离子液在药物中间体合成的应用

1、离子液体在药物中间体合成中的应用离子液体在药物中间体合成中的应用目录目录2、离子液的概念、种类5、展望4、离子液在合成反应中存在的问题1、研究背景3、离子液在生物催化中的运用1、研究背景 在传统的药物合成中，有机分子溶剂，具有易燃易爆、易挥发的特点，同时也会给身体造成不可逆转的损伤，环境承载力大，污染严重。 离子液体作为绿色替代溶剂的新技术技术，而其绿色环保、安全中表现较为突出。离子液体（Ionic Liquid）是由有机阳离子和无机或有机阴离子构成、在100以下呈液体状态的盐类。2、离子液的概念、特点、种类特点：蒸气压低、室温呈液态、“可设计”性、相溶性好、制备过程简单 离子液体根据阳离子母

2、体的不同常分为四大类：咪唑盐类、吡啶盐类、季铵盐类、季磷盐类。2、离子液的概念、特点、种类 离子化合物结构上存在离子结构对称性低、分子间作用力弱等特点，导致了离子液体熔点接近室温或低于室温，故离子液体是一种以液态方式存在的盐。2、离子液的概念、特点、种类离子液与传统的有机溶剂相比具有的优点：对多种有机化合物、无机化合物以及气体均有很好的溶解性。无蒸汽压，不可燃，优异的化学和热稳定性。可以通过改变阴离子或阳离子来调节甚至彻底改变离子液体的性质，从而“设计”合成适合某种特殊反应的离子液体。能够维持甚至提高酶以及微生物全细胞的催化活性、操作稳定性和立体选择性2、离子液在生物催化中的运用 离子液体应用

3、于生物催化领域主要涉及两个方面：酶催化和全细胞细胞催化过程。3、离子液在生物催化中的运用u酶催化 非水生物催化因使用有机溶剂作为反应介质, 有机溶剂挥发产生的环境污染和安全问题直接影响了非水生物催化在实际工作中的广泛应用。 离子液体是一种环境友好的绿色溶剂。通常酶在离子液体中能表现出比有机溶剂中更高的活性、稳定性和立体选择性。 离子液体在生物催化中的应用模式有：纯溶剂体系、两相体系、混合溶剂体系、多相体系。 在离子液体中进行酶催化反应，酶的活性一般相当或高于其在常用有机溶剂中的活性，而且酶的热稳定性、操作稳定性和选择性常常有一定的提高。3、离子液在生物催化中的运用3、离子液在生物催化中的运用纯

4、溶剂体系 纯溶剂体系的应用是最广的是：蛋白酶、脂肪酶、氧化还原酶。 涉及到的催化反应有酰化、醇解、氨解、酯合成等。3、离子液在生物催化中的运用两相体系 运用最为广泛的是两相体系中主要是疏水的离子液体和缓冲盐溶液组成两相体系。 可以将底物或产物溶于离子液体中，从而减少底物或产物对酶的抑制，并起到分离的作用。3、离子液在生物催化中的运用两相体系 短乳杆菌的乙醇脱氢酶在BMIm(CF3SO2)2N/缓冲盐两相体系中用底物偶联的方法催化异辛酮不对称还原反应，由于辅助产物在离子液体中的分配系数比在甲基叔丁基醚(MTBE)/缓冲盐两相体系中高,减少了其对反应的抑制,提高了辅酶NADPH循环的效率，为还原酶

5、的应用提供了可行的路线。3、离子液在生物催化中的运用两相体系 手性药物异构体在生物体体内在代谢、药理作用、临床效果和毒副作用方面存在明显差异，通常对映体纯化合物给药比其外消旋物疗效更好、更安全。3、离子液在生物催化中的运用两相体系 酶在缓冲液-离子液的两相体系中拆分法在外消旋体的手性药物中间体，主要是手性化合物的拆分。3、离子液在生物催化中的运用u全细胞微生物细胞催化微生物催化也是离子液体-水两相体系中 用于微生物转化的两相体系可以解决底物在水中溶解度低这一难题，也改善了生物催化过程中的底物传递问题。3、离子液在生物催化中的运用u全微生物细胞催化 一些甾体类底物在水中的溶解性差，留体底物在水介

6、质以固相存在，在原有催化条件下，底物经过溶解过程进入到水相，才能进一步接触到生物相。3、离子液在生物催化中的运用u全微生物细胞催化 将甾体类的底物溶解在离子液中，原有传质过程改进为液液两相中的溶质扩散过程，传质阻力大大减少。3、离子液在生物催化中的运用u全微生物细胞催化 与有机溶剂相比较，离子液可以减少对细胞膜的损伤，提高催化效率。 有助于提高立体选择性、操作上有很强的稳定性、可以反复利用利于环保，节约成本。3、离子液在生物催化中的运用u全微生物细胞催化在不对称合成制备手性化合物 不对称合成：即在催化剂或酶的作用下，使合成产物倾向于得到手性化合物的某一种对映体。但其得到的单一对映体的光学纯度却

7、不高。3、离子液在生物催化中的运用u全微生物细胞催化在不对称合成制备手性化合物 在离子液中用酵母细胞催化不对称还原反应制备一系列手性醇。离子液体中微生物不对称还原羰基化合物 3、离子液在生物催化中的运用u 手性离子液体的合成及应用 合成手性离子液是手性中心的手性化学试剂为原料，将手性中心引入到阳离子的烷基侧链上，这样可以利用已知的合成方法获得更多种类的手性离子液体。 3、离子液在生物催化中的运用u 手性离子液体的合成及应用 在离子液体中引入各种官能团，实现离子液体的功能化，以满足特定的需求。 其中手性离子液体的合成及其在不对称催化中的应用是离子液体研究的重要方向之一。3、离子液在生物催化中的运

8、用u 手性离子液体的合成及应用 多手性离子液体在不对称催化有机合成反应中表现出了优越的性能。 与其他溶剂相比较手性离子液在有机合成反应中具有很高的对应选择性，能使产率和ee值提高。4、离子液在合成反应中存在的问题昂贵的价格：在生产制备上比较昂贵。生物体的毒性：许多离子液对生物有害。环境中的降解：多专家学者就离子液体是否真的绿色提出了质疑，使用了不绿色的有机溶剂,例如咪唑类,吡啶类物质。 当前，离子液体在生物催化中的应用仍停留在实验阶段，还面临许多的问题需要解决。5、展望 离子液体作为新型绿色溶剂的典型，在提高生物催化的转化率及对映体选择性等方面有较大的发展潜力。 离子液在有机反应中、色谱中分析、在毛细管电泳这些方面有重要的用途。5、展望在光谱分析中的应用 在光谱分析方面,手性离子液体也可作为手性选择剂,定量分析药物对映体的含量和纯度。5、展望手性离子液体在色谱方面的应用 将一些高热稳定性、高选择性、多元阳离子型