01、主管药师-基础知识2018全2练习

1、药物化学第六节胆碱受体激动剂和拮抗剂一、A11、有机磷 A、硝酸B、溴化新斯的明 C、D、碘解磷定 E、盐酸2、对硝酸A、为萜类药物主要用碱碱的表述正确的是B、本品是 N 胆碱受体激动剂C、本品是 M 胆碱受体激动剂D、对汗腺有影响，对眼压无影响E、临利用其眼压升高治疗青光眼3、下列哪项与溴新斯的明不符 A、为不可逆性胆碱酯酶抑制剂 B、为可逆性胆碱酯酶抑制剂C、具二甲氨基甲酸酯结构，易被水解 D、注射用的是新斯的明甲硫酸盐E、主要用于重症肌无力4、下列哪项与硝酸 A、为一种生物碱B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂C、结构中有两个手性中心碱不符D、含有五元内酯环和咪唑环结构E、为 M 胆碱受体激动剂5、

2、对硝酸碱的表述不正确的是A、可缩小瞳孔，降低眼内压 B、本品是 M 胆碱受体激动剂C、本品是 N 胆碱受体激动剂D、临可用于性青光眼E、通过直接刺激位于瞳孔括约肌、睫状体及腺上的毒蕈碱受体而起作用6、临床应用的阿托品是 A、右旋体B、左旋体C、外消旋体 D、内消旋体 E、都在使用7、阿托品临床作用是碱的A、治疗各种性休克B、治疗感冒引起的头痛、发热 C、治疗各种过敏性休克D、治疗高血压E、治疗心动过速8、关于硫酸阿托品结构叙述正确的是A、结构中有酯键B、C、 D、碱和碱和醇即阿托品酯生成阿托品酯生成托品E、托品酸与碱成酯生成阿托品9、关于茄科生物碱结构叙述正确的是 A、全部为氨基酮的酯类化合物

3、B、结构中有 6，7-位氧桥，对中枢作用增强C、结构中有 6-位羟基，对中枢作用增强D、酸 -位有羟基，对中枢作用增强E、以上叙述都不正确10、关于平说法错误的是A、为吡啶并苯二氮（ 卓）类化合物B、为选择性M 胆碱受体拮抗剂C、治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的 M 受体，控制胃酸D、它易透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用大 E、常以其二盐酸盐一水合物供药用11、符合硫酸阿托品理化性质的叙述是A、不溶于乙醇 B、不易被水解C、水溶液呈中性D、呈旋光性，供药用的为左旋体 E、可与氯化 作用生成紫色沉淀 12、关于阿托品的叙述，正确的是A、以左旋体供药用B、分子中无手性中心，无旋光性 C、分子为内消

4、旋，无旋光性D、为左旋碱的外消旋体E、以右旋体供药用13、氯化琥珀胆碱遇碱及高温易发生的变化是 A、氧化B、水解 C、重排D、异构化E、还原14、关于硫酸阿托品的叙述不正确的是 A、结构中有酯键B、阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈蓝色 C、Vitali 反应，为托品酸的专属反应D、阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应E、为左旋碱的外消旋体15、关于茄科生物碱类构效关系的叙述不正确的是 A、均为氨基醇的酯类化合物B、结构中有 6，7 位氧桥，对中枢作用增强C、东碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制D、阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用E、山碱有 6 位羟基，中枢作用是最强的1

5、6、茄科生物碱中枢作用强弱的比较顺序为A、东B、东碱阿托品山碱樟柳碱碱阿托品樟柳碱山碱碱碱C、阿托品东碱樟柳碱山D、樟柳碱阿托品东碱山E、山二、B碱阿托品东碱樟柳碱1、A.绿奎宁反应 B.Vitaili 反应 C.紫脲酸胺反应 D.Marquis 反应E.双缩脲反应 AA、BCDE、硫酸阿托品BCDE部分一、A1 1、【正确【】D有机磷是不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，需要强的亲核性试剂水解磷酸酯键，使其重新释放活性酶。这类主要药物有碘解磷定和氯解磷定。【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】【答疑2、【正确【101082484,点击提问】 C】 硝酸碱是从科植物中分离的一种生物碱，为 M 胆碱

6、受体激动剂，对汗腺和唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】用于治疗性青光眼。【答疑101082485,点击提问】3、【正确【】 A】 溴新斯的明为口服的可逆性胆碱酯酶抑制剂，即拟胆碱药物，主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹气胀及尿潴留。【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】【答疑4、【正确【101082486,点击提问】 B】 硝酸碱为 M 胆碱受体激动剂。故错误。【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】【答疑5、【正确【睫状体及101082487,点击提问】 C】 硝酸碱为拟胆碱药物，具有M 胆碱受体激动作用，通过直接刺激

7、位于瞳孔括约肌、腺上的毒蕈碱受体而起作用，对汗腺和唾液腺的作用较大，造成瞳孔缩小，眼压降低。临床性青光眼。上用于治疗【该题针对“胆碱受体激动剂”知识点进行考核】【答疑6、【正确【101082489,点击提问】 C】虽然左旋体的碱抗 M 胆碱作用较消旋体强 2 倍，但左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强 850 倍，毒性更大，所以临用其更安全、也更易的外消旋体。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑7、【正确【101082490,点击提问】 A】 阿托品具有外周及中枢 M 胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等，临用于治疗各种性休克和心动过缓；

8、还可以用于有机磷时的。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑8、【正确【阿托品。101082491,点击提问】 A】醇与酯生成阿托品。醇，又称托品；酸，又称托品酸；碱，又称【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑9、【正确【101082492,点击提问】B茄科生物碱均为氨基醇的酯类化合物。结构中有 6，7-位氧桥，药物脂溶性增加，中枢作用酸-位有羟基，药物极性增加，中枢作用减弱。增加。6-位或【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑10、【正确101082493,点击提问】 D【】平为吡啶并苯二氮（ 卓）类化合物，是一种选择性M 胆碱受体拮抗剂。与其他经典抗胆碱

9、药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的 M 受体，控制胃酸，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心、瞳孔和泌尿功能影响很小。由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。平常以其二盐酸盐一水合物供药用，适用于治疗胃和十二指肠溃疡。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑11、【正确【101082494,点击提问】 C】 阿托品为白色结晶性粉末，不低于 189，极易溶于水。存在植物体内的(-)-碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化 反应时，先生成黄色氧化 沉淀，加热后转变为红色氧化 。阿托品分子中含有酯键，在碱性

10、条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定， 3.54.0 最稳定。其注射液时应注意调整，加 1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑12、【正确【101082495,点击提问】 D】 阿托品存在植物体内的(-)-碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑13、【正确【101082496,点击提问】 B】 氯化琥珀胆碱结构中有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应，和温度是主要影响。35 时较稳定， 7.4 时缓慢水解，碱性条件下迅速水解。温度升高，水解速率

11、加快。注射剂时应调5，并于 4冷藏，用丙二醇作溶剂可以延缓水解或制成粉针。氯琥珀胆碱为二元羧酸酯，水解时分步进行，最后生成 2 分子氯化胆碱和 1 分子琥珀酸。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑14、【正确【101082497,点击提问】 B】 阿托品碱性较强，在水溶液中能使酚酞呈红色。当与氯化 反应时，先生成黄色氧化 沉淀，加热后转变为红色氧化 。阿托品分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定， 3.54.0 最稳定。其注射液时应注意调整，加 1%氯化钠作稳定剂，采用硬质中性玻璃安瓿，注意灭菌温度。阿托品经发烟硝酸加热处理后，再加入氢氧化钾醇液和一小

12、粒固体氢氧化钾，初显色，继变为暗红色，最后颜色，此反应称为 Vitali 反应，为托品酸的专属反应。阿托品能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。阿托品具有外周及中枢 M 胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等；可抑制腺体，可用于治疗盗汗；有抗心律失常和抗休克作用，临床用于治疗各种感染性休克和心动过缓；还可以用于有机磷时的。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑15、【正确101082498,点击提问】 E【】 茄科生物碱类构效关系:茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，但是它们之间的区别只是 6，7 位氧桥和 6 位或酸 位羟基的

13、有无。结构中氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。樟柳碱虽有氧桥，但酸 位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品。山【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】碱有 6 位羟基，中枢作用是最弱的。【答疑16、【正确【101082502,点击提问】B茄科生物碱化学结构类似，均为氨基醇的酯类化合物，但是它们之间的区别只是 6，7 位氧酸 位羟基的有无。结构中氧桥和羟基的存在与否，对药物的中枢作用有很大影响。氧桥桥和 6 位或使分子亲脂性增大，中枢作用增强。而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。东碱有氧桥，中枢作用最强，对大脑皮层明显抑制，临床作为药，是中药麻醉的主要成分，并且对呼吸中枢有兴奋作用。阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。樟柳碱虽有氧桥，但酸 位还有羟基，综合影响的结果是中枢作用弱于阿托品。山碱有 6 位羟基，中枢作用是最弱的。【该题针对“胆碱受体拮抗药”知识点进行考核】【答疑二、B