应C.后遗效应D

23、.特异质反应E.继发反应【答案】:D【解析】:特异质反应和过敏反应为B型不良反应,与药物常规药理作用无关,与剂量无关,难以预测,发生率较低但死亡率较高。28.下列方法不能增加药物溶解度的是( )。A.加入增溶剂B.加入助悬剂C.加入助溶剂D.制成盐类E.制成共晶【答案】:B【解析】:ACDE四项,增加药物溶解度的方法有加入增溶剂、加入助溶剂、制成盐类、制成共晶、使用混合溶剂等。B项,助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。29.下列对中国药典对药品质量标准中含量(效价)限度的说法,错误的是( )。A.原料药的含量限度是指有效物质所占的百分比B.制剂

24、含量限度一般用含量占标示量的百分率表示C.制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示D.抗生素效价限度一般用重量单位(mg)表示E.原料药含量测定的百分比一般是指重量百分比【答案】:D【解析】:药品质量标准中含量或效价的规定又称为含量限度。含量限度是指用规定的检测方法测得的有效物质含量的限度。对于原料药,用“含量测定”的药品,其含量限度均用有效物质所占的百分数()表示。此百分数,除另有注明者外,均系指重量百分数。为了能正确反映药品的含量,一般应通过检查项下的“干燥失重”或“水分”,将药品的含量换算成干燥品的含量;用“效价测定”的抗生素或生化药品,其含量限度用效价单位表示。对于制剂,含量(效价)

25、的限度一般用含量占标示量的百分率表示。30.以下是白三烯类抑制剂、含羧基并且极少透过血脑屏障的平喘药是( )。A.氨茶碱B.沙丁胺醇C.丙酸倍氯米松D.孟鲁司特E.布地奈德【答案】:D【解析】:孟鲁司特是用于哮喘治疗的白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂,极少通过血脑屏障,适用于哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状。31.下列属于耐酶青霉素的是( )。A.苯唑西林B.阿莫西林C.青霉素V钾D.氨苄西林E.哌拉西林【答案】:A【解析】:耐酶青霉素:以含有3-苯基-5-甲基异嚼唑结构侧链引入青霉素6位得到苯唑西林,该基团具有较大的体积阻止了药物与-内酰胺酶活性中心的结合,保护-内酰胺环

26、不被破坏,成为耐-内酰胺酶的半合成青霉素。同时异嚼唑环的吸电子效应使得苯唑西林对酸稳定,可以口服。32.(共用题干)患者,男,26岁,2日前出现黑便,傍晚突然呕血,约500mL,出现面色苍白、脉搏细速、头晕、冷汗等症状,入院进行胃镜检查,可见幽门部出现黏膜充血、水肿,并伴有椭圆形边缘规则的溃疡,幽门螺杆菌检测为阳性,诊断为消化性溃疡。(1)治疗胃溃疡药物中,通过抑制H-K-ATP酶而保护胃黏膜的药物是( )。A.法莫替丁B.奥美拉唑C.阿托品D.胺碘酮E.多潘立酮【答案】:B【解析】:A项,法莫替丁为组胺H2受体阻断剂;B项,奥美拉唑为质子泵抑制剂;C项,阿托品为莨菪生物碱类解痉药;D项,胺碘

27、酮为钾通道阻滞剂;E项,多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂,可用于促胃肠动力药。(2)下列属于该种治疗药物的化学结构特征的是( )。A.含有吲哚环B.含有嘧啶环C.苯并咪唑环D.苯并噻唑环E.含有二甲基亚砜基【答案】:C【解析】:奥美拉唑的结构中含有苯并咪唑环、吡啶环和亚磺酰基等基团。33.属于糖皮质激素的平喘药为( )。A.茶碱B.丙酸氟替卡松C.异丙托溴铵D.孟鲁司特E.沙美特罗【答案】:B【解析】:上述五项均为平喘药。A项,茶碱为磷酸二酯酶抑制剂。B项,丙酸氟替卡松为糖皮质激素类药物,经水解可失活,能避免糖皮质激素的全身作用,使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用,成为治疗哮

28、喘的吸入药物。C项,异丙托溴铵为M受体阻断剂。D项,孟鲁司特是选择性白三烯受体的拮抗剂。E项,沙美特罗为2受体激动剂。34.单室模型药物恒速静脉滴注给药,达到稳态血药浓度的75所需要的滴注给药时间是( )。A.1个半衰期B.2个半衰期C.3个半衰期D.4个半衰期E.5个半衰期【答案】:B35.可以作为注射用无菌粉末的溶剂的是( )。A.饮用水B.蒸馏水C.注射用水D.灭菌注射用水E.灭菌蒸馏水【答案】:D【解析】:灭菌注射用水用于注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。36.发挥局部作用的栓剂是( )。A.阿司匹林栓B.盐酸克伦特罗栓C.吲哚美辛栓D.甘油栓E.双氯芬酸钠栓【答案】:D【解析】:

29、栓剂是指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体激素以及抗菌药物制成栓剂,可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌、消炎等作用。用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的洗必泰栓等均为局部作用的栓剂。37.软膏剂的水溶性基质有( )。A.蜂蜡B.聚乙二醇C.地蜡D.甲基纤维素E.白凡士林【答案】:B|D【解析】:软膏剂的水溶性基质主要包括:甘油明胶;纤维素衍生物类:常用的有甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)等;聚乙二醇(PEG)类。38.(共用备选答案)A.伐昔洛韦B.阿奇霉素C.特非那定D.酮康唑E.沙丁胺醇(1)通过寡肽药物转运体

30、(PEPT1)进行体内转运的药物是( )。【答案】:A【解析】:伐昔洛韦为开环核苷类抗病毒药物,其能够通过寡肽药物转运体(PEPT1)进行体内转运。(2)对hERG K通道具有抑制作用,可诱发药源性心律失常的是( )。【答案】:C【解析】:特非那定为H1受体拮抗剂。此外,其对hERG K通道具有抑制作用,可诱发药源性心律失常。39.(共用备选答案)A.溶液型B.胶体溶液型C.乳浊型D.混悬型E.固体分散型(1)药物以离子状态分散在分散介质中所构成的体系属于( )。【答案】:A【解析】:溶液型:这类剂型是药物以分子或离子状态存在分散介质中所构成的均匀分散体系,也称为低分子溶液,如芳香水剂、溶液剂

31、、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。(2)难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中所构成的体系属于( )。【答案】:D【解析】:混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。40.(共用备选答案)A.奎尼丁B.盐酸普鲁卡因胺C.多非利特D.盐酸普罗帕酮E.胺碘酮(1)结构与甲状腺素类似,可影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是( )。【答案】:E【解析】:胺碘酮结构与甲状腺素类似,含有碘原子,可影响甲状腺素代谢。(2)天然来源的抗心律失常药是( )。【答案】:A【解析】:奎尼丁为金鸡纳皮所含生物碱,是奎宁的异构体。(3)分子中存在手性碳原子,且R和S异构体在药效和药代动力

32、学有明显差异的抗心律失常作用的药是( )。【答案】:D【解析】:盐酸普罗帕酮属c类抗心律失常药,具有R和S两个对映异构体,两者均具有钠通道阻滞作用。(4)基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药是( )。【答案】:B【解析】:盐酸普鲁卡因胺是局部麻醉药普鲁卡因结构改造得到的药物,曾用于各种心律失常的治疗,后因对其不良反应的认识,现推荐用于危及生命的室性心律失常,如持续性室性心动过速。41.关于微囊技术的说法,错误的是( )。A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊,可防止药物降解B.利用缓释材料将药物微囊化后,可延缓药物释放C.油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊D.PLA是可生物降解的高分子囊材

33、E.将不同药物分别包囊后,可减少药物之间的配伍变化【答案】:C【解析】:A项,微囊的囊壁能够在一定程度上隔绝光线、湿度和氧的影响,一些不稳定药物制成微囊,防止了药物降解。B项,利用缓释、控释材料将药物微囊化后,可以延缓药物的释放,延长药物作用时间,达到长效目的。C项,使液态药物固态化,便于制剂的生产,贮存和使用,如油类、香料和脂溶性维生素等。D项,生物可降解的高分子囊材:聚碳脂、聚氨基酸、聚乳酸(PLA),该类共同点:无毒、成膜性及成球性好、化学稳定性高、可用于注射给药。E项,将药物分别包囊后可避免药物之间可能产生的配伍变化。42.影响口服缓释制剂设计的生物因素有( )。A.药物剂量的大小B.

34、药物体内半衰期C.药物体内吸收代谢D.药物油水分配系数E.药物溶解度【答案】:B|C【解析】:影响口服缓(控)释制剂设计的因素主要包括药物的理化因素和生物因素两方面,其中药物的理化因素为:剂量大小;pKa、解离度和水溶性;分配系数;稳定性。药物的生物因素为:生物半衰期;吸收;代谢。43.(共用备选答案)A.机体连续多次用药后,其反应性降低,需加大剂量才能维持原有疗效的现象B.反复使用具有依赖性特征的药物,产生一种适应状态,中断用药后产生的一系列强烈的症状或损害C.病原微生物对抗菌药的敏感性降低甚至消失的现象D.连续用药后,可使机体对药物产生生理/心理的需求E.长期使用拮抗药造成受体数量增加或敏

35、感性提高的现象(1)戒断综合征是( )。【答案】:B【解析】:药物依赖性是药物的生理反应,是由于反复用药所产生的一种适应状态,中断用药后可产生一种强烈的症状或损害,即戒断综合征,表现为流涕、流泪、哈欠、腹痛、腹泻、周身疼痛等。(2)耐受性是( )。【答案】:A【解析】:机体连续多次用药后,其反应性会逐渐降低,需要加大药物剂量才能维持原有疗效,称为耐受性。耐受性在停药后可消失,再次连续用药又可发生。(3)耐药性是( )。【答案】:C【解析】:各种抗菌药物的广泛应用,病原微生物为了生存,势必加强自身防御能力,抵御甚至适应抗菌药物,从而产生对抗抗菌药物的作用,这是微生物的一种天然抗生现象。病原微生物

36、对抗菌药物的敏感性降低、甚至消失,称耐药性或抗药性。由一种药物诱发,而同时对其他多种结构和作用机制完全不同的药物产生交叉耐药,致使化疗失败,称为多药耐药。44.(共用备选答案)A.氨苄西林B.舒巴坦钠C.头孢氨苄D.亚胺培南E.氨曲南(1)不可逆竞争性-内酰胺酶抑制药物是( )。【答案】:B【解析】:舒巴坦钠属于青霉烷砜类-内酰胺类抗菌药物,该类化合物具有青霉烷酸的基本结构,但分子中的硫元素被氧化成砜,为不可逆竞争性-内酰胺酶抑制剂。(2)青霉素类抗生素药物是( )。【答案】:A【解析】:广谱半合成青霉素:氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、替莫西林。(3)单环-内酰胺类抗生素是( )。【答案】:E

37、【解析】:单环-内酰胺类:氨曲南45.关于药品的包装,说法正确的是( )。A.药品包装分为内包装和外包装B.药品的包装具有保护功能、方便应用、商品宣传及药效展示的作用C.类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器D.类药包材直接接触药品,但便于清洗E.容器需检查密封性、水蒸气透过量、抗跌落性等【答案】:A|D|E【解析】:A项,药品包装按其在流通领域中的作用可分为内包装和外包装两大类。B项,药品包装的作用包括:保护功能:a阻隔作用,b缓冲作用;方便应用:a标签、说明书与包装标志,b便于取用和分剂量;商品宣传。CD两项,按使用方式,药包材可分为、三类。类药包材指直接接触药品且直接使用

38、的药品包装用材料、容器。类药包材指直接接触药品,但便于清洗,在实际使用过程中,经清洗后需要并可以消毒灭菌的药品包装用材料、容器。类药包材指、类以外其他可能直接影响药品质量的药品包装用材料、容器。E项,容器需检查密封性、水蒸气透过量、抗跌落性、滴出量(若有定量功能的容器)等。46.下列哪个药物是借鉴氨苄西林的成功经验设计出来的?( )A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢匹罗D.头孢呋辛E.头孢克肟【答案】:A【解析】:头孢氨苄是借鉴氨苄西林的成功经验设计的可口服半合成头孢菌素类药物。在头孢氨苄的结构中,C-7位的氨基上为苯甘氨酸侧链,C-3位为甲基而不是乙酰氧甲基,使得头孢氨苄在酸性条件下稳定,不会

39、产生水解,因而可以口服。47.肾上腺素的药理作用包括( )。A.促进糖原合成B.骨骼肌血管血流增加C.收缩压下降D.心率加快E.扩张支气管【答案】:B|C|D|E【解析】:肾上腺素为、受体激动药。A项,肾上腺素能促进糖原分解;B项,因为骨骼肌中以2为主,肾上腺素激动2,使骨骼肌血管扩张;C项,肾上腺素使收缩压和舒张压均下降;E项,肾上腺素激动支气管平滑肌的2受体,使支气管扩张。48.需要加入抑菌剂的有( )。A.低温灭菌的注射剂B.滤过除菌的注射剂C.无菌操作制备的注射剂D.多剂量装的注射剂E.静脉给药的注射剂【答案】:A|B|C|D【解析】:为了防止注射剂在制造和使用过程中被微生物污染,特别

40、是采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液,以及多剂量的注射液,应加入适宜抑菌剂。但用于静脉或脊髓注射的注射液一律不得加抑菌剂。49.(共用备选答案)A.丙磺舒B.克拉维酸C.甲氧苄啶D.氨曲南E.亚叶酸钙(1)与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是( )。【答案】:A【解析】:霉素的钠或钾盐经注射给药后,能够被快速吸收,同时也很快以游离酸的形式经肾脏排出,t1/2只有30分钟,为了延长青霉素在体内的作用时间,可将青霉素和丙磺舒合用,以降低青霉素的排泄速度。(2)属于-内酰胺酶抑制剂的是( )。【答案】:B【解析】:克拉维酸是由-内酰胺环和氢化异嚼唑环并合而成,张力比青霉素要大得多,因此易接受

41、-内酰胺酶中亲核基团(如羟基、氨基)的进攻,进行不可逆的烷化,使-内酰胺酶彻底失活。所以克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制药。(3)与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是( )。【答案】:C【解析】:甲氧苄啶通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用,通常与磺胺类药物,如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用来起到双重阻断叶酸合成的作用。50.单室模型药物恒速静脉滴注给药,达稳态药物浓度90需要的滴注给药时间是( )。A.1.12个半衰期B.2.24个半衰期C.3.32个半衰期D.4.46个半衰期E.6.64个半衰期【答案】:C【解析】:单室模型药物静脉滴注给药时,不论何种药物,达稳态相同分数所需半衰期的个数相同,

42、计算公式为:n3.323lg(1fSS),式中n表示为半衰期个数,fSS为达稳态血药浓度的分数。经计算可知,当fSS90时,n3.32。51.(共用备选答案)A.部分激动药B.竞争性拮抗药C.非竞争性拮抗药D.反向激动药E.完全激动药(1)对受体和力高、结合牢固,缺乏内在活性(0)的药物属于( )。【答案】:C【解析】:拮抗药与受体有较强的亲和力,但缺乏内在活性(0)故不能产生效应,但由于其占据了一定数量受体,可拮抗激动药的作用。竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用;非竞争性拮抗药与受体结合比较牢固,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻

43、止激动药与受体正常结合。因此答案选C。(2)对受体有很高的亲和力但内在活性不强(1)的药物属于( )。【答案】:A(3)对受体有很高的亲和力和内在活性(1)的药物属于( )。【答案】:E【解析】:与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,他们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性(1);部分激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(1)。52.缓释、控释制剂的释药原理有( )。A.扩散原理B.溶出原理C.溶蚀与溶出、扩散结合原理D.渗透压驱动原理E.离子交换原理【答案】:A|B|C|D|E【解

44、析】:缓释、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换等。溶出原理;扩散原理;溶蚀与溶出、扩散结合原理;渗透压驱动原理;离子交换作用。53.(共用题干)六一散【处方】滑石粉600g甘草100g制成200包(1)散剂的特点为( )。A.粒径小、比表面积大、易分散、起效快B.制备工艺复杂C.特殊群体如婴幼儿与老人慎服D.不易贮存及携带E.物理、化学稳定性好【答案】:A【解析】:ABCD四项,散剂在中药制剂中的应用较多,其特点包括:一般为细粉,粒径小、比表面积大、易分散、起效快;制备工艺简单,剂量易于控制,便于特殊群体如婴幼儿与老人服用;包装、贮存、运输及携带较方便;对于中药散

45、剂,其包含各种粗纤维和不能溶于水的成分,完整保存了药材的药性。E项,但是,由于散剂的分散度较大,往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大,故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。(2)关于六一散的质量要求,一般含水量不得过( )。A.7.0%B.8.5%C.9.0%D.9.5%E.6.0%【答案】:C【解析】:中药散剂中一般含水量不得过9.0%。(3)患者内服六一散时,应注意( )。A.内服散剂应为粗粉B.服药后不宜过多饮水C.应用凉开水进服D.为避免服用过多水导致药物过度稀释,服用剂量过大时尽量少次服用E.直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间【答案】:B【解析】:

46、A项,内服散剂一般为细粉,以便儿童以及老人服用,服用时不宜过急,单次服用剂量适量。B项,服药后不宜过多饮水,以免药物过度稀释导致药效差等。C项,内服散剂应温水送服,服用后半小时内不可进食。D项,服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳;服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。E项,对于温胃止痛的散剂不需用水送服,应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间。(4)除中药散剂外,105干燥至恒重,减失重量不得过( )。A.1.0%B.2.3%C.1.5%D.3.0%E.2.0%【答案】:E【解析】:除中药散剂外,105干燥至恒重,减失重量不得过2.0%。(5)关于散剂的质量要求,说法错误的是(

47、 )。A.口服散剂应为细粉B.局部用散剂应为细粉C.散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致D.含有毒性药的口服散剂应单剂量包装E.散剂应密闭贮存【答案】:B【解析】:AB两项,供制散剂的药物均应粉碎。除另有规定外,口服散剂应为细粉,局部用散剂应为最细粉。C项,散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。D项,制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时,应采用配研法混匀并过筛。散剂可单剂量包(分)装和多剂量包装,多剂量包装者应附分剂量的用具。含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。E项,除另有规定外,散剂应密闭贮存。含挥发性药物或易吸潮药物的散剂应密封贮存。54.在卡那霉素的分子中引入L-()氨基羟丁酰基侧链,所得到的药物对耐卡那霉素的金黄色葡萄球菌等细菌有显著的抑制作用,该药物是( )。A.克拉霉素B.硫酸奈替米星C.阿米卡星D.硫酸依替米星E.盐

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