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文档简介
1、硫酸沙丁胺醇注射液硫酸沙丁胺醇注射液 疑问 为什么选择生产沙丁胺醇?为什么选择生产沙丁胺醇? 什么是沙丁胺醇? 沙丁胺醇和其他支气管扩张剂的区别? 别人是如何使用沙丁胺醇注射液的? 为什么选择禾丰的沙丁胺醇?流行病学 WHOWHO估计,全球目前有估计,全球目前有2.82.8亿人罹患哮喘。亿人罹患哮喘。 综合世界各地的哮喘患病率流行病学调查结果综合世界各地的哮喘患病率流行病学调查结果 发现,儿童哮喘患病率在发现,儿童哮喘患病率在3 33 3 29290 0, 成人哮喘患病率在成人哮喘患病率在1 12 2 25255 5。 我国城市我国城市0 01414岁儿童哮喘患病情况调查发岁儿童哮喘患病情况调
2、查发 现,现,19901990年患病率为年患病率为0 09 9 ,20002000年平均累计年平均累计 患病率达患病率达1 15 5 。1010年间上升了年间上升了64648 8以以 上,说明我国的儿童哮喘患病率有明显上升趋上,说明我国的儿童哮喘患病率有明显上升趋 势。势。 COPD在中国 COPD是当前全球第4 4位死亡原因,在中国是第3位死亡原因,在农村则是造成死亡的头号杀手。 2000年WHO估计全世界有274万人死于COPD,其中有一半在亚太地区,并且 大部分在中国。 钟南山等于20022003年的全国性流行病调查,我国40岁以上人群的COPD总患病率为8.2%,患者超过3800万。预
3、计年增长率超过11%。只有极少只有极少数数COPDCOPD病人以前被诊断过病人以前被诊断过COPDCOPD和接受肺功能检查和接受肺功能检查。诱发呼吸道疾病常见危险因子诱发呼吸道疾病常见危险因子疑问 为什么选择生产沙丁胺醇? 什么是沙丁胺醇?什么是沙丁胺醇? 沙丁胺醇和其他支气管扩张剂的区别? 别人是如何使用沙丁胺醇注射液的? 为什么选择禾丰的沙丁胺醇?硫酸沙丁胺醇注射液硫酸沙丁胺醇注射液-高度选择性2受体激动剂粘液-纤毛运输系统粘液粘液-纤毛系统将呼吸道内纤毛系统将呼吸道内吸入的小微粒或其它物质吸入的小微粒或其它物质,由下呼吸道靠纤毛的波浪由下呼吸道靠纤毛的波浪运动推向上呼吸道运动推向上呼吸道
4、, 由咳由咳嗽动作排出。嗽动作排出。 沙丁胺醇通过作用于杯状沙丁胺醇通过作用于杯状细胞上的细胞上的2 2受体促进粘液受体促进粘液的分泌;同时作用于纤毛的分泌;同时作用于纤毛上皮细胞增强纤毛运动。上皮细胞增强纤毛运动。(见药理部分)(见药理部分)口服沙丁胺醇后65%-84%被吸收,服后15-30分钟起效,1-3小时达高峰静脉注射给药5分钟内起效 ,1小时内达最大效应,作用可持续46小时,血浆半衰期为3.8小时,经肝脏首过代谢,大部分主要以原形药物经尿排泄。吸入给药5分钟后奏效,药效持续4至6小时。吸入沙丁胺醇后,10-20%药物到达气道下部,其余部分残留于给药系统或沉积在咽喉部,由此吞咽。【药代
5、动力学药代动力学】 所以,吸入剂量需要静脉注射剂量所以,吸入剂量需要静脉注射剂量5-105-10倍。倍。由于半衰期短,无论吸入和注射都需要每由于半衰期短,无论吸入和注射都需要每4-64-6小时重复使用,严重病人则持续点滴或持续吸小时重复使用,严重病人则持续点滴或持续吸入。入。慢性阻塞性肺疾病全球倡议(慢性阻塞性肺疾病全球倡议(GOLD 2013)常用药物表常用药物表疑问 什么是沙丁胺醇? 沙丁胺醇和其他支气管扩张剂的区别?沙丁胺醇和其他支气管扩张剂的区别? 别人是如何使用沙丁胺醇注射液的? 为什么选择禾丰的沙丁胺醇?【药理作用】【药理作用】 硫酸沙丁胺醇为硫酸沙丁胺醇为高选择高选择性性22肾上
6、腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂。能选择性作用于支气管平滑能选择性作用于支气管平滑肌肌22肾上腺素受体,而呈肾上腺素受体,而呈较强的舒张支气管的作用。较强的舒张支气管的作用。在治疗哮喘剂量下,对心脏在治疗哮喘剂量下,对心脏的兴奋作用比异丙肾上腺素的兴奋作用比异丙肾上腺素小,约为后者的小,约为后者的1/101/10。 Offermeier J. et al, The 2 selectivity of various adrenergic drugs, Medical Proceedings, 192 July五种五种 受体激动剂受体激动剂受体选择性比较受体选择性比较沙丁沙丁胺胺醇醇酚丙酚丙喘宁喘
7、宁特布特布他林他林异丙异丙喘宁喘宁异丙肾异丙肾上腺素上腺素硫酸沙丁胺醇硫酸沙丁胺醇-选择性高而对心脏副作用低选择性高而对心脏副作用低体外试验对气道平滑肌和心肌作用所需的等强度浓度比较,求出药物的选择性指数,沙丁胺醇最高为250,特布他林为138,异丙基肾上腺素只有1.4。沙丁胺醇是目沙丁胺醇是目前临床上有最前临床上有最强支气管扩张强支气管扩张作用的作用的2-受体受体激动剂。激动剂。治疗级别治疗级别白三烯调节剂白三烯调节剂抗抗IgE治疗治疗中等剂量或高剂中等剂量或高剂量量ICS白三烯调节白三烯调节剂剂口服糖皮质激素口服糖皮质激素(最低剂量)(最低剂量)中等剂量或高剂中等剂量或高剂量量ICS 长效
8、长效2激动剂激动剂低剂量低剂量ICS长效长效2激动剂激动剂低剂量低剂量ICS增加增加1种种 或或1种以上种以上增加增加1种种 或或1种以上种以上选择选择1种种选择选择1种种控制控制治疗方案治疗方案低剂量低剂量ICS缓释茶碱缓释茶碱缓释茶碱缓释茶碱低剂量低剂量ICS白三烯调节剂白三烯调节剂按需使用速效按需使用速效2受体激动剂受体激动剂13524哮喘教育哮喘教育环境控制环境控制推荐所有哮喘患者按需使用短效推荐所有哮喘患者按需使用短效2肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂快速缓解哮喘症状,有效改善肺功能快速缓解哮喘症状,有效改善肺功能全球哮喘处理和预防策略全球哮喘处理和预防策略GINA 2012推荐
9、所有哮喘患者按需使用推荐所有哮喘患者按需使用2速效激动剂速效激动剂硫酸沙丁胺醇口服和气雾吸入是哮喘一线控制药品。硫酸沙丁胺醇口服和气雾吸入是哮喘一线控制药品。注射液和雾化液主要用于哮喘急性发作。注射液和雾化液主要用于哮喘急性发作。Pediatrics International (2001) 43, 631-636.QT离散度离散度(msn)NSP0.0001异丙托溴铵沙丁胺醇(n=23)双倍剂量沙丁胺醇(n=20)QT离散度:体表12导联心电图不同导联之间最长与最短QT间期的差值。QT离散度增加,说明心室肌复极过程不稳定和不够同步,容易发生各种恶性心律失常。2930.440.632.1015
10、3045治疗前治疗后一项43名哮喘急性发作患儿入组的随机、双盲、前瞻性研究茶碱类药品 茶碱类药物由于治疗窗较窄,不推荐长期茶碱类药物由于治疗窗较窄,不推荐长期使用使用糖皮质激素类药品 布地奈德 氟替卡松 治疗当中激素的使用量是否会过量?引起粘膜的增厚? 是否可以考虑不使用激素类药品缓解支气管痉挛症状?疑问 什么是沙丁胺醇? 沙丁胺醇和其他支气管扩张剂的区别? 别人是如何使用沙丁胺醇注射液的?别人是如何使用沙丁胺醇注射液的? 为什么选择禾丰的沙丁胺醇?最新的最新的说明书说明书硫酸沙丁胺醇注射液的用法用量FDA的说明书的说明书建议静推或加小壶使用时按此剂量,即建议静推或加小壶使用时按此剂量,即2/
11、3-1支每次,支每次,4-6小时后可重复使用小时后可重复使用5-0.20.00.40.20.6变化值(变化值(L)FEV1FVC沙丁胺醇沙丁胺醇5mg雾化吸入雾化吸入安慰剂安慰剂* 与安慰剂相比与安慰剂相比P0.05*与安慰剂相比与安慰剂相比P0.001*硫酸沙丁胺醇显著改善硫酸沙丁胺醇显著改善COPDCOPD患者肺功能患者肺功能Thorax 2005;60:916-24. n=18雾化吸入治疗雾化吸入治疗15min停药后停药后30min复查肺功能复查肺功能硫酸沙丁胺醇显著改善哮喘急性发作的症状硫酸沙丁胺醇显著改善哮喘急性发作的症状徐良斌.中华实用医学2004;6:75-6.雾化吸入沙丁胺醇布
12、地奈德(雾化吸入沙丁胺醇布地奈德(n=46)雾化吸入布地奈德、静脉点滴氨茶碱雾化吸入布地奈德、静脉点滴氨茶碱(n=40)两组两组相比相比P均均0.05徐良斌.中华实用医学2004;6:75-6.硫酸沙丁胺醇缩短哮喘急性发作的病程硫酸沙丁胺醇缩短哮喘急性发作的病程雾化沙丁胺醇布地奈德(雾化沙丁胺醇布地奈德(n=46)雾化吸入布地奈德、静脉点滴氨茶碱雾化吸入布地奈德、静脉点滴氨茶碱(n=40)两组两组相比相比P均均0.05硫酸沙丁胺醇雾化溶液安全性良好硫酸沙丁胺醇雾化溶液安全性良好Rossinen J,Partanen J,Stenius-Aarniala B, et al. J Intern M
13、ed.1998;243(5):361-6.Rossinen J,Partanen J,Stenius-Aarniala B, et al. J Intern Med.1998;243(5):361-6.雾化治疗前雾化治疗后围手术期肺保护的目标目标:目标: 维护肺功能,让患者安全渡过围手术阶段,保护手术成果策略:策略: 围术期支气管痉挛的预防及管理术前术前呼吸道准备:解除气道痉挛呼吸道准备:解除气道痉挛 术前三天,进行支气管痉挛的预防处理 消除或减轻气道炎性反应,给与激素+抗生素+扩张气道扩张气道+化痰药物雾化吸入。围术期支气管痉挛的防治 陈葱 Guide of China Medicine,
14、January 2009 ,vol.7, No .l气管插管全麻并发支气管痉挛60 例分析韩庆峰 万文锦 HENAN JOURNAL OF SURGERY Jan 2012,Vol 18,No 1手术中手术中 麻醉诱导前 即刻吸入沙丁胺醇针36支。 围术期支气管痉挛的预防及管理气管插管全麻并发支气管痉挛60 例分析韩庆峰 万文锦 HENAN JOURNAL OF SURGERY Jan 2012,Vol 18,No 1围手术期支气管痉挛的预防与处理 严青 临床麻醉 2010年8月第48卷第23期围术期支气管痉挛的预防及管理手术后:手术后: 确保呼吸道通畅以及保持气道的净化。 术后联合雾化沙丁胺
15、醇及化痰药沙丁胺醇及化痰药,可有效扩张气道、湿化痰液,促进痰液排出,达到预防术后支气管痉挛、肺部感染等肺部并发症的效果。术后肺部并发症的预防和护理江学成 国外医学 护理学分册 1983年02期手术部位影响 手术部位与术后肺部感染:头颅胸腔上腹部头颅胸腔上腹部下腹部下腹部其他(回顾性研究结果1) 头颈、胸部和上腹部手术头颈、胸部和上腹部手术是最主要的手术相关危险因素21中国抗感染化疗杂志 2002;2(2):74-7. 疑问 什么是沙丁胺醇? 沙丁胺醇和其他支气管扩张剂的区别? 别人是如何使用沙丁胺醇注射液的? 为什么选择禾丰的沙丁胺醇?为什么选择禾丰的沙丁胺醇?雾化吸入用法用量雾化吸入用法用量 硫酸沙丁胺醇注射液雾化吸入不易引起气道高反应性。 硫酸沙丁胺醇注射液是注射液无菌车间生产,生产过程全无菌环境,不会残留微生物。 硫酸沙丁胺醇注射液采用注射剂无菌工艺,成品不用添加防腐剂。 雾化液是普通溶液车间生产,有微生物残留,产品需要添
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