药理学复习参考提纲

1、药理学复习参考提纲总论:1.区别下列各组名词:（1）药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用及作用规律的一门学科.（2）药动学:是研究药物在体内变化规律的一门学科,包括药物在机体的吸收,分布,转化及排泄过程.（3）副作用:指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用.（4）毒性反应:指药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应.（5）耐受性,指同一药物连续使用过程中,会出现药效逐渐减弱,需加大剂量才能产生相同的药效.（6）耐药性:化疗药长时间使用后,病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低.（7）习惯性:是指使用某些药物以后可产生快乐满足的感觉,并在精神上形成周期性不间断使用的欲望.一旦中

2、断使用,不产生明显的戒断症状.（8）成瘾性:是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态,一旦中断用药,即可出现强烈的戒断症状.（9）高敏性：是指对药物的反应特别敏感，很小剂量就能产生其他人常用量时产生的作用.（10）过敏反应:也称变态反应,是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应.（11）协同作用:指药物合用后原有作用或毒性增加.（12）拮抗作用:指药物合用后原有作用或毒性减弱.（13）直接作用:又称原发作用,是指药物对机体先产生的作用.（14）间接作用:又称继发作用,是指由药物的原发作用引起的进一步的作用.（15）局部作用:是药物被吸收入血之前在用药部位直接产生的作用.（16）吸收作用:也

3、称全身作用或系统作用,是指药物被吸收入血后分布到机体各部位而产生的作用.（17）生物半衰期:药物效应下降一半所需要的时间.（18）血浆半衰期:血药浓度下降一半所需要的时间.（19）拮抗剂:具有较强的亲和力而无内在活性的药物.（20）激动剂:既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物.（21）部分激动剂:具有激动药和拮抗药双重特性,亲和力较强,但内在活性弱的药物.（22）选择作用:多数药物在适当剂量时只对少数器官或组织发生明显作用，对其他器官或组织作用较少或没有作用。（23）安全范围:最小有效量与最小中毒量之间.（24）治疗指数:药物研究时用来表示药物安全性的指标,TI=LD50/ED50或TI

4、=TD50/ED50（25）灭活:绝大多数药物经过转化后,药理活性都减弱或消失（26）活化:极少数药物经转化后才出现药理活性.（27）半数至死量:引起半数动物死亡的剂量（28）半数有效量:引起半数动物产生阳性效应的剂量2.解释下列各词（1）量效关系:药物的效应,在一定范围内随着剂量的增加(变化)而增强(变化),这种剂量与效应之间的关系称为量效关系.（2）极量:或称最大有效量,指引起最大效应而不出现中毒的剂量.（3）常用量(治疗量):比阈剂量大而又小于极量的剂量,临床使用时大多数病人有效而又不会出现中毒.（4） 首过效应(第一关卡效应):口服给药时,药物在胃肠吸收后都要先经门静脉进入肝脏,再进入

5、体循环.其在肠黏膜和肝脏中,极易被代谢灭活,使进入体循环的药量减少,（5）受体概念:是存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性地同相应的递质,激素,自体活性物质或药物等相结合,并能产生特定生理效应的大分子物质(主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部分)（6）生物利用度:或称生物有效度,是指血管外给药时,药物制剂被机体吸收利用的程度和速度.（7）肝肠循环:药物经肝脏随胆汁排泄到小肠时,被肠道再吸收的过程.（8）坪值:稳态的血药浓度（9）药物作用的两重性:药物对机体能产生预防和治疗作用,同时也会产生不良反应（10）药物的转运:是指药物的跨膜运动。（11）药物的转化: 药物在体内发生化学结构变化的过

6、程。（12）药物的消除:是指药物因分布，代谢，排泄而自血液或机体的消除。3.药物的跨膜转运的方式有哪几种?各有何特点?1)被动转运(包括简单扩散,膜孔扩散,易化扩散):a顺浓度差转运(浓度高浓度低)b不耗能c不需要载体(易化扩散除外)d不受饱和限速和竞争性抑制的影响2)主动转运:a 逆浓度差转运b耗能c 需载体,有饱和及竞争性抑制现象.4.影响药物吸收的因素有哪些?1)药物因素： 药物的理化性质 剂型溶出度在消化道的稳定性2)吸收环境: 胃肠排空、pH、肠内细菌对药物的影响局部血管肝功能（首过效应）5.影响药物在体内分布的因素有哪些?1）与血浆蛋白结合率2）与组织的亲和力 3）药物的理化性质和

7、体液的pH 4）组织器官的血流量 5）体内屏障 血脑屏障 胎盘屏障 6.药物主要在什么器官代谢?代谢的方式有哪几种?肝脏.第一时相是氧化、还原、水解过程,第二时相是结合过程.7.肝药酶由什么组成?何谓药物诱导剂?药物抑制剂?1)血红蛋白类2)黄素蛋白类3)磷脂类药酶诱导剂: 能加速药酶的合成及提高药酶的活性药酶抑制剂: 能抑制药酶的合成及降低药酶的活性。8.药物排泄的主要器官?影响药物排泄的因素有哪些?肾脏是最主要的排泄器官. 影响因素: 肾功能 尿pH 与血浆蛋白结合率 药物的理化性质。传出神经系统药理1.传出神经递质有哪些?传出神经按递质来分类可分为什么神经?乙酰胆碱和去甲肾上腺素,按递质

8、可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经2.传出神经的受体有哪些?各受体存在的主要器官及生理效应如何?胆碱受体(M、N),肾上腺素受体,多巴胺受体,突出前膜受体.存在的主要器官生理效应胆碱受体M胆碱受体分布于心血管、平滑肌、腺体M胆碱受体兴奋，（1）心脏抑制、（2）胃肠平滑肌收缩、（3）胃肠与膀胱括约肌舒张、（4）瞳孔缩小，（5）腺体分泌增多，（6）气管、支气管收缩，（7）血管扩张N胆碱受体由于N受体对阻滞剂的反应不一，又分为二型：（1）N1受体位于N节（2）N2受体位于骨骼肌（1）N1受体：胆碱能N和去甲肾上腺素能N兴奋，作用复杂（2）N2受体兴奋：骨骼肌兴奋肾上腺素受体（1）1受体，分布于血管

9、 （2）2受体，分布于突触前膜（3）1受体，分布于心脏（4）2受体，分布于血管、气管等平滑肌 （5） 受体，分布于突触前膜（1）1受体兴奋时，皮肤、黏膜血管收缩，胃肠平滑肌舒张，胃肠和膀胱括约肌收缩（2）2受体兴奋时，抑制NA释放（3）1受体兴奋时，心脏兴奋（4）2受体兴奋时，血管、支气管、胃肠平滑肌舒张（5） 受体兴奋时，促进NA释放（6）DA受体兴奋时，血管平滑肌舒张多巴胺受体（DA）分布于心、脑、肾、肠系膜、血管3.传出神经系统药物的作用方式有哪些?各有何代表药?作用方式:（1）作用于受体 拟似作用： 产生与受体兴奋相似的效应。如毛果芸香碱,新斯的明等。 拮抗作用： 产生与受体兴奋相反的

10、效应。如阿托品,酚妥拉明等。（2）影响递质的生物合成、储存、释放、代谢 。4常用的拟胆碱药有哪些?（1）M、N胆碱受体激动药，乙酰胆碱、卡巴胆碱（2）M受体激动药，毛果芸香碱、氯贝胆碱、毒蕈碱（3）N受体激动药,烟碱。5.常用的胆碱脂酶抑制药有哪些?（1）可逆性胆碱脂酶抑制药：新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明,加兰他敏（2）不可逆性胆碱酯酶抑制药：有机磷酸酯类6.试述毛果芸香碱的作用,用途及作用原理.原理：兴奋M受体作用：1)对眼的作用:A.缩小瞳孔,原理:兴奋M受体环状肌收缩瞳孔缩小B降低眼内压,原理: 缩小瞳孔虹膜向中心方向拉紧虹膜根部变薄前房角间隙扩大改善房水循环降低眼内压。C,调节痉挛,

11、原理:兴奋M受体睫状肌兴奋，悬韧带松弛，晶状体向前凸出屈光度视近物清楚，视远物模糊不清。（2)促进腺体分泌（3)兴奋平滑肌用途: 1 青光眼 (闭角型） 特点：温和、迅速、短暂 2虹膜睫状体炎 目的：减少瞳孔闭锁后遗症的出现, 与扩瞳药阿托品交替应用7.新斯的明为什么能用于治疗重症肌无力和手术后腹气胀及尿潴留?新斯的明是一种抗胆碱酯酶药，除抑制胆碱酯酶活性，还能直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体以及促进运动N末梢释放Ach，从而治疗重症肌无力。新斯的明能增加胃肠蠕动和膀胱张力，促进排气、排尿，故适用于手术后腹气胀及尿潴留。* 尿潴留:膀胱内积有大量尿液而不能排除8.常用的M受体阻滞药有哪些

12、?天然来源的阿托品类生物碱,如阿托品,山莨菪碱,东莨菪碱,樟柳碱以及阿托品的合成代用品.9.试述阿托品的作用,用途及作用原理.作用作用原理用途 解除平滑肌痉挛,尤其是胃肠平滑肌 抑制腺体分泌,对唾液腺和汗腺最强 对眼的作用:扩大瞳孔,升高眼内压,调节痉挛 解除迷走神经对心脏的抑制,可兴奋心脏 抗休克 解救有机磷酸脂类中毒,可解除M样作用. 兴奋中枢M受体兴奋时瞳孔缩小,血管扩张,心脏抑制,平滑肌收缩,腺体兴奋.而阿托品阻断M受体. 平滑肌痉挛内脏绞痛,胃肠绞痛,膀胱刺激症,肾或胆绞痛应加镇痛药(度冷丁) 全麻前给药 严重盗汗及流涎 检查眼底,配光验镜,虹膜睫状体炎,与缩瞳药毛果芸香碱交替应用

13、窦性心动过缓,房室传导阻滞 治疗感染性休克 有机磷酸脂类中毒10.阿托品,肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,各用于哪种休克?试述其理论依据.休克理论依据阿托品感染性休克在补充血容量的前提下,大剂量阿托品通过解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环作用而使回心血量及有效循环血量增加,血压上升,从而抗休克.肾上腺素过敏性休克肾上腺素能激动受体,收缩小动脉和毛细血管,消除黏膜水肿,激动受体,改善心功能,升高血压,缓解支气管痉挛,减少过敏介质释放,可迅速缓解过敏性休克的临床症状,为治疗过敏性休克的首选药.去甲肾上腺素高排低阻型休克小剂量能使休克病人血管收缩,心脏兴奋,血压升高,脑及冠脉血流量增加,在

14、短时间内保证重要脏器的血液供应.异丙肾上腺素低排高阻型休克异丙肾上腺素能兴奋心脏,增加心输出量,并扩张外周血管,改善微循环.11.东莨菪碱,山莨菪碱有何作用,用途?作用用途东莨菪碱中枢镇静和抑制腺体分泌作用强于阿托品,防晕止吐,中枢抗胆碱麻醉前给药,帕金森病,防晕止吐山莨菪碱解痉作用选择性高,可改善微循环,抑制唾液分泌,扩瞳作用较阿托品弱感染中毒性休克,内脏平滑肌绞痛,血管神经性头痛,眩晕症12.试述阿托品,肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素,多巴胺及麻黄碱的作用,用途作用用途阿托品 解除平滑肌痉挛,尤其是胃肠平滑肌 抑制腺体分泌,对唾液腺和汗腺最强 对眼的作用在于扩大瞳孔,升高眼压,调节麻

15、痹 解除迷走神经对心脏的抑制,可兴奋心脏 抗休克 解救有机磷酸脂类中毒,可救出M样作用平滑肌痉挛内脏绞痛；胃肠绞痛,膀胱或胆绞痛应加镇痛药度冷丁；支气管哮喘严重盗汗及流涎；检查眼底,验光配镜,可与缩瞳药交替应用；治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞；治疗感染性休克.有机磷酸脂类中毒.肾上腺素兴奋和受体1.兴奋心脏2收缩或舒张血管3.舒张支气管平滑肌体4促进代谢(可使血糖升高)心脏骤停；过敏性休克(首选)；支气管哮喘；与局麻药合用于小手术(合用目的:减少局部出血,延长麻醉时间,减少麻药吸收中毒)去甲肾上腺素兴奋受体,兴奋1受体 (弱);收缩血管(强,尤其是皮肤,黏膜血管) ;兴奋心脏(弱);升高血压(

16、收缩外周血管,回心血量增加,可使心率下降)高排低阻型休克;药物中毒性低血压(特别是氯丙嗪中毒);上消化道出血(能收缩食道或胃局部黏膜出血,产生止血效果)异丙肾上腺素兴奋受体.兴奋心脏舒张血管(收缩压升高,舒张压降低,脉压差增大)舒张支气管平滑肌促进代谢支气管哮喘;房室传导阻滞;心脏骤停;低排高阻型休克多巴胺兴奋多巴胺受体, 和受体. 兴奋心脏(弱,心率影响较少) 舒张血管,升高血压改善肾功能,增加尿量用于各种休克,急性肾功能衰竭,心功能不全麻黄碱直接兴奋和受体,促进交感N释放递质. 兴奋心脏收缩血管升高血压舒张支气管平滑肌.与肾上腺素比较具有口服有效,作用缓慢,温和,持久,有明显的中枢兴奋作用

17、,有快速耐受性现象等特点.支气管哮喘;低血压;鼻塞;缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状等.13.麻黄碱的作用特点是什么?其主要不良反应是什么?可用什么药物对抗?作用特点:具有兴奋心脏、收缩血管、升高血压、扩张气管等作用。（肾上腺素比较）口服有效 作用缓慢、温和、持久 中枢兴奋作用较显著易产生快速耐受性 不良反应: 中枢兴奋可选用小剂量镇静催眠药对抗。如：苯巴比妥钠14.试述去甲肾上腺素的不良反应及其防治.A局部组织缺血性坏死 防治方法：（1）更换注射部位（2）热敷（3）局部封闭 受体阻断药酚妥拉明B急性肾功能衰竭 注意尿量 C停药反应: 突然停药血压,应逐渐减少滴注剂量后再停药

18、.15.常用的拟肾上腺素药有哪些? 受体兴奋药有哪些? 受体兴奋药有哪些? 、受体兴奋药有哪些?常用的拟肾上腺素药有受体兴奋药,受体兴奋药, 受体兴奋药,受体及多巴胺受体激动药.其中受体兴奋药有去甲肾上腺素,间羟胺; 受体兴奋药有异丙肾上腺素; 受体兴奋药有肾上腺素,麻黄碱16. 受体阻滞药有哪些?（1）短效的竟争性受体阻滞药：酚妥拉明、妥拉唑林 （2）长效的非竟争性受体阻滞药：酚苄明 17.酚妥拉明的的作用,用途有哪些?作用: 1)扩张血管 2)兴奋心脏 3)其他作用 拟胆碱及拟组织胺作用用途: 1)外周血管痉挛性疾病 2)防止组织坏死 3)肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及缓解该病引起的高血压危

19、象或手术前的治疗4)抗休克 5)慢性充血性心力衰竭18.试述普萘洛尔（心得安）的作用,用途及作用原理.作用:抑制心脏,抑制肾素释放,膜稳定作用用途: 1）快速性心律失常 2）肾性高血压 3）心绞痛 4）甲状腺功能亢进作用原理:具较强的受体阻断作用,对受体阻断无选择性，无内在拟交感活性, 抑制心脏,抑制肾素释放,用药后使心率减慢,心肌收缩力和心输出量减低,冠脉血流量下降,心肌耗氧量明显减少.中枢神经系统药理1. 巴比妥类药物的作用,用途,作用机理及不良反应.作用: 中枢抑制作用用途:1)抗癫痫（苯巴比妥、戊巴比妥 癫痫大发作及癫痫持续状态2）麻醉及麻醉前给药 麻醉-硫喷妥钠 麻醉前给药-戊巴比妥

20、 3)抗惊厥 4 ）镇静、失眠作用机理:1) 能与GABA-苯二氮卓类 /CI-通道大分子复合体相结合，延长CI-通道的开放时间，促进GABA介导引起的CI-内流，膜超极化而产生中枢抑制作用。2)抑制脑干网状结构上行激活系统的多突触反射活动不良反应.: 1.后遗症状 2.耐受性及成瘾性 3.抑制呼吸 是致死的主要原因 4.反跳现象 5.急性中毒 以中枢广泛抑制为主要表现2.巴比妥类药物急性中毒的症状,致死的主要原因及中毒的处理措施.见上.中毒的处理措施:（1）排除药物 减少吸收：洗胃 加速排泄 戊巴比妥是弱酸性；部分可以原型经肾排泄。 碱化尿液肾小管重吸收 排泄。人工透析；(2)减少透过血脑屏

21、障 碱化血液药物透过血脑屏障及促进脑内药物向外周血转移(3)支持疗法3.苯二氮卓类镇静催眠药有哪些?它们有何优点?包括：长效类-地西泮、氟西泮、氯氮卓、 去甲西泮。中效类硝西泮、 氯硝西泮。短效类澳沙西泮、三唑仑、劳拉西泮等。 优点(与巴比妥类比较):1)反跳现象少2)治疗指数大,安全范围大3)无肝药酶诱导作用,不影响其他药物的代谢4)无明显后遗效应4.常用抗癫痫药有哪些?各型癫痫首选何药?有苯妥英钠,苯巴比妥,扑米酮,卡马西平,乙琥胺,丙戊酸钠,地西泮,硝西泮,氯硝西泮治疗癫痫强直-阵挛性发作和单纯部分性发作首选苯妥英钠;治疗失神性发作首选乙琥胺;治疗癫痫持续状态首选地西泮.5.苯妥英钠有何

22、不良反应?（1）局部刺激（2)齿龈增生（3)神经系统反应（4)造血系统（5)过敏反应（6)骨骼系统,长期使用可致低血钙症（7)其他反应 详见P986.氯丙嗪有何作用,用途?其与哪些药物组成冬眠合剂?人工冬眠有何特点及适应症?（一） 对中枢N系统的作用 1抗精神病作用 用途： 治疗：精神分裂症、狂躁抑郁症、 更年期精神病。2镇静、安定、催眠和加强其它中枢抑制药的作用 用途:剧痛、中药麻醉、复合麻醉3镇吐作用 用于 顽固性呕吐 顽固性呃逆4降低体温 5)加强中枢抑制药的作用,可用于低温麻醉及人工冬眠 （二）对植物N系统的影响1阻断受体 血管扩张，产生体位性低血压 。 抑制血管运动中枢直接舒张血管2

23、阻断M受体及减少Ach的释放 产生阿托品样作用。（三）对内分泌系统的影响 内分泌失调： 促性腺激素 生长素 促肾上腺皮质激素 催乳素与异丙嗪,哌替啶组成冬眠合剂,人工冬眠特点: 组织器官活动减少，耗氧量降低 对缺氧的耐受力 基础代谢 对外界病理刺激的应激性 扩张血管，改善微循环 适应症: 严重创伤和感染 妊娠毒血症、小儿高热抽搐 低温麻醉7.氯丙嗪抗精神病的机理是什么?氯丙嗪对大脑的4条多巴胺通路都有阻断作用,其中阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体是其抗精神病作用的主要原理。8.氯丙嗪的中枢安定作用与巴比妥类药物镇静催眠作用有何不同?氯丙嗪的中枢安定作用巴比妥类药物镇静催眠作用氯丙嗪

24、主要是通过阻断中脑边缘系统和中脑皮质通路的多巴胺受体,阻断脑干网状结构上行激活系统中的受体而产生(1)能与GABA苯二氮卓类/Cl通道大分子复合体相结合,延长Cl通道开放时间,促进GABA介导引起的Cl内流,减弱谷氨酸介导的除极(2)抑制电压依赖性钠通道,减少钠内流(3)抑制脑干结构上行激活系统9.氯丙嗪的降温有何特点?强, 对正常体温与发热体温均有作用。 体温可随着外界环境温度的变化而变化，配合物理降温可使体温降至正常以下10.氯丙嗪主要而而严重的不良反应是什么?其急性中毒引起的血压下降为什么不能用肾上腺素纠正?主要而严重的不良反应是锥体外系反应，可表现为：（1）帕金森综合征（2）急性肌无力

25、（3）静坐不能（4）迟发性运动障碍。急性中毒引起的血压下降不能用肾上腺素纠正的原因是氯丙嗪阻滞了受体，当用肾上腺素时，无受体升压效应，此外受体效应得以充分表现，出现血压翻转作用，故不宜选用，而应选用主要激动受体的去甲肾上腺素。11.成瘾性镇痛药有哪些?吗啡的镇痛原理是什么?它有何作用,用途?成瘾性镇痛药有吗啡,可待因,哌替啶;吗啡的镇痛原理是兴奋脑内吗啡受体P物质释放 痛觉的传导，疼痛引起的情绪反应 激活体内抗痛系统痛阈值 产生中枢性镇痛作用。作用与用途:(一)中枢N系统的掏抑制作用:1.镇静镇痛,用于其它镇痛药无效的急性锐痛 心肌梗塞引起的心绞痛2.抑制呼吸,可用于治疗心性哮喘3.镇咳4.催

26、吐5缩瞳（二）对平滑肌的影响1胃肠-止泻及便秘作用 用于非细菌性腹泻,选用复方樟脑酊2其它平滑肌 治疗量吗啡能提高膀胱括约肌张力,导致尿潴留;也可使分娩期子宫肌张力,收缩频率和幅度减弱,而延长产程.(三)心血管的影响 吗啡可扩张全身血管,引起体位性低血压.抑制呼吸致CO2积聚,可使脑血管扩张,颅内压增高.12.吗啡为什么可用于治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘?治疗心性哮喘的原理 抑制呼吸 镇静恐惧情绪 扩张血管回心血量心脏后负荷肺淤血现象。吗啡禁用于支气管哮喘的原因:因吗啡抑制呼吸中枢,并兴奋支气管平滑肌,使呼吸更加困难.13.吗啡急性中毒的三大特征是什么?如何解救?昏迷 针尖样瞳孔 呼吸高度

27、抑制 解救办法: 对症处理,吸氧(95%氧气) 中枢兴奋药尼可刹米纳洛酮14.度冷丁的镇痛作用有何特点?临床用途是什么?特点: 迅速、维持时间短; 成瘾性 1015g/日可致急性中毒-严重 肝损害，解救措施：洗胃、催吐等(2)、高铁血红蛋白症(3)、久用致肾损害 B吡唑酮类的主要不良反应:胃肠反应、水钠潴留、过敏等C有机酸类的主要不良反应:胃肠反应CNS反应：2550，头疼、眩晕、精神失常造血系统：粒细胞、血小板、再障过敏反应：皮疹、阿司匹林哮喘内脏系统药理1抗高血压药分为几类？各类有什么代表药？中枢性降压药：可乐定，甲基多巴等神经节阻断药：咪噻吩，美加明等影响交感神经递质药：利血平，胍乙啶等

28、1受体阻断药：哌唑嗪，特拉唑嗪等受体阻断药：普萘洛尔，美托洛尔等直接扩血管药：肼屈嗪，硝普钠等钙通道阻滞药：硝苯地平，尼群地平等钾通道开放药：吡那地尔，米诺地尔等其他扩张血管药：吲达帕胺、酮色林利尿降压药：氢氯噻嗪等血管紧张素转换酶抑制药：卡托普利血管紧张素 受体阻断药：氯沙坦2利血平治疗高血压的机理是什么？其降压作用有何特点？机理：利血平通过抑制囊泡膜对递质的再摄取，抑制递质（ NA ）合成，破坏囊泡的储存功能三种方式使递质耗竭，当N冲动传至N末梢时，无NA释放，血管扩张，BP下降。降压特点：缓慢、温和、持久、心率减慢3为什么利血平忌用或慎用于高BP伴消化性溃疡患者？因为利血平副作用大，如胃

29、溃疡、抑郁症、乳腺癌等，因而忌用或慎用于高BP伴消化性溃疡患者。4可乐定的降压机理及特点是什么/降压原理：1）兴奋血管运动中枢突触后膜的a2受体和延髓咪唑啉I1受体外周交感N抑制BP2） 兴奋外周突触前膜的a2受体咪唑啉受体，负反馈使NA释放3）促进内源性阿片肽的释放特点：强、快、短（ 心率，心输出量，外周阻力， 肾素活性，可抑制胃酸分泌及胃肠蠕动）5为什么肼苯哒嗪常不单独应用而主张与其他降压药合用？肼屈嗪直接扩张小动脉，降低外周阻力而降压，降压的同时伴有反射性交感神经兴奋，使心率加快，心输出量增加，从而减弱其降压作用。降压时还伴有血浆肾素活性增高及水钠潴留，产生快速耐受性，并且不良反应多，如

30、头痛、心悸、重者红斑狼疮综合征， 故不单独应用而主张与其他降压药合用。6高血压危象首选何药？高血压伴有心绞痛或心律失常选何药？高肾素型高血压宜选何药？高血压危象首先硝普钠；高血压伴有心绞痛或心律失常选拉贝洛尔；高肾素型高血压宜选卡托普利、普萘洛尔。7试比较各类利尿药的作用特点，作用部位，机理及其主要用途？作用特点作用部位机理主要用途高效作用快、强、短髓袢升支粗段髓质部和皮质部抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部Na+-K+ -2Cl-同向转运体,干扰尿稀释 和浓缩功能 1、严重水肿 ,其它利尿药无效的水肿2、急性肺水肿和脑水肿中效作用中等、温和持久远曲小管近端抑制远曲小管近端对Na+、Cl-同向转运

31、体，干扰尿稀释功能 1各型轻、中度水肿2。轻、中度心性水肿首选3可用于高钙尿症和肾结石低效作用弱、起效慢，维持时间长远曲小管和集合管与醛固酮竞争远曲小管和集合管内的醛固酮受体，或直接抑制远曲小管和集合管内的Na+-k+交换，从而发挥排钠保钾的利尿作用。配伍中高效利尿剂，治疗伴有醛固酮升高的顽固性水肿。8简要综述常用利尿药的不良反应。（1）高效类：1、水、电解质紊乱2、耳毒性3、高尿酸血症可能诱发痛风4、胃肠道反应5、其他：过敏、骨髓抑制（偶见）、严重肝肾功能不全、糖尿病（2）中效类：1、电解质紊乱2、高尿酸血症3、高脂血症4、高血糖症5、加重肾功不良6、其他：过敏、粒细胞减少、血小板减少（3）

32、低效类：1.消化道反应用2。头痛，困倦，精神错乱3。高血钾4。性激素样副作用：男性乳房发育，女性多毛，月经不调等9排钾，保钾的利尿药各有哪些？排钾的利尿药：高效利尿药呋塞米；中效利尿药氢氯噻嗪保钾的利尿药：低效利尿药螺内酯（安体舒通）10为什么氢氯噻嗪有降压作用？有何优点？临床意义如何？氢氯噻嗪是一种利尿药，用药初期通过利尿作用减少血容量而降压，后期因排钠较多，通过Na+-Ca2+交换机制，降低细胞内钙，使血管平滑肌对去甲肾上腺素等加压物质的反应性减弱，并能诱导动脉壁产生扩血管物质。优点：降压作用确切、温和、待久、降压过程平稳，可使收缩压与舒张压成比例地下降，对卧位和立位血压均能降低。长期应用

33、不易发生耐受性，并可增强其他降压药的作用。临床意义：可单独用于治疗轻度高血压或与其他降压药合用治疗各类高血压，是基础降压药。11抗心律失常药治疗快速型心律失常的机理（或基本作用）是什么？机理是：（1）降低自律性：通过抑制4相Na+、Ca2+内流，增加4相K+外流，降低自律性或者通过增加3相K+外流，使MDP延长，降低自律性。（2）消除折返：改变传导性：通过增加0相Na+内流，增加3相K+外流而加大MDP，加快传导而消除单向阻滞；或通过减少0相Na+内流，减少3相K+外流而减少MDP，减慢传导而使单向阻滞变成双向阻滞。改变ERP及APD：a通过减少3相K+外流，使复极减慢，绝对延长ERP ； b

34、通过增加3相K+外流，使复极加快，APD、ERP同时缩短，但APD缩短的范围大于ERP缩短的范围，从而相对延长ERP；c使ERP的长短趋向均一。12抗心律失常药分为哪几类？各有什么代表药？（1）阻Na+内流药：奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、普罗帕酮、氟尼卡（2）b-受体阻断药，普奈洛尔（3）延长动作电位时程药：胺碘酮（4）Ca2+拮抗药，维拉帕米、地尔硫卓13试述奎尼丁的作用，用途及不良反应。作用用途不良反应（1）通过阻滞Na+、Ca2+内流及K+外流而降低自律性、延长ERP及APD、减慢传导、减弱心肌收缩力（2）竞争性地阻滞M受体，产生抗胆碱作用，可对抗其抑制房室传导的作用（3）阻

35、滞a受体，扩张血管，使血压降低。主要用于房性心律失常， 如房颤、房扑的复律或电转律术后维持窦律 （1）胃肠道反应：早期有恶心、呕吐、腹泻等（2）心血管反应：诱发传导阻滞或停搏，低血压，心动过缓，心功能不全，可出现奎尼丁晕厥或猝死（3）金鸡钠反应：轻者出现耳鸣、头痛、视力模糊，重者出现谵妄、精神失常（4）血栓栓塞（5）过敏反应：血小板减少，粒细胞减少等。14为什么利多卡因对室性心律失常的效果最佳？使用时应注意什么？因为利多卡因是一种钠通道阻滞药，抑制4相Na+内流，促进K+外流，从而降低蒲肯野纤维的自律性，提高心室内的阈电位水平，提高其致颤阈。其治疗量对心房肌及窦房结无明显影响。所以，利多卡因对

36、室性心律失常的效果最佳。使用时应注意：利多卡因与多种药物之间发生相互作用，应避免。如（1）与西咪替丁和 受体合用，利多卡因经肝脏代谢减慢，血浓度升高，不良反应加重，与肝药酶诱导剂和异丙肾上腺素合用，利多卡因的代谢加快，血药浓度降低（2）与心得安合用可致窦房停顿（3）与普鲁卡因或苯妥英钠合用，对心脏的抑制作用增强，且易出现中枢N系统的不良反应。15苯妥英钠的抗心律失常作用有何特点？作用特点：（1）、对心肌的电生理作用与利多卡因相似（2）、与强心苷竟争Na+-K+-ATP酶，使强心苷从酶中脱下，恢复酶的活性（3）、诱导肝药酶活性，加速强心苷的代谢16为什么异博定（维拉帕米）对房室交界处的心律失常疗

37、效好？为什么要避免与 受体阻滞剂合用？异博定是钙通道阻滞药，其阻滞心肌细胞膜的钙通道，抑制Ca2+内流，能够降低自律性，减慢传导，延长APD和ERP，抑制心肌收缩力、扩张冠脉、扩张外周血管，其对房室结的作用明显，因而对房室交界处的心律失常疗效好。异博定会产生不良的心血管反应，诱发传导阻滞或停搏，低血压，心动过缓，心功能不全，与 受体阻滞剂合用后症状会加重，故要避免与 受体阻滞剂合用。17窦性心动过速可首选何药？什么药在角膜处有棕色药物颗粒沉淀？ 受体阻滞剂心得安；延长动作电位时程药胺碘酮18强心苷类药物常用的有哪些？其构效关系如何？洋地黄毒苷、地高辛（狄戈辛）、毛花苷丙（西地兰）、毒毛花苷K

38、19强心苷治疗心力衰竭的原理是什么？为什么应用时可并服KCl而忌用钙剂？强心苷强心作用基本机制为增加心肌细胞内Ca2+量。强心苷可与心肌细胞上的Na+-K+-ATP 酶结合，抑制酶的活性使Na+-K+的交换减少，细胞内Na+增多，进而通过Na+- Ca2+交换而使细胞内Na+下降，Ca2+量增加，从而使心肌收缩力增强，治疗心力衰竭。因为在这个过程中心肌细胞内K+量减少，而Ca2+量增加，但Ca2+量超载，会损害心肌，因而应用时可并服KCl而忌用钙剂。20强心苷强心有何特点？其主要临床应用是什么？特点： 选择性直接地作用于心肌 缩短收缩期，延长舒张期增加衰竭心脏的输出量降低心肌耗氧量临床应用：（

39、1）、慢性心功能不全，伴有心房纤颤或心室率快的CHF疗效最好（ 2）、房颤 (目的在于保护心室） （3）、房扑（目的使其转为房颤）（4）、 阵发性室上性心动过速21强心苷的不良反应有哪些？如何防治？不良反应：（1）胃肠道反应：早期中毒的反应，可有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。（2）CNS反应： 疲倦、头痛、眩晕、失眠、谵妄等（3）视觉障碍：黄视、绿视、视物模糊等（4）心脏毒性反应预防：（1）、注意避免各种诱发中毒的因素： 低血钾、低血镁、高血钙、 心肌缺血缺氧、肝肾功能不良、老年人用药等（2）注意配伍用药的影响（3）掌握停药指征： 胃肠道反应加重； 黄视、绿视；室性早搏；心率降至60/分以下

40、（4）使用强心苷的过程中禁用任何钙制剂，尤其不可用钙剂作静脉注射（5）仔细观察病人用药前后的症状和体征变化治疗：（1）过速型心律失常：补充KCl，首选苯妥英钠，选用利多卡因， 地高辛抗体Fab片断（2）过缓型心律失常：选用阿托品 或异丙肾上腺素 22试述硝酸酯类及心得安抗心绞痛的作用原理，为什么主张二者合用？抗心绞痛的作用原理硝酸酯类 扩张小V使回心血量下降，心前负荷下降，心室容积下降；扩张小A使射血阻力下降，心后负荷下降，心脏做功减少，从而降低心肌耗氧量。 通过扩张小V、小A增加心内膜下的血液供应；扩张心外膜较大输送血管；开放侧支血管，使血液从侧支流向缺血区；心肌耗氧量下降继发非缺血区血管阻

41、力上升，迫使血流从非缺血区流到缺血区。抑制血小板聚集和粘附，抗血栓作用。心得安 阻断心脏1受体，使心率下降，心肌收缩力下降，从而降低心肌耗氧量 增多游离脂肪酸，加强糖代谢，改善心肌代谢，降低耗氧量 使非缺血区的血管阻力增高，而缺血区的血管则由于缺氧呈现代偿性扩张状态，促使血液更多地流向缺血区；减慢心率而延长心脏的舒张期，增加冠脉的灌注时间，有利于血液向缺血区流动。促进氧合血红蛋白解离。 硝酸甘油和受体阻断药合用抗心绞痛 药物心体积室壁张力射血时间心率心收缩力冠脉血压硝酸甘油扩张心得安收缩23心绞痛急性发作首选何药？其常用又方便的给药方法是什么？首选硝酸甘油；舌下含服24常用止血药有哪些？试述它

42、们的作用，作用用途及不良反应？作用用途不良反应维生素K止血作用：作为辅酶参与肝脏合成凝血因子、并使各因子活化而发挥止血作用。主要用于VitK缺乏所致的出血性疾病：1）阻塞性黄疸、胆瘘及慢性腹泻所致出血2）新生儿或早产儿出血3）长期使用广谱抗菌素所致VikK缺乏4）长期或大剂量服用香豆素类或水杨酸类药物所致出血对先天性或严重肝病所致的低凝血酶原血症无效1、VitK1静注过快可致颜面潮红、出汗、胸闷、甚至BP下降等症状。2。 VitK3先天性缺乏G-6-PD者可引起溶血性贫血，口服有胃肠反应肌注引起疼痛等。3、VitK3对新生儿、早产儿可诱发高胆红素血症、黄疸及溶血性贫血。氨甲环酸、氨甲苯酸止血作

43、用：抑制纤溶酶原激活因子，阻碍纤溶酶原转变为纤溶酶，抑制纤维蛋白的降解，从而产生止血作用。临床主要用于纤溶亢进所致的出血：1、各种手术出血2、妇产科出血3、肺出血4、DIC后期的出血（禁用于早期）1胃肠反应、头晕、耳鸣、红斑等。2静注过速：体位性低血压、心律失常等。3过量致血栓形成，诱发心肌梗塞。25比较肝素，香豆素类抗凝机理，特点，用途及不良反应。抗凝机理特点用途不良反应肝素增强抗凝血酶（AT-） 1.强、快、短；2.体内、体外均抗凝；3. 口服无效1）防治血栓栓塞性疾病，如：心肌梗塞、脑、肺栓塞等。只防止血栓形成及扩大。2）缺血性心脏病（如不稳定性心绞痛），特别是低分子量肝素广泛用于不稳定

44、性的心绞痛。3） DIC早期应用4）体外抗凝5）溶栓的辅助治疗 1）自发性出血(粘膜、关节腔及伤口出血等 )处理：停用肝素，缓慢iv鱼精蛋白。预防：监测凝血时间，20min减量，30min停药2）过敏反应，如药热、哮喘、皮炎等。3）其他：早产、死胎，骨质疏松，自发性骨折等。4）诱发血小板减少香豆素类化构与VitK相似，竟争性对抗VitK的作用，阻止凝血因子、的活化，从而抑制血液凝固。但对已活化的凝血因子无作用。1中效、缓慢、持久2。体内抗凝，体外无效3。口服有效主要用于防治血栓栓塞性疾病1、自发性出血：过量时易发生处理：立即停药大量VitK对抗；必要时应 输新鲜血浆或全血预防：监测凝血酶原时间

45、，调整剂量使其维持在25-30秒(正常12秒)2、胎儿畸形，脱发、过敏等。禁忌症同肝素糖皮质激素1.常用的糖皮质激素包括哪些?包括(短效)氢化可的松,可的松;(中效)泼尼松,泼尼松龙;(长效)地塞米松,倍他米松;(外用)氟轻松2.可的松的四抗作用是什么?四抗作用是抗炎,免疫抑制与抗过敏,抗毒,抗休克3.可的松的抗炎机理包括哪些?糖皮质激素与靶C浆内的糖皮质激素受体相结合后影响了参与炎症的一些基因转录而产生抗炎效应.(1) 抑制磷脂酶A2,从而抑制炎症介质生成,如白三烯(2) 抑制组织蛋白酶和多种水解酶,稳定溶酶体膜(3) 增强血管张力(4) 抑制吞噬细胞功能(5) 抑制炎症细胞向炎症区的聚集(6) 抑制纤维细胞及肉芽组织增生(7) 抑制某些细胞因子及粘附分子的产生,此外,还能抑制巨噬细胞中一氧化氮合酶,使一氧化氮生成(8) 诱导炎症细胞凋亡4.免疫抑制作用的优缺点是什么?优点:发挥治疗作用,如抗过敏,抑制异体移殖术排斥反应,治疗自身免疫性疾病缺点:降低机体抵抗力,易致使感染扩散5.糖皮质激素的抗休克作用与什么因素有关?抗休克作用与糖皮质激素的抗炎,免疫抑制及抗内毒素作用有关外,还与下列因素有关:(1) 降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,解除小血管痉挛,改善微循环(2