胆碱受体阻滞剂

1、11Chapter 8 Cholinoceptor blocking drugs M-R blocking drugs22胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂 第八章第八章M-RM-R阻断剂阻断剂33Teaching goals1 1、阐述阿托品的作用、用途、不良、阐述阿托品的作用、用途、不良 反应、禁忌症；反应、禁忌症；2 2、比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用、比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途；特点及用途；3 3、列举阿托品的合成代用品、列举阿托品的合成代用品4 4、列举肌松药的分类及代表药、列举肌松药的分类及代表药44divided into Anticholinergic drugs can

2、 combine with cholinergic receptors and inhibit ACh or cholinergic drugs to combine with the receptorsM-cholinoceptor blocking drugsN-cholinoceptor blocking drugs.55 1 Atropine atropine-like alkaloid Atropine颠茄颠茄Atropa belladonna曼陀罗曼陀罗阿托品阿托品66【 Mechanism of action】1、（、（-）M-R2、large dose:（-）N1-R , 【

3、Pharmacological actions 】 gland eye smooth muscle heart CNS 77 1、glands：（- -）腺体分泌）腺体分泌（decrease the secretion）汗腺汗腺(sweat gland) 、唾液腺、唾液腺(salivary gland ) 泪腺泪腺(lachrymal) 、呼吸道腺体、呼吸道腺体 胃的壁细胃的壁细胞胞 ( gastric parietal cells ) 882 2、eyeeye1) 1) 扩瞳扩瞳（mydriasis） atropinePlease compare atropinewith pilocarpi

4、ne(-) 瞳孔括约肌瞳孔括约肌M-RM-R开大肌功能占优势开大肌功能占优势瞳孔扩大瞳孔扩大( dilate the pupil )992) increase intraocular pressure( (升高眼压升高眼压 ) )Atropine 扩瞳扩瞳虹膜退向四周边缘虹膜退向四周边缘根部变厚根部变厚前房角间隙前房角间隙 房水回房水回流流 眼内压眼内压。3）paralyze accommodation （调节麻痹）（调节麻痹） Atropine (-) 睫状肌睫状肌M MRR睫状肌松驰睫状肌松驰悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状体扁平晶状体扁平视远物清楚，视远物清楚，近物模糊。近物模糊。1010111

5、13 3、smooth musclesmooth muscleRelaxes visceral smooth muscle 松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌.Characteristics:1) 作用强度与平滑肌的功能状态有关作用强度与平滑肌的功能状态有关2) 作用强度顺序：作用强度顺序：gastrointestinal tract urinary bladder ureter ( (输尿管输尿管) ) Biliary tract (胆管胆管)、bronchia、 uterus 子宫子宫12124 4、HeartHeart1）heart rate, HRtherapeutic dose：HR （）

6、突触前膜（）突触前膜M M1 1-R -R 负反馈负反馈 larger dose：HR（- -）窦房结）窦房结M M2 2-R -R 解除了迷走神经对解除了迷走神经对心脏的抑制。心脏的抑制。13132 2）房室传导）房室传导 A ( atria ) V ( ventricle ) conduction：Atropine facilitate (促进促进) AV conduction.5、Vessels blood pressure Therapeutic dose -no significant effect Larger dose- dilate cutaneous (皮肤的皮肤的) ves

7、sel warm(温热温热) and flush(潮红潮红)The mechanism is not known.14146 6、CNS CNS excitation depressionrestlessness(不安不安) 、 hallucination ( 幻觉幻觉) 、 delirium (谵妄谵妄) 、 convulsion (惊厥惊厥) 、 stimulation (兴奋兴奋) 、 depression (抑制抑制) , circulatory、 respiratory failure.atropine may cause :1515【Clinical Uses 】1 1、 缓解内脏

8、绞痛缓解内脏绞痛（ treats visceral colic pain ）Relieves smooth muscle spasm ( (痉挛痉挛).).解痉药解痉药antispasmodic胃肠绞痛胃肠绞痛(gastric and intestinal colic pain)膀胱刺激症状膀胱刺激症状(bladder irritating symptoms) 胆绞痛胆绞痛(gallbladder colic pain ) 肾绞痛肾绞痛(renal colic pain)合用哌替啶合用哌替啶16162、 （-） secretion of the glands1) Premedication (

9、 (麻醉前给药）麻醉前给药）2) severe night sweat （盗汗盗汗）3） salivation ( (流涎流涎 ) )17173、眼科眼科(ophthalmologic disorders)1) 1) 虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 (Iridocyclitis)与缩瞳药交替使用，防止粘连与缩瞳药交替使用，防止粘连2) 2) 验光配镜验光配镜（Optical examination）4 4、缓慢型心律失常、缓慢型心律失常1) 1) 心动过缓心动过缓 ( Bradycardia )2) 2) 迷走迷走N N过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞1818 S-A b

10、lockade and A-V blockade caused by hyperfunction of vagal nerves. HR 、oxygen consumption ventricular fibrillation ( (心室纤维颤动）心室纤维颤动）. .NoteToo large dose Too large dose ：19195 5、AntishockAntishock暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎 infectious shock Large dose Large dose of atropine -abolish the vessel

11、 spasm, improve microcirculation.电镜下的脑膜炎双球菌，电镜下的脑膜炎双球菌，外周为含有多个气泡的外周为含有多个气泡的外膜外膜 患儿患儿, ,男，男，2 2岁，因岁，因“发热发热1 1天，皮肤淤斑天，皮肤淤斑8 8小时，伴抽小时，伴抽搐搐3 3次次”入院。入院。2020Atropine can not be used to the shock patient accompany with fever and tachycardia.6. 6. 有机磷酸酯中毒有机磷酸酯中毒Organophosphate intoxicationNote:Note:伴有发热和心动过

12、速者不用伴有发热和心动过速者不用2121【 Adverse reaction 】 口干口干(dry mouth) 、 皮肤干燥、潮红、皮肤干燥、潮红、体温体温（body temperature ）心动过速心动过速(tachycardia)眼内压眼内压、视力模糊、视力模糊(blurred vision)便秘便秘(constipation)、排尿困难、排尿困难(dysuria) )腺腺眼眼平平心心【 Contraindication 】CNSGlaucoma ， prostatic hyperplasia 前列腺肥大前列腺肥大2222SummarySummaryAtropine腺腺眼眼平平心血管心

13、血管CNS作用作用(-)(-)分泌分泌用途用途麻醉前麻醉前给药给药盗汗盗汗流涎流涎不良不良反应反应口干口干体温体温禁忌症禁忌症发热发热扩瞳扩瞳眼内压眼内压调节麻痹调节麻痹虹膜炎虹膜炎验光验光眼内压眼内压视力模糊视力模糊青光眼青光眼松弛松弛内脏内脏绞痛绞痛便秘便秘尿潴留尿潴留前列腺前列腺肥大肥大HR血管血管扩张扩张心动过缓心动过缓传导阻滞传导阻滞心动过速心动过速心动过速心动过速先兴奋先兴奋后抑制后抑制有机有机磷中磷中毒毒感染性休克感染性休克2323山莨菪碱山莨菪碱 ( anisodamine , 654-2 )1 1、解痉、扩血管作用强；、解痉、扩血管作用强；2 2、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱；、

14、抑制腺体分泌、扩瞳作用弱；3 3、主要用于、主要用于感染性休克、内脏平感染性休克、内脏平 滑肌绞痛；滑肌绞痛；4 4、不良反应、禁忌症同、不良反应、禁忌症同 atropine2424scopolamine （东莨菪碱）东莨菪碱）1 1、外周抗胆碱作用、外周抗胆碱作用gland atropinecardiovascular system atropineeye25253、Clinical Uses1) premedication （麻醉前给药麻醉前给药）2) motion sickness ( (晕动病晕动病 ) )3) Parkinsonism （帕金森氏病帕金森氏病）2626 2 2 阿托品

15、的合成代用品阿托品的合成代用品synthetic mydriatics ( (合成扩瞳药合成扩瞳药 ) ) homatropine 后马托品后马托品 tropicamide 托吡卡胺托吡卡胺synthetic spasmolytics ( (合成解痉药合成解痉药) ) propantheline bromide （溴丙胺太林、普鲁本辛）（溴丙胺太林、普鲁本辛） Selective (-) M1-R pirenzepine 哌仑西平哌仑西平2727Chapter 9 Chapter 9 cholinoceptor blocking drugs N-R blocking drugs胆碱受体阻断胆碱

16、受体阻断剂剂N-RN-R阻断剂阻断剂第九章第九章2828 1 ganglion blockers (-) N1-R (-) postganglial fibres of sympathetic and parasympathetic nerves【 Mechanism 】【 Clinical Uses 】controlled hypotension ( (控制性降压控制性降压) )【 adverse effect 】多、重多、重美加明美加明 樟磺咪芬樟磺咪芬( (神经节阻滞药神经节阻滞药 )2929除极化型肌松药除极化型肌松药 Depolarizing muscular relaxants 【

17、 Classification 】 2 Skeletal muscular relaxants骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药( (肌松药肌松药) )非除极化型肌松药非除极化型肌松药 Non-depolarizing muscular relaxants琥珀胆碱琥珀胆碱筒箭毒碱筒箭毒碱3030 一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药 （非竞争性肌松药（非竞争性肌松药）琥珀胆碱琥珀胆碱 suxamethonium【 Mechanism 】Depolarizing muscular relaxantsScoline 司可林司可林 suxamethonium （）（）N N2 2-R-R后膜持久去极化后膜持久

18、去极化 N N2 2-R -R 不能对不能对AChACh起反应起反应 肌松肌松亲和力较强，不易被亲和力较强，不易被CHECHE分解分解31311 1、作用快、强、短；、作用快、强、短；2 2、肌松前有短时肌震颤；、肌松前有短时肌震颤；3 3、过量中毒时不可用新斯的明解救；、过量中毒时不可用新斯的明解救；4 4、反复用药可产生快速耐受性、反复用药可产生快速耐受性5 5、用于气管镜、食管镜检查；、用于气管镜、食管镜检查；6 6、青光眼、高钾血症禁用；、青光眼、高钾血症禁用；【Characteristics】眼外骨骼肌收缩，眼外骨骼肌收缩，升高眼内压升高眼内压肌肉持久去极化，肌肉持久去极化，K K+

19、 +释放增加释放增加3232 d-tubocurarine ( (- -) ) N N2 2- -R R 竞争性对抗竞争性对抗AChACh的作用的作用 肌松肌松二、非除化型肌松药二、非除化型肌松药（竞争性肌松药）（竞争性肌松药）筒箭毒碱筒箭毒碱 d-tubocurarineNon-depolarizing muscular relaxants【 Mechanism 】3333【Characteristics】1 1、作用时间长，连用蓄积；、作用时间长，连用蓄积；2 2、过量可用新斯的明解救；过量可用新斯的明解救；3 3、阻断、阻断N N节，释放组胺节，释放组胺 4 4、禁用于重症肌无力、支气管哮喘、禁用于重症肌无力、支气管哮喘、 严重休克。严重休克。3434 阿托品药理作用有阿托品药理作用有 A.松弛内脏平滑松弛内脏平滑 B.抑制腺体分泌抑制腺体