第三章疾病治疗的化学技术

1、第三章 疾病治疗的化学技术第一节 药物发展的历史和趋势 一、什么是药物药物是用来预防、治疗和诊断疾病的物质。 二、人类利用药物与疾病作斗争的实践 1. 中草药的发展 公元前1世纪 神农本草经 南北朝 本草经集注 唐代 新修本草 明代 本草纲目 埃及 埃伯斯医药籍 2. 西方医药技术的发展a. 发展历史 十四世纪之前 恶液质学说 十八世纪 天然药物有其活性成分 十九世纪 天然物的分离提纯（吗啡）b. 药理学的发展 R.Buchheim(1820-1879) 德 第一本药理教科书 O.Schmiedeberg(1838-1921) 德 器官药理学 J.N.Langley(1852-1925) 英

2、药物作用学说c. 西药的研究与发展 化学合成药 百浪多息 磺胺类抗菌药 青霉素 抗生素 3. 21世纪药物发展趋势 计算机筛选，生物合成，基因工程技术及纳米材料等新材料引入药物的传递系统 手性药物成为研究重点 手性：指化合物不能和它的镜像重合的特性 基因药物的研究 免疫疗法 基因手段治疗遗传性耳聋 【视频】Nature动画带你看懂肿瘤免疫疗法 Nature：详解FDA批准的45款肿瘤靶向药物“反应停”（萨利多胺）事件 被反应停夺去胳膊的孩子们 反应停的手性结构OHCOOHHHCOOHHOHCOOHHOOHCOOHH(+ )( - )NOONOOH三、现代药物的分类 1. 治疗由外来因素引起的疾

3、病的药物（1）抗寄生虫病药物 抗原虫药物 青蒿素 蒿甲醚 青蒿琥酯 抗蠕虫药物 抗吸虫药物 （2）抗肿瘤药（肿瘤化疗药） 烷化剂使肿瘤细胞的DNA失去复制和转录的能力 环磷酰胺 异环磷酰胺 抗代谢药物 干扰或阻断肿瘤细胞的代谢过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。 细胞毒性抗肿瘤药物 顺铂 天然抗肿瘤药物 紫杉醇 抗肿瘤抗生素 PtClNH3NH3Cl（3）抗菌药及抗病毒药 抗菌药物 磺胺类 喹诺酮类 “*沙星 ” 异喹啉类 氯化小檗碱（盐酸黄连素） 抗病毒药物 人类免疫缺损病毒（HIV） 2. 治疗由内源性病因致病的药物 由于人体内部某些平衡和秩序遭破坏使生理功能或免疫功能失调而引起的疾病 治疗神经

4、系统疾病的药物 解热镇痛药物及非甾体抗炎药 拟肾上腺素药及抗肾上腺素药 治疗心血管系统疾病的药物 抗组织胺及抗消化道溃疡药 激素类药物 镇痛药 麻醉药 维生素 1.什么叫化合物的手性？“反应停”事件指的是什么？涉及哪种化合物，其中起不良作用的是该化合物的哪种对映体？ 2.什么叫外源性疾病？治疗外源性疾病的药物分为哪几种？ 3.什么叫内源性疾病？治疗内源性疾病的药物分为哪几种？http:/ 药物与健康一、处方药和非处方药1.处方药（Rx） 经国务院药品监督管理部门批准生产，必须凭执业医师或执业助理医师处方才能购买和使用的药物。 2.非处方药 （OTC ） 指经国务院药品监督管理部门批准生产，不需

5、医生处方，消费者即可自行判断、购买和使用的药物。 甲类 红色 必须在药店出售 乙类 绿色 可在药监部门批准的宾馆、商 店等商业企业中零售 二、感冒与药物选择（一）西医对症治疗1.西医对感冒的认识 感冒是一种以飞沫传播为主的急性上呼吸道（咽喉以上呼吸道）传染病，即所谓的上呼吸道感染，包括急性鼻炎、急性咽炎、急性扁桃体炎等。 2. 西医对感冒的治疗 西医治疗感冒主要是对症治疗。 3.常见感冒药的成分及功效药品名称（商品名） 所含成分 感冒清 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、人工牛黄、盐酸吗啉胍 泰诺 对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏、氢溴酸右美沙芬 散利通 对乙酰氨基酚、异丙氨替比林、咖啡

6、因 小儿速效感冒颗粒 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黄 小儿氨酚黄那敏颗粒 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因、人工牛黄 护彤 对乙酰氨基酚、人工牛黄、马来酸氯苯那敏 酚明伪麻片 日用片：乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱 夜用片：乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、盐酸苯海拉明 双分伪麻胶囊 对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬 双扑口服液 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、人工牛黄、咖啡因、维生素C 美扑伪麻口服液 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬 感康 盐酸金刚烷胺、对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、人工牛黄、咖啡因 快克 盐酸金刚烷胺、对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、

7、人工牛黄、咖啡因 海王银得菲 对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏 康必得 对乙酰氨基酚、盐酸二氧丙嗪、板兰根浸膏、葡萄糖酸锌 白加黑 日用片：对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬 夜用片：对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、盐酸苯海拉明 美息伪麻片 日用片：对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬 夜用片：对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬、盐酸苯海拉明 新康泰克 盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏 速效伤风胶囊 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、人工牛黄、咖啡因 感冒通 双氯芬酸钠、马来酸氯苯那敏、人工牛黄 泰克 对乙酰氨基酚、金刚烷胺、人工牛黄、咖啡因、马来酸氯苯那敏

8、 复方氨酚烷胺胶囊 乙酰氨基酚、金刚烷胺、人工牛黄、咖啡因、马来 酸氯苯那敏 三九感冒灵 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因、中药成分 双扑伪麻片 对乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏（1）解热镇痛药物：对乙酰氨基酚 长期或大剂量应用可引起肝损害，故肝肾功能不全者应慎用；3岁以下小儿应避免使用 （2）抗病毒药物：金刚烷胺等 金刚烷胺可防止甲型流感病毒进入细胞 （3）抗组胺成分：马来酸氯苯那敏（扑尔敏）、苯海拉明 航空作业者、驾驶员、机器操作者慎用或禁用此类药物 （4）中枢兴奋药物：咖啡因（5）减少毛细血管充血、鼻黏膜血管收缩药物：伪麻黄碱（6）镇咳药物：氢溴酸右美沙芬 使用不当或过量使

9、用可造成一系列的不良反应（如大脑损伤、失去意识、心率失常等）甚至死亡 （7） 消热、解毒、镇惊、祛痰药物：人工牛黄 注意：儿童应禁用感冒通！因感冒通中的双氯芬酸钠可抑制前列腺素合成与释放，儿童服用可造成血尿。 4.感冒药的不良反应1）速效感冒胶囊 长期服用会产生依赖性和肝肾功能损害 不可随意加大服用量和任意延长服药时间 患病第1天2天服用疗效最佳。 2）阿斯匹林 过量服用,可导致血液pH值下降,出现中枢神经系统症状,同时可刺激呼吸中枢和呕吐中枢,引起呼吸急促、恶心呕吐,并因第8对脑神经受刺激而引起耳鸣、耳聋。 3）扑热息痛 肝损害 4）康泰克、康必得、感冒通、力克舒、快克胶囊等 服用后会出现嗜

10、睡、注意力不集中,加重高血压和冠心病的症状 滥用则可引起某些血液病 剂量过大可引起肝脏损害 （二）中医辩证论治1. 中医对感冒的认识2.中医对感冒的治疗 （1）风寒感冒（冬季感冒） （2）风热感冒（春季感冒） （3）表里两感（风寒和风热混合型感冒，秋季感冒） （4）胃肠型感冒与暑热感冒（夏季感冒） 3.常见含中药成分感冒药 药品名成分 三九感冒灵 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、咖啡因、山叉苦、岗梅、金盏银盘、薄荷油、野菊花 感冒清 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、盐酸吗啉胍、板兰根、大青叶、金盏银盘、山芝麻、穿心莲叶、岗梅 中联强效 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏、薄菏、淡竹叶、甘草、金银花、连翘

11、、荆芥、淡豆豉、牛蒡子、桔梗 维C银翘片 对乙酰氨基酚、薄菏油、芦根、淡竹叶、甘草、金银花、连翘、荆芥、淡豆豉、牛蒡子、桔梗、维生素C（三）感冒的营养治疗 （四）防治感冒的误区 误区一：初期只要患感冒就要吃药 纠正轻微症状不需要用药 误区二：用药期多药同吃见效更快 纠正同服多种可能有损健康 误区三：用药期感冒时中药和西药不能同时服用 纠正中西药搭配效果最好 误区四：感染期感冒了就用抗生素 纠正细菌性感染才适用 误区五：发热期发烧就用退烧药 纠正体温超过38.5时再用药 误区六：退烧期连续多日用退烧药 纠正用退烧药一般不能超过3天 （五）感冒药选择时的注意事项1. 按症状选择抗感冒药2. 按生理

12、特征选择抗感冒药 儿童最好选择一些起效快、容易分剂量的儿科常用抗感冒复方制剂 老年人由于肝肾功能较弱,应选用一些蓄积性较小的复方感冒制剂,如中、西药配伍的、纯中药成分的产品。 孕妇感冒须尽量避免用(西) 药, 而改用其他方法 3. 特殊职业者需注意选择抗感冒药4. 特殊病理状态个体需注意选择抗感冒药 肾功、肝功障碍、低下患者, 应慎用含双氯芬酸、对乙酰氨基酚等成分的抗感冒药 肝功能不良者, 感冒咳嗽时, 应慎用含有氯化铵的咳嗽药水 肾功能不良者,应慎用含布洛芬、苯海拉明、金刚烷胺成分的抗感冒药 青光眼患者,应慎用含苯海拉明成分的抗感冒药 心绞痛及严重冠心病患者(重度高血压) ,应慎用或禁用含伪

13、麻黄碱成分的抗感冒药 心律失常患者, 应慎用或禁用含特非那丁成分的药品 动脉硬化、器质性心脏病、甲亢、高血压、心动过缓及糖尿病患者, 应慎用含苯肾上腺素成分的抗感冒药(甲亢者对伪麻黄碱、氯苯那敏、苯海拉明也应慎用)。 消化性溃疡患者, 应禁用含阿司匹林成分的抗感冒药 ， 同时慎用含布洛芬、双氯芬酸成分的抗感冒药。 哮喘患者, 应禁用含阿司匹林成分的抗感冒药 ，同时慎用含对乙酰氨基酚、布洛芬、双氯芬酸、可待因、右美沙芬成分的抗感冒药 5. 抗感冒药配伍需注意 应尽量只服用一类或一种抗感冒药, 不可随便加大剂量、延长疗程或多种产品联用 需详细查看药品说明书, 注意药品名称与成分, 以免同时服用相同

14、成分不同厂家的药品 一般每日服药不得超过4 次,用于解热时不得超过3 天,止痛不超过5 天 抗生素只有在并发感染时应用, 抗病毒药也只对部分特定病毒引起的感冒有效 一般感冒, 对症用药1 周可愈或好转,若无效,则应考虑为其他疾病 二、咳嗽与药物治疗 咳嗽不是病，它只是一种症状，而且适当的咳嗽对人体是有益的 （一）咳嗽的自我诊断（二）咳嗽药的种类、成分及功效1. 中枢性镇咳药 药物通过抑制咳嗽中枢，使其不能下达咳嗽的指令 1）可待因 适用于干咳无痰的患者和频繁剧烈咳嗽的患者，对伴有胸痛的剧烈干咳患者尤为适用 容易产生耐受性和成瘾性 2）咳必清（枸橼酸喷托维林 ） 末梢性镇咳：药物作用于呼吸道感觉

15、神经末梢，通过局部麻醉、解痉、降低刺激敏感性而达到止咳作用 青光眼、心功能不全且伴有肺瘀血的患者应慎用此药 3）右美沙芬 妊娠3个月以内的妇女及精神病患者禁用此药 4）退嗽 具有较强的局部麻醉作用 可预防机械性刺激所引起的咳嗽 2. 祛痰药1）溴已新（溴己铵、必嗽平）、盐酸氨溴索 有胃炎或胃溃疡的患者需慎用此药 2）氯化铵、愈创木酚甘油醚 属于恶心性祛痰药 肝肾功能不全者及有消化道溃疡者应慎用 3）乙酰半胱氨酸、羧甲司坦 可分解痰液的黏性成分，使痰液化、黏滞性降低易于咳出 支气管哮喘患者不应使用 3. 平喘药1）沙丁胺醇（舒喘宁 ） 有较强的支气管扩张作用 孕妇及心功能不全、甲状腺功能亢进者应

16、慎用此药 2）氨茶碱 支气管平滑肌松弛药 婴儿、孕妇、哺乳期妇女及肝肾功能不良者需慎用此药。 3）异丙阿托品 高血压、心功能不全、甲状腺功能亢进、糖尿病等患者则应慎用此药 （三）服用咳嗽药注意事项1. 镇咳药主要用于无痰干咳，咳嗽伴有大量咯痰时不易使用镇咳药，因其不利于痰液的咳出2. 凡中枢抑制性镇咳药，如右美沙芬、苯丙哌林、喷托维林等，有精神病史患者及哺乳期妇女禁用；机动车驾驶员、高空作业者工作时间内禁用此类药物；肝肾功能不全者，哮喘患者以及孕妇应该慎用。3. 肠胃刺激性较大的祛痰药，如氯化铵、愈创木酚甘油醚等禁用于溃疡病患者及严重肝肾功能不全的患者。4. 服用中成药者，禁食辛辣、油腻、腥冷

17、之食物。5. 含有麻黄的中成药，高血压、心脏病患者慎用。6. 中成药冲剂（颗粒剂）含糖者，糖尿病患者不宜应用 减肥药 盐酸西布曲明 芬氟拉明 塞尼可 左旋肉碱 减肥茶 1. 感冒药的常见成分有哪些？分别有什么功效2. 感冒治疗中存在什么样的误区，如何避免？3. 咳嗽是病吗？治疗咳嗽的药物分为哪几类？4. 服用治疗咳嗽的药物时，应注意哪些问题？第三节 抗生素与人类健康一、抗生素概述（一）抗生素定义 抗生素（Antibiotic）是由细菌、霉菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他生理活性的一类次生代谢有机物。它既不参加细胞结构,也不是细胞的贮存养料,对产生菌本身无害,但对其他微生物则

18、有专一的作用。抗生素主要是从微生物的培养液中提取或者用合成、半合成方法制取。http:/ （二）抗生素的分类1. -内酰胺类 1）青霉素类药物 由青霉菌所产生的一类抗生物质总称为青霉素。 青霉素G 第一个被应用到临床的抗生素 青霉素V 最早作为口服用药的青霉素 青霉素G的R侧链转变 氨苄青霉素和羟氨苄青霉素 (又名阿莫西林) 青霉素在医学上主要用于治疗葡萄球菌传染症如脑膜炎、化脓症、骨髓炎等,溶血性链球菌传染症如腹膜炎、产褥热,以及肺炎、淋病、梅毒、炭疽等。 2）头孢菌素类药物 头孢菌素（先锋霉素）是与青霉素结构相似的另一类抗生素,来源于与青霉素近缘的头孢属真菌，是一类广谱半合成抗生素 。 第

19、一代：头孢氨苄（原称先锋4号）、头孢唑啉（原称先锋5号）和头孢拉定（原称先锋6号）。 第二代：头孢呋辛（西力欣）、头孢西丁（美福仙）等。 第三代：头孢噻肟钠（凯福隆）、头孢哌酮钠（先锋必）、头孢他啶（复达欣）、头孢曲松（罗氏芬）等。口服的有头孢布烯（先力腾）、头孢克肟（世福素）等。 第四代 ：头孢派姆(cefepime,CFP)即 Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等 2. 氨基糖甙类 这类抗生素是一类结构中含氨基糖,以苷键与氨基环己醇结合的一族化合物。包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺

20、霉素、阿斯霉素等。 硫酸链霉素 小诺霉素 3. 喹诺酮类抗生素 完全由化学家合成出来的一类抗生素,主要有诺氟沙星(又名氟派酸) 、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星 诺氟沙星主要治疗毛囊炎、蜂窝质炎、咽喉炎、扁桃体炎、膀胱炎和肠道感染。环丙沙星对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星强24 倍，主要用于治疗尿道感染、淋病、伤寒、败血病,以及呼吸道、皮肤、腹腔和胃肠道感染等 4. 大环内酯类抗生素 以大环内酯为基本骨架的一类抗生素的总称。主要由链霉菌产生,少数由小单孢菌产生。目前应用于临床的大环内酯类抗生素主要有红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等。 红霉素 麦迪霉素 5. 四环类抗生素 由放线菌产生的一类

21、广谱抗生素,主要有土霉素、四环素、金环素、米诺环素等。 盐酸土霉素 盐酸四环素 n四环素类抗生素(如四环素、金霉素、强力霉素等)可以与某些元素(如铜、铁、锌、锰、钴、钙、镁等)结合形成不易被吸收的化合物，降低机体对药物及营养素的吸收。牛奶中含这些元素较多，所以服四环素类药时不宜食用。 6. 作用于革兰氏阳性菌（G+）细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。万古霉素的药力较强，在其他抗生素对病菌无效时会被使用。 7. 作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 8. 抗真菌抗生素 如灰黄霉素。 9. 抗肿瘤抗生素 如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉

22、素、阿霉素等。 10. 具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 （三）抗生素与抗菌药和消炎药的关系 抗生素和消炎药的关系 抗生素不是直接针对炎症来发挥作用的，而是针对引起炎症的微生物，是杀灭微生物的，而消炎药是针对炎症的，比如常用的阿斯匹林等等非甾体类消炎镇痛药。 抗菌药和抗生素的关系 抗生素是比较广义的，而抗菌药物是比较专一的。 （四）抗生素的毒性反应 毒性反应之一：对神经系统 毒性反应之二：对造血系统 毒性反应之三：对肾脏 毒性反应之四：对肝脏 毒性反应之五：对胃肠道 毒性反应之六：对骨骼和牙齿 二重感染 伪膜性肠炎 二、抗生素在我国使用概况1. 抗生素滥用2. 抗生素滥用的原因 药品以仿制为主，众多的药厂