《药剂学》详细复习大纲

1、-红色的下划线是根据画的考点*是未清楚红色字必考知识点点名有题，什么题型自己猜蓝色字属小细节注意表示同上pXX是书上页码PXX-x表示到从PXX到PXx页pXXNote是笔记页码（个人笔记）知道 理解 熟悉（大概有题） 掌握（肯定有题） 药剂学 考点·重点 闭卷1名词解释（10个选5个，背）药剂学：研究药物制剂的制备理论、生产技术、质量控制、合理应用四大方面内容的综合性应用科学。制剂：某一种药物按照一定的质量标准，制成某一剂型，所得的制品称制剂。片剂：指药物与适宜的辅料均匀混合，通过制剂技术压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂。注射剂：指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液

2、，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。颗粒剂：指药物与适宜辅料制成的具有一定粒度的干燥颗粒状的制剂。糖浆剂：指含有药物、药材提取物或芳香物质的高浓度蔗糖水溶液。溶液剂：指化学药物的内服或外用的均相澄清溶液。软膏剂：指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。口服液：指合剂以单剂量包装者，是在汤剂、注射剂基础上发展起来的新剂型。（合剂：主要以水为分散介质，含两种或两种以上药物的内服液体制剂。液体制剂：指药物分散在液体分散介质中形成的液态制剂，可供内服或外用。2填空 3选择题（混合选，多选没分，少选有分）4计算题5判断题（不需改错）6压片生产中出现的问题如何解决？ 裂片、松片、黏冲、崩解

3、迟缓 p354-5-概述药剂学 药物制剂 制剂 剂型 药品 概念区分药剂学：研究药物制剂的制备理论、生产技术、质量控制、合理应用四大方面内容的综合性应用科学。药物制剂：以剂型制成的具体药品，简称制剂，如复方阿司匹林片。维生素C注射剂等。制剂：以剂型制成的具体药品。剂型: 药物按不同的给药方式和不同的给药部位等制成不同的形态。药品：预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症、用法和用量的物质。 保健品：是指表明具有特定的保健功能的食品。即适合于特定人群使用使用，具有机体调节、不以治疗为目的的特点。药物剂型的分类 1按形态分类：液体（溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、注射剂）；

4、固体（散剂、丸剂片剂、胶囊剂、膜剂）；半固体（软膏剂、糊剂）；气体剂型（气雾剂、吸入剂）2按分散系统分类（知道如何通过粒径区分） P6-9（1）真溶液型剂型：药物分散在分散介质中所形成的均匀液体分散系统。1nm。溶液剂、糖浆剂。（2）胶体溶液型剂型：固体颗粒药物（非均相）或高分子药物（均相）分散在分散介质中形成的液体分散系统。1100nm。胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂（3）乳浊液型剂型：液体分散相和液体分散介质所组成的不均匀的液体分散系统。0.150m。口服乳剂、静脉注射乳剂（4）混悬液型剂型：固体药物以微粒分散在液体分散介质中所组成不均匀的液体分散系统。0.1100nm。合剂、洗剂、混悬剂（5）

5、气体分散体型剂型：液体或固体药物以微粒状态分散在气体分散介质中所形成的不均匀分散系统。气雾剂（6）固体分散体型剂型：药物与辅料混合呈固体状态存在的制剂。片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂3按给药途径分类（1）经胃肠道给要得剂型（2）不经胃肠道给药的剂型4按制法分类（同样方法制备的剂型列为一类）（1）浸出制剂：是指用浸出方法制备的剂型。（2）无菌制剂：是用灭菌方法或无菌操作制备的剂型。药典概念:药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。中国药典及中国药典的编制内容：中华人民共和国药典简称中国药典。由凡例、正文、附录、前言等主要部分组成。a凡例是使用药典的总说明，包括药典中各种术语的含义及其在使用时的有关规

6、定b正文是药典的主要内容，每个药品下列有品名、性状、鉴别、检查、含量测定、类别、规格、贮藏、制剂。c附录包括制剂通则和通用检测方法，载有试药、试液、试纸、缓冲液、指示剂与指示液、滴定液的配制。. P13了解国家药品监督管理局 ：国家药品监督管理局颁布的中华人民共和国药品标准为国家药品标准，简称“国标”，由药典委员会编纂，由国家药品监督管理局颁布施行。熟悉有哪些处方：法定处方 协定处方 医师处方a法定处方：药典、部颁标准、地方标准收载的处方。具有法律约束力。b协定处方：医院制剂科根据医院或某一地区日常医疗用药需要，由医院制剂科与医师协商制定的处方，适合大量配制和贮备药品，便于控制药物的品种与质量

7、，可以提高工作效率。c医师处方：医师针对病人用药的书面文件，是调配与发给患者制剂的依据。关系到病人的治疗效果，具有法律上、技术上和经济上的意义。医师处方有一定的规格和内容。药品生产质量管理规范概念：是药品生产和质量全面管理监控的通用准则，是医药工业新建和改造的依据。英文Good Manufacturing Practice 缩写GMP。.P18-浸出制剂浸出制剂概念:用适当的浸出溶剂和方法,从药材（动植物）中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂。特点：（1） 成分是非单一，具有综合疗效。（2）作用缓和持久，毒性较低。（3）与原药材相比，提高有效成分浓度，提高有效成分浓度；减少用量，便于服

8、用。（4）含少量无效成分。易水解氧化产生沉淀、变质，特别是水性浸出制剂。常用类型：水浸出制剂：在一定制备条件下，药材用水浸出而制成的一类制剂。如 中药合剂。醇浸出制剂：在一定条件下，要采用适当浓度的乙醇或酒浸出而制成的制剂。如 酊剂、酒剂、浸膏剂、流浸膏剂。含糖浸出制剂：在水浸出制剂的基础上，经浓缩处理后加入糖或其他辅料制成的制剂。如 颗粒剂、内服膏剂、煎膏剂精制浸出制剂：浸出液经适当精制处理而制成的制剂。如 口服液、注射液、片剂。质量要求：（1）有效成分 尽量被定量检查（2）无效和有害 尽量除去（3）制剂稳定.p21-2熟悉浸出溶剂：用于浸出药材中有效成分的液体介质称为浸出制剂。熟悉浸出辅助

9、辅助剂：加入浸出溶剂后可以增加浸出效果的物质。掌握常用浸出溶剂：水、乙醇、乙醚、氯仿、丙酮、石油醚最常用浸出溶剂：水、乙醇1水 性质：（1）能与乙醇、甘油、丙二醇混溶。（2）能溶解生物碱盐及水溶性生物碱、苷类、糖类、鞣质、树胶、粘液质、蛋白质、酶、水溶性有机酸、部分色素、微量挥发油。缺点：选择性差。无防腐作用、浸出液易于发霉变质。2乙醇性质：（1）能与水、甘油、丙二醇混溶。（2）能溶解生物碱及其盐类、苷类、有机酸、挥发油、树脂、鞣质、黄酮、醇类、芳烃及色素。脂肪油极微溶，但蓖麻油和巴豆油易被其溶解。（3）防腐作用。缺点：成本高，本身有药理作用。3乙醚 易溶解脂肪油、脂肪、生物碱，能溶解有机酸、

10、色素，不溶解生物碱盐类。4氯仿、丙酮、石油醚 溶解脂肪油、挥发油、树脂、蜡质、生物碱及某些苷类。多用于提纯、精制及药材浸出前的脱脂或脱蜡。p24-5 掌握常用浸出辅助剂：酸、碱、甘油、表面活性剂1酸用于与生物碱生成可溶性盐类。利于浸出。稳定生物碱，沉淀杂质。常用盐酸、枸橼酸、醋酸。2碱用于增加酸性有效成分的溶解度和稳定性。常用氨水、碳酸钙、碳酸钠。3甘油用于溶解鞣质，与水合用增强浸取性能，增加鞣质稳定性。因黏度大常与水合用。4表面活性剂增加药物润湿性，提高浸出效果。需根据被浸出药材的有效成分种类、浸出方法进行选择。熟悉浸出过程四阶段：浸润阶段、溶解阶段、扩散阶段、置换阶段（一）浸润阶段：溶剂附

11、着于粉末表面使之润湿，然后通过毛细血管间隙渗入细胞内。浸润效果与溶剂及药材的性质和表面（表面张力）、表面状态、比表面积、药材内毛细孔状况、大小、分布、温度、压力等有关。（二）溶解阶段：溶剂渗入细胞后，逐渐溶解可溶性成分。溶剂种类不同，溶解成分也不同。（三）扩散阶段：溶剂在细胞中溶解、胶溶可溶性成分后，细胞内形成高浓度的溶液而具有较高的渗透压，直至整个浸出体系中浓度相等。*扩散公式2-1/2-2应该清楚：扩散系数与温度成反比。. p28（四）置换阶段：用新鲜溶剂、地溶度浸出液置换高荣读浸出液。提高浓度梯度，加快浸出速度。浓度梯度：药材细胞内的浓溶液与其外面稀浸出液之间的浓度差。浓度梯度越大浸出速

12、度越大。.p27-9掌握常用浸出方法：煎煮、浸渍、渗漉、回流、蒸馏法等。熟悉煎煮法概念：药材加水煮沸，去渣取其煎煮液的方法。 特点：操作简单，成本低适用范围：有效成分能溶于水，且对湿热均稳定药材。操作方法与条件： a煎煮次数：23次；b煎煮时间：第一次1.52h，第二次11.5h；c 加水量：第一次为药材量的58倍，第二次为46倍。熟悉浸渍法概念：将药材用溶剂在常温或温热下浸泡一定时间，使其有效成分浸出。特点：溶剂用量大，操作简单。适用范围：粘性药材，无组织结构药材、新鲜及易胀药材。加热浸渍法温度：4060熟悉渗漉法概念：将药物装在渗漉器，在药粉上连续添加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸出液

13、一种动态浸出方法。特点：溶剂用量较浸渍法少，省却浸出液与药渣分离的操作及时间。适用范围：毒性药材、成分含量低的药材或贵重药材的浸出以及制备高浓度浸出制剂。操作流程：药材粉碎-溶剂润湿-装器-加溶剂排气-浸渍-渗漉-收集与浓缩熟悉回流法：溶剂在浸出过程中受热气化经冷凝成为液体流回浸出器内，至溶剂溶解成分饱和后，将回流液滤出，添加新溶剂，如此反复直至药材有效成分完全浸出的方法。此法适用于有机溶剂加热情况下浸出有效成分的药材，若成分受热易破坏不宜采用。熟悉蒸馏法：将药材加热蒸馏，使所含挥发性成分气化并冷凝为液体的浸出方法。适用于含挥发性成分的药材。熟悉蒸发概念：用加热的方法，是溶剂中部分溶剂气化并将

14、其除去以达到浓缩目的的过程。熟悉常用蒸发方法与器械：常压蒸发、减压蒸发、薄膜蒸发。1常压蒸发：在一个大气压下的蒸发。此法蒸发速度慢。适用于所含有效成分耐热、溶剂无燃烧性且无毒、无经济价值浸出液的浓缩。常用器械为敞口蒸发锅。2减压蒸发：在蒸发器内形成一定的真空度，使药液的沸点相应降低的蒸发操作。适用于不耐热药物的浓缩。常用器械为真空球形浓缩我、双效浓缩器、三效浓缩器、真空浓缩锅。3薄膜蒸发：液体沿着加热管壁呈膜状流动而进行传热和蒸发的操作。适用于热敏性浸出液的蒸发。常用器械为升膜式薄膜蒸发器、降膜式薄膜蒸发器、刮板式薄膜蒸发器、离心式薄膜蒸发器。熟悉常用干燥方法：常压干燥、减压干燥、喷雾干燥、沸

15、腾干燥、旋转闪蒸干燥、其他干燥熟悉汤剂概念：将药材加水煎煮后，去渣取汁制成的液体剂型。内服外用均可。亦称煎剂。熟悉汤剂制备方法：煎煮法。p57掌握中药合剂概念：药材用水或其他溶剂， 采用适宜提取方法提取、纯化、浓缩制成的内服液体制剂。掌握中药合剂制备方法:煎煮法、水醇法、渗漉法制备工艺：药材-浸出-纯化-浓缩-加附加剂-分装-灭菌。 熟悉酒剂概念：药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。用到的辅料：糖、蜂蜜 、白酒制备方法:浸渍法和渗漉法 熟悉酊剂概念:药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成。供内服或外用。制备方法：稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法。熟悉流浸膏剂的概念

16、：指药材用溶剂提取，蒸去部分溶剂，调整至规定浓度而制成的制剂。及其的补充规定：（10版）亦可用浸膏剂加规定溶剂稀释制成。 除另有规定外，流浸膏剂每1ml相当于原药材1g。熟悉流浸膏剂的制备方法：渗漉-浓缩-调整含量浸膏剂的概念：是药材用适当的溶剂提取，蒸去全部溶剂，调整至规定浓度而制成的制剂。浓度为每1g相当原药材的25g。制备步骤：浸出-精制-浓缩干燥-调整浓度煎膏剂概念：药材用水煎煮，去渣浓缩后，加炼糖或炼蜜制成的半流体浸出制剂。（膏滋）制备方法：煎煮法 （药材处理-煎煮-浓缩-收膏）掌握口服液概念：合剂以单剂量包装者，是在汤剂、注射剂基础上发展起来的的新剂型。掌握口服液制备流程:药材-浸

17、泡-煎煮-滤过（煎液合并）- 浓缩-精制（醇沉淀或酸、碱处理）-加入适宜附加剂（矫味剂、抑菌剂、抗氧剂、着色剂）-滤过-调至规定浓度-分装（灌封于安瓿或易拉盖中）-灭菌-产品。-表面活性剂熟悉表面活性剂概念：界面-物体相之间的交界处。表面-把固体、液体与气体的表面的界面称为表面。表面现象-在界面或表面上，所发生的一切物理化学，称为界面（或表面）现象。表面张力-是表面分子有向内运动的趋势，使表面自动地收缩至最小面积的力熟悉铺展概念：一滴液体能在另一种不相溶的液体表面上自动形成一层薄膜的现象。熟悉润湿概念：液体在固体表面上的黏附现象。在理解的基础上知道表面活性剂的含义.p77掌握其分类：离子型和非

18、离子型。离子型分为阴离子型、阳离子型及两性离子型。熟悉阴离子表面活性剂主要分类：肥皂类、硫酸化物、磺酸化物.p78 了解两性离子型表面活性剂：分子中间同时具有正、负电荷基质的表面活性剂。了解阳离子型表面活性剂：起表面活性剂作用的部分是阳离子，带正电荷的表面活性剂。 掌握常用非离子型表面活性剂的特点：1.以酯链或醚链结合2.稳定性高，不受pH的影响。昙点：温度升高而使含表面活性剂的溶液由澄明变为浑浊的温度。（浊点）亲水亲油平衡值（HLB值）：亲水亲油性的强弱。HLB值越高，亲水性越强。掌握表面活性剂起作用的相应HLB值：增溶剂 >15去污剂 1316油/水乳化剂 816润湿剂与铺展剂 79

19、水/油乳化剂 38大部分消泡剂13掌握2种成分或多种表面活性剂的HLB值计算方法：（很简单的，记公式即可）HLBAB=（HLBA×WA+ HLBB×WB）/（WA+WB）HLBA、HLBB分别代表AB两种表面活性剂的HLB值。WA、WB分别代表A、B表面活性剂的量。熟悉表面活性剂的作用应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂。1增溶剂：增加脂溶性维生素（ADEK），激素、抗生素（土霉素、灰黄霉素）、挥发油及其他许多有机物（生物碱）的溶解度。（甾体药物、磺胺类）2乳化剂：起乳化作用的物质。（使乳浊液易于形成并使之稳定）3润湿剂：促进液体在固体表面铺展或渗透。加入软

20、膏基质、片剂中。知道其毒性大小: 阳离子型阴离子型非离子型了解配伍变化：阳离子型表面活性剂与阴离子型表面活性剂一起反应产生沉淀；阳离子型表面活性剂与大分子阴离子药物形成不溶型复合物；阴离子型表面活性剂与大分子阳离子药物形成不溶型复合物；离子型表面活性剂与蛋白质反应使蛋白质失活；非离子型表面活性剂与离子型表面活性剂混合后活性增强，有协同作用；不溶性无机盐可化学吸附阴离子型表面活性剂，降低表面活性剂浓度。p88-液体制剂理解基础上了解液体制剂概念：药物分散在液体分散介质中形成的液体制剂，可供内服或外用。 理解基础上了解质量要求：（1）浓度准确、稳定、久贮不变（2）溶液型的液体制剂应澄清，乳浊型或混

21、悬型的分散度应大且均匀，振摇可均匀分散。（3）分散介质最好用水，其次乙醇（4）经胃肠道给药应适口、无刺激性（5）有一定防腐能力（6）包装容器大小合适液体制剂特点：优： 缺：（1）吸收快，能迅速发挥疗效缺： （1）易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效（2）给药途径多 （2）携带、运输、贮存都不方便（3）易于分取剂量，服用方便 （3）水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂（4）减少某些药物的刺激性 （4）易产生一系列物理稳定性问题（5）有利于提高某些固体药物的生物利用度理解基础上了解分类方法：（一）按分散体系分类：根据药物分散粒子大小和形成的体系是否为均相1均相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂

22、2非均相液体制剂：溶胶分散体系、粗分散体系（乳浊型液体制剂、混悬型液体制剂）常用溶剂及溶剂相应溶解范围（一）极性溶剂1水：与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合。水能溶解大多数无机盐、生物碱盐、苷类、糖类、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质及某些合成药物、酸性、色素等极性有机物质。2甘油：甘油能与乙醇、丙二醇、水以任意比例混溶，而不与氯仿、乙酸、脂肪油混溶。易溶于甘油的药物有硼酸、鞣酸、苯酚。3二甲亚砜：与水、乙醇、甘油、丙二醇、氯仿、乙醚、丙酮、苯等相混溶，还能溶解许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇的药物，有万能溶剂之称。（二）半极性溶剂1乙醇：与水、甘油、丙二醇以任意比例混溶。乙醇能溶解大部分有机

23、物质和植物中的成分，如生物碱、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸及色素等许多有机物。2丙二醇：与水、乙醇、甘油以任意比混溶，能溶解于乙醚、氯仿中，不与脂肪油相混溶。能溶解许多有机药物：磺胺药、局麻药、维生素A、维生素D、性激素。3聚乙二醇：与水以任意比例混溶，还能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物。（三）非极性溶剂1脂肪油：麻油、豆油、花生油、玉米油、椰子油、茶油等植物油。溶解油性药物：激素、挥发油、游离生物碱及许多芳香族化合物等。本品不能与水、乙醇、甘油相混溶。2液体石蜡：溶解生物碱、挥发油等非极性物质，与水不能混溶。3油酸乙酯：常加入抗氧化剂使用。4肉豆蔻酸异丙酯：常用作外用制剂的溶剂

24、。溶解度概念：在一定温度下（气体要求在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中溶解溶质的量。P101（1）-（7）项有一道题（1）极易溶解 1g（ml）溶质能在不到1ml溶剂中溶解。（2）易溶 1g（ml）溶质能在溶剂110ml中溶解。（3）溶解 1g（ml）溶质能在溶剂1030ml中溶解。（4）略溶 1g（ml）溶质能在溶剂30100ml中溶解。（5）微溶 1g（ml）溶质能在溶剂1001000ml中溶解。（6）极微溶解 1g（ml）溶质能在溶剂100010000ml中溶解。（7）几乎不溶或不溶 1g（ml）溶质在溶剂10000ml溶剂中不能完全溶解。知道影响药物溶解度与溶解解度的因素（肯定有题

25、）：1药物的极性2溶剂3温度4粒子大小5第三种物质的加入6搅拌.p104-5增加药物溶解度的方法有五种：1制成盐类2更换溶剂或选用混合溶剂3添加助溶剂4使用增溶剂5分子结构修饰A溶液剂 B溶液型 C溶液型液体制剂三个的区别C溶液型液体制剂概念：药物以分子或离子（直径1nm）状态分散在溶剂中的液体制剂。 B A溶液剂概念：化学药物的内服或外用的均相澄清溶液。溶液剂制备方法：1溶解法（称量-溶解-过滤-检查-包装）2稀释法3化学反应法熟悉芳香水剂概念：挥发性药物的饱和或近饱和澄明水溶液。掌握芳香水剂制备方法：1水蒸气蒸馏法（药露/露剂）2溶解法3稀释法p112-3熟悉糖浆剂概念：含有药物、药材提取

26、物或芳香物质的高浓度蔗糖水溶液。掌握糖浆剂制备方法：溶解法（又分为热溶法和冷溶法）和混合法。掌握糖浆剂的分类：单糖浆（85% g/ml；64.7% g/g）、药用糖浆（65% g/ml）、芳香糖浆。乳剂制备方法：1干胶法：水相加到含乳化剂的油相中2湿胶法：油相加到含乳化剂的水相中3油相水相混合加至乳化剂中 4机械法反映乳剂稳定性指标：1分层2絮凝（分散相液滴可聚在一起，可逆凝聚）3破裂（分散相液滴合并进而分油水两层）4转相（油水比例改变）5酸败（乳剂变质）液体制剂附加剂：矫味剂、着色剂、防腐剂。 掌握液体制剂矫味剂分类：1甜味剂2芳香剂3胶浆剂4泡腾剂了解常用着色剂：天然色素（Fe2O3、Ti

27、O2）与人工合成色素（柠檬黄、靛蓝）。防腐剂用法用量与注意事项：（1）苯甲酸与苯甲酸钠：特点：pH4作用好（依靠未解离分子防腐，离子无抑菌作用用量：0.1%0.3%（2）羟苯酯类：特点：pH影响小，酸溶液中作用强。合用效果好。乙酯与丙酯合用多。用量：0.01%0.25%（3）乙醇：75%杀菌效果最好。（4）季铵盐类：洁尔灭（5）山梨酸： 特点：对霉菌、酵母菌抑制较强。-灭菌法掌握灭菌法分类：物理灭菌法和化学灭菌法。物理灭菌法：干热灭菌法、湿热灭菌法、紫外线灭菌法、过滤除菌法、微波加热、辐射灭菌化学灭菌法：固体原料药物的气体杀菌剂、室内空气杀菌剂、外用杀菌剂熟悉湿热灭菌法方法：利用饱和蒸汽或沸水

28、或流通蒸汽中进行灭菌的方法。1热压灭菌法（高蒸汽灭菌法）2流通蒸汽灭菌法3低温间歇灭菌法熟悉用热压灭菌器注意问题：饱和蒸汽、排尽空气、时间、避免压力骤降、压力和温度准确 掌握影响湿热灭菌的因素：1微生物的种类与数量：繁殖期/衰老期 2药物耐热稳定性：温度高，时间短3药液介质性质：A pH值。细菌中性活性最强，碱性次之，酸性难发育。B营养物质4蒸汽性质：饱和、温饱和 过热汽、不饱和掌握紫外灭菌法：用紫外线照射杀灭微生物方法。灭菌条件：（1）615m3 30W灯一只（2）灯距地面2.53m（3）室内湿度4560%（4）T=1055（5）照射时间：12h适用范围：A物体表面B空气（洁净室）C水灭菌波

29、长：254nm灭菌力最强-注射剂掌握注射剂概念：药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。.P193熟悉注射剂分类：按分散系统分为四类：1溶液型注射剂 2注射用无菌粉末 3注射用混悬液 4乳剂型注射剂熟悉注射剂特点：一）优点（1）起效迅速、作用可靠（2）适用于不宜口服的药物，如：易被消化液破坏的药物（青霉素G钠）、口服吸收极差（链霉素）（3）适用于不能口服给药的病人（不能吞咽、昏迷、术后禁食）（4）产生局部定位作用，如：局部麻醉药二）缺点（1）不如口服安全（2）使用不便，注射疼痛（3）制造复杂，成本高.p30Note熟悉注射剂给药途径：1皮

30、内注射：注射于表皮和真皮之间，注射量0.2mL/次（皮试2皮下注射：注射于真皮和肌肉之间，注射量12mL，水溶液3肌内注射：注射量5mL，作用速度仅次于静脉注射，水溶液、油溶液、混悬液、中药注射剂均可。4静脉注射：静脉推注（550mL）和静脉滴注（多至数千毫升），油溶液和混悬型注射液不能静脉注射。5动脉内注射：注入靶区动脉末端，直接到达靶组织。6脊椎腔注射：注入脊椎四周蛛网膜下腔内，渗透压应与脊椎液相等，注射量10mL，水溶液。7还有穴位注射、关节腔内注射、胸腔内注射等。.P194-5知道注射剂质量要求:无菌、无热原、澄明度、pH（49）、渗透压、安全性、稳定性、降压物质及其他。.p30Not

31、e热原熟悉热原概念：微量可引起恒温动物和人体体温异常升高致热物质总称。微生物代谢产生的一种内毒素。 P197熟悉热原组成：热原（存在于细胞壁外层）=内毒素=（磷脂+脂多糖+蛋白质）组成的高分子复合物。脂多糖为活性中心，致热作用最强。分子量越大（约106-107，1-5nm），致热活性越强。知道热原检查方法：1热原检查法（家兔法） 敏感度=0.0030.05mg/kg。注意：某些放射性、肿瘤抑制剂不适宜2细菌内毒素检查法 敏感度=0.1ng/mL原理：鲎试剂+细菌内毒素=凝集反应优点：灵敏缺点：对革兰氏阴性以外的内毒素不够敏感。p30Note在理解基础上知道注射用水：纯化水经蒸馏所得的水。纯化水

32、：蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得供药用的水，不含任何附加剂。P202熟悉纯化水、注射用水制备方法：纯化水：（1）蒸馏法：原水-软化-蒸馏-纯化水（2）离子交换法：原水-预处理（除去Ca2+Mg2+）-电渗析或反渗透-离子交换柱-纯化水注射用水：（1）传统蒸馏法：蒸汽-冷凝-塔式蒸馏-冷凝、冷却-注射用水（2）现代蒸馏法：纯化水-超滤-多效（或汽压）式蒸馏-注射用水（3）反渗透法：二级反渗透纯化水-微孔过滤或超滤-注射用水知道制备制药用水时常用各种膜：电渗析膜、反渗透膜0.11nm、微孔滤膜0.024m14m、超滤膜120nm。主要特点：（表6-1 、6-2 重点-孔径、截流物质

33、）. P212表6-1几种膜分离技术比较类别项目反渗透超滤微孔过滤电渗析作用机理-电场作用下离子迁移薄膜孔径0.11nm120nm0.02514m-截留粒子尺寸1nm1100nm0.1m-工作压力/MPa110020.70.3-水回收率/%507590100-6-2五种方法截流污染物质的比较方法项目蒸馏离子交换超滤微孔过滤反渗透截流的污染物盐、胶体、热原细菌、微粒盐胶体、热原细菌、微粒细菌、微粒盐、胶体、热原细菌、微粒可通过污染物-胶体、热原细菌、微粒盐盐、胶体、热原-注射剂的附加剂熟悉抗氧化剂 注射剂的抗氧化方式有哪几种：加抗氧化剂、金属络合剂及惰性气体。熟悉主要抑菌剂：苯酚0.5%、甲酚0

34、.3%、三氯叔丁醇0.5%（浓度单位：g/mL）熟悉主要局部止痛剂：苯甲醇（1%2%）、三氯叔丁醇（0.3%0.5%）了解pH调节剂：常用酸、碱以及弱碱和弱碱盐或弱酸和弱酸盐组成的缓冲液调节注射剂的pH，如醋酸及其盐（pH3.55.7，用量1%2%）、枸橼酸及其盐（pH2.56，用量1%3%）、谷氨酸（pH8.210.2，用量1%2%）、磷酸盐（pH68.2，用量0.8%2%），盐酸、氢氧化钠和碳酸氢钠亦常用于调节注射液的pH。.p219掌握等渗的计算方法（公式）1冰点降低数据法：W= (0.52-a/bW为配置等渗溶液需加等渗调节剂的百分比含量(W/V；a为药物溶液的冰点下降度数；b为等渗调

35、节剂的1%溶液的冰点下降度数。举例1：欲配置2%的普鲁卡因、3%的维生素C注射液200ml，应加入NaCl多少？a=(2*0.122+3*0.105,b=0.578(NaCl的冰点降低值，代入W=(0.52-a/b，求出的W*2即得举例2：处方2 维生素C 1g,普鲁卡因3g 制成1000ml溶液，应加入NaCl多少g？ a=（0.1*0.105+0.1*3*0.122），b=0.578(NaCl的冰点降低值，代入W=(0.52-a/b中，求出的W*10即得答案。注：如出现负值则本品无需加渗透调节剂。（举得两个例子均是借用王强盛与许秋航的成果）2氯化钠等渗当量法：X=0.009v-EWX为配成

36、v ml等渗溶液需要加入的氯化钠的量；v为配置溶液的体积（ml）；E为1克药物的氯化钠等渗当量；W为药物的克数。.p221常用等渗调节剂：5.0%葡萄糖、0.9%氯化钠、1.6%硫酸钠（不能用于钡料安瓿）、2.25%甘油（用于静脉脂肪乳）。p223-散剂知道概念：药物或药材与适宜辅料经粉碎均匀混合制成的干燥粉末状制剂，分为内服散剂与局部用散剂。p289掌握特点：（1）表面积大，在体内易分散、起效快。（2）溃疡病、外伤流血能保护粘膜，吸收分泌物、促进凝血。（3）制法简单，剂量可增减.p32Note掌握6道工艺流程：粉碎-过筛-混合-分剂量-质量检查-包装.p289分剂量：分成等重份数的过程。p3

37、3Note球磨机了解球磨机概念：由不锈钢或搪瓷制的圆柱筒内装一定数量大小不同的钢球或玛瑙球构成。掌握运行参数：转速=60%80%临界转速临界转速指恰能使圆球做圆周运动而不下落的速度。 圆球占圆柱筒体积的30%35%。药物直径圆球直径1/91/4。知道使用范围：用于毒、剧或贵重药物以及吸湿性或刺激性药物的粉碎，对于结晶性药物的 粉碎效果更好。流能磨了解流能磨概念：利用高压气流（空气、蒸汽、或惰性气体）使药物颗粒之间及颗粒与室壁之间碰撞或摩擦产生强烈粉碎作用。亦称气流粉碎机。掌握流能磨使用范围：适用于抗生素、酶低熔点或其他对热敏感药物的粉碎。了解过筛概念：过筛是将物料用适当筛号的药筛筛过的方法。了

38、解细粉分级：粉末分为最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉（6个等级）.p291掌握目：一般以每英寸（2.54cm）长度上有多少孔来表示工业筛的目数，目数越大，孔径越小，粉末越细。.p291掌握表7-1 一至七号筛对应目数（以美国为准）.p292一号筛 10目二号筛 20目三号筛 45目四号筛 60目五号筛 80目六号筛 100目七号筛 120目八号筛 170目九号筛 200目知道混合概念：将两种以上组分混合均匀的操作。.p292 知道常用混合方法：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。.p293了解常用混合设备：（1）混合筒：由一定几何形状（如V形、立方型等）的筒构成。（扩散混合）（2）双螺旋锥形

39、混合机（对流和剪切混合） （3）槽形混合机（剪切混合）（4）三维运动混合机（扩散和对流混合）.p293-4知道散剂水分要求：中药散剂的水分不得超过9%，化学药散剂的干燥失重不得超过2.0%。熟悉吸湿的概念：固体药物大部分都带有结晶水，其固体表面也能吸附一些水汽分子的现象。掌握CRH概念：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，当相对湿度增大到一定值时，能迅速增加吸湿量，此时的相对湿度称为临界相对湿度。 CRH愈大，愈不易吸湿。 p296-颗粒剂熟悉颗粒剂概念：指药物与适宜辅料制成的具有一定粒度的干燥颗粒状的制剂。.p299熟悉颗粒剂分类：1.中药：可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、泡腾性颗粒剂

40、。2.化学药：可溶性颗粒、泡腾性颗粒剂、肠溶颗粒剂、缓释颗粒剂、控释颗粒剂。掌握制备流程：1.中药：中药-预处理-提取-浓缩成浸膏-浸膏与辅料(或药材细粉混合-制软材-颗粒-颗粒干燥-整理与分级-分装2.化学药：粉碎-过筛-混合-制软材-制粒-干燥-整粒-分装(级或包衣.p33Note掌握制备方法：1.湿法制粒的方法:是在原、辅料混合粉末中加入润湿剂或黏合剂，依靠润湿剂或黏合剂的黏结作用使粉末聚结在一起而制备颗粒的方法。（1）挤压制粒法:先将原辅料细粉置于混合机中混合均匀，加适量的润湿剂或黏合剂制成软材，挤压软材通过筛网制成颗粒。 （2）高速搅拌制粒法：集混合与制粒于一体。主要由容器、搅拌浆、

41、切碎刀、出料口组成。搅拌浆的主要作用是把物料混合均匀，压实颗粒，防止与其器壁黏附；切碎刀的主要作用是破碎大块粒状物。（3）流化床制粒法：采用流化床技术，将固体粉末流化，再喷黏合剂，使粉末凝结成颗粒的方法。.p299-3012干法制粒的方法：不在原辅料混合粉末中添加任何液体，只依靠压缩力的作用将粉末压成片状物后再破碎成大小适宜的颗粒的方法。(1 重压法(大片法 ：药物和辅料混匀后,用压力较强的压片机压成大片,再 粉碎成颗粒。(2 滚压法：将药物和辅料混匀后,通过特制的压块设备挤压成硬度适宜的薄片,再碾碎、整粒。熟悉外观检查：取颗粒剂五包,分别检查封口是否严密,是否有破裂、漏药、内容物色泽不一致、

42、吸潮、结块、潮解等现象。知道水分：化学颗粒剂的干燥失重不得超过2.0%；中药颗粒剂的干燥失重不得超过5.0%。掌握粒度检查：颗粒剂粒度要求不能通过一号筛(10目与能通过五号筛(80目的颗粒和粉末的总和不得超过供试量的15%；中药颗粒剂粒度要求不能通过一号筛(10目与能通过四号筛(60目的颗粒和粉末的总和不得超过供试量的8.0%-胶囊剂了解胶囊剂概念：指药物（包括药材粉末于提取物）与适宜辅料混合充填于空心胶囊或软质囊材中的制剂。.p306熟悉胶囊剂分类：分为硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊剂及速释、缓释与控释胶囊剂。掌握特点：（1）苦味、臭味、刺激味（2）制备中不需添加粘合剂（粉末无需粘合），分散快，生

43、物利用度高（粉末）（3）提高对光、湿热敏感药物的稳定性（4）弥补其他固体制剂不足：剂量小、难溶于水、胃肠道内不易吸收的药物，使其溶于适当的油中，制成软胶囊；含油量高或液态的药物，制成胶囊剂。（5）延缓释放（6）颜色或印字，识别方便，外表美观 不宜做成胶囊剂的：药物的水溶液或稀乙醇溶液、易溶性药物、风化性药物、吸湿性药物。熟悉空胶囊生产用的配料：增塑剂（羧甲基纤维素钠/山梨醇）、胶冻剂（琼脂）、防腐剂（尼泊金酯：对羟基苯甲酸甲酯）及矫味剂（不超过2%香精油）、遮光剂（TiO2）。主要材料是明胶熟悉制备过程：硬胶囊剂制备：空胶囊的制备（大小选择）-药物处理-药物填充-胶囊抛光-质量检查-泡罩包装（

44、装瓶）p34Note软胶囊剂制备：1滴制法2压制法肠溶胶囊剂：硬胶囊或软胶囊经药用高峰资材量处理或其他适宜方法加工而成，囊壳不溶于胃液，能在肠溶液中崩解而释放出胶囊中的药物。掌握空心胶囊大小及规格：通常有三种规格：透明、半透明（有色素）、不透明（有TiO2）由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，常用03。p308质量检查：外观检查、装量差异、崩解时限掌握装量差异：平均装量0.30，装量差异限度±10%；若0.30，则为±7.5%。中药的装量差异限度为±10%p316-片剂掌握片剂的概念：指药物与适宜的辅料均匀混合，通过制剂技术压制而成的圆片状或

45、异形片状的固体制剂。熟悉片剂分类：（1）按制备方法分类：单压片、层压片、包衣片、纸型片（2）按使用方法分类：内服片、含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、缓释片、控释片、肠溶片、其他（植入片、溶液片、皮下注射用片）p318-321在理解基础上-片剂特点： （1）机械化生产，产量高，成本低，卫生条件易于控制（2）分剂量准确，含量差异小（3）理化性质稳定，可长时间储存（4）可通过包衣等方法改善药物异味、易氧化、易吸湿等缺点（5）可在压片上压出主药名称或上不同色泽的以区别避免差错（6）可采用特殊技术制成缓释、控释等新制剂。了解质量要求:（1）一般要求含量准确，硬度适宜，色泽均匀，完

46、整光洁，在规定贮藏期内不得变质。（2）重量差异、崩解时限、溶出度或释放度、含量均匀度等应符合规定。（3）应符合微生物限度检查的要求。p321掌握片剂四大辅料：（1）稀释剂和吸收剂，二者统称填充剂。定义区分：稀释剂：用来增加片剂重量与体积，有利于成型和分剂量的辅料。吸收剂：用来吸收物料中液体成分的辅料。*掌握主要填充剂性质、使用范围、用法用量a淀粉：粉末，不溶于水多少度糊化b糊精：c糖粉：p322-4（2）润湿剂和黏合剂知道润湿剂：可使物料润湿以产生足够强度的黏性液体。润湿效果比较：水乙醇高溶度乙醇熟悉黏合剂概念:使无黏性或黏性不足的物料聚结成颗粒或压缩成型的具有一定黏结力的固体粉末或溶液。知道常用黏合剂:淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆*熟悉常用黏合剂分类:掌握淀粉浆概念：淀粉加水后加热至70糊化而成的粘稠状液体。常用浓度为5%15%,通常用10%。掌握淀粉浆制备方法：（视具体生产条件而选择）a煮浆法：将淀粉混悬于全部量的水中，在蒸汽夹层锅中加热并不断搅拌，使呈半透明的糊状。b冲浆法：将淀粉加入少量水（11.5倍）中，搅匀，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成。P324-5（3）崩解剂熟悉崩解剂的概念：能促进片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子或粉末的辅料。p326掌握崩解剂作用机理：在片剂颗粒间形成毛细管，由于毛