作用于血液及造血器官的药物 (3)

1、LOGO关于作用于血液及造血器官的药物关于作用于血液及造血器官的药物 (3)现在学习的是第一页，共28页第一节第一节 抗凝血药抗凝血药v 肝素肝素 Heparinv 水蛭素水蛭素 Hirudinv 香豆素类香豆素类 Coumarin现在学习的是第二页，共28页内源性凝血系统内源性凝血系统(Intrinsic)外源性凝血系统外源性凝血系统(Extrinsic) Ka aa HMW-KHMW-K Pre-K aa a aCa2+ +PL+ PF3 aaa + +Ca2+ + PLaaCa2+(凝血酶原）凝血酶原） a(a(凝血酶）凝血酶）I （纤维蛋白原）（纤维蛋白原） I (可溶性可溶性)I （

2、难溶性纤维蛋白）（难溶性纤维蛋白）aaKaaCa2+ + Ca2+ +PL现在学习的是第三页，共28页【化学结构和来源化学结构和来源】【体内过程体内过程】 iv【药理作用】【药理作用】1 1、抗凝：、抗凝：特点：特点： 快、强、短、体内体外都抗凝快、强、短、体内体外都抗凝 机制：机制：ATATIIIIII (II(IIa a X Xa a XIXIa a IXIXa a XIIXIIa a) ) HC II HC II 促纤溶系统激活促纤溶系统激活肝素肝素 heparin现在学习的是第四页，共28页2 2、降血脂：、降血脂：3 3、抗炎；保护血管内皮细胞；抑制血小板、抗炎；保护血管内皮细胞；抑

3、制血小板 凝聚；抗平滑肌增殖凝聚；抗平滑肌增殖【临床应用临床应用】1 1、治疗和预防血栓栓塞性疾病：、治疗和预防血栓栓塞性疾病：2 2、DIC:DIC:3 3、防治心肌梗死、脑梗死、外周静脉术后、防治心肌梗死、脑梗死、外周静脉术后 血栓形成血栓形成4 4、体内外抗凝：、体内外抗凝：现在学习的是第五页，共28页【不良反应】【不良反应】1、自发性出血：、自发性出血：凝血时间和凝血时间和PTT 对抗：对抗：鱼精蛋白。鱼精蛋白。2、血小板减少、血小板减少3、过敏、过敏现在学习的是第六页，共28页1、分子量小、分子量小2、选择性作用于、选择性作用于X Xa a 3 3、抗凝和致出血作用分离、抗凝和致出血

4、作用分离4 4、半衰期长、半衰期长低分子量肝素低分子量肝素LMWH依诺肝素依诺肝素现在学习的是第七页，共28页香豆素类香豆素类 coumarins双香豆素双香豆素 dicoumarol华法林华法林 warfarin醋硝香豆素醋硝香豆素 acenocoumardOOOHOOOHCHH2COCCH3CoumarinWarfarinOOOHOOHH2CODicoumarin现在学习的是第八页，共28页【体内过程】【体内过程】 Po 生物利用度高，生物利用度高， 血浆蛋白结合率高血浆蛋白结合率高【药理作用】【药理作用】1、抗凝：、抗凝： 特点：慢、持久、体内抗凝特点：慢、持久、体内抗凝 机制：机制：V

5、itK拮抗剂拮抗剂 IIIIa a VIIVIIa a IXIXa a X Xa a 现在学习的是第九页，共28页现在学习的是第十页，共28页【临床应用】【临床应用】 防治血栓栓塞性疾病防治血栓栓塞性疾病【不良反应】【不良反应】1、自发性出血：、自发性出血：凝血酶原时间凝血酶原时间 对抗：对抗：vitk、新鲜血液、新鲜血液2、致畸：、致畸：【药物相互作用】【药物相互作用】现在学习的是第十一页，共28页 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药链激酶链激酶 streptokinase尿激酶尿激酶 urokinase组织型纤溶酶原激活物组织型纤溶酶原激活物 t-pA第第二二节节 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药及

6、及纤维蛋白溶纤维蛋白溶 解解抑制抑制药药 现在学习的是第十二页，共28页 纤溶酶原纤溶酶原 链激酶链激酶-纤溶酶原纤溶酶原 复合物复合物 t-pA 尿激酶尿激酶与纤维蛋白与纤维蛋白 纤溶酶纤溶酶结合的纤溶酶原结合的纤溶酶原 纤维蛋白纤维蛋白 纤维蛋白降解产物纤维蛋白降解产物现在学习的是第十三页，共28页【药理作用】【药理作用】特点：特点： 血栓栓塞性疾病。血栓栓塞性疾病。 【不良反应】【不良反应】1、过敏、过敏2、出血（、出血（氨甲苯酸解救氨甲苯酸解救）、血压降低：）、血压降低：潜在出血病人禁用潜在出血病人禁用现在学习的是第十四页，共28页 纤维蛋白溶解抑制药纤维蛋白溶解抑制药氨甲苯酸氨甲苯酸

7、氨甲环酸氨甲环酸6-氨基已酸氨基已酸【药理作用】【药理作用】对抗纤溶酶原激活因子对抗纤溶酶原激活因子【应用】【应用】1、尿激酶、链激酶过量致出血、尿激酶、链激酶过量致出血2、纤维蛋白溶解酶活性增高的出血、纤维蛋白溶解酶活性增高的出血 （产后、肝、肺、前列腺、甲状腺术后产后、肝、肺、前列腺、甲状腺术后）现在学习的是第十五页，共28页第三节第三节 抗血小板药抗血小板药 抑制血小板代谢药物抑制血小板代谢药物 阻碍阻碍ADP介导的血小板活化药介导的血小板活化药 凝血酶抑制药凝血酶抑制药 GPIIIIb/b/IIIIII a a受体阻断药受体阻断药现在学习的是第十六页，共28页一、抑制血小板代谢药一、抑

8、制血小板代谢药 （一）环氧酶抑制药（一）环氧酶抑制药 （二）（二）TXA2抑制药抑制药 利多格雷利多格雷1.抑制抑制TXA2合合成酶、阻断成酶、阻断TXA2受体从而抗受体从而抗血血小板聚集效应。小板聚集效应。2.治疗心绞痛、缺血性脑卒中，预防新的缺治疗心绞痛、缺血性脑卒中，预防新的缺血病变更有效。血病变更有效。3.不良反应轻不良反应轻 氯吡格雷氯吡格雷 波立维波立维现在学习的是第十七页，共28页 双嘧达莫（潘生丁）双嘧达莫（潘生丁）1.抑制血小板粘附抑制血小板粘附2.抑制血小板聚集抑制血小板聚集 抑制磷酸二酯酶活性、抑制腺苷脱氢酶、增加抑制磷酸二酯酶活性、抑制腺苷脱氢酶、增加血小板中腺苷浓度血

9、小板中腺苷浓度3.抑制抑制TXA2生成生成4.治疗血栓栓塞性疾病，人工瓣膜置换术后，治疗血栓栓塞性疾病，人工瓣膜置换术后，AS早期早期5.胃肠道反应、血管扩张胃肠道反应、血管扩张（三）磷酸二酯酶抑制药（三）磷酸二酯酶抑制药现在学习的是第十八页，共28页二、血小板活化抑制药二、血小板活化抑制药 噻氯匹定噻氯匹定1.机制机制抗血小板聚集和粘附抗血小板聚集和粘附2.临床应用：预防中风，心肌梗死，外周临床应用：预防中风，心肌梗死，外周A血栓性疾血栓性疾病复发。病复发。3.不良反应：胃肠道不良反应：胃肠道 粒细胞减少粒细胞减少现在学习的是第十九页，共28页三、凝血酶抑制药三、凝血酶抑制药 阿加曲班阿加曲

10、班 水蛭素水蛭素四、四、GPIIIIb/b/IIIIII a a受体阻断药受体阻断药 阿昔单抗阿昔单抗现在学习的是第二十页，共28页第第四四节节 促凝血药促凝血药维生素维生素K vitamin K【药理作用药理作用】1、促进凝血因子合成、促进凝血因子合成2、镇痛：、镇痛：【临床应用临床应用】1、维生素、维生素K 缺乏所致出血缺乏所致出血,广谱抗生素导致的广谱抗生素导致的维生维生 素素K 缺乏缺乏2、药物及其他凝血酶原过低症：、药物及其他凝血酶原过低症：【不良反应】【不良反应】现在学习的是第二十一页，共28页 铁铁 剂剂 硫酸亚铁（硫酸亚铁（ferrous sulfete）枸橼酸铁铵（枸橼酸铁铵

11、（ferric annonium citrate）右旋糖苷铁（右旋糖苷铁（iron dextran）【体内过程】【体内过程】 吸收：吸收：二价铁二价铁 促进吸收物质：促进吸收物质： 妨碍吸收物质：妨碍吸收物质： 第第五五节节 抗贫血药抗贫血药agents used in anemias现在学习的是第二十二页，共28页【临床应用临床应用】缺铁性贫血缺铁性贫血【不良反应不良反应】胃肠道，胃肠道，肌注可致局部刺激疼痛肌注可致局部刺激疼痛中毒和解救：中毒和解救：口服中毒者：口服中毒者：NaHco3洗胃、洗胃、 灌注去铁胺灌注去铁胺注射中毒者：注射中毒者：im去铁胺二乙撑三胺去铁胺二乙撑三胺 戊乙酸钠钙

12、戊乙酸钠钙现在学习的是第二十三页，共28页【药理作用】【药理作用】叶酸叶酸 Folic acid叶酸还原酶叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶叶酸叶酸二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸 体内转化为四氢叶酸作为一碳单位代谢的体内转化为四氢叶酸作为一碳单位代谢的辅酶，参与嘧啶辅酶，参与嘧啶 、嘌呤核苷酸合成和某些、嘌呤核苷酸合成和某些氨基酸代谢。当叶酸氨基酸代谢。当叶酸缺乏缺乏时，可出现时，可出现巨幼红巨幼红细胞性贫。细胞性贫。某些生长迅速的组织如上皮细胞、某些生长迅速的组织如上皮细胞、胃肠粘膜先受损，引起胃肠粘膜先受损，引起舌炎和胃炎。舌炎和胃炎。现在学习的是第二十四页，共28页【临床应用】【临床应用】1、巨幼红细胞性贫血、巨幼红细胞性贫血2、恶性贫血、恶性贫血:3、叶酸拮抗剂所致性贫血、叶酸拮抗剂所致性贫血 甲酰四氢叶酸钙甲酰四氢叶酸钙现在学习的是第二十五页，共28页【体内过程】【体内过程】【药理作用】【药理作用】【临床应用】【临床应用】1、贫血：、贫血： 恶性贫血、巨幼红细胞性贫血。恶性贫血、巨幼红细胞性贫血。2、神经系统疾病：、神经系统疾病：3、其他：、其他： 维生素维